TALLER DE FARMACOLOGÍA

(ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTICOS)

PRESENTADO POR:
MARÍA ANDREA ARRIETA DÁVILA
STEPHANIE PAOLA BERNAL MUÑOZ
SHAYRA MICHELL CARRASQUILLA SALAZAR
ELIZABETH BOLÍVAR CARABALLO
MARIA PAULINA PALACIO GÓMEZ

PRESENTADO A:
EDITH QUANT GONZÁLEZ.

SEMESTRE:
MEDICINA V-F

UNIVERSIDAD METROPOLITANA.
CURSO DE FARMACOLOGÍA CLINICA.
2021 - 1
 ANTIPROTOZOARIOS

Fármaco ANFOTERICINA B
La actividad antimicótica de la anfotericina B depende principalmente de su capacidad para unirse al ergosterol en la membrana de hongos sensibles. Desde hace
tiempo, se considera que la anfotericina B forma poros o canales que aumentan la permeabilidad de la membrana y permiten la fuga de moléculas e iones
Mecanismo de acción
citosólicos, lo que conlleva a la pérdida de la integridad de la membrana. Sin embargo, la evidencia reciente sugiere que la anfotericina B forma agregados que
se apoderan del ergosterol de las bicapas lipídicas de manera similar a una esponja, lo que resulta en la muerte de las células fúngicas.
Usos terapéuticos Esofagitis candidósica, meningitis causada por Coccidioides, Aspergilosis, Blastomicosis, Histoplasmosis, Mucormicosis, Esporotricosis.
Vía de administración Parenteral
Medicamento IV-SC polvo liofilizado
o Se administra mediante infusión intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg/kg/hora. Si el paciente presenta reacciones agudas o no puede tolerar el volumen de
Dosis infusión administrado en 90 minutos es posible prolongar el tiempo de infusión.
o El tratamiento puede empezar con una dosis diaria de 3-4 mg/kg, según las necesidades.
Contraindicaciones AMFOTERICINA B no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad confirmada a cualquiera de sus componentes.
Anfotericina B tiene un bajo índice terapéutico.
• Fiebre y escalofríos: ocurren más a menudo 1 a 3 horas después de comenzar la administración IV pero suelen ceder con la administración repetida del
fármaco. La medicación previa con un corticoesteroide o un antipirético ayuda a prevenir este problema.
• Disfunción renal: a pesar de las bajas concentraciones del fármaco excretadas en la orina, los pacientes pueden exhibir una disminución en la filtración
Efectos adversos
glomerular y la función tubular renal.
• Hipotensión: puede ocurrir una caída similar a choque en la presión arterial acompañada por hipopotasemia, lo que requiere suplementación con potasio.
Debe tenerse cuidado en pacientes que toman digoxina y otros fármacos que pueden causar fluctuaciones de potasio.
• Tromboflebitis: añadir heparina a la infusión puede aliviar este problema.

Fármaco EFLORNITINA
Inhibe irreversiblemente la ornitina descarboxilasa, La inhibición de esta enzima detiene la producción de las poliaminas en el parásito, lo que conduce a la cesación
Mecanismo de acción
de la división celular
o Tripanosomiasis africana en etapa tardía causada por T. Brucei gambiense.
Usos terapéuticos
o Se usa eflornitina tópica como tratamiento para el vello facial indeseable en mujeres
Vía de administración Tópica y parenteral
Medicamento Cremas- ampollas IV
 Solución inyectable
o Niños menores de 12 años: 150 mg/kg cada 6 horas durante 14 días
Dosis
o Niños de 12 años y más y adultos: 100 mg/kg cada 6 horas durante 14 días
Tópica: se aplica 2 veces al día.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la eflornitina o a cualquier componente de la formulación. Contraindicado en menores de 12 años.
Solución inyectable: Puede provocar: trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia), trastornos digestivos (diarrea, dolores abdominales,
Efectos adversos vómitos), convulsiones, temblores, fiebre, infecciones de tejidos profundos, cefaleas, alopecia, vértigos.
Tópica: hipersensibilidad.

Fármaco MELARSOPROL
Mecanismo de acción Tripanocida derivado arsenical. Inhibe la glucólisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo
o Tratamiento de la fase tardía o meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana (E: extranjero y off-label).
Usos terapéuticos
o De primera elección en caso de T. b. rhodesiense y de segunda elección en caso de T. b. gambiense (eflornitina es la primera elección).
Vía de administración Parenteral
Medicamento Ampolla- IV
Dosis Niños y adultos: 2,2 mg/kg (máx. 5 ml) una vez al día durante 10 días
Contraindicaciones Hipersensibilidad y embarazo
Encefalopatía reactiva (5-10% de los casos): convulsiones repetidas o prolongadas, coma, trastornos psíquicos, habitualmente entre el 5º y 8º día de tratamiento
en el caso del tratamiento continuo (aunque a veces más tarde, incluso tras la salida del paciente) y justo antes o durante la segunda serie de inyecciones en el caso
Efectos adversos
del tratamiento intermitente.
Reacciones al arsénico: cefaleas, fiebre, taquicardia, hipertensión, dolores maxilares, trastornos neurológicos (hiperreflexia)

NITROIMIDAZOLES: El prototipo de este grupo es el Metronidazol (Estreptomiceto) y es el medicamento actualmente más utilizado. Además, se comprenden otros medicamentos
como Ornidazol, Tinidazol, Secnidazol.
 Fármaco METRONIDAZOL, ORNIDAZOL, TINIDAZOL Y SECNIDAZOL
Profármacos que necesitan activación reductiva del grupo nitro por microorganismos susceptibles. Su actividad se deriva de su metabolismo energético ya que
contienen componentes de transporte de electrones como ferredoxinas que los donan al nitroimidazol para formar un anión radical nitro muy reactivo que se une
Mecanismo de acción
y destruye a proteínas y ADN e inhibe la síntesis proteica y por ende induce a la muerte de los organismos. Tienen actividad antriprotozoarias y antibacteriana y
son activos contra trofozoítos de Entamoeba Hystolitica en los tejidos de la pared intestinal, hígado, pulmones y en la luz intestinal.
o Se consideran de elección en el tratamiento de todas las formas sintomáticas de la amebiasis (intestinal, extraintestinal y absceso hepático amebiano)
o Fármacos de elección en Giardiasis, tricomoniasis y alternativo en balantidiasis.
o Son de elección en el tratamiento de infección bacterianas por anaerobio en abdomen, pelvis, pulmones, cerebro, corazón, pericardio, hueso, articulaciones,
piel, septicemia y tejidos blandos.
Usos terapéuticos
o Se emplean en la profilaxis de infecciones por anaerobios en cirugía colorrectal.
o Metronidazol se utiliza además en el tratamiento de la enfermedad periodontal y en gingiovoestamatitis necrotizante.
o El metronidazol ha resultado útil en el manejo y control de pacientes con enfermedad de Crohn que tiene fístulas perianales, vaginosis bacteriana y en
erradicación de H. pylori en la úlcera péptica.
Vía de administración Oral, parenteral y tópica.
Medicamento Tabletas, suspensión oral, solución inyectable I.V y óvulo vaginal, gel.
o Metronidazol:
➔ Amebiasis: 500-750 mg cada 8 horas por 7-10 días.
Dosis ➔ Infecciones por anaerobios: (VO, IV) 500 mg cad 6-8 h
o Tinidazol: 2 g diarios en una toma por 2 días.
o Secnidazol: 2 g dosis única.
o Ornidazol: VO o IV: 500 mg cada 12 h
Si hay epilepsia o antecedentes de discrepancias sanguíneas se debe sopesar riesgo/beneficio, deben usarse con cuidado y hacerse recuento de leucocitos antes y
después de los tratamientos prolongados. Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas desde 24 horas antes y 72 horas después de su suspensión. (los
Contraindicaciones
nitroimidazoles inhiben la enzima aldehído deshidrogenasa por lo que puede producir efecto similar al disulfiram “reacción disulfiramica” bochorno, cefalea,
vómito, mareo, dolor abdominal).
Por lo general no hay gravedad y la incidencia de las reacciones adversas es baja pero muy variadas, se puede incluir náuseas, vómito, boca seca, glositis, estomatitis,
y vaginitis. Sabor metálico en la boca, dispepsia, diarrea, rash, prurito, mareo, cefalea; con menor frecuencia y reacciones más graves se incluyen aplanamiento de
Efectos adversos
la onda T, síncope, meningitis aséptica, encefalopatía con depresión, vértigo. En ocasiones puede producir neutropenia y disminución de concentraciones
plasmáticas de TG y colesterol.
 8-HIDROXIQUILONAS: Las 8-hidroxiquinolinas, yodoquinol (diyodohidroxiquina) y clioquinol (yodoclorhidroxiquina) halogenadas pueden usarse como agentes luminales para
eliminar la colonización intestinal con E. histolytica y combinarse con metronidazol para tratar la colitis amebiana o el absceso hepático amebiano.

Fármaco DIYODOHIDROXIQUINA
Es un derivado de las 8-dihidroziquinolinas, se encuentra activo exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz intestinal. Es efectiva contra la E. Hystolitica
y contra trofozoíto luminal y formas quísticas. Su mecanismo de acción exacto se desconoce. Se piensa que está relacionado con su capacidad para quelar el hierro,
Mecanismo de acción
elemento necesario en gran cantidad para la multiplicación y desarrollo del parásito. En periodo a corto plazo no suele incluir reacciones adversas, sin embargo, el
uso de estos fármacos a dosis altas por largos periodos conlleva a riesgo significativo.
Usos terapéuticos Infecciones amebianas.
Vía de administración Oral.
Medicamento Tabletas y suspensión oral.
o Adultos: la dosis recomendada de yodoquinol es 650 mg por vía oral tres veces al día durante 20 días.
Dosis
o Niños: 30-40 mg/kg de peso corporal por vía oral, divididos tres veces al día (sin exceder 1.95 g/d) durante 20 días.
Está contraindicado en sujetos con intolerancia al yodo. Se debe utilizar con precaución en pacientes con neuropatía óptica, enfermedades renales o de la glándula
Contraindicaciones
tiroides o afección hepática no amebiana.
Los efectos adversos infrecuentes son diarrea (que por lo general cede después de varios días), anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, exantema y
Efectos adversos
prurito.

OTROS FARMACOS

Fármaco NITAZOXANIDA
La nitazoxanida interfiere con la reacción de transferencia de electrones dependiente de la enzima PFOR, que es esencial para el metabolismo anaeróbico en
Mecanismo de acción
especies de protozoos y bacterias.
o Tratamiento de la infección por G. intestinalis.
o Tratamiento de la diarrea causada por criptosporidiosis.
Usos terapéuticos
o Se ha utilizado para tratar infecciones mixtas con parásitos intestinales (protozoarios y helmintos).
o La nitazoxanida también se ha usado para tratar infecciones por G. intestinalis resistente al metronidazol y albendazol.
Vía de administración Oral.
Medicamento Tabletas recubiertas.
 o Para tratar la criptosporidiosis:
➔ En niños de 12 a 47 meses, la dosis recomendada es de 100 mg de nitazoxanida cada 12 horas durante 3 días.
Dosis
➔ Para niños de 4 a 11 años, la dosis es de 200 mg de nitazoxanida cada 12 h durante 3 días.
Se encuentra disponible una tableta de 500 mg, adecuada para la dosificación en adultos cada 12 h durante 3 días.
Contraindicaciones La nitazoxanida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a calquiera de los ingredientes de la formulación.
Los efectos adversos son infrecuentes con la nitazoxanida. Se observa una coloración verdosa en la orina. La nitazoxanida es un agente de categoría B en el
Efectos adversos
embarazo, basado en los estudios de teratogenicidad y fecundidad en los animales.

Fármaco PAROMOMICINA
La neomicina, la kanamicina y la paromomicina tienen propiedades farmacológicas similares, se une a la subunidad ribosómica 30S. Un antibiótico
Mecanismo de acción aminoglucósido, solo es efectivo contra las formas luminales de E. hystolitica, debido a que no se absorbe de forma significativa a partir de las vías
gastrointestinales. es directamente amebicida y también ejerce sus acciones antiamebianas al reducir la población de la flora intestinal.
o Contra bacterias grampositivas y gramnegativas, y contra algunas micobacterias.
o La p. Aeruginosa y los estreptococos generalmente son resistentes. Los mecanismos de acción antibacteriana y resistencia son los mismos que los de otros
aminoglucósidos.
o El uso generalizado de estos fármacos en la preparación intestinal para la cirugía electiva épocas anteriores, contribuyó a la selección de organismos
Usos terapéuticos resistentes y a algunos brotes de enterocolitis en los hospitales.
o Amebiasis, la colonización intestinal con e. Histolytica y se usa en combinación con metronidazol para tratar la colitis amebiana y el absceso hepático
amebiano o giardiasis.
o Tratamiento de la giardiasis cuando el metronidazol está contraindicado.
o Cristosporidiasis, teniasis y leishmaniasis.
Vía de administración Oral, parenteral y tópica
Medicamento Tabletas, solución inyectable I.M y cremas
o La dosificación en adultos es de 500 mg por vía oral cada 8 h por 10 días, mientras que para niños es de 25 a 30 mg/kg/día en tres dosis orales divididas.
o Amebiasis intestinal: La dosis para adultos y niños es de 25-35 mg/kg/d en tres dosis orales divididas
Dosis
o Crema al 6.25%
o Dosis intramuscular diaria de 11 mg/kg durante 21 días
Tienen nefrotoxicidad y ototoxicidad significativas. La función auditiva se ve afectada más que la función vestibular. La sordera puede ocurrir, especialmente en
Contraindicaciones
adultos con insuficiencia renal y elevación prolongada de los niveles del fármaco.
Efectos adversos Molestias gastrointestinales y la diarrea, náuseas y vómitos.
 Fármaco DICLOROACETAMIDAS
Su mecanismo de acción no es conocido, se sospecha que alteran el material genético del parásito; tiene muy buena actividad contra la Entamoeba histolytica,
Mecanismo de acción
pero solo en la luz intestinal
Tienen indicación en las amebiasis del lumen, en los portadores y como complemento de las amebiasis tisulares. Se utiliza con frecuencia después del
Usos terapéuticos
tratamiento con nitroimidazoles, si el paciente quedó eliminando quistes
Vía de administración Oral
Medicamento Comprimidos y suspensión
o Adultos y mayores de 8 años: 1500 mg como dosis total repartida en 3 tomas de 500 mg cada 12 h
Dosis o Niños de 3 a 8 años: 5 ml cada 8 horas por 5 días
o Niños de 1 a 3 años: 2,5 ml cada 8 horas por 5 días
Contraindicaciones Por lo general son muy bien toleradas, incluso durante el embarazo, siendo la flatulencia el único efecto colateral frecuente.
Efectos adversos Flatulencias, náuseas, diarrea y dolor abdominal, meteorismo, rash cutáneo y urticaria.

Fármaco FURAZOLIDONA
La furazolidona tiene un amplio espectro antibacteriano de acción que cubre la mayoría de los patógenos de las vías gastrointestinales incluyendo E. coli,
Mecanismo de acción
estafilococos, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae y Giardia lamblia.
Amplio espectro con actividad contra la mayoría de patógenos del tracto gastrointestinal siendo indicada como agente secundario para el tratamiento de Cólera
Usos terapéuticos
causado por Vibrio cholerae y diarrea bacteriana causada por organismos susceptibles
Vía de administración Oral
Medicamento Suspensión oral y tabletas
o Niños: 5-8 mg/kg/día. Fraccionado en 3 o 4 tomas diarias.
Dosis
o Adultos: 100 mg / dosis. Cada 6-8 horas.
No debe ser prescrita a mujeres con embarazo a término o en caso de infarto reciente. Deben evitarla las personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato
Contraindicaciones
deshidrogenasa, por el riesgo de que desencadene anemia hemolítica.
Reacciones de hipersensibilidad (RASH cutáneo o enrojecimiento, picazón, fiebre, dolor articular), leucopenia (dolor de garganta y fiebre). Molestias
Efectos adversos
gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos), dolor de cabeza. Coloración amarillo oscuro a marrón de la orina.
 ANTIHELMINTICOS

Se denomina antihelmíntico a cada uno de los fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos, provocan la expulsión de
los helmintos o lombrices parásitas del cuerpo, ya sea matándolos e incitando en ellos una conducta de huida. Los fármacos antihelmínticos se dirigen a blancos metabólicos que
están presentes en el parásito pero que están ausentes o tienen diferentes características en el hospedador.

BENZIMIDAZOLES: Inhiben la síntesis de microtúbulos uniéndose a la -tubulina, esto produce inmovilización y muerte (lenta) de los parásitos; sólo dos se usan ampliamente
en la actualidad, a saber, albendazol y mebendazol, con triclabendazol reservado para el tratamiento de la infección hepática causada por artrópodos por Fasciola hepática. Antes se
recomendaba el tiabendazol para el tratamiento de la estrongiloidiasis, pero la ivermectina es más efectiva y se tolera mejor.

Fármaco ALBENDAZOL
Se cree que el principal mecanismo de acción de los BZ es la inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β. La toxicidad selectiva de
estos agentes contra helmintos resulta de su mayor afinidad por la tubulina β del parásito que por el mismo objetivo en eucariotas superiores. Se produce una
Mecanismo de acción
variedad de otros cambios bioquímicos en los nematodos que siguen a la exposición a BZ, incluida la inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial, el transporte
reducido de glucosa y el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
o Infecciones de nematodos intestinales
o Cisticercosis
Usos terapéuticos o Larva migrans cutánea
o Toxocariasis
o Echinococcosis
Vía de administración Oral
Medicamento Tabletas y suspensión
o Suspensión: Albendazol. 20 mg/ml
Dosis
o Tabletas: Albendazol 200mg
ALBENDAZOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la
Contraindicaciones
formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha de este, y en lactancia.
Efectos adversos Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, dolor epigástrico y diarrea.
 Fármaco MEBENDAZOL
Usos terapéuticos Infecciones por nemátodos intestinales
Vía de administración Oral
Medicamento Tabletas
Dosis Tabletas: 100mg, 500mg
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al mebendazol, colitis ulcerativa y durante el embarazo. En casos de disfunción hepática puede prolongar su vida
Contraindicaciones
media y su acumulación, por lo que es necesario disminuir la dosis. No se recomienda su empleo en menores de dos años.
Poco frecuentes: dolor abdominal y diarrea, en particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.
Efectos adversos
Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.

Fármaco TRICLABENDAZOL
Usos terapéuticos Fascioliasis
Vía de administración Oral
Medicamento Tabletas, comprimidos y suspensión
o Tableta: 250mg
Dosis o Comprimido: 200mg
o Suspensión 2.000ml
Contraindicaciones Hipersensibilidad a triclabendazol o a alguno de sus excipientes. Hipersensibilidad a otros benzimidazoles
Efectos adversos Dolor abdominal, fuerte sudoración, mareos, náuseas, vómitos, urticaria, picazón, dolor de cabeza, dificultad para respirar, disminución del apetito, fiebre, diarrea

LACTONAS MACROCICLICAS: Lactonas macrocíclicas o endectocidas (ivermectina, moxidectina, abamectina, doramectina, etc.) son antiparasitarios al mismo tiempo externo
e interno que pertenecen al grupo de las lactonas macrocíclicas, derivadas de productos naturales obtenidos por fermentación de organismos del suelo del género Streptomyces, Las
LM producen su efecto antiparasitario al incrementar la permeabilidad de la membrana celular por los iones de cloro (Cl -), con la consecuente hiperpolarización y parálisis de la
musculatura faríngea y somática de los parásitos.
 Fármaco IVERMECTINA
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducir la parálisis tónica de la musculatura. Las avermectinas inducen parálisis activando una familia de
canales de Cl– activados con ligando, en particular canales de Cl– activados por glutamato que se encuentran sólo en invertebrados. La ivermectina probablemente
se une a los canales de Cl– activados por glutamato que se encuentran en el nervio nematodo o en las células musculares y causa hiperpolarización al aumentar la
concentración de cloruro intracelular, lo que produce parálisis. Los canales de Cl– activados por glutamato probablemente sean uno de los varios sitios de acción
Mecanismo de acción de la ivermectina entre los invertebrados. Las avermectinas también se unen con alta afinidad a los canales de Cl– activados por GABA y otros bloqueados por
ligando en nematodos tales como Ascaris y en insectos, pero las consecuencias fisiológicas están menos definidas.
La falta de receptores de avermectina de alta afinidad en cestodos y trematodos puede explicar por qué estos helmintos no son sensibles a la ivermectina. Las
avermectinas también interactúan con los receptores de GABA en el cerebro de mamíferos, pero su afinidad por los receptores de invertebrados es aproximadamente
100 veces mayor.
o Oncocercosis
o Filariasis linfática
Usos terapéuticos
o Sarna y piojos
o Estrongiloidiasis
Vía de administración Oral
Medicamento Tabletas, comprimidos y solución oral/gotas
o Tabletas: 6mg
Dosis o Comprimido: 6mg
o Solución oral/gotas: 0,6%
Hipersensibilidad a la ivermectina, durante el embarazo y la lactancia, en menores de 5 años y niños con menos de 15 kg de peso. Tener precaución en pacientes
Contraindicaciones con microfilariasis, ya que pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las
microfilarias (reacción de Mazzotti).
No se tiene información sobre la frecuencia de las reacciones adversas. Se ha informado de irritación ocular, somnolencia, eosinofilia, aumento transitorio de los
valores de enzimas pancreáticas. La mayoría de las reacciones adversas reportadas son consistentes con una reacción de Mazzotti moderada, derivada de su efecto
Efectos adversos
sobre las microfilarias y que incluye fiebre, prurito, erupción cutánea, artralgias, mialgias, astenia, hipotensión ortostática, taquicardia, edema, linfadenopatía,
dificultad para respirar, tos, cefalea, alteraciones gastrointestinales. Estos efectos suelen ser transitorios.
 Fármaco MOXIDECTINA
El mecanismo de acción de las avermectinas se ha descrito previamente. Se ha demostrado una diferencia entre la ivermectina y la moxidectina para interactuar
Mecanismo de acción con los canales de Cl- activados por GABA. A diferencia de la ivermectina, la moxidectina es un sustrato deficiente para las glucoproteínas P, lo que sugiere un
mecanismo diferente o susceptibilidad a la resistencia.
Usos terapéuticos Investigacional para la oncocercosis
Vía de administración Oral
Medicamento Comprimidos
Dosis Dosis en dosificaciones de 3 a 36 mg.
Contraindicaciones No debe administrarse moxidectina a bovinos jóvenes de menos de 8 semanas de edad, y a equinos jóvenes de menos de 4 meses de edad.
Las reacciones de Mazzotti que incluyeron prurito, erupción cutánea, pulso aumentado y presión arterial media disminuida se observaron comúnmente después
Efectos adversos
del tratamiento con moxidectina.

OTROS FARMACOS

Fármaco PRAZIQUANTEL
En las concentraciones efectivas más bajas, causa una mayor actividad muscular, seguida de contracción y parálisis espástica. Los gusanos afectados se desprenden
de las paredes de los vasos sanguíneos y migran de las venas mesentéricas al hígado. A concentraciones ligeramente más altas, el praziquantel causa daño
Mecanismo de acción tegumentario y expone una cantidad de antígenos tegumentales.
El medicamento puede actuar a través de la generación de especies reactivas de oxígeno. También promueve una afluencia de Ca2+ y posible mente interactúa
con la variante de Ca2+ canal Ca-varβ, que se encuentra en los esquistosomas y otros parásitos sensibles al praziquantel.
o Esquistosomiasis
Usos terapéuticos o Infecciones por trematodos transmitidas por los alimentos (opistorsiasis y paragonamiasis)
o Infecciones por cestodos intestinales
Vía de administración Oral
Medicamento Tabletas
o Una dosis oral única de 40 mg/kg o tres dosis de 20 mg/kg cada una, con 4-6 h de diferencia.
Dosis
o Tres dosis de 25 mg/kg tomados con 4-8 h de separación resultan en altas tasas de curación para infecciones con los trematodos hepáticos
Contraindicaciones Hipersensibilidad y cisticercosis ocular.
Mareos, malestar y cefalea, así como alteración gastrointestinal. Los efectos indirectos como fiebre, prurito, urticaria, erupciones cutáneas, artralgia y mialgia se
Efectos adversos
observan ocasionalmente.
 Fármaco DIETILCARBAMAZINA
Mecanismo de acción Inhibidor del metabolismo del ácido araquidónico en las microfilarias parásitas, lo que incrementa su susceptibilidad al sistema inmunitario del hospedador.
o Filariasis linfática
Usos terapéuticos
o Oncocercosis
Vía de administración Oral
Medicamento Comprimidos
o Adultos: 4-6 mg/kg/d, 14 a 21 días consecutivos.
Dosis
o Niños: 1-2 mg/kg/d.
Contraindicaciones Embarazo y lactancia
Efectos adversos Fiebre, náusea, vómito, artralgia y cefalea

Fármaco NICLOSAMIDA
Inhibe la fosforilación mitocondrial de la adenosina difosfato (ADP) en el parásito, haciendo que sea letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no
Mecanismo de acción
para los huevecillos.
Usos terapéuticos Alternativa a praziquantel para el tratamiento de la teniasis, difilobotriasis y otras infecciones por cestodos.
Vía de administración Oral
Medicamento Comprimidos
o Adultos: 2g, dosis única
Dosis
o Niños: 50 mg/kg dosis única
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Efectos adversos Dolor abdominal, anorexia, diarrea, y vómitos. En raras ocasiones causa mareo, irritación cutánea, picazón perianal y sabor desagradable en la boca.
 Fármaco POMOATO DE PIRANTEL
Agentes despolarizantes de bloqueo neuromuscular. Abren canales catiónicos no selectivos e inducen la activación persistente de los receptores de acetilcolina
Mecanismo de acción
nicotínicos y la parálisis espástica del gusano
Usos terapéuticos Medicamento de segunda línea para la infección por nematodos intestinales
Vía de administración Oral
Medicamento Suspensión oral y tabletas
Dosis Dosis única de 11 mg/kg, hasta un máximo de 1 g.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, embarazadas y niños <2 años
Efectos adversos Náusea, vómito, sarpullido y diarrea.

Fármaco LEVAMISOL
Es un antihelmíntico colinérgico. El fármaco es un potente agonista del canal receptor de acetilcolina nicotínico del músculo y del nervio subtipo L selectivo. La
apertura de estos canales produce despolarización, entrada de calcio y un aumento en el calcio sarcoplásmico, produciendo una contracción del músculo espástico,
Mecanismo de acción
lo que resulta en la eliminación pasiva de los gusanos. También se ha demostrado que el levamisol inhibe la fumarato reductasa y, por tanto, la producción de
succinato, la principal fuente de ATP, que es clave para la supervivencia de los gusanos
o Tiene una actividad excelente contra A. Lumbricoides, pero una baja eficacia contra las infecciones por T. Trichiura y anquilostoma.
Usos terapéuticos
o El levamisol también se ha utilizado por sus efectos inmunomoduladores en el cáncer
Vía de administración Oral
Medicamento Solución oral
Contraindicaciones Hipersensibilidad y lactancia.
En dosis únicas bajas para la terapia antihelmíntica, los efectos adversos son menores e incluyen náuseas, vómitos, dolor de cabebza, mareos o dolor abdominal.
Efectos adversos
Se han descrito efectos adversos graves, como la agranulocitosis, tras el uso de altas dosis.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

▪ Rang H., Ritter J., Flower R., Henderson G. Farmacología. 8 ª edición. Barcelona: Elsevier; 2016.

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▪ Whalen, K. Lippicontt Illustrated Reviews: Farmacología. 7 ª edición. Barcelona: Wolters Kluwer; 2019.

▪ Katzung B., Masters S., Trevor A. Farmacología Básica y Clínica. 12 ª edición. México D.F: McGraw Hill; 2013.

▪ Battista E. Lo Esencial en Farmacología. 4ª edición. Barcelona: Elsevier; 2013.

▪ Brunton L., Hilal R., Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13 ª edición. México D.F: McGraw Hill; 2019.