ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS (AINE)

Lenin Torres Bernal

 INFLAMACIÓN

RESPUESTA FUNCIONAL DEL ORGANISMO LOCALIZADA,

DINÁMICA Y PROTECTORA DE LOS TEJIDOS
VASCULARIZADOS FRENTE A UN DAÑO (TRAUMA,
INFECCIONES, ETC.)
-
Defensa frente a la agresión exógena o endógena

- Reacción inflamatoria y reparación pueden ser perjudiciales, causando lesión tisular

- Participan integradamente los sistemas:

* Nervioso – neurotransmisores
* Inmune – citoquinas
* Endocrino - hormonas
 CAUSAS MÁS COMUNES DE INFLAMACIÓN

TRAUMA TISULAR LEVE (TORCEDURA, CONTUSIONES)

FRACTURA
CUERPO EXTRAÑO (SUTURA)
ENFERMEDAD AUTOINMUNE (ARTRITIS
REUMATOIDEA) AGENTES MICROBIANOS (BACTERIAS)
AGENTES QUÍMICOS (ÁCIDOS)
AGENTES TÉRMICOS (QUEMADURAS CON FUEGO O
HIELO) IRRADIACIÓN (UV O RADIACIÓN)
 FASES
FUNCIONALES
1ª.- INMEDIATA O PRECOZ – PREDOMINAN FUNCIONES NERVIOSAS:
* SENSITIVAS.- DOLOR, ANALGESIA
* MOTORAS.- CONTRACCIÓN, RELAJACIÓN
2ª.- INTERMEDIA.- PREDOMINAN FUNCIONES INMUNES:
* INFILTRACIÓN TISULAR - MOLECULAR
- CELULAR
3ª.- TARDÍA.- PREDOMINAN FUNCIONES ENDOCRINAS:
* ANABOLISMO
* CATABOLISMO
 AINES
• AMPLIA GAMA DE PRODUCTOS, EQUIPARABLES EN EFICACIA, EN
EFECTOS ADVERSOS Y GRAN DIFERENCIA EN
LA RESPUESTA INDIVIDUAL
• ACCION: ANTIINFLAMATORIA, ANTITERMICA, ANALGESICA
 MECANISMO DE ACCION estimulo

• EL MECANISMO DE ACCIÓN DE
Fosfolipidos de membrana
LOS AINES SE ENCUENTRA
RELACIONADO CON LA Fosfolipasa A 2
INHIBICIÓN DE UNO DE LOS
PASOS QUE FORMAN PARTE Ac. Araquidonico

DE LA CASCADA DEL ÁCIDO

ARAQUIDONICO,

ciclooxigenasa

Sensibiliza terminales nociceptivos

Prostaglandinas
tromboxanos prostaciclinas
 ACCION ANALGESICA
• EFECTO PERIFERICO:
• INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS
• EFECTO CENTRAL
• ES MINIMO, INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS EN SNC

ACCION ANTIINFLAMATORIA
• INHIBEN LA VASODILATACION, EL AUMENTO DE PERMEABILIDAD DE
LOS VASOS, DURANTE LA INFLAMACION PRODUCIDAS POR LAS
PROSTAGLANDINAS
• NO TIENE ACCION EN PROCESOS CRONICOS
 INDICACIONES

o PROCESOS INFLAMATORIOS DE ORIGEN TRAUMATICO O NO,

o ARTRALGIAS
o MIALGIAS
o ANALGESIA MODERADA
o TRATAMIENTO SINTOMATICO DE LA FIEBRE
EFECTOS ADVERSOS
 EFECTOS ADVERSOS
• · GASTROINTESTINALES:
• DISPEPSIA, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, GASTRITIS Y DOLOR GÁSTRICO (15−25%).
• LESIÓN DE LA MUCOSA GÁSTRICA O DUODENAL ( ULCERAS) LOS AINES AL
DISMINUIR ESTA SÍNTESIS MODIFICA ESTA PROTECCIÓN).
• ESTA LESIÓN SE OBSERVAN EN EL 40% DE LOS PACIENTES SOMETIDOS A
TRATAMIENTOS CON DOSIS TERAPÉUTICAS BAJAS DURANTE 3 MESES
APROXIMADAMENTE.
• ESTE EFECTO SOBRE LA MUCOSA TIENE 2 COMPONENTES:
• EFECTO LOCAL AGUDO: LA IRRITACIÓN LOCAL DE LAS SUSTANCIAS
INGERIDAS
• EFECTO SISTÉMICO: DESCRITO CUANDO SE ADMINISTRABA UN AINES
POR OTRA
VÍA DISTINTA A LA ORAL (EJ.
• INTRAMUSCULAR) DAÑO A LA MUCOSA, POR INHIBICIÓN DE LA BIOSÍNTESIS DE
LAS PGS EN ESTOMAGO QUE ACTÚAN COMO AGENTES CITOPROTECTORES DE LA
• FACTORES DE RIESGO:
• EDAD AVANZADA (INCREMENTA EN FORMA LINEAL EL RIESGO).
• · HISTORIA PREVIA DE ÚLCERAS.
• USO CONCOMITANTE DE CORTICOESTEROIDES, YA QUE LOS MISMOS
ALTERAN
LA CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDONICO,
• ALTAS DOSIS DE AINES, INCLUYENDO EL USO DE MÁS DE UN AINES.
• USO CONCOMITANTE CON ANTICOAGULANTES.
• INFECCIÓN CONCOMITANTE CON HELICOBACTER PYLORI.
• HABITO TABAQUICO.
• CONSUMO DE ALCOHOL.
• RENALES: REDUCE LA FUNCIÓN RENAL EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA
HEPATICA, INSUFICIENCIA CARDIACA
• OTROS:
• REACCIONES ALERGICAS
• VASOESPASMO ANTIAGREGACION PLAQUETARIA
• INHIBICION DE MOTILIDAD UTERINA
• ANEMIA
•Los AINE son medicamentos con un valor relevante para el alivio sintomático de los
pacientes y, en particular, de aquellos con procesos reumatológicos inflamatorios crónicos.

•El balance global entre los beneficios terapéuticos de los AINE y sus riesgos continúa
siendo positivo, siempre y cuando se utilicen en las condiciones de uso autorizadas.

•Los AINE se deben utilizar a las dosis eficaces más bajas posibles y durante el menor
tiempo posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico
establecido.

•La prescripción de AINE debe seguir realizándose sobre la base de los perfiles
globales de seguridad de cada uno de los medicamentos.

•No se recomiendan cambios de un AINE por otro sin que el médico prescriptor considere
detalladamente estos elementos, así como las preferencias del paciente
GLUCOCORTICOIDES
 H deo la
r glandula
m on a suprarenal
s se cretadas por
GLUCOCOR T I C O I D E S
la corteza Los esteroides hormonales pueden
clasificarse en:
1.- Los que tienen efectos sobre el
metabolismo (GLUCOCORTICOIDES)
El principal en los humanos es el
CORTISOL
2.- Los que presentan actividad
retenedora de sal
(MINERALOCORTICOIDES)
El principal es la ALDOSTERONA
3.-Los que tienen actividad
andrógena o estrogena, entre los que
están: Dehidroepiandrosterona
(DHEA) , Androstenediol,
Androstenediona, que son
• EL CORTISOL SE SINTETIZA A PARTIR
DEL COLESTEROL , EN EL ADULTO SANO
SE SECRETAN ENTRE 10 A 20 MG DE
CORTISOL POR DIA,LA VELOCIDAD DE
SECRECIÓN SIGUE UN RITMO
CIRCADIANO REGIDO POR PULSOS
IRREGULARES DE ACTH QUE ALCANZAN
SU MÁXIMO EN LAS PRIMERAS HORAS DE
LA MAÑANA Y DESPUÉS DE LOS
ALIMENTOS .
 GLUCOCORTICOIDES: ACCIONES

• LA MAYOR PARTE DE LOS EFECTOS CONOCIDOS DE LOS

GLUCOCORTICOIDES SON MEDIADOS POR RECEPTORES DE
GLUCOCORTICOIDES AMPLIAMENTE DISTRIBUIDOS EN EL
CUERPO.
Efectos Metabolicos.- tienen importante es efectos en el metabolismo de carbohidratos,
proteínas y lípidos.

Efectos catabólicos y antianabolicos- tienen efectos catabólicos en tejido linfoide,

conjuntivo, musculos, lípidos y piel.

Efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.- Reducen las manifestaciones de la

inflamación. Esto se debe a los efectos sobre la concentración, distribución, y función de los
leucocitos periféricos y los efectos supresivos sobre las citocinas inflamatorias, quimosinas y
otros mediadores inflamatorios .
Redistribucion
de la grasa
corporal
Disminucion de
la masa musc. Ulcera
gastrica por
dism PG
Farmaco Act. Topica Dosis Formas
Antinflam. equivalente disponibles
De acción
media
Hidrocortisona 1 1 20 mg Oral,
IV,tópica
Prednisona 4 0 25 mg
Oral,IV,tópic
metilpredisolon 5 5 4 mg
a
a
Oral,
IV,topica
De acción
intermedia
Triamcinolona 5 5 4 mg Oral,
IV,tópica
Fluprednisolon 15 7 1.5
a oral
De acción
 USOS TERAPEUTICOS
Trastorno
Enfermedades de la piel
Enfermedades de los ojos
Enfermedades pulmonares
Padecimientos inflamatorios
óseos
Reacciones alérgicas
Trasplante de órganos
ejemplos
Dermatitis atópica, micosis,
dermatitis seborreica
Uveítis, conjuntivitis, neuritis
óptica
Neumonia por aspiración,
asma bronquial
Artritis, bursitis, tenosinovitis
Asma, picaduras de insectos,
dermatitis de contacto
Prevención y tratamiento del
rechazo
 EFECTOS
ADVERSOS
PRECAUCIONES:
Los esteroides naturales y sinteticos, por su
capacidad de inhibir la secrecion de CRH y
ACTH, producen modificaciones en la
hipofisis y en las suprarrenales en proporcion
a la dosis administrada ya a la duracion de la
administracion.
REGLA GENERAL:
-Si la duracion es corta (<7-10 dias), la funcion adrenal se recupera de
inmediato
- Si se prolongan mas de 2 semanas, los cambios atroficos se
establecen de manera que al suspender bruscamente los corticoides,
sobreviene una INSUF. SUPRARRENAL AGUDA.
Medidas.
- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca (pauta
descendente).
- Administrar siempre la menor dosis posible
-Terapeutica alternante. Administrar toda la dosis necesaria para 48h
en el 1o dia por la manana y descansar el siguiente.
SINDROME DE CUSHING