ANTIBIÓTICOS

DEFINICIONES
 Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo
vivo, hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de
inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias,
virus u hongos.

 Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad

antibacteriana.

 CLASIFICACIÓN:
 BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y multiplicación
bacteriana pero sin llegar a destruir las células.

 BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana

 Clasificación por Mecanismo de Acción:
1. inhibidores de la formación
de la pared bacteriana
2. inhibidores de la síntesis
proteica
3. inhibidores de la
duplicación del ADN
4. inhibidores de la membrana
cit.
5. inhibidores de vías
metabólicas.
 1) BETALACTÁMICOS
 Generalidades:
 bactericidas.
 amplio espectro
 características farmacocinéticas favorables
 escasos ef. adversos

 Clasificación
 penicilinas
 cefalosporinas
 monobactámicos
 carbapenemes.
 Indicaciones
Sistemas Antibiótico Enfermedades
Infecciones de piel y amoxicilina celulitis, erisipela, impétigo
partes blandas
penicilina G sepsis, fascitis
cefalosporina celulitis estafilocócica
Infecciones de las La penicilina
vías respiratorias benzatina faringitis estreptocócica
La amoxicilina con otitis media aguda, reagudización de la
ácido clavulánico bronquitis crónica
La amoxicilina oral neumonía
ceftriaxona neumonía de alto riesgo
Endocarditis La penicilina endocarditis
bacteriana
cloxacilina endocarditis estafilocócica
Indicaciones
Sistemas Antibiótico Enfermedades
Infecciones del ceftriaxona meningitis bacteriana
sistema nervioso meropenem meningitis nosocomial
central ceftriaxona y el
metronidazol absceso cerebral
cloxacilina abscesos producidos por S. aureus
Infección cefotaxima peritonitis bacteriana
intraabdominal piperacilina y el
tazobactam peritonitis postoperatoria
Infección urinaria cefuroxima axetil cistitis no complicada
cefuroxima axetil pielonefritis aguda
Infección cloxacilina artritis séptica estafilocócica
osteoarticular ceftazidima osteomielitis
Mecanismo de acción

 Inhibe a las enzimas bacterianas para la síntesis del

peptidoglicano (Pared bacteriana)

 Actúan en la fase de crecimiento bacteriano

 Facilitan el acceso a otros antibióticos al interior de la

célula actuando sinérgicamente.
 PENICILINAS:
farmacocinética
 A)La penicilina G no se absorbe bien. La V resiste la inactivación
gástrica y se absorbe mucho mejor. La amoxicilina se absorbe mejor
que la ampicilina (95% contra 40%).

 D) Escasa UPP, buena distribución en general en tejidos hueso,

musculo pulmones, hígado. Escasa penetrancia LCR, ojo, cerebro,
próstata, y sistema nervioso .

 M Y E) eliminación renal. vidas medias: peni G 30 min;

Aminopenicilinas 80 min.
farmacocinética
EFECTOSADVERSOS.

Las reacciones de hipersensibilidad: leves – choques anafiláctico

Toxicidad renal variable(nefritis intestinal).
Alteraciones gastrointestinales: diarrea, nauseas y vomito.
Hematológicas(tiempo prolongado).
Hepáticas o neurológicas

CONTRAINDICACIONES
• EN PACIENTES CON CONOCIDA HIPERSENSIBILIDADA
ELLAS
 FORMA FARMACEUTICA

 A. Penicilina G cristalina sódica fco. Amp 1.000.000 – 5.000.000

 B. Penicilina G procaica amp 400.000 UI- 800.000 UI-600.000 UI-

300.000 UI- 100.000 UI – 200.000 UI.
Penicilina G ciemezol 300.000 UI - 600.000 UI. propiedades
antihistamínicos

 C. Penicilina benzatínica combina 1 mol de penicilina y 2 moles

de base de amonio … amp 600.000 UI- amp 1.200.000 UI- amp
2.400.000 UI- niños sifilis
 FORMA FARMACEUTICA

 D. Fenoximetilpenicilina ( Penicilina V) Tto vía oral PEN VEEK

Susp. Polvo para reconstruir 250 mg/ 5ml – Fco * 120 ml – Tab
500 mg

 Dosis Adultos 250 a 500 mg cada 6 horas VO

• NIÑOS 25-50 mg/kg dividida 3 a 4 dosis
 AMINOPENICILINAS

 EFECTO ADVERSO: Gastrointestinales, diarrea 3%-10%,

hipersensibilidad local, , sistémica, nefritis, y en dosis altas
convulsiones.
 CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad conocida o alergia ala
penicilina.
 CONSIDERACIONES FARMACEUTICAS:
* Mayor actividad contra bacilos gramnegativos .
*Mejor absorción en el tracto digestivo.
*Requieren ajustes en insuficiencias renal
 ADVERTENCIA: es común exantema, NO significa
hipersensibilidad
 Forma farmacéuticas
 AMPICILINA: Cap- tab 500 mg – Susp 250 mg/5ml( fco. *60
y 90 ml)- amp 1 g – Susp 125 mg/5 ml
 Dosis: Adulto 500 mg VO., cada 6 horas, 750mg- 2 g IM,
cada 6 horas dependiendo la severidad, o 1-2 g IV cada 4-
6 h (gravedad>)
 Neonatos con meningitis y peso menor a 2000 g, edad 0-7
días 25 mg/kg IV cada 12 h, edad de 8- 28 días 25 mg / kg
IV cada 8 h
 Niños Mayores a 4 semanas , infecciones leves y
moderadas 50- 100 mg/kg/dia VO. Dividivo en 4 dosis. En
infecciones severas 200- 400 mg/ kg/ dia IV dividido en 6
horas
 AMOXICICLINA

 se absorbe de manera mas rápida y completa que la

ampicilina

 diferencia; mas activa contra S. pneumonia y menos

eficaz shigelosis
 AMOXICICLINA

 PRESENTACION
 AmoxicilinaCap. 250- 500 mg; susp 125 mg/5 ml y 250
mg/5 ml (fco *45- 60 ml)
 AMOXAL Tab 875 mg; suspensión pediátrica 500 mg/5
ml(fco 45- 75ml-) – 400mg/5 ml (fco 50 ml)
 Amoxil junior: susp, pediátrica 700 mg/5ml (fco * 100 ml)
 Amoxidal Duo comp. Recubierto 875 mg ; suspensión 750
mg/5 ml (fco * 70 ml)
 PENICILINA PENICIUNA RESISTENTE
(ISOXAZOLIL – PENICILINA)

 Sensibles a la meticilina y estreptococos sensibles a penicilina.

 No tiene efecto ala enterococcus spp, bacilos gramnegativos ni
aerobios
 oxacilina: medicamento parenteral
 dicloxacilina: vo
 OXACILINA: amp 1g ….. Vitalis amp 500mg, 1 g
 DICLOXACILINA: cap 500mg ; sup 125 mg/5 ml (fco * 80 ml)
 DICLOCIL cap 500mg ; sup 125 mg/5 ml (fco * 80 ml) Y 250 mg
/5 ml (fco * 100 ml)
 PENICILINA PENICIUNA RESISTENTE
(ISOXAZOLIL – PENICILINA)

 DOSIS: Adultos en infecciones leves de tejido blando

dicloxacilina 500 mg a 1 g VO cada 6 h; en infecciones
moderadas y severas oxacilina 1 a 2 g IV cada 4 horas; 1- 2 g IM
cada 6 h ; neonatos con peso menor 2.000g, edad 0-7 días 25-
50 mg/ kg IV cada 8 h y niños mayores de 4 semanas,
infecciones leves y moderadas 100- 150 mg/kg/día / en 4- 6 h
PENICILINAS E INHIBIDORES DE B- LACTAMASAS

 SULBACTAM SODICO Y AMPICILINA

 inhibidor irreversible de las 3- lactamasas y posee
actividad bactericida intrínseca contra Neisseria spp. Y
accinetobacter bautumano.
 La actividad antibacteriana de ampicilina/sulbactam es
mas amplia.
 EFECTOS ADVERSOS: por vía IV puede producir
flebitis si se aplica muy rápido, nauseas, vomito,
diarrea, reacciones de hipersensibilidad, elevación de
enzimas hepáticos trastornos hematológicos.
 CONTRAINDICADO: sensibilidad a las
penicilinas y cefalosporinas
CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS

*Infecciones mixtas por aeróbicas y anaeróbicas

*Adecuada penetración tisular, excepto en la próstata y
meninges

FORMA FARMACEUTICAS
 AMPICILINA/SULBACTAM fco vial ampicilina 1g +sulbactam
500mg
 UNASYN fco vial para uso IM o IV vial 3g=sulbactam 1.000mg+
ampicilina 2.000mg , vial 1,5 sulbactam 500 mg + ampicilina
1000 mg.
DOSIS
 Adultos en infecciones leves de tejidos blandos o
infecciones urinarias VO 375- 750 mg cada 12h en
infecciones moderadas y severas 1,5 (1 g de ampicilina y
0.5 g Sulbactam) a 3 g (2 g de ampicilina y 1 g de
sulbactama) cada 6h IV
 Niños: 100- 200mg/kg del componente de ampicilina / 4
dosis IV
 ORAL: Peso menores 30 kg, 25- 50 mg / día/2 dosis y
mayores 30gr
 Mayores de 30 kg.
 AMOXICILINA Y ÁCIDO CLAVULANICO

CARECE EFECTO ACINETOBACTECINCO

 EFECTO ADVERSO: diarrea, nauseas, vomito y rash; menos

frecuentes trastornos hematológicos y hepáticos.

 CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la penicilina –

cefalosporina. Tercer trimestre de embarazo

 CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS: Tomarse justo antes de la

comidas; insuficiencias renales ajustes a la dosis, adecuada
penetración tisular excepto en el SNC.
 PRESENTACION

 AMOXICILINA/ CLAVULANAT: Frasco vial amoxicilina 1.000

mg+ acido clavulánico 200 mg; Susp 5 ml = amoxicilina 500
mg + acido clavulánico 125 mg; tab liberación modificada
amoxicilina 1 g + acido clavulánico 62,5 mg.
 CLAMICIL: Tab recubierta amoxicilina 875mg + acido
clavulánico 125mg; susp 5ml= amoxicilina 400mg + acido
clavulánico 57mg
 CLAVULIN Tab amoxicilina 500 mg + acido clavulánico 1 g
 CLAVULINES: Susp 600mg/ 5ml Junior Susp 475mg /5 ml
 DOSIS:

 ADULTO: 500/125 mg cada 8 h ;875/125mg cada

12h ; 1.0000/62.5mh 2 tab cada 12 h

 Niños 45-90 mh/kg/dia VO / en 2 o 3 dosis con max

2g /dia; 125/31,25mg cada 12h en niños menores
de 3 meses y cada 8 h en niños >de 3 meses cada
8h en niños mayores de 3 meses
 PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SÓDICO

 Tiene actividad contra los estreptococos, enterococos,

estafilococos, y la mayoría de las enterobacteriazas.

 EFECTOS ADVERSOS:

 RASH, alergias, diarreas, cefalea, nauseas, y vómito.

Administraciones prolongadas neutropenia,
trombocitopenia.
 PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SÓDICO

 CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas.

 CONSIDERACIONES FARMACOLÓGICAS
 Buena penetración tisular en la piel, tejidos blandos,
pulmón, vesícula bilear y mucosa intestinal.
 En Insuficiencia renal, se requieren ajusten en dosis.
 PRESENTACIÓN

PIPERTAZO: Fco amp piperacilina 4g + tazobactam 0,5g

TAZOCIN: Vial piperacilina 4g + tazobactam 0,5g

 DOSIS:
 Adultos en infecciones severas, neumonías por
pseudomonas aeruginosas 4,5g IV cada 6 h (18g/dia);
infecciones leves y moderadas 4,5g IV cada 8 h
(13,5g/dia);
 Neonatos peso menor de 2000g edad 0-7 días 75mg/kg
IV cada 12h, 8-28 días.
 Niños mayores a 4 semanas, 100mg/kg de piperacilina
IV cada 8h.
 2. CEFALOSPORINAS

 MECANISMO DE ACCIÓN:

 Son antibióticos con acción bactericida, el cual produce la

muerte a las bacterias, poco toxicas, de amplio espectro,
activas contra estafilococo penicilino resistentes, y algunas
de fácil administración por vía oral

 Interfirieren en
la síntesis del peptidoglicano, que es el
componente estructural principal de la pared bacteriana, y
activando enzimas autolíticas de la misma.
 CEFALOSPORINAS

 INDICACIONES

Las cefalosporinas de primera generación, por vía oral, son más

utilizados en:
• infecciones urinarias por E. coli, klebsiella o Proteus mirabilis.
• Otitis media aguda y sinusitis son alternativas de amoxicilina en
infecciones por Streptococos Pyogenes o S.pneumoniae.
• Infecciones de tracto respiratorio superior como amigdalitis o
faringitis por Streptococos pyogenes, se pueden utilizar
cefalosporinas de primera generación o cefaclor.
• Infecciones de cavidad oral por patógenos habituales.
EFECTOS ADVERSOS: urticaria, exantema, prurito, alergias;
fiebre por medicamento; eosinofilia, trombocitosis, anemia
hemolítica y trantorno hemostasis

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD CEFALOSPORINA

 DOSIS
Primera generación
Nombre genérico Presentación VIA Dosis
I.M. A, 0,5-2 g cada 4-6 h.
Cefalotína amp 1 g
Cefalotina L I.V. N, 50-100 mg/kg/día cada 6-8 horas
Cefaclor CEFRADIL tab 125 y 250 mg, A, 250-500 mg cada 8 h
cap 250 y 500 mg. DISTACLOR vo. N, 20-40 mg/kg/día ÷s en 3 dosis cada 8
susp. 375 mg/5 Ml. horas.
Cefradoxilo cap 500 mg, tab. 1
g, susp 250 y 500 mg/5 mL. A, 1 g/2-4 veces al día
Cefadroxilo vo
DURACEF cap 500 mg tab 1 g, N, 30 mg/kg/día ÷s en dos dosis
susp.125, 250 y 500 mg/5
 Primera generación
Nombre genérico Presentación VIA Dosis
A, 1 -2 g cada 6 horas
Neonatos con peso menor a 2.000 g,
Cefazolina: amp 1 g
edad 0-28 días 20-25 mg/kg I.V. cada 12 h
Cefazolina BASOCEF:amp. 1 y 2 g. KEFZOL IV
Niños mayores a 4 semanas 150-100
vial 1 g. KELLIN vial 1 g.
mg/kg/día ÷ en 4 dosis

A 250-500 mg vo cada 6 h
Cefalexina, CEPRAX, CEFAFLEX, N, 25-100 mg/kg/día ÷ en 3-4 dosis vo
Cefalexina KEFLEX*, LEXBAC*,cap. 250 y vo
500 mg, tab. 1 g. susp 250 mg/5
mL
Cefradina, CÉFRANIL‘, CEFREX*, VO A, 500mg-1 g cada 6 h
VERACEF*,cáp. 500 mg. tab 1 g IM N, 10-25 mg/kg/dosis cada 6 vo, 25-50
Cefradina susp. 250 mg/5 mL, amp 0,5 y 1 mg/kg/dosis cada 6- 8 h IV
g
 Segunda generación
Cefoxitina: vial 500 mg y 1 g. A 1 a 2 g cada 4-6 horas.
Cefoxitina IV N. 25-60 mg/kg/dosis cada 6-8 h I.V.
CEFOXIN*, C-TIN*;VÍal 1 g.
Cefuroxina Cefuroxina: tab- 250 y 500 mg, susp.
I.V. A, 0,75g -1,5g cada 6-8 horas.
250 y 500 mg/5 mL, vial 750 mg.
I.M. N, 25-100 mg/kg/día cada 6-8 horas
BIOMICINA*: tab. 250,500 mg
PROCEF*’ tab. 250 y 500 mg. A, 250-500 mg/12-24h
Cefprozil vo.
susp.125 y 250 mg/5 mL N, 30-40 mg/kg/día ÷ cada 12 horas

Tercera generación
Cefixima: cap. de 400 mg, susp. de A, 400 mg/día.Dosis única.
Cefixima vo.
100 mg/5 mL. DENVAR*: cap. 200 mg N, 8 mg/kg/día cada 24 h.
Cefoperazona: vial 1 y 2 g.
Cefoperazonc (+ I.M. A, 1,5-3g I.V.o I.M. /día,
SULPERAZON*: vial 1 g cefoperazona
sulbac-tam) I.V. N, 25-60 mg/kg/dosis cada 6-12 h I.V.
+ 0,5 g sulbactam.
Cefotaxima: vial 500 mg y 1g A, 1 a 2 g cada 8 horas.
I.M.
Cefotaxima N, 75-150 mg/kg/día, ÷ cada 6-8 h
I.V.
Mayor 7 días, 150 mg/kg/ día, ÷ cada 8h.
Ceftazidima vial 1g CEFFOTAN vial im A 1 a 2 g cada 6 8 h
Ceftazidima
500 mg IV N 15 25 mg/kg/dosis cada 8 h i v o I.M
Ceftriaxona: vial 500 mg y 1 g. A, 1 a 2 g cada 12-24 h
I.M.
Caftriaxona N, 50 - 100 mg/kg/día I.M cada 12 h Dosis
I.V.
 Cuarta generación
I.V. A, 1 a 2g /8-12h.
Cefepima Cefepime vial 1 y 2 g. I.M. N, 25 mg/kg/día cada 12 h I.V.
i o I.M

Quinta generación
A, 600 mg cada 12 horas para
Ceftaroline ZINFORO vial 600 mg
I.V. administrarse en 60 minutos
 3) MONOBACTÁMICO

 Aztreonam

 Espectro

Actividad bactericida limitada a bacilos aerobios

gramnegativos incluyendo Pseudomonas aeruginosa y
Serratia. Es resistente a la hidrólisis por la mayoría de
β - Lactamasas. Es útil en infecciones producidas por
E coli. Klebsiella Proteus Pseudomonas, Serratia,
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae
Citrobacter.
 MONOBACTÁMICO

 Efectos adversos
exantemas

 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al aztreonam
 Aztreonam

 Consideraciones farmacológicas
Se degrada muy poco a temperatura ambiente, razón por la
cual puede usarse en infusión continua para 24 horas

 Presentación
 AZTREONAM amp. 1 g
 Azactam.
 Aztreonam

 Dosis

 Adultos, 1 a 2 g i.v. cada 6-8 horas.

 Neonatos con peso menor a 2000 g.
 edad 0-7 días 30 mg/kg i.v. cada 12 horas.
 Niños mayores a 4 semanas, 30 mg/kg i.v. cada 6 horas,
idealmente en infusión continua.
 4) Carbapenems
 Imipenem + cilastatina
El imipenem es hidrolizado en el riñon por la
dehidropeptidasa I, requiriendo la adición de la
cílastatina para inhibir la acción de esta enzima.
 Espectro

 Cocos grampositivos : Enterococcus faecalis.

estreptococos de los grupos A, B, C y G,
estreptococos de los grupos bovis y virídans. S
pneumoniae, Peptostreptococcus spp., S. aureus
sensible a oxacilina, entre otros.
 Cocobacilos gramnegativos: W. gonorrhoeae y W.
meningitidis, incluso con actividad de β-lactamasa.
 4) Carbapenems

 Imipenem + cilastatina
 Espectro

 Bacilos grampositivos: Listeria monocytogenes,

Badllus anthracis, Clostridiumperfríngens,
Clostridium tetani.
 Bacilosgramnegativos aerobios: Haemophilus spp.,
Acinetobacter spp., Entprobacterias y Pseudomonas
aeruginosa. Stenotrophomonas maltophilia,
Burkholderia cepacia y Flavobacterium son
típicamente resistentes al imipenem.
 Imipenem + cilastatina
 Espectro

 Bacilos gramnegativos anaerobios: Bacteroides spp.

Incluso con actividad de (0- Ictamasa,
Fusobacteríum spp., Pasteurella multocida, Spirillum
minus, Streptobacillus moniliformis.
 Efectos adversos
 Náuseas, vómito, diarrea, flebitis en el sitio de
infusión, erupción cutánea, fiebre y convulsiones.
 Contraindicaciones

 Hipersensibilidad. Pacientes con epilepsia o lesión

de SNC que facilite convulsiones (principalmente
meningitis)
 Imipenem + cilastatina

 Presentación

 TIENAM amp. 1 g = imipenem 500 mg + cílastatina

500 mg

 Dosis

 Adultos 500 mg cada 6h I.V.

 Niños: 15mg/kg/dosis cada 6h
 Meropenem
Es más resistente a la hidrólisis enzimática que el
imipenem principalmente en seudomonas aerugiriosa

 Espectro

Estreptococos, pneumoniae, Peptostreptococcusspp. S

aureus , N gonorrhoeae y N meningitidis, incluso con
actividad de β-lactamasa.
 Efectos adversos
La infusión I.V. rápida: náuseas y vómito. Diarrea,
exantema y prurito. Otros efectos detectados son
trombocitosis (2,4%), y alteraciones leves de las
pruebas de función hepática
 Meropenem

 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las penicilinas pero debe aclararse que

tiene baja tasa de reacción cruzada.

 Dosis

 Adultos 1-2 g cada 8 horas I.V.

 Neonatos con peso menor a 2000 g, 20mg/kg I.V. cada 12
horas
 Niños mayores a 4 semanas, 20-40 mg/kg I.V. cada 8 horas