Sexta semana

Receptores y neurotransmisores

Wilmer Guzmán Ventura

Internista
Nefrólogo
 Al final de la sesión de aprendizaje el alumno debe:

1. Discriminar las características de los transmisores de

molécula pequeña y de moléculas grandes
2. Identificar las características de los receptores
sensitivos
3. Conocer la secuencia de generación de impulsos en
receptores cutáneos y de la codificación sensorial
4. Rendir el segundo examen teórico online
El proceso de transmisión en sinapsis química son varios pasos
comunes sin importar tipo de mediador químico que intervenga
Hay dos clases principales
neurotransmisores los de
moléculas pequeñas y los
de moléculas grandes o
neuropéptidos
 Los neurotransmisores
tienen diferente
estructura química,
localización y funciones

5
La ubicación característica en SNC
de los tipos de neurotransmisores

• Noradrenérgicas en el locus cerúleo,

• Serotoninérgicas en el núcleos del rafe

• Dopaminérgicas en la
sustancia negra

• Colinérgicas en el complejo
proencefálico basal
 La acción de un
mediador químico
sobre su estructura
terminal
depende más del tipo
de receptor sobre el
cual actúa que de las
propiedades del
propio mediador
Cada mediador químico tiene el potencial de actuar sobre muchos subtipos de receptores.
Noradrenalina: α1, α2, β1, β2 y β3

Hay receptores presinápticos y al mismo tiempo postsinápticos para muchos transmisores.

La noradrenalina tiene receptores presinápticos α2 que inhiben liberación noradrenalina

Aunque son diferentes, se agrupan en conductos controlados por ligando o ionotrópicos y

receptores metabotropos

Los receptores están concentrados en cúmulos en la membrana postsináptica

La exposición prolongada a sus ligandos ocasiona pérdida de su reactividad

Experimentan desensibilización
 Recaptación de noradrenalina por un nervio posganglionar
simpático

Los neurotransmisores son

transportados rápidamente
desde hendidura NET:
norepinephrine
sináptica de nuevo a transporter
citoplasma de las neuronas
que los secretan a través de
un proceso llamado
recaptación por acción de un
transportador de membrana
dependiente de Na+ de
gran afinidad.
El glutamato es el principal
transmisor excitador del
SNC en interviene en ≈ 75%
de la transmisión de los Glía

impulsos excitadores

• Exocitosis
• Acción receptores ionotrópicos y
metabotrópicos
• Recaptación por transporte
activo presinápticos y de la glía
 El glutamato actúa sobre los receptores ionotrópicos y
metabotropos en el SNC

Receptor AMPA o kainato: Ingresa Na+ y sale K,

escaso Ca. Efecto excitatorio rápido

Receptor NMDA: ingresa Ca y Na. Efecto excitatorio

lento y excitotóxico. Facilitada por glicina, bloqueado
por Mg si potencial es normal

Receptor metabotrópico activa segundos mensajeros

(IP3, DAG, AMPc). Plasticidad sináptica.
AMPA (α-amino hidroxi metil isoxasol propionato)
NMDA (N metil D aspartato)
Kainato
¿Qué receptor es?
El GABA es el mediador inhibidor principal del encéfalo y
media la inhibición presináptica y postsináptica
Activación GABA A ingresa Cl- y potenciales postsinápticos inhibidores rápidos

Activación GABA B activa proteína G1 y abertura canal K+ y G0 que inhibe ingreso

Ca2+

Activación GABA B media inhibición pre y postsináptica lenta

 La benzodiacepinas
aumentan conductancia del
Cl – del receptor GABA A
La glicina tiene efectos tanto
excitadores como inhibidores
en el SNC
 Unido a receptores NMDA favorece
acciones del glutamato
 Unido receptor de glicina aumenta
conductancia al Cl–
 La acetilcolina
liberada por Ca++ es el
transmisor liberado por
todas las neuronas que
salen del SNC

Para que ocurre la

repolarización debe
eliminarse rápidamente
por la acetilcolinesterasa
 Los receptores de acetilcolina se dividen en
muscarínicos y nicotínicos según sus propiedades
farmacológicas
 Los receptores de
acetilcolina se dividen en
muscarínicos y nicotínicos
según sus propiedades
farmacológicas
El receptor nicotínico activado permite ingreso de sodio,
salida de potasio e ingreso de calcio a través de su
gradiente electroquimico
El transmisor químico de casi todas
las terminaciones posganglionares
simpáticas es la noradrenalina

El cerebro también contiene neuronas

que secretan noradrenalina y adrenalina
y actúan como neuromoduladores

Péptidos (P), Norepinefrina (NE)

Transportador de noradrenalina (NET)
Transportador de monoamina microvesicular (VMAT)
Proteinas asociadas a sinaptosoma (SNAP)
Proteínas de membrana asociadas a microvesiculas (VAMP
La noradrenalina y otras aminas es Metabolizan a productos
biológicamente inactivos por
eliminada de hendidura sináptica oxidación y metilación
por unión a receptores
postsinápticos, recaptación por
NET a neuronas presinápticas o
por el catabolismo

Transportador de noradrenalina (NET)

 La adrenalina y la
noradrenalina actúan
sobre receptores α y β
adrenérgicos.
Noradrenalina mayor
afinidad α y adrenalina
por los β

23
 Los receptores adrenérgicos α1 se acopla por proteínas Gq a
fosfolipasa C que forma IP3 y DAG que aumentan Ca intracelular y
activa proteína cinasa C

Excitador

Inhibidor

Moviliza las reservas de Ca2+ intracelulares

Activa a la proteína cinasa C

Excitador
24
 Los receptores adrenérgicos α2 presinápticos son
autorreceptores e inhiben liberación adicional de noradrenalina
por terminaciones nerviosas simpáticas posganglionares

25
• Los receptores adrenérgicos α1 están en
músculo liso vascular y cardiaco
• Los receptores adrenérgicos α2 están en SNC,
islotes páncreas, terminaciones nerviosas
• Los receptores β1 están en corazón y células
yuxtaglomerulares renales
• Los receptores β2 están en músculo liso
bronquial y músculo estriado
• Los receptores β3 están en tejido adiposo

26
 Múltiples acciones y
localizaciones de receptores
de serotonina

1. 5-HT2A median la agregación de las plaquetas y la

contracción del músculo liso
2. 5-HT3 en aparato digestivo y en la zona postrema se
relacionan con el vómito
3. 5-HT4 en aparato digestivo facilitan la secreción y el
peristaltismo
4. 5-HT6 y 5-HT7 en sistema límbico
5. 5-HT6 tienen gran afinidad por antidepresivos.

27
 Múltiples receptores, diferentes segundos
mensajeros y efectos iónicos de la serotonina

28
 La sustancia P es un
neurotransmisor de molécula
grande de la médula espinal que
media la trasmisión lenta del dolor

Su receptor es neurocinina y aumenta la formación de

IP3 y DAG
En el sistema nigroestriado e hipotálamo interviene
regulación neuroendocrino
En la piel produce eritema y edema
En intestino interviene en peristaltismo

29
• Los tres inhiben a la adenililciclasa
• La activación de los receptores μ
aumenta la conductancia de K+,
hiperpolarizando las neuronas
• La activación de los receptores κ y
de los receptores δ cierra los
conductos del Ca2+ presinápticos

30
 Efectos fisiológicos
de las tres clases de
receptores opioides

31
 Receptores sensitivos

32
 Cada tipo de receptor es muy sensible a una clase
de estímulo sensitivo para el que está diseñado y
en cambio es casi insensible a otras clases:
Sensibilidades diferenciales

Cada fascículo nervioso termina en un punto

específico del sistema nervioso central y trasmite
sólo una modalidad específica de sensación
nerviosa: Modalidad sensitiva del principio de la
«línea marcada»

33
 Algunos receptores
sensitivos cutáneos no son
órganos especializados
sino más bien
terminaciones nerviosas
libres

• Nocirreceptores mecánicos: presión intensa

• Nocirreceptores térmicos: frío y T°>42°
• Nocirreceptores estímulos químicos: histamina,
H, K, bradicinina
• Nocirreceptores polimodales: combinaciones

34
 Los nervios sensitivos de los mecanorreceptores son las fibras
mielinizadas Aα y Aβ y de los nociceptores las fibras Ad y C

Glutamato Sustancia P
35
 Los estímulos nociceptivos
pueden activar algunos
receptores directamente por
transducción de energía del
estímulo o indirectamente
activando TRPV3

Receptores al frio en fibras Aδ y C

Receptores al calor inocuo C

Receptores de conducto iónico que perciben ácido (ASIC)

Conductos de potencial de receptor transitorio (TRP)
Receptores purinérgicos (P2X)
Receptor ionotrópico y (P2Y)
36
El potencial generador en un corpúsculo de Pacini se origina en la
terminal nerviosa no mielinizada

A mayor presión se incrementa la

magnitud del potencial del receptor
Las respuestas son más potenciales
graduados que de todo o nada como en
el caso de un potencial de acción

1. Potencial de reposo
2. Potencial de receptor no propagado
3. Potencial de acción propagado

37
La frecuencia de los potenciales de acción repetidos desde
receptores sensitivos aumenta de forma aproximadamente
proporcional al incremento del potencial de receptor

Potenciales de receptor y potencial de acción

A mayor intensidad del estímulo, mayor es la
frecuencia del potencial de acción
 Los sistemas sensitivos codifican cuatro atributos elementales
de los estímulo

1. Modalidad: depende del tipo de energía

mecánica, térmica, electromagnética o
química
2. Ubicación: lugar corporal donde se originó
el estímulo. Inhibición lateral
3. Intensidad señalada por la amplitud de la
respuesta o la frecuencia de generación
4. Duración es el tiempo desde inicio hasta el
fin de la respuesta en el receptor

40
 La transmisión de señales de diferente intensidad por los
fascículos nerviosos tienen sumación espacial y temporal

Impulsos de número creciente en fibras paralelas

Más potenciales a lo largo de una sola fibra
Los potenciales de acción de una unidad sensitiva individual
aumentan en frecuencia si son estimuladas por mayor
presión de mayor magnitud
 Finalmente, describir lo siguiente:
1. Mencionar los tipos de neurotransmisores
2. Mencionar la distribución de neurotransmisores en cerebro
3. Describir los mecanismos de eliminación de la hendidura sináptica
4. Describir los mecanismos de acción de glutamato
5. Describir los mecanismos de acción del GABA
6. Describir los mecanismos de acción de la glicina
7. Describir los mecanismos de acción del acetilcolina
8. Describir los mecanismos de acción de catecolaminas
9. Describir los receptores sensitivos y sus estímulos
10. Describir la generación de potenciales sensitivos
EXAMEN ONLINE