UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

FARMACOLOGÍA

Ciclo de Vida de los Receptores Farmacológicos

ALUMNOS :
➢ CARBAJAL VÍLCHEZ JAMIL ALEXEI
➢ DE LA CRUZ HILARIO ABEL

➢ MILLA ZACARIAS ANDRES RICARDO B2 SUBGRUPO 2

➢ SILVA IGNACIO LIZETH NATALY
SOLANO TACZA JIM KELVIN
TEORÍA DEL RECEPTOR

Definición:
● Llamamos "receptor farmacológico", una
estructura química funcional en el que la
unión específica de una molécula de
fármaco provoca un estímulo que es la
fuente del efecto farmacodinámico.
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

● El concepto de receptor se puede generalizar a cualquier fármaco,

fisiológico o xenobiótico que se adhiere a una estructura funcional
del cuerpo. Estas sustancias son "Ligandos" de los cuales las drogas
son un caso especial.
● El término receptor se toma en su sentido estricto, por lo tanto, para
las proteínas que juegan un papel fisiológico en los sistemas de
comunicación del cuerpo puede generalizarse a otras proteínas
"receptoras" (enzimas, transportadores) o vincularse a estructuras
como canales.
● En todos los casos, el medicamento lleva información que
transmite al receptor.
● Esto luego activará el efecto celular.

Un receptor es una estructura molecular que recibe, procesa y transmite información.

 Sustancias que al unirse a un
receptor provocan su

ESTÍMULO Y EFECTO
estimulación.
se denominan agonistas de
este receptor.

● Al unirse al receptor, el ligando provoca una modificación del mismo llamado

"Estímulo".

● Entre el estímulo, debido a la unión del fármaco a su receptor y el efecto

farmacodinámica que vemos, la unión se realiza mediante un proceso llamado
"Acoplamiento" o transducción.
 UNIÓN DE UN FÁRMACO CON SU
RECEPTOR

● Las fuerzas que gobiernan la interacción

entre los átomos y entre las moléculas
son la base de las interacciones entre los
fármacos y sus receptores.
Se describe cuatro tipos de enlace:
❏ Fuerzas de Van der Walls.
❏ Uniones de hidrógeno.
❏ Uniones iónicas.
❏ Uniones covalentes.
 ESTRUCTURA Y CLASIFICACIÓN DE
RECEPTORES

● Por tanto, los receptores son proteínas:

● Se unen sustancias fisiológicas y / o
fármacos, al que se unen está en el
origen de sus efectos (ligandos
fisiológicos endógenos, agonistas,
antagonistas competitivo) que forman
parte de los sistemas de comunicación
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 Cada vez se identifican más receptores sin conocer necesariamente su función
fisiológica. Su clasificación se puede abordar de tres formas:

● En farmacología, los receptores se caracterizan por las moléculas que se unen a ellos,
agonistas y especialmente antagonistas. Esta clasificación se basa en efectos
farmacológicos y sobre las sustancias que los provocan, y no sobre las estructuras. Su
interés es ser funcional.
● Una segunda clasificación puede basarse en la naturaleza del acoplamiento entre estímulo
y efecto. Esta clasificación es bioquímica.
● Hoy en día, un número creciente de receptores se aíslan, se purifican y son clonados. Por
tanto, es posible una clasificación molecular. Pero hay muchos variaciones mínimas que
conducen a la multiplicación de subtipos.
Hay 4 tipos de receptores (superfamilias), que difieren en términos de estructura, mecanismo molecular y
de traslación del estímulo (acoplamiento).

● En cada una de estas superfamilias, las diferencias moleculares, destacadas por la clonación, son numerosas. A
veces tienen importancia farmacológica(ejemplo: ganglios nicotínicos y receptores musculares).
CLASIFICACIÓN MOLECULAR DE RECEPTORES

Receptores directamente acoplados a canales iónicos

La acción del fármaco con el receptor va a producir una acción directa de abrir o cerrar dicho canal con su
concomitante efecto en el potencial de membrana celular.
En este grupo tenemos:
• Receptor nicotínico
• Receptor de GABA tipo A
• Receptor para ácido glutámico (NMDA)
• Receptor de glicina
• Receptor de glutamato
• Receptor de aspartato
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G REGULADORA

● • Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3

● • Receptores de substancia K

● • Receptores visuales de opsina

● • Receptores de dopamina D-2

RECEPTORES CATALÍTICOS QUE FUNCIONAN COMO PROTEINQUINASAS

Van a actuar como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segundos
mensajeros. En este grupo tenemos:

● Receptores de insulina
● Receptores del factor de crecimiento epidermal
● Receptores de ciertas linfoquinas
RECEPTORES QUE REGULAN LA TRANSCRIPCIÓN DEL ADN

La realizan por la interacción con receptores nucleares.

● Receptor de hormonas esteroides

● Receptor de hormona tiroidea

● Receptor de vitamina D

● Receptor de retinoides
REGULACIÓN DE RECEPTORES

● Es importante considerar que los receptores además de iniciar la regulación de las funciones fisiológicas y bioquímicas,
en sí mismos están sometidos a muchos mecanismos de control, homeostático y de regulación; muy interrelacionados
entre sí, implicando un alto grado de complejidad y protección.
 CASO CLÍNICO

ALTERACIÓN COGNITIVA Y CONDUCTUAL COMO

REACCIÓN ADVERSA NO DESCRITA A TAMSULOSINA.
 CONCLUSIONES

•Los receptores farmacológicos son sitios moleculares específicos situados en la membrana plasmática
de las células efectoras a los que se unen las drogas para estimularlos o bloquearlos.
•Conocerlos nos permite, permite el uso racional de los medicamentos y minimizar los efectos
colaterales adversos para individualizar el tratamiento.
•Los fármacos no crean funciones nuevas, sino que modifican las ya existentes, en el sentido de
aumentarlas o disminuirlas.