MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Q.F. MBA ROGER ESQUIVEL REYNA rogeresquivel1@hotmail.com

DEL FÁRMACO PRESCRITO AL EFECTO FARMACOLÓGICO
FÁRMACO PRESCRITO FASE BIOFARMACÉUTICA Administración DESINTEGRACIÓN FORMA FARMACÉUTICA DISGREGACIÓN FORMA FARMACÉUTICA DISOLUCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO Forma disponible para Absorción ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN Forma disponible para la acción INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN ACCIÓN FARMACOLÓGICA (EFECTO)

FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÁMICA

FARMACODINAMIA ESTUDIA: ‡ MECANISMOS DE ACCIÓN ‡ EFECTOS DE LOS FÁRMACOS .

.MECANISMO DE ACCIÓN ‡ Es la modificación íntima. a nivel molecular. ‡ Los fármacos no crean funciones sólo las regulan estimulando o inhibiendo las células blanco. que se produce por la unión del fármaco con su estructura blanco (diana farmacológica).

proteínas.) .DIANAS FARMACOLÓGICAS También llamadas células o estructuras blanco ‡ Receptores ‡ Enzimas ‡ Moléculas transportadoras ‡ Canales iónicos ‡ Ácidos nucleicos ‡ Otros (iones metálicos. etc.

Ej. ‡ Uso adecuado de las combinaciones de medicamentos y sus principios activos.IMPORTANCIA FARMACOLÓGICA ‡ Uso racional del medicamento. En el tratamiento del asma. pero cuyo único efecto buscado es la broncodilatación. . recibe una combinación de medicamentos que actúan por mecanismos diferentes. En el tratamiento de la hipertensión.

Lugar de acción.Receptor.TIPOS DE MEC. DE ACCIÓN ‡ De acción específica. De acción no específica. . ‡ . .

. ‡ Tiene especificidad química y biológica. iniciándose una serie de eventos que finalmente se traduce en un efecto biológico. ‡ Es el elemento diana al que se une selectivamente un fármaco.RECEPTOR ‡ Receptor es una macromolécula de carácter proteico localizado en la membrana celular.

2. Enlace iónico. Interacciones hidrofóbicas.TIPOS DE UNIÓN FÁRMACO RECEPTOR 1. 5. . Enlace covalente. 3. 4. Interacciones de Van der Waals. Puentes de hidrógeno.

LUGAR DE ACCIÓN ‡ Receptores de membrana ± Acoplados a canal iónico: Benzodiacepinas. ± Acoplados a proteína G: Opiáceos. ‡ Canales iónicos dependientes de voltaje: Antiepilépticos ‡ Enzimas: Inhibidores de la ECA ‡ Transportadores: Antidepresivos . antiserotoninérgicos ± Con actividad enzimática: Insulina ‡ Receptores citosólicos: Corticoides.

RECEPTORES UNIDOS A CANAL IÓNICO (-Cl) .

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. la proteína G es sometida a un ciclo de activación y desactivación. La subunidad alfa se separa de la subunidad beta y pone en marcha el sistema de transducción que va a dar lugar a la respuesta como la contracción o relajación del músculo o la fosforilación de enzimas responsables del metabolismo celular.RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G Un ejemplo son los receptores Serotonínicos: ‡ 5HT5 : 5-Hidroxitriptamina (Serotonina) ‡ 5HT6 ‡ 5HT7 Cuando el ligando se une al receptor.

.

.

Cuando el ligando interacciona con el receptor se observa una autofosforilación citoplasmática que posee actividad tirosinaquinasa. .RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA Un ejemplo es el receptor de Insulina. Esta autofosforilación activa la capacidad de los receptores para catalizar la fosforilación de otras proteínas.

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RECEPTORES CITOSÓLICOS Son receptores de localización citoplasmática. . donde se une al ADN nuclear. destaca el dominio de unión al ADN. que dará lugar a la síntesis de proteínas responsables de la acción. formándose el ARNm. Se activa la transcripción de determinados genes. cuando el fármaco se une al receptor migra al núcleo. Ej. Glucocorticoides.

.

Una de las subunidades forma el canal por donde pasa el ión y propagan potenciales de acción en células eléctricamente excitables. Antiepilépticos. Ej. Están compuestos por 4 subunidades y cada una de ellas formadas por 6 segementos transmembránicos.CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE Destacan el canal de Ca2+. canal de Na+ y canal de K+. . Todos ellos presentan similitud estructural.

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Enzimas: Inhibidores de la ECA ‡ El mecanismo de acción de este tipo de medicamentos es a través del bloqueo de la enzima convertidora de angiotensina. . la cual convierte a la Angiotensina I en la Angiotensina II. por lo que su bloqueo se asocia con una elevación de prostaglandina y un mejor efecto vasodilatador arterial. la ECA también disminuye la cantidad de bradicininas y prostaglandinas. Además de este efecto.

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Ej. . inhibe la recaptación de Noradrenalina y serotonina (5-HT) aproximadamente en la misma medida.Transportadores: Antidepresivos Su mecanismo de acción se basa ante todo en su capacidad para inhibir la recaptación neuronal de mediadores bioquímicos. La imipramina pertenece a la categoría de los llamados bloqueadores mixtos de la recaptación. es decir.

. T = transportador. mens. = sistema de segundos mensajeros.n AA= aminoácido. AR = autorreceptor. 20. NT = neurotransmisor. R = receptor.

Ley de acción de masas.TEORÍAS FÁRMACO-RECEPTOR ‡ Langley (1905) Teoría de especificidad ± "Capacidad que tiene el receptor para discriminar unas moléculas de otras. . "modelo llave-cerradura)" ‡ Clark (1933) Teoría ocupacional "La respuesta de un tejido a un fármaco es debida a la ocupación de los receptores por las moléculas del fármaco siendo la intensidad directamente proporcional al número de receptores ocupados".1854-1915. (Paul Ehrlich.

FACILITACIÓN 3. SINERGISMO ‡ SUMA ‡ POTENCIACIÓN 2.FENÓMENOS FÁRMACO RECEPTOR 1. ANTAGONISMO a) Competitivo b) No competitivo o fisiológico c) Químico .

‡ Los agonistas parciales pueden tener propiedades antagonistas. . ‡ El antagonista es aquél que tiene afinidad por el receptor pero carece de eficacia. se limita a impedir la acción del agonista. ‡ El agonista inverso bloquea el receptor y provoca efectos opuestos al agonista. ‡ El antagonista competitivo. pues al ocupar los receptores producen efectos débiles y evitan el acceso de agonistas fuertes.AGONISTA Y ANTAGONISTA ‡ El agonista es aquél que tiene afinidad por el receptor y eficacia.

Antiácidos. no tienen grupos funcionales que se unan a receptores. anestésicos volátiles) ‡ ‡ ‡ ‡ .MECANISMO DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA Actúan por procesos fisicoquímicos. Diuréticos osmóticos (manitol) Quelantes Agentes que desestructuran las membranas plasmáticas (antisépticos. polimixinas.

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