RECEPTORE

S DE
MEMBRANA
Mg. Rodolfo
Huguet Tapia
 CONOCIMIENTOS PREVIOS

1.¿Cómo es la estructura de una

membrana celular?
2.¿Qué son receptores?
3.¿Qué son neurotransmisores
mencione algunos
ejemplos?
LOGRO DE APRENDIZAJE

Comprende la estructura de los receptores moleculares

y
fundamenta sus funciones y características biológicas.
Mediante casos prácticos y situaciones simuladas
 RECEPTORES

Son generalmente proteínas, a veces pueden ser lipoproteínas.

La interacción del ligando con su receptor conduce a la activación de

moléculas efectoras del medio intracelular responsables de iniciar la
respuesta.

La transmisión de la información generalmente consta de 6 pasos:

RECEPTOR – TRANSMISIÓN DE
INFORMACIÓN
Paso 1: Reconocimiento de la molécula. Dependerá de la afinidad del
receptor por el ligando, abundancia del receptor. La unión ligando-receptor,
puede ser: iónica, interacción Van der Waals, dipolo, crea una interacción
electroestática e interacción hidrofóbica, que ocurre entre grupos no polares.

Paso 2: Transducción del mensaje extracelular en una señal intracelular o un

segundo mensajero, inicia la actividad catalítica intrínseca del receptor o
causa que el receptor interactúe con alguna enzima de la membrana o del
citosol. La consecuencia final es generación de un segundo mensajero o la
activación de una cascada catalítica de señalización intracelular
 RECEPTOR – TRANSMISIÓN DE
INFORMACIÓN
Paso 3: Transmisión de la señal del segundo mensajero al efector, que puede
ser una enzima, factor de transcripción, canal iónico, etc.

Paso 4: Modulación del efector, las cascadas de señalización, activan

proteínas cinasas (transfieren grupos fosfato a residuos de proteínas) y/o
fosfatasas (desfosforilan proteínas), alterando la actividad de sus sustratos.

Paso 5: Respuesta de la célula, dependerá de la integración y suma de

señales intracelulares que están activas o inactivas en el mismo momento.

Paso 6: Terminación de la respuesta por mecanismos de control en alguno de

los niveles de la vía de señalización.
CAT = Colina acetil
Transferasa
 TIPOS DE RECEPTORES

ANP (Factor natriurética auricular, asociada a receptorGuanilciclasa)

TGF –B (Factor de crecimiento transformante)
PRINCIPALES PROTEÍNAS G
 FÁRMAC
O
“SUSTANCIACAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR.”

El fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas

por la célula, se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la célula.

Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las que

pueda generar uniones reversibles (generalmente).

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 Receptores Farmacológicos

“Son moléculas con que los fármacos son capaces de

interactuar selectivamente, generándose como consecuencia
de ello una modificación en la función celular”

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Agonistas se unen al R
inactivo e inducen a
conformación activadel
Receptor.

Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional.

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 TIPOS DE INTERACCIONES F-R
COVALENTES

ELECTROSTÁTICA
• IÓNICA.
• IÓN-DIPOLO.
• DIPOLO-DIPOLO.

VAN DER

WAALS

HIDROFÓBICAS

20
INTERACCIONES ELECTROSTÁTICAS

21
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS

22
ENANTIOSELECTIVIDAD

23
• Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un receptor
debe poseer una cierta estructura espacial que le permita
unirse al receptor.
• En una mezcla racémica, ambos estereoisómeros poseen
diferente eficacia.

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• “La célula expresa cierta cantidad de receptores según su
función.”
• El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIÓN.

• Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son:

– R asociados a canales iónicos
– R asociados a proteínas G
– R asociados a tirosina-quinasa
– R con afinidad por ADN (esteroides)

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 RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
• Principalmente en Neurotransmición sináptica rápida (el canal se
abre a los mseg de la unión del ligando).
• Ejemplo
Receptor Nicotínico para Acetil-Colina, Forma un canal permeable a
Na+

• Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las

subunidades cooperativism
presentando positivo. o
• Existen 2 tipos de R:
• NM: musculares
• NN: neuronales

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 RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G
• Transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en
seg.

• Ejemplo:
– R muscarínicos.
– R adrenérgicos.
– R dopaminérgicos.
– R serotoninérgicos.
– R de los opioides.

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 SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G
• Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
– Canales iónicos
– Sistemas de Segundos Mensajeros
• Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
• Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
• Sistema del Fosfolipasa C

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Interacciones entre Hormona y Receptor se traducen
en activación de la fosfolipasa C (PLC).
 Regulación hormonal por medio de la proteína cinasa
La PKA existe en forma inactiva como heterotetrámero R2C2 consta de dos subunidades
reguladoras (R) y dos catalíticas (C). El cAMP generado mediante la acción de la adenilil ciclasa se
une a la subunidad reguladora de la PKA. Esto ocasiona la disociación de las subunidades
reguladora y catalítica, y activación de esta última.
RECEPTOR MUSCARINICO

• Tipo de R acoplado a Proteína

G.
• Se conocen 5 tipos:
– M1, M3 y M5: + AC,
+PLC
– M2, M4: - AC

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 RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos
del estómago)

• M2: Cardíacos, (-) contractibilidad, (-) frecuencia cardíaca

• M3: M. Liso y Glándulas, (+) secreción exocrina, (+) la contracción

de la musculatura lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)

• M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterial

• M5: no se conoce su ubicación

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 RECEPTORES COLINÉRGICOS
Función principal del sistema
parasimpático es provocar o
mantener un estado corporal de
descanso o relajación:

Después de realizar un
esfuerzo
Para realizar funciones
importantes como es la
digestión, micción o el acto
sexual.
FUNCIONES ANTAGÓNICAS PARASIMPÁTICO -
SIMPÁTICO
MECANISMO
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS
– RECEPTORES ALFA:
• a1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.
• a2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.

– RECEPTORES BETA:
• b1: cardíacos. Estimulan todas las propiedades del corazón.
• b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial, uterino, libera insulina.
• b3: tejido adiposo.

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METABOLISMO Y RECACTACIÓN NOREPINEFRINA
 Fármaco Mecanismo de acción Efecto farmacológico Uso terapéutico

Nifedipino Bloqueo de canales de Disminuye el tono Antihipertensivo

Ca del músculo liso
vascular
Salbutamol Agonista adrenérgico Relajante del Antiasmático
músculo liso
bronquial
Propranolol Antagonista adrenérgico Disminuye la Antiarrítmico
frecuencia cardiaca

Morfina Agonista de receptores Disminuye la Analgésico

opioides percepción del dolor

Bupivacaína Bloqueo de canales Anestésico local Anestesia local

iónicos

47
SITIO DE ACCIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS
INTEGREMOS LO APRENDIDO