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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS


CARRERA DE MEDICINA
CTEDRA DE PSIQUIATRA
BENZODIACEPINAS

Estudiantes:
Jaramillo Katherine
Garca Rosario
Chango Fanny
Freire Francisco
Rivadeneira Marco

BENZODIACEPINAS

Las benzodiacepinas son


frmacos de tipo psicotrpico
que acta a nivel del SNC.

Estn implicados en los circuitos


catecolaminrgicos, colinrgicos
o serotoninrgicos, pero su
principal actividad es actuar
amplificando las inhibiciones
mediadas por el GABA en el SNC.

EFECTOS

Sus efectos y usos son variados,


pero se destacan el tratamiento
de la ansiedad, epilepsia,
procesos invasivos, insomnio,
epilepsia, procesos invasivos/o
quirrgicos menores como
endoscopia, procedimientos
dentales, entre otros.

En los procedimiento
odontolgicos se dirige al control
de la ansiedad.

ORGANIZACIN ESTRUCTURAL
El termino benzodiacepina se refiere a la parte de
la estructura que esta compuesta por un anillo
benceno(A) fusionado con un anillo de diacepina
de siete miembros(B). Sin embargo como todas las
benzodiacepinas importantes contienen un
sustitutivo 5-aril(anillo C) y un anillo 1,4diazepina. El termino se refiere ahora a la 5-aril1,4-benzodiacepinas.

MECANISMO DE ACCIN
GABA: Acido Aminobutrico
La unin GABA a su
receptor en la
membrana celular,
desencadena la
apertura de un
canal de Cl-.

INHIBE la
formacin de
potenciales de
accin.

Se aleja el
potencial postsinptico de su
umbral de
emisin.

Incremento de la
conductancia de
Cl-.

Al incrementar la
conductancia del
cloro,

Provoca
HIPERPOLARIZACIO
N leve.

Mayor flujo de
iones cloro en
direccin al
interior de la
clula.

MECANISMO DE ACCIN
Estas, se unen a sitios en la
membrana con gran afinidad y
especificidad por sus molculas, que
estn separadas de los receptores del

GABA pero que son contiguos a estas


estructuras. Los receptores de las
benzodiacepinas se encuentran solo

en el SNC, especficamente en las


regiones donde hay neuronas que
utilizan el GABA como
neurotransmisor.

La unin de las benzodiacepinas

incrementa la afinidad de los


receptores GABA por esta sustancia,
se genera una apertura ms

significativa de los canales de Cl.


Esto genera como efecto la
intensificacin de la

hiperpolarizacin e inhibicin ms
significativa de la activacin
neuronal.

Las benzodiacepinas y el GABA incrementan mutuamente la afinidad a sus receptores especficos.

No influyen sobre el numero de las estructuras.

RECEPTORES

El receptor
vaco se
mantiene
inactivo y el
canal del cloro
acoplado se
encuentra
cerrado.
Receptor vaco (sin
agonistas)

Receptor con
unin de GABA

La unin
del GABA
hace que el
canal del
cloro se
abra.

La unin del GABA se


fortalece al recibir una
benzodiacepina y se
produce una mayor
entrada de iones de
cloro. La entrada de
cloro hiperpolariza la
clula y dificulta su
despolarizacin, de
forma que se reduce la
excitabilidad neural.
Receptor con
unin de GABA y
benzodiacepina

Benzodiacepinas
y el GABA

Incrementan
mutuamente la
afinidad a sus
respectivos
receptores, no
influyendo
sobre el nmero
de las
estructuras.

USOS CLNICOS
Efecto ansioltico

Ansiedad:

Ansiedad es la respuesta biolgica normal ante el peligro, amenaza.

Sntomas propios de la lucha que causan tensin muscular, aumento


del ritmo ventilatorio, aumento de la frecuencia cardiaca, etc.

Respuesta de predominio simptico.

Exagerada al estmulo, incluso sin estmulo.

Puede aparecer como episodio no provocado.

Ansiedad patolgico permanente, se presenta inquietud,


inseguridad, impaciencia.

Presentacin abrupta: crisis pnico.

Usos clnicos
Efecto ansioltico

Las benzodiacepinas son tiles para el tratamiento


ansioltico, pero en caso de ansiedad que se presenta en
depresin o esquizofrenia.

No se debe usar para disminuir la tensin cotidiana, solo


se usan para el tratamiento de la ansiedad grave,
persistente y en periodos de corto tiempo.

Destaca el DIACEPAM en casos de ansiedad que requiere


terapia prolongada.

Destaca el ALPRAZOLAM en casos de terapias de corto y


largo plazo en aproximadamente el 30% de los casos
provoca sndrome de abstinencia farmacolgica.

Usos clnicos:
Alteraciones del sueo
No todas las benzodiacepinas son utilizadas en el tratamiento del
insomnio, destacan para este uso las siguientes:

Fluracepam: en una benzodiacepina de accin prolongada,


caracterizada por reducir el tiempo de induccin del sueo y
disminuir el nmero de despertares, incrementa la duracin del
sueo pero tiene efecto de insomnio de rebote.

Es de accin prolongada pudiendo extenderse su efecto y


presentarse sedacin diurna.

Usos clnicos:
Alteraciones del sueo

Temacepam: benzodiacepina de accin intermedia, se


caracteriza por ser usado en personas que despiertan
con frecuencia. Como su efecto mximo ocurre a las
tres horas aproximadamente. De su administracin en
va oral, se puede administrar varias horas previas al
acostarse.

Triazolam: benzodiacepina de accin corta, utilizada


para inducir el sueo en pacientes cuyo insomnio es
recurrente, sobretodo en pacientes cuyo problema es en
la conciliacin de ste.

En cuadros de ansiedad leve: la psicoterapia se puede acompaar de una


dosis nocturna de una benzodiacepina de absorcin rpida y eliminacin lenta
(por ej., diacepam 5-10 mg o bien cloracepatodipotsico 5-15 mg). Durante el
da se pueden administrar dosis fraccionadas adicionales.

Para el tratamiento del trastorno de ansiedad (crisis


de pnico): algunos antidepresivos tricclicos,
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
(ISRS), inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO) y
benzodiacepinas han mostrado una eficacia similar a
corto plazo.

El Alprazolam: (3-6 mg al da) reduce


el nmero de ataques y la fobia y la
ansiedad anticipatoria hasta en un
80% de los pacientes. Acta ms
rpidamente y se tolera mejor que los
antidepresivos, pero produce
dependencia. Es de eleccin en
pacientes con discapacidad grave por
los ataques de pnico.

Frmaco

Dosis orientativa en
Adultos Va Oral

Benzodiacepinas de accin larga


Clorazepato dipotsico

Tranxilium

10-30 mg/da

Quazepam

Quiedorm

7.5-15 mg/da

Diazepam

Valium

10-30 mg/da

Halazepam

Alaprryl

40-80 mg/da

Colbazan

Noiafren

20-30 mg/da

Bromazepam

Lexatin

5-30 mg/da

Alprazolam

Tranquimazin

1-3 mg/da

Lorazepam

Orfidal

2-4 mg/da

Clotiazepan

Distensan

5-15 mg/da

Benzodiacepinas de accin Corta

Se usan y abusan
recreacionalmente en la
activacin de las vas de
gratificacin
dopaminrigcas.

Estas se usan
tambin entre los
usuarios de las
anfetaminas.

Las BZD tienen el


potencial de crear
dependencia fsica y
psicolgica y alto riesgo
de sndrome de
abstinencia.

Causa mayor riesgo


de disfuncin psicosocial

Usos clnicos:
Dependencia
La dependencia a las benzodiacepinas puede ser fsicas y/o
psicolgicas. Sobretodo si se administran en dosis altas por
periodos de tiempo prolongado.
La suspensin abrupta provoca sintomatologa de
abstinencia farmacolgica:

Confusin

Ansiedad

Agitacin

Inquietud

insomnio

Usos clnicos
RAM

Somnolencia: acompaado de confusin, son las


RAM mas comunes de ver. Se presenta ataxia
cuando se utilizan dosis altas, disminucin de la
motricidad fina

Tambien se pueden presentar alteraciones del


aprendizaje y disminucin de la memoria a
corto plazo.

Usos clnicos
RAM

Precauciones a tener en cuenta

Con pacientes con patologa heptica


estos medicamentos potencian el
efecto del OH y otros depresores del
SNC.

Otros

Hidroxina:

Antihistamnico, leve
efecto ansioltico.

Presenta baja tendencia a


la dependencia

til en personas con


ansiedad dependiente a
frmacos y a drogas

Utilizado frecuentemente
en dermatologa para
provocar sedacin previo o
por procedimientos
odontolgicos.

Antagonistas de las
benzodiacepinas

Flunacenilo

Antagonista de los receptores GABA, puede


revertir los efectos de las benzodiacepinas
RAPIDAMENTE.

Administracin exclusivamente EV.

Inicio de su efecto en minutos y dura hasta media


hora.

Aumento de la Irritabilidad y tendencia a la


hostilidad.

Mana, esquizofrenia, enojo, impulsividad e


hipomana.

Agresin y arranques violentos.

Ansiedad o pensamientos suicidas


Estas reacciones paradjicas por el uso de BZD,
puede deberse al deterioro parcial de la
conciencia, no se conocen mecanismos
fisiopatolgicos de estas reacciones.

No mezclar con
otras drogas

Consumirlas por
va oral y no por
va IV

Sugerencias para
reducir los
riesgos y los
daos asociados
al consumo de
benzodiacepinas

No manejar

Concientizarse de
que las
benzodiacepinas
no solucionaran los
problemas que
causan la ansiedad

Sobredosis con BZD

La deficiencia en el nivel de conciencia y


depresin respiratoria son sntomas de una
posible sobredosis por benzodiacepinas.

Es poco probable que una sobredosis con


benzodiacepinas conlleve a la muerte.

La sobredosis de benzodiacepinas, en
particular cuando se combinan con licor u
opio, puede llevar a un estado de coma.

Intoxicacin aguda

Abstinencia leve a
moderada

Abstinencia severa

Dificultades para
hablar

Ansiedad

Depresin

Ataxia

Dificultades para
dormir

Ideas suicidas

Sedacin

Sensibilidad extrema
al ruido, la luz y el
contacto

Agorafobia (fobia a
los espacios abiertos)

Movimientos inusuales Distorsin perceptiva


de los ojos

Baja presin arterial

Perdida de memoria

Excesiva salivacin

Dolor de cabeza

Desinhibicin

Dolores y molestias
fsicas

Convulsiones