Fármacos Antitusivos, expectorantes y mucolíticos

ANTITUSIGENOS:
•Grupo de fármacos de uso en las enfermedades respiratorias.
• Control farmacológico de la tos y la posible influencia farmacológica
sobre la secreción bronquial.
• Las enfermedades respiratorias constituyen el principal motivo de
primeras consultas en medicina primaria.
• Los fármacos con acción sobre el aparato respiratorio ocupan uno de
los primeros lugares, en cuanto a consumo.

Esquema del mecanismo de producción de la tos y lugares de actuación de los fármacos

antitusígenos

El acto reflejo de la tos: protectora, tiende a evitar el bloqueo mecánico de las vias respiratorias
Según el tiempo de evolución, pueden ser:
• Tos Aguda: por infecciones víricas de vías respiratorias. Suele ser benigna, autolimitada.
• Tos crónica: dura más de 10 días o más de 3-8 semanas.
*Causas más frecuentes:
1-Obstructivos
2-Reflujo gastroesofágico
3-Goteo post nasal, rinitis.
Estructura química de fármacos antitusígenos;

Opioides No Opioides
Antitusígenos
Acción sobre centro de la tos
Derivados Opioides
 act opioide: Codeina, Dihidrocodeina, Morfina, Metadona
 sin act opioide: Dextrometorfano, Levopropoxifeno
 Antihistamínicos: Difenhidramina, Bromofeniramina
 Fenotiazinas: Dimetoxanato, Alimemazina
 Tioxantenos; Meprotixol, Pimetixeno
 Benzodiazepinas; Clonazepan
 Otros; Levodropropizina, Caramifen
Acción sobre eferente del reflejo de la tos; Lidocaina y AINES
Acción sobre aferente del reflejo de la tos y acción sobre factores mucociliares;
Ipratropio, Glicerol yodado y Guaimesal

Mucoactivos
• Agua 95% • Constituyentes Macromoleculares 4% Mucinas (glicoproteína) 25-50% Proteínas
10-25% Lípidos 20-30% • Iones 1%
CODEINA
• Metil morfina, fco. Mas utilizado y de referencia.
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgesicas!
• Dosis usual en adultos VO: 10-20mg c/ 4-6 hs. Dmax:120 mg/dia; acción retardada 50 mg c/ 12 hs.
• Dosis niños de 6-12 años: ½ dosis del adulto.
• Dosis niños 2-6 años: 0.25 mg/kg c/ 6 hs.
• Contraindicado en menores de Rn y menores de 2 años.
• Efectos adversos: sedación, náuseas, estreñimiento, ↑ dosis: Deprime C.R. Hipersensibilidad.
• Precaución: en ancianos (↑ sensibilidad: - C.R y retención urinaria), asmáticos, EPOC, IR, IC, IR, IH, EM,
colitis ulcerosa crónica y colecistopatías.
• Contraindicado en el embarazo: Fármaco de CATEGORIA C:

Dextrometorfano:
• Es un eter metilo de Levorfanol, análogo de Codeina.
• Eficacia antitusígena similar a la Codeina.
•Dosis terapéuticas: NO deprime la actividad ciliar. NO tiene acción analgésica, NO deprime el C.R.
• Menor repercusión gastrointestinal que Codeina.
•Obs: Liberacion de Histamina (precaución en atópicos)
• Contraindicado en: Pctes, tratados con antidepresivos (IMAO y SEROTONINERGICOS) y tratados con
antiarrítmicos (AMIODARONA, QUINIDINA)
• Se absorbe rápidamente VO, inicio de acción: 15-30 min, CPM: 2 hs; D.A: 6 hs. Metab. Hepatico y
eliminación renal. T1/2: 11 hs.
Derivados Tiolicos: Los grupos Tiolicos (-SH) rompen puentes de disulfuro de cistina en
mucoproteinas, inmonuglobulinas (Ig A) y seroalbúmina; ↓viscosidad del moco.
N-acetil-L-cisteina: alivio de hipersecreción de moco; tanto vias respiratorias como en otras
localizaciones.
Antidoto de la hepatotoxicidad del paracetamol. (IV)
V.O: adultos y niños mayores de 7 años a 200 mg c/ 8 hs; o 600 mg c/ 24 hs. Fibrosis quistica VO.
NBZ o Instilacion intratraqueal en solución al 10-20%.
Precaucion en asma: puede provocar irritación local con broncoespasmo. Uso de aparatos de NBZ de
vidrio o plástico. N.C: Fluidyl 600. Tisiar

GLUCOCORTICOIDES
• Son fcos, utilizados tanto en profilaxis como en tratamiento.
Antiinflamatorios del asma: induce síntesis de LIPOCORTINA 1, que inhibe a la fosfolipasa A (enzima
clave para la producción de mediadores inflamatorios como prostaglandinas, leucotrienos, factor
activador de plaq)
• Sus características más importantes son: Disminuyen la capacidad de reactividad bronquial,
Disminuyen la formación de citoquinas, por ende, disminuyen la inflamación. NO inducen relajación de
la musculatura lisa de bronquios
• Los fcos de este grupo son: BECLOMETASONA, BUDESONIDE, TRIAMCINOLONA, HIDROCORTISONA,
DEXAMETASONA Y BETAMETASONA
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, por aumento del calibre interno del bronquio.
• Toxicidad: Micosis orofaringea y urogenital, Insuficiencia corticosuprarrenal
ANTILEUCOTRIENOS
• Son fcos. Utilizados tanto en profilaxis como en la terapéutica del asma.
• Sus características más importantes: Inhiben fundamentalmente los leucotrienos Lt C4, Lt D4, Lt E4
quienes son responsables de la broncoconstricción típica del asma, por consiguiente, se respuesta es
la broncodilatacion.
• Los fármacos de nuestro medio son: MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST: Antagonistas de los receptores de
los leucotrienos, sobre todo a nivel bronquial.
•Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, asma alérgica, asma por aspirina, asma inducida por
ejercicio; V.O. c/ 12 hs para Zafirlukast y c/ 24 hs para Montelukast.
Adrenocorticosteroides: son llamadas moléculas de esteroides
• Son sintetizadas en las 3 capas de la corteza de las glándulas suprarrenales; bajo el influjo de la ACTH:
• Glomerular- Aldosterona / Mineralocorticoide
• Fascicular- Glucocorticoide / Cortisol
• Reticular- Corticosteroide.
• 1) GLUCOCORTICOIDES (Cortisol)
• Sintetizados a partir de un núcleo fundamental: Colesterol
• Adulto promedio sintetiza entre 10 y 20 mg/día de cortisol, de acuerdo al
ritmo circadiano y a la entrada de la luz solar por las pupilas
• Tiene una Vm 60 a 90 minutos
• Metabolismo hepático, expresión urinaria.
• Aumento con el embarazo y con el hipertiroidismo

Efectos fisiológicos:
• Metabólicos, con el ayuno y en pacientes diabéticos, estimula la gluconeogénesis, estimula la lipolisis,
estimula el almacenamiento de glucógeno en el hígado.
• Catabólicos: Disminuyen el tejido adiposo subcutáneo y la masa muscular. Disminuyen masa ósea
(osteopenia, osteomalacia).
Disminución del desarrollo en niños.
•Antiinflamatorios e inmunosupresores: Disminución de la concentración, distribución y funcionalidad
de los glóbulos blancos; Anula la síntesis de ciclo oxigenasa determinando la disminución de
prostaglandinas y los leucotrienos, deterioro en la función linfocitaria, vasoconstricción, disminución de
la permeabilidad capilar, inhibición de la actividad de la proliferación de fibroblastos.

Preparaciones sintéticas de acción corta:

•HIDROCORTISONA (Cortisol sintético) se administra por via endovenosa en casos de alergia y anafilaxia,
la dosis es de 100 mg en los niños, y 500 mg en los adultos.
• CORTISONA, uso tópico en cremas, para la alergia.
• PREDNISONA, uso oral para el tto. De estados alérgicos.
Enfermedades autoinmunitarias y para inmunosupresión en casos de pacientes portadores de órganos
trasplantados. La dosis es de 5 a 20 mg diarios, según el caso.
• PREDNISOLONA. Similar a la prednisona
• METILPREDNISOLONA, Similar a la anterior, pero se utiliza en casos de pacientes en los que existe
rechazo al órgano injertado.

Preparaciones sintéticas de acción intermedia

• TRIAMCINOLONA, ampollas para infiltración directa intradérmica en pacientes con cicatrices
queloideas, reduce el tamaño de la cicatriz
• BECLOMETASONA, tienen marcada utilidad em la terapéutica del asma, usado por vía inhalatoria, sola
o combinada con albuterol
• Preparaciones sintéticas de acción prolongada:
• DEXAMETASONA: Ampollas de 4 y de 8 mg, se las puede utilizar por via endovenosa en casos de
anafilaxia, o por vía intramuscular si la alergia estuviese ya controlada.
• BETAMETASONA: su uso actualmente es en maduración pulmonar fetal, a partir de la semana 30,
presentación: 4 y 8 mg
Usos: Insuficiencia corticosuprarrenal (Enfermedad de Addison)
Hiperfunción corticosuprarrenal (Enfermedad de Cushing)
Maduración pulmonar, alergias, inflamación.