Ansiolíticos

Farmacología Clínica

Claudia Nallely Montelongo Jiménez

Alberto Gamaliel Monreal Hernández
Ansiolíticos
Los ansiolíticos son medicamentos que actúan
sobre el sistema nervioso central reduciendo la
angustia y la ansiedad del paciente.
Se utilizan, para tratar los síntomas
de nerviosismo, insomnio o ansiedad.
 Ansiedad
 La ansiedad es un síntoma que puede presentarse formando
parte de distintos cuadros psiquiátricos tales como episodios
depresivos, maníacos, psicóticos, etc.
 La ansiedad puede definirse como un desasosiego que
incluye agitación, inquietud, estrés o molestia, cuyo origen
es indefinido, es decir, carece de una fuente u origen
externo.
 Tipos de ansiedad
En la práctica clínica se pueden distinguir seis tipos de
ansiedad:
 1) Ansiedad generalizada.
 2) Ansiedad relacionada con el estrés.
 3) Crisis de pánico.
 4 ) Fobias sociales.
 5) Alteraciones médicas o medicamentos que generan
síntomas de ansiedad.
 6) Síntomas de ansiedad que forman parte de una
enfermedad mental
Benzodiazepinas
Benzodiazepinas
Son depresores del SNC con 5 efectos:
ansiolíticos, sedantes, hipnóticos,
anticonvulsivantes y relajante muscular.
Son muy útiles en gran variedad de indicaciones
psiquiátricas y no psiquiátricas.
Mecanismo de acción
 Actúan como agonistas indirectos del neurotransmisor
GABA potenciando sus efectos inhibitorios a nivel del
SNC, provocando una depresión del SNC que se traduce
clínicamente en tranquilidad y sedación.
 Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por
su receptor y la frecuencia de apertura del canal de
cloro, sin modificar la conductancia del mismo, ni el
tiempo de apertura.
 Midazolam

Indicaciones y Uso

 Se utiliza para la sedación

Mecanismo de acción

* Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor

gabaérgico.
Farmacodinamia

Es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el sistema nervioso
central con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y
relajantes musculares.
 Farmacocinética y Metabolismo

 Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos .

 La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la administración intramuscular.
 La vida media de eliminación es de 1-12 horas,
 Metabolizado en el hígado
 Excretado por la orina.

Reacciones Adversas
• Sedación
• Somnolencia
• disminución del nivel de conciencia
• depresión respiratoria
• náuseas y vómitos.

Contraindicaciones
Con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algún componente de la fórmula.
En el síndrome de apnea durante el sueño e insuficiencia respiratoria severa.
No deberá administrarse durante el embarazo ni en la lactancia.
Así como en el consumo de bebidas alcohólicas
 Triazolam

Es generalmente utilizado como

sedante para el insomnio severo.
 Al margen de las propiedades
hipnóticas de este fármaco, el
mismo tiene otras propiedades
farmacológicas que combaten las
convulsiones además de efecto
ansiolítico y tiene la función de
relajante muscular.
 Alprazolam
Hipnótico y sedante
Mecanismo de acción
Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en
SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes,
así como una actividad específica en crisis de angustia.

Indicaciones terapéuticas
Es útil para el tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los síntomas de ansiedad
como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.

Reacciones adversas
Apetito disminuido; estado confusional, depresión, desorientación, libido disminuida;
sedación, somnolencia; ataxia, alteración del equilibrio, coordinación anormal, alteración de
la memoria, disartria, alteración de la atención, hipersomnia, letargia, mareo, cefalea; visión
borrosa; estreñimiento, boca seca, náuseas; fatiga, irritabilidad.

Contraindicaciones
 Pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiacepinas.
 Lorazepam
Indicaciones terapéuticas
  indicado en el tratamiento para manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes
que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades a corto ­plazo.

Contraindicaciones
Está contraindicado en aquellos pacientes con miastenia grave ó aguda, glaucoma
agudo de ángulo estrecho.
No es recomendable la administración a menores de 18 años.

Efectos adversos
Somnolencia, mareos, debilidad, fatiga y letargia,
desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito,
 cambio de peso, depresión visión borrosa y
diplopia, agitación psicomotora, disturbio del sueño,
 vómito, cefalea, reacciones dermatológicas. Disturbios en el sistema
gastrointestinal, oídos, nariz y garganta, músculo esquelético y sistema respiratorio.
 Oxazepam
Indicaciones terapéuticas
Se usa para tratar la ansiedad y los síntomas agudos de abstinencia
alcohólica.
Mecanismo de acción
Actúan en el cerebro y los nervios (sistema nervioso central) para
producir un efecto calmante y anticonvulsivo. Su acción consiste en
mejorar los efectos de cierta sustancia natural del organismo
(GABA).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a brotizolam o a otras benzodiazepinas

Reacciones adversas
somnolencia y confusión
 Bromazepam
 Tratamiento de las afecciones y síndro­mes psicosomáticos; neurosis
fóbicas de ansiedad y manifestaciones hipo­condriacas.
Mecanismo de acción
 Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor
GABAérgico.
Efectos adversos
 A dosis elevadas puede presentarse somnolencia, resequedad de boca y
reacciones alérgicas o puede que produzcan depresión.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea
del sueño, insuficiencia respiratoria severa, I.H. severa.
 Flunitrazepam
Agonista benzodiacepínico puro, con gran afinidad por los receptores
benzodiacepínicos centrales.
Mecanismo de acción
 Actúa incrementando la actividad del GABA
Farmacocinética
 Su biodisponibilidad es del 90-95% para la vía oral, El grado de unión
a proteínas plasmáticas es del 77-88%. Es metabolizado en el hígado.
Efectos adversos
 somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento,
confusión y ataxia.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de
apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa.
 Clonazepam
Mecanismo de acción
 Actúa como agonista de los receptores BZ
(benzodiacepínicos)cerebrales
Farmacocinética
 El tiempo preciso para que aparezca la acción tras la administración
oral es de 20-60 min, El grado de unión a proteínas plasmáticas es del
86%.
 Efectos adversos
 Mas frecuentes somnolencia, sedación y ataxia, especialmente en
ancianos y debilitados y ocacionalmente hepatitis, ictericia, dermatitis,
urticaria, prurito, leucopenia.
Contraindicaciones
 Miastenia grave, coma o sincope, debido a la posibilidad de provocar
una potenciación de la debilidad muscular.
 Diazepam
Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular, anticonvulsivo).
Uso psiquiátrico y en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, ­
tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados
depresivos 
Mecanismo de acción
 Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa
sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo.
Efectos adversos
 amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía,
hipersalivación
Contraindicado
 hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia
crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o
respiratoria
Clordiazepoxido
 Ansiedad. Insomnio. Alcoholismo, curas de deshabituación.
Espasmos musculares de variada etiología.
Mecanismo de acción
 Potencia la acción inhibitoria del GABA. Acción prolongada.

Efectos adversos
 Insufiuciencia renal, insuficiencia hepatica, insuficiencia
respiratoria.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de
apnea del sueño.
Clorazepato
 TRANXILIUM®
 Ansiedad. Agitación. Síndrome de abstinencia del
alcohol y otras drogas
Mecanismo de acción
 Modula la apertura del canal clorado.

Contraindicaciones
 Hipersensibilidad. Enfermedades musculares (miastenia
gravis). Glaucoma de ángulo estrecho.
 Ansioliticos no
benzodiazepinicos
Buspirona
La buspirona es un ansiolítico no benzodiazepínico,
este fármaco no tiene efecto directo sobre los
receptores GABAA.
No produce dependencia ni tolerancia,
Carece además de efecto sedativo-hipnótico,
relajante muscular y anticonvulsivante.
La buspirona resulta tan efectiva como las
benzodiazepinas para el tratamiento del Trastorno
de Ansiedad Generalizada (TAG).
Presenta mayor eficacia en el tratamiento de
síntomas depresivos coexistentes.
 No benzodiacepinas
Buspirona

Mecanismo de acción
Acción psicotropa ansioselectiva, alivia la ansiedad sin producir sedación,
relajación muscular o alteración de la vigilia.

Indicaciones terapéuticas
Trastorno de ansiedad, alivio a corto plazo con o sin depresión.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.

Reacciones adversas
Mareos, somnolencia, nerviosismo, vahídos;
náuseas; sudoración/frío.
 Antagonistas BDZ
Flumazenil
Acción Terapéutica
Antagonista de los receptores benzodiazepínicos.

Indicaciones
Reversión parcial o total de la sedación residual o postoperatoria que resulta
del uso de las benzodiazepinas. Manejo de sobredosis de benzodiazepinas.

Efectos adversos
 dolor en el sitio de inyección, sudoración, cefalea y visión anormal o
borrosa.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida al flumazenil o a las
benzodiazepinas
 Hipnóticos no
benzodiazepinicos
 Zopiclona

 Se utiliza como hipnótico por su propiedad sedativa. Acorta la latencia del

sueño, disminuye el número de despertares nocturnos y mejora la duración y
calidad del sueño.
Mecanismo de acción
 Su mecanismo de acción se basa en su unión a sitios del complejo receptor para
benzodiazepinas y en la facilitación de la función del GABA.
Farmacocinética
 El pico plasmático entre 0,5 a 1,5 horas de administrada.
Efectos adversos
 Sabor metálico, trastornos gastrointestinales, enlentecimiento psicomotriz a la
mañana siguiente de su ingesta.
Contraindicaciones
 Dado que puede producir somnolencia y embotamiento a la mañana siguiente. Se
recomienda evitar su uso por períodos prolongados (mayores a 28 días).
 Zolpidem
 El zolpidem es un agente hipnótico sedativo, carece de efecto relajante muscular. Se
utiliza para el tratamiento del insomnio a corto plazo.
Mecanismo de acción
 Se une a los receptores benzodiazepínicos BZ1. Reduce la latencia del sueño,
disminuye el número de despertares y aumenta el tiempo total de sueño.
Farmacocinetica
 Se absorbe rápidamente. Alcanza el pico plasmático entre 1.5 y 2 horas de
administrado. Tiene una biodisponibilidad del 70 % y presenta alta unión a proteínas
(92%). Se metaboliza a nivel hepático
Efectos adversos
 trastornos gastrointestinales . Más raramente se ha reportado la aparición de ataxia,
astenia, confusión, diplopía, temblores, vértigo e insomnio.
Contraindicaciones
 No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción renal, pero sí en pacientes
ancianos y/o con disfunción hepática. El tratamiento con zolpidem no debería
extenderse más allá de 10 días. Si el paciente no resuelve su insomnio, deben seguirse
evaluando posibles causas del mismo.
 Zaleplon

El
 zaleplon es el hipnótico no benzodiazepínico más recientemente por lo
que existe menos experiencia clínica.
Mecanismo de acción
Es una pirazolopiramidina, agonista del receptor BZ1 al igual que el
zolpidem.
Reduce la latencia del sueño pero no aumenta el tiempo total del mismo
ni disminuye el número de despertares.
Farmacocinetica
Se administra por vía oral y alcanza el pico plasmático aproximadamente
una hora más tarde. Su biodisponibilidad es del 30 %. Se metaboliza en
el hígado .Tiene vida media corta, de alrededor de 1 hora.
Efectos adversos
Los efectos adversos más frecuentes son
Trastornos gastrointestinales y leve deterioro de la memoria. Puede