Analgésicos

Opioides
FARMACOLOGÍA I

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¿Sabían que la heroína se vendía libremente en los

años 1890 como jarabe para la tos?

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El dolor puede describirse como una sensación desagradable

localizada en una parte del cuerpo, constituye una experiencia
subjetiva afectada por la constitución biológica, psicológica (lo que
incluye a la experiencia previa con el dolor) y cultural de la persona
(Rathmell & Fields, 2015).

El manejo del dolor agudo incluye la eliminación de su causa (de ser

posible), determinar y tratar la etiología; los analgésicos se
consideran el fármaco de primera línea para el manejo. Entre los
analgésicos se encuentran los antiinflamatorios no esteroideos (AINE;
que se utilizan para el dolor leve o moderado) y los analgésicos
opioides, más potentes

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Dolor

Agudo Crónico Neuropático

Nociceptivo ● Naturaleza ● daño a los

● Daño tisular variable nervios
● Punzante ● superior a 6 ● sensación:
meses ○ ardorosa
○ hormigueo
○ descarga
eléctrica

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El primer opioide fue un extracto de la

amapola de opio (Papaver somniferum)
produce alcaloides de opio, y se utilizó
como analgésico durante siglos

Estos alcaloides se sintetizan y almacenan en la savia

lechosa o látex de la planta de amapola, que impregna
todas las partes de la planta excepto las semillas. Este
látex, denominado también opio,se obtiene por incisiones
de las cápsulas inmaduras. (Agencia Española de
seguridad alimentaria y nutrición, 2021)

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FARMACOCINÉTICA

1. Absorción:
a. VO: buena absorción, sin embargo algunos presentan metabolismo del 1er
paso influyendo en su biodisponibilidad.
b. SC e IM: depende de la circulación local (hipovolemia, hipotensión,
vasoconstricción periférica).
c. Transdérmica o transmucosa: opioides con elevada liposolubilidad
(fentanilo).
d. IV: mayor biodisponibilidad.

(Valdivielso Serna, 1998)

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2. Distribución: los opioides se distribuyen inicialmente por los tejidos

altamente perfundidos (pulmón, corazón, cerebro, hígado y riñón). El
acceso a los receptores opioides tiene lugar durante la distribución
inicial y depende de la cantidad de fármaco disponible para atravesar la
barrera hematoencefálica (BHE) y de su capacidad para atravesar, lo que
depende, en gran parte, de sus propiedades fisicoquímicas. (Valdivielso
Serna, 1998)

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3. Biotransformación: se metabolizan principalmente en el hígado por

glucuronoconjugación (morfina y fentanilo) u oxidación (meperidina,
alfentanil, sulfentanil y metadona) (Valdivielso Serna, 1998)

4. Eliminación: el riñón elimina los

metabolitos procedentes de la
biotransformación hepática, pero
un 10% es excretado por filtración
glomerular y secreción tubular
activa sin ser previamente
metabolizado.

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Los analgésicos opioides, como se les conoce en la actualidad (también

denominados analgésicos narcóticos como consecuencia de sus propiedades
inductoras de sedación), constituyen un grupo de fármacos agonistas tanto
naturales como sintéticos, que tienen propiedades similares a la morfina e
interactúan con receptores de opioides específicos (mu, delta y kappa, pero de
manera predominante en los primeros) en el cerebro, para reducir o eliminar la
sensación de dolor.

La activación de los receptores mu también es responsable

de otros efectos, entre ellos euforia, sedación, depresión
respiratoria, estreñimiento y constricción pupilar

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 ¿Cómo los opioides producen analgesia?

Cuando se recibe un estímulo doloroso, es impulso nervioso es transportado por una

neurona nociceptiva (de dolor) que va desde la periferia hasta la médula espinal. Una
vez en la médula espinal, se realiza una sinapsis con una segunda neurona nociceptiva
que lleva el impulso nervioso hasta el tálamo, allí se produce una tercera sinapsis que
lleva ese impulso a diferentes partes del SNC, y es en el cerebro donde se es
consciente del dolor (Ouch).

En el SNC también se activan las neuronas de los núcleos de Raffe que descienden por
la médula espinal y realizan sinapsis con la segunda y primera neuronas nociceptivas.
Estas neuronas liberan endorfinas como neurotransmisores, pero también liberan
péptidos opioides.

Estos péptidos opioides van a controlar de forma negativa la transmisión del impulso
nervioso a nivel de la sinapsis entre la primera y la segunda, disminuyendo la cantidad
de impulsos nerviosos que pasan hacia el sistema nervioso central.
Si los impulsos no llegan al cerebro, no se es consciente del dolor, por ende…analgesia

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Sistema modulador
descendente

Neuronas nociceptivas a
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Neuronas de los núcleos de Raffe e
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Acciones
● Su actividad analgésica se debe a su unión con receptores de opioides
específicos (mu, delta y kappa), tanto a nivel presináptico como postsináptico,
lo que disminuye la transmisión de los impulsos de dolor en la médula espinal y
modula las vías inhibitorias descendentes que provienen del cerebro.

● Deprimen el centro respiratorio (en el tallo encefálico), lo que disminuye la

respuesta al dióxido de carbono.

● Suprimen la actividad del centro de la tos en el bulbo raquídeo.

● Estimulan el centro del vómito en la zona quimiorreceptora desencadenante.

● Estimulan el nervio vago.

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● Producen miosis.

● Aumentan el tono del músculo liso en el tubo digestivo (en especial en

los esfínteres).

● Reducen el peristaltismo y las secreciones.

● Alivian la ansiedad.

● Pueden inducir euforia o disforia, somnolencia y aumento de la presión

intracraneal.

● Desencadenan la liberación de histamina, con hipotensión,

vasodilatación cutánea, prurito y eritema oftálmico.

Acciones Prof. Alejandro Caceres, LE

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Usos

Los opioides se utilizan para aliviar el dolor

moderado a intenso (tratamiento a corto
plazo), para tratar el dolor debido al cáncer
o como parte de otros esquemas (p. ej., en
la anestesia balanceada; el control del
dolor con AINE o con fármacos adyuvantes,
como los anticonvulsivos y los
antidepresivos en el manejo del dolor
neuropático).

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Efectos adversos

● Náusea, anorexia, estreñimiento, vómito, xerostomía, dispepsia.

● Depresión respiratoria, apnea, disnea, cianosis.

● Retención urinaria.

● Aumento de la PIC.

● Espasmo uretral o biliar, aumento de la presión dentro del colédoco.

● Visión borrosa, diplopia, miosis, trastornos visuales.

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● Supresión de la tos.
● Sopor, euforia o disforia, cefalea, sensación de inestabilidad, confusión,
vértigo, sedación, somnolencia, cambio del estado de ánimo, habla farfullante,
alucinaciones, delirio, temblor.
● Bradicardia, hipotensión ortostática (en pacientes ambulatorios), hipotensión,
taquicardia.
● Rubor facial, prurito, urticaria, sudoración, hipotermia.
● Rigidez muscular (que incluye los músculos torácicos), movimientos
mioclónicos.
● Prolongación del trabajo de parto (disminución de la fuerza, duración y
frecuencia de las contracciones) o aceleración del trabajo de parto
(incremento de la velocidad de dilatación cervicouterina).
● Convulsiones (dosis altas).
● Puede desarrollarse tolerancia y dependencia (física, psicológica o ambas).
● Síntomas de abstinencia.
● Alergia (exantema, ronchas, prurito, broncoespasmo).

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Interacciones

● No se recomiendan o están contraindicados con alcohol, antihistamínicos, barbitúricos,

benzodiacepinas, anestésicos generales, fenotiazinas, sedantes-hipnóticos y otros
opioides o tranquilizantes, debido a que pueden potenciarse sus efectos depresores
sobre el SNC.

● Naloxona y naltrexona pueden antagonizar sus efectos.

● Pueden intensificar los efectos hipotensores si se administran junto con

antihipertensivos, diuréticos u otros fármacos con efectos hipotensores.

● Retrasan el vaciamiento gástrico y la absorción, por lo que todos los medicamentos

orales que se administran de manera concurrente pueden verse afectados.

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Observaciones para enfermería

● Un paciente con tolerancia a opioides es aquel que toma por lo menos 60 mg/día
de morfina.

● La analgesia es más eficaz si se administran antes del inicio del dolor intenso.
Planear la administración del analgésico entre 15 y 30 min antes de iniciar
cualquier procedimiento que vaya a producir dolor o malestar al paciente

● El paciente debe ser vigilado en forma estrecha para identificar signos de

depresión respiratoria. Puede presentarse depresión respiratoria en cualquier
momento durante el tratamiento (no sólo al inicio), y debe tenerse particular
cuidado con los opioides con vida media prolongada (p. ej., fentanilo), ya que
puede presentarse depresión respiratoria una vez que se suspende el fármaco.

● Cualquier grado de hipovolemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento,

con el fin de disminuir el riesgo de hipotensión

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● Incluso si la primera dosis produce vómito, las subsecuentes deprimen el centro
del vómito.

● Vigilar el gasto urinario, la presencia de ruidos peristálticos y el patrón de

evacuaciones.

● Es posible que se desarrolle tolerancia en el transcurso de 24 a 48 h, lo que hace

necesarias dosis mayores para obtener la misma respuesta.

● Pueden presentarse tanto dependencia física como psicológica.

● Los opioides están prohibidos en la práctica de deportes.

● Contraindicados durante el embarazo. No se recomiendan durante la lactancia o

en el transcurso de 24 h de su práctica. Si se administran, es necesario observar al
lactante para descartar sedación y otras manifestaciones adversas.

Observaciones para enfermería Prof. Alejandro Caceres, LE

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Instrucción y asesoría al paciente

● Indicar al paciente que no conduzca u opere maquinaria si presenta vértigo,

somnolencia, sedación y confusión.

● Advertir al paciente que tenga cuidado al levantarse después de estar acostado,

ya que puede presentarse vértigo por efecto de la hipotensión.

● Indicar al paciente que evite el consumo de alcohol durante el tratamiento con

analgésicos opioides.

● Señalar al paciente que respire profundamente, tosa y se mueva con frecuencia

(si le está permitido) en el posoperatorio.

● Alentar al paciente para que mantenga una higiene dental apropiada, ya que los
opioides pueden generar sequedad bucal, lo que aumenta el riesgo de caries

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Opioides menores Opioides mayores

Opioides
Codeína Buprenorfina
Dihidrocodeina Fentanilo
Dextropropoxifeno Metadona
Tramadol Morfina
Pentazocina
Petidina

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Escala del dolor
según la OMS
SEV
ER
MOD O
ERA
DO
LEVE
OPIOIDES MAYORES
+ AINES +
OPIOIDES MENORES COADYUVANTES
+ AINES +
COADYUVANTES
AINES +
COADYUVANTES*

*Coadyuvantes: corticoides,
antidepresivos,
anticonvulsivantes, etc

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Agencia Española de seguridad alimentaria y nutrición. (2021, Diciembre 7). ALCALOIDES DEL OPIO EN SEMILLAS

DE ADORMIDERA. aesan. Retrieved marzo 19, 2024, from

https://www.aesan.gob.es/AECOSAN/docs/documentos/seguridad_alimentaria/gestion_riesgos/opio_

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Castells Molina, S., & Hernandez Perez, M. (2007). Farmacología en enfermería (Segunda ed.). Elsevier España

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Tiziani, A. (2017). Fármacos en Enfermería (10th ed.). El manual Moderno.

Valdivielso Serna, A. (1998). Dolor agudo, analgesia y sedación en el niño (IIIa): Farmacocinética y

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Gracias!