MEDICAMENTOS SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN ADRENÉRGICA EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN PARASIMPÁTICA (MUSCARÍNICA)

Órgano efector Receptor Respuesta Órgano efector Recep Respuesta
OJO: M. radiado del iris alfa-1 Contracción (midriasis) OJO: M. circular del iris Contracción (miosis)
Epitelio ciliar beta-2 Producción humor acuoso. M. ciliar Contracción para visión cerca
↑ Automatismo ↓ Automatismo
CORAZÓN beta-1 ↑ Excitabilidad CORAZÓN M2 ↓ Excitabilidad
↑ Vel de conducción M3 ↓Vel de conducción
↑ Contractilidad ↓ Contractibilidad
VASOS GLÁNDULAS:lagrimales,
Arteriolas alfa-1 Contracción salivales, nasofaríngeas, M3 ↑ de secreción
Venas beta-2 Relajación bronquiales,sudoríparas

BRONQUIOS beta-2 Relajación BRONQUIOS M2, M3 Contracción

MÚSCULO beta-2 Contractilidad, TRACTO GI: Secreciones Aumento
ESQUELÉTICO glucogenolisis, captación de Esfínteres M2 Relajación
K Motilidad y tono Aumento
RIÑÓN: renina beta-1 Secreción VEJIGA: Detrusor Contracción
Esfínter Relajación
ÚTERO GRÁVIDO beta-2 Relajación ÓRG SEXUAL:masculino Erección

O.SEXUAL: Masculino alfa-1 Eyaculación

Próstata alfa-1 Contracción musc

HÍGADO beta-2 Glucogenolisis,

gluconeogénesis

PÁNCREAS: células alfa-2 ↓ secreción de insulina

beta beta-2 ↑ secreción de insulina
CÉLULAS GRASAS alfa-2 Inhibición de lipólisis
beta-3 Lipólisis, termogénesis

ESTIMULANTES ALFA 1 ADRENÉRGICOS

Grupo 1: VASOPRESORES

ETILEFRINA, FENTETRAMINA, FENILEFRINA Y MIDODRINA

La administración parenteral produce:

MECANISMO - Intensa vasoconstricción con: ↑ PA, ↓ de flujos sanguíneos y la perfusión a órganos vitales.

- Bradicardia refleja, por efecto sobre los presorreceptores; el GC puede ↓.

PRECAUCIONES Hipertensión, ACV, edema pulmonar e insuficiencia cardiaca.

No utilizar en: px con shock hipovolémico hipotensivo, hipertensos, embarazadas, hipertiroideos y cardiópatas.

Hipotensión: admon por venoclisis en el shock, por anestesia espinal y general o sobredosis por antihipertensivos.

USOS
VO: tto de la hipotensión ortostática y síndrome hipotensivo crónico (p. diastólicas bajas)

MIDODRINA: de elección en manejo de hipotensión ortostática sintomática severa

Etilefrina: EFFORTIL, amp 10 mg/mL, sol 7.5 mg/mL y tab 5 mg. Fenilefrina: amp 10 mg/mL

POSOLOGÍA Y - Ads: infusión IV de 10-40 mg/h, para IM o SC 10 mg - Ads: infusión IV 0.5 ug/kg/min
PRESENTACIÓN
- Niños: >2 años: 0.2 mg/min IM o SC. >2 años: 0.4-
 0.7mg/1-3 h - Niños: 0.1-0.5 ug/kg/min

Fentetramina: ALZATEN, sol oral 20 mg/mL, grageas 40 mg Midodrina: tab 5 mg. Oral: 2.5 mg/8h

- Ads: 1 gragea/12h o 20 gotas TID

- Niños: >6 años 8 gotas TID

Grupo 2: DESCONGESTIONANTES DE MUCOSAS (Uso tópico)

FENILEFRINA, OXIMETAZOLINA, TETRAHIDROZOLINA, XILOMETAZOLINA Y NAFAZOLINA

MECANISMO Estimulan receptor alfa 1 de los vasos de las mucosas, reducen el flujo y las descongestionan

RX ADVERSAS Irritación, sensación de quemadura en mucosas y visión borrosa.

El uso prolongado tópico en ojos o nariz produce fenómeno de rebote con hiperemia e inflamación ocular, o rinitis
vasomotora medicamentosa. El uso más prolongado atrofia las mucosas.

Descongestión de mucosas: tópicamente para la descongestión de la mucosa nasal y nasofaríngea en rinitis aguda,
resfriado común, sinusitis y otitis media aguda. En pediatría se emplean como descongestionantes en forma de
USOS
nebulizaciones para el manejo del crup subglótico (laringotraqueitis).

Oximetazolina: genéricos, AFRIN, RHINOFRENOL. Sol nasal 0.25 mg/mL (niños) y 0.5 mg/mL (adultos)
- Ads y niños >6 años 2 gotas/2 veces al día
- NIños: 2-5 años 2 gotas/2 veces al día
POSOLOGÍA/
Tetrahidrozolina: OFTACLEAR, VISINA. Sol oft 0.5 mg/mL.
PRESENTACIÓN
- Ads: 1-2 gotas 2-3/dia
Xilometazolina: COLIBRIO AZUL, ALBAZOL, ALIVIOFTOL, NAPHCON F. Sol oft 0.5 mg/mL o 1 mg/mL.
- Ads: 1-2 gotas cada 6-8 h
Nafazolina: NAFAZOL, OSMOCLEAR, sol oft 0.5 mg/mL.
- Ads: 1-2 gotas cada 4-6 h

Grupo 3: MEDICACIÓN SINTOMÁTICA DEL RESFRIADO COMÚN: FENILEFRINA

La fenilefrina se asocia con: - antihistamínicos sedantes: clorfeniramina

- antihistamínicos no sedantes: loratadina o cetirizina

MECANISMO - analgesicos antipireticos: aspirina, acetaminofén o ibuprofeno

- antitusivo: cafeína o dextrometorfan

Produce vasoconstricción, ↓ hiperemia, edema y congestión respiratoria → facilita apertura de trompa de Eustaquio.

REACCIONES Somnolencia, sequedad bucal por el antihistamínico de 1ra generación (clorfeniramina), hipertensión, arritmias
ADVERSAS cardiacas (fenilefrina), estimulación del SNC (pseudoefedrina).

PREFRIN, ISOPTOFRIN, NASALGEN. Sol oft 1.2 mg/mL, 2.5 mg/mL, 2.5% y 10%, sol nasal 10 mg/mL
POSOLOGÍA
- Ads: 1-2 gotas cada 6-8 h, 1 gota cada 6-8 h
- Acetaminofen + cafeina + clorfeniramina + fenilefrina: - Fenilefrina + cetirizina: ACIDRINE-D,
DOCEFAL, SINTOMAX. CONGESTEX.
USOS - Acetaminofen + fenilefrina + loratadina: DESCONGEL F - Levocetirizina + fenilefrina: ANTISS-D, LEVOC
Coadyuvantes GRIPA. NF.
en el tto de la - Acetaminofen + fenilefrina + cetirizina + cafeína: - Fenilefrina + acetaminofeno + cafeína: DOLEX-
rinorrea, rinitis, NOXPIRIN. SINUS.
sinusitis y otitis - Acetaminofen + fenilefrina + clorfeniramina: SINUTAB - Fenilefrina + cetirizina + acetaminofeno:
media aguda: PLUS. GRIPOFEN PLUS.
- Acetaminofeno + difenhidramina: DRISTAN NOCHE, - Fenilefrina + loratadina: LORAMINE R.
DOLOFEN SLEEP.
- Fenilefrina + cetirizina ibuprofeno: NORAVER
- Ibuprofeno + difenhidramina: ADVIL NOCHE, ANALPER PM.
- Fenilefrina + clorfeniramina: A-TAC, CON TAC-C.

ESTIMULANTES ALFA- 2 ADRENÉRGICOS

En tto de HTA resistente, en síndrome de supresión a opioides y en déficit de atención e

CLONIDINA Y GUANFACINA hiperactividad (ADHD) y en control de síntomas de espectro autista.
La clonidina también se emplea como coadyuvante analgesico en proc anestesicos y para evaluar el
estado secretorio de la hormona de crecimiento

APRACLONIDINA Y BRIMONIDINA Uso tópico en los ojos: ↓la producción de humor acuoso y ↓presión intraocular (PIO)

METILDOPA Agente hipertensivo de 3ra línea. Amplio uso en embarazadas con hipertensión resistente o en
hipertensión inducida por embarazo.

TIZANIDINA Es un relajante muscular

DEXMEDETOMIDINA Es un potente anestésico sedante (IV)

AGONISTAS BETA ADRENERGICOS

La estimulación beta-1 adrenérgica: ↑: FC, contracción cardiaca, velocidad de conducción AV, de la excitabilidad y del
automatismo cardiaco, liberación de renina y la lipolisis.

El efecto estimulante beta-2 tiene las siguientes manifestaciones:

- Pulmón: Contra asma y EPOC. Relajación del músculo liso bronquial, estimulación la actividad mucociliar, reduce
ASPECTOS edema e inhibe liberación de histamina y leucotrienos
FARMACOLOG.
- Útero: relajación.
- Vasos: vasodilatación periférica arteriolar con ↓ de la presión diastólica.
- Metabólicos (↑ de glucemia).
- Electrolíticos: (↓ del K sérico, por ↑ del intracelular).

CLASIFICACIÓN ● SABA (B-agonistas de acción corta): SALBUTAMOL, LEVOSALBUTAMOL, TERBUTALINA Y FENOTEROL. Duración
de 3-6 horas. Preferidas en tto de rescate de asma y EPOC
B2: 1ra línea tto
asma. Según su ● LABA (B-agonista de larga duración): TULOBUTEROL, FORMOTEROL, SALMETEROL Y CLENBUTEROL. Efecto hasta
duración de 12 horas. En profilaxis crónica de asma y EPOC.
acción ● ULTRA-LABA: INDACATEROL Y EL OLODATEROL VILANTEROL. hasta 24h (1 vez/dia). Tto crónico EPOC (12 hr). No
usar en asma

La estimulación cardiaca es el efecto colateral más peligroso, produce taquicardia, angina, cambios en la PA y
extrasístoles AV(estimulación receptores B2 en corazón y B1 cardiacos)
REACCIONES
ADVERSAS
Se prefiere la vía inhalada, porque da menos reacciones adversas, el beneficio es mayor y más rápido.

Reacciones adversas no cardiacas: temor, ansiedad, cefalea, vértigo, palpitaciones, insomnio, hiperglucemia,
calambres musculares e hipopotasemia. Cuando se inicia el tto (con el uso tolerancia)

INTERACCIONES Los corticosteroides ↑ los receptores beta-2 potencian el efecto. En el asma revierte el componente inflamatorio
 bronquial y mejora la rta a los agonistas beta-2.

Asma, EPOC y estados de broncoespasmo agudo: 1ra línea en estas condiciones clínicas, en las cuales se recomiendan
asociados con glucocorticoides.
USOS
Se emplean además en el tto de la amenaza de parto prematuro, por vía oral o en infusión IV, vigilando estrechamente
la frec cardíaca materna y fetal.

Salbutamol: genéricos, CIPLABUTOL IDM, VENILAN Y, AIRMAX, VENTILAN OSP, BRONTHER, BENYLAN, SALBUTAMOL

- Inhaladores 100-200 ug

- Ads: para episodios agudos de broncoespasmo (>12 años) 200 ug (2 inhalaciones) cada 4-6 h. Oral 4 mg 3-4
veces/día, máx 8 mg/día. SC o IM 0.5 mg repetidos cada 4 h. IV lenta: 0.25 mg

- Niños: inhalados de 100-200 ug. Oral <2 años 100 ug/kg cada 6h, 2-6 años 1-2 mg 3-4 veces/día y 6-12 años 2
mg 3-4 veces/día.

Levosalbutamol: SERAMAR. Inhalador y polvo seco 50 ug por inhalación y sol para inhalación 0.63 y 1.25 mg por vial

- Ads: 1-2 inhalaciones cada 6-8 h

- Niños >4 años 1-2 inhalaciones cada 6-8 h

Terbutalina: genéricos, BRICANYL, BRICANYL TURBUHALER, TERBUROP. AIRDIL, SURTEL

- Tab de 2.5 mg, 10 mg por 1 mL y 10 mL soln para inhalación, amp 0.5 mg/mL, tab 5 mg, jarabe 0.3 mg/mL,
POSOLOGÍA suspensión para inhalar con 0.25 mg por inhalación.

- Ads: 1-2 inhalaciones TID-QID. Oral 2.5-5 mg cada 8 h. SC, IM, IV lenta 250-500 ug

- Niños 3-12 años una inhalación 500 ug cada 6 h, 75 ug/kg por dosis TID

Fenoterol: BEROTEX. Tab 2.5 mg. Jarabe 2.5 mg/5 ml. Sol para nebulizar 0.5%.

- Ads: 1-2 tab cada 8 h. Jarabe 5-10 ml cada 8 h. Nebulizaciones 0-5-1 mg cada 8 h

- Niños (6-12): 1 tab cada 8 h. Jarabe 5 ml cada 8 h. Niños (2-6): Jarabe 2.5 ml cada 8 h

Tulobuterol: BREMAX, TEUFIN. Tab o cap 1mg. Jarabe 1mg/5ml.

- Ads: 4-6 mg/día en 2 dosis

- Niños: 40-80 ug/kg/día en 2 dosis

Formoterol: OXIS, TURBUHALER: Polvo para inhalación con 4.5, 9 y 12 ug por dosis. SINASFIX: polvo para inhalar 12 ug
por disparo y jarabe con 4mg/100ml, tab de 10, 40 y 80 ug.

- Ads: 40-80 ug cada 12 h

Salmeterol: SEVERENT, DISKUS. Aerosol 25 ug por dosis, polvo para inhalar con 25 y 50 ug por dosis.

- Ads: >12 años una inhalación de 50 ug dos veces al día.

- Niños: >4 años 25-50 ug dos veces al dia

Clenbuterol: SPIROPENT, jarabe con 5 o 10 ug/5 ml, soln para nebulización con 5.9 mg/100 mL

- Ads: jarabe 20 ug cada 12 h - Niños: 6-12 años 10 ug 2-3 veces al día

Indacaterol: OSLIF, BREEZHALER. 150 y 300 ug polvo para inhalación. - Ads: 1 inhalación cada 24 h

Olodaterol: INFORTISPIR. Inhalador 25 ug por pulsación - Ads: tto a largo plazo EPOX 5 ug/1
dosis
 ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS BETA 3

Produce termogénesis, lipolisis, dilatación de los vasos retinianos y relajación de la vejiga urinaria.

Importancia en tto de obesidad, diabetes, vejiga hiperactiva, enf retinianas, glaucoma y retinopatía diabética.

MIRABEGRON

RX ADVERSAS: Puede provocar ligero ↑ de FC y PA

Relaja la vejiga y ↑ su capacidad de almacenamiento, razón por la COMERCIAL: MYRBETRIC

cual se indica en el tto de la vejiga urinaria hiperactiva.
POSOLOGÍA: Tab lib reg 25 y 50 mg. - Ads: 25-50 mg/día

ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS ALFA 1 Y BETA

ADRENALINA

- Vasos y PA: vía IV alfa 1: ↑ PA por vasoconstricción. Beta 1: ↑ FC y ↑ fuerza de contracción miocárdica. Puede
estimular beta 2: ↓ PA

- Corazón: Por beta 1: estimula automatismo, vel de conducción, excitabilidad e inotropismo. ↑ GC y consumo
MECANISMO miocárdico de O2

Receptores alfa 1,
beta 1 y 2. - Pulmón: por beta 2: broncodilatación y degranulación de mastocitos. Por alfa 1: controla congestión y edema de
vía aérea

- Otros efectos beta son: ↑ de la glicogenólisis hepática, ↓ de la captación tisular de glucosa, ↑ lipólisis en tejido
adiposo, ↑ de renina, tremor e hipokalemia.

REACCIONES Ansiedad, cefalea, tremor y palpitaciones son las más frec. La sobredosis o administración equivocada por IV de dosis
ADVERSAS sin diluir produce hipertensión severa (R alfa vasculares), ACV, edema pulmonar, fibrilación ventricular.

CONTRA- No tiene X absolutas. Las X relativas son: hipertensión, angina pectoris, insuficiencia o daño cardíaco severo,
taquiarritmias, diabetes y glaucoma de ángulo estrecho. En EMBARAZO: hipoxia fetal
INDICACIONES

Con otros simpaticomiméticos y antidepresivos tricíclicos: ↑ la toxicidad cardíaca.

INTERACCIONES Los betabloqueadores: contrarrestan los efectos tóxicos cardíacos y el efecto broncodilatador, ↑ PA, bradicardia
refleja y paro cardiaco

REACCIONES ALÉRGICAS: en tto de la hipersensibilidad aguda, incluyendo shock anafiláctico producido por
penicilinas, sueros, picaduras de insectos, plantas y alimentos.

Manejo de choque anafiláctico:

● adrenalina 0.5 mg SC o IM (más rápida acción) se pueden varias dosis con intervalos de 5-10 min. En casos muy
graves debe usarse la vía IV, diluyendo 1 mg en 10 ml de NaCl.

● antihistamínicos (anti-H1) vía IV por 48 horas para prevenir recaídas.

USOS ● Manejo subsiguiente→corticoides IV, aminofilina IV, agonistas beta-2 a dosis convencionales, líquidos
endovenosos y oxígeno

Autoadministración de adrenalina en anafilaxis: niños de 0.01 mg/kg hasta 0.3 mg; en px >25 kg: 0.3-0.5 mg vía IM.

RCP: inicio dosis de 1 mg IV seguidos de 1 mg cada 3-5 min de una sol diluida y preferible en vena central. Se
 recomienda luego 20 ml en adultos y 5-10 ml en niños, de una sol salina para agilizar la llegada del fármaco a la
circulación central por vía traqueal.

PROLONGACIÓN DE EFECTO ANESTÉSICO: con anestésicos locales prolonga sus efectos y ↓ los efectos tóxicos

HEMOSTÁTICO: por alfa 1 (vasoconstrictor) ayuda en aplicación tópica para tratar hemorragias en la piel y mucosas.
Se usa como inyección en el pene para tratar priapismo (rx adversa del sildenafilo o disfunción eréctil)

ESTADOS DE BRONCOESPASMO AGUDO: raramente usado, reemplazado por beta 2 agonistas selectivos.

GLAUCOMA CRÓNICO DE ÁNGULO ABIERTO: Se emplea la dipivefrina en sol oftálmica

amp 1 mg/mL (sol 1x1000)

- Ads: 0.2-0.5 mg por vía SC o IM. Infusión continua 1 mg disuelto en 250 mL de suero glucosado, en dosis de
0.1-4 ug/min. Endotraqueal 2-2.5 mg cada 3-5 min.
POSOLOGÍA
- Niños: 0.01 mg/kg vía SC o IM, por infusión continua 1 mg disuelto en 250 mL de suero glucosado, en dosis
de 0.1-1.5 ug/kg/min. Endotraqueal: 0.1 mg/kg cada 3-5 min.

Dipivedrina: PROPINE. Sol oft 0.1%. - Ads:Una gota cada 12 h

NORADRENALINA

MECANISMO ● Sobre PA: es un poderoso agente hipertensor (alfa 1- beta 1). Reduce la perfusión renal y de vísceras
abdominales
A1 y B1. Poco B2

● Sobre el corazón: el reflejo vagal reduce la frecuencia cardiaca y el flujo sanguíneo coronario ↑

El riesgo de hipertensión es mayor que la adrenalina. El efecto vasoconstrictor puede exagerarse y producir ACV,
edema pulmonar e insuficiencia cardiaca.
REACCIONES
ADVERSAS
No usar: px con shock hipovolémico hipotensión, hipertensos, embarazadas. Prec en hipertiroideos y cardiópatas

Agente vasoconstrictor en: el tto de hipotensiones en el shock y en RCP para mantener la presión sanguínea.

Se administra en venoclisis (no puede usarse sin diluir) en una sol de 4 mg/ 1000 ml de dextrosa al 5%
USOS

Un metabolito de la noradrenalina: droxidopa (vía oral) para el tto de la hipotensión ortostática crónica

DOPAMINA

Tiene una vida media muy corta (2 min). Los efectos farmacológicos dependen de las dosis:

A dosis bajas (0.5-2 ug/kg/min): estimula recep D1 produce vasodilatación renal, mesentérica, coronaria y cerebral. ↑
MECANISMO
del flujo sanguíneo renal, filtración glomerular y excreción de sodio. Mejora la diuresis
Receptor D1, B1,
A1 A dosis intermedias (2-10 ug/kg/min): estimulan receptores beta-1 cardíacos,producen inotropismo positivo, ↑ GC, ↑
F. S coronario y del consumo de oxígeno miocárdico. No afecta la PA.

A dosis altas (10-20 ug/kg/min): recep A1 y ↑ PA y afecta la perfusión de órganos vitales

 REACCIONES Vómito, disnea, palpitaciones, angina, extrasístoles, taquicardia, hipotensión.
ADVERSAS
Dosis altas se manifiestan con hipertensión y arritmias ventriculares. La extravasación ha producido necrosis del
tejido. Produce isquemia y gangrena de las extremidades por vasoconstricción excesiva.

CORREGIR volemia, hipoxia y acidosis (estos ↓ la eficacia de la dopamina). Se debe monitorear permanente del px; las
↓ o ↑ peligrosos de la PA deben corregirse con ajustes en dosis, o suspendiendo la admón si la toxicidad es grave.
PREC Y CONT

X en casos de taquiarritmias no tratadas.

Los antidepresivos tricíclicos potencian el efecto presor. Los B-bloqueadores antagonizan sus efectos cardíacos. Los α -
bloqueadores antagonizan los efectos vasculares vasoconstrictores. Sus efectos se ↑ con inhibidores de la MAO.
INTERACCIONES

Las soluciones IV no se deben combinar con bicarbonato de sodio por incompatibilidad farmacéutica y se inactivan

● Para normalizar la hemodinamia en casos de shock por trauma, IAM o septicemia, insuficiencia cardíaca aguda
refractaria a los ttos convencionales; cirugía cardíaca.

● RCP para mantener el GC y la PA.

● En falla cardiaca es útil la dopamina en dosis entre 0.5-4 ug/kg/ min; el beneficio se ↑ si se administra junto con
vasodilatadores como nitroprusiato o nitroglicerina.
USOS
● En falla renal y se utiliza como inotrópico positivo.

Ibopamina: antagonista dopamínico (absorción oral) estimula receptores D1, D2 y beta 2 y produce natriuresis, ↑ del
GC y ↓ de la p. de llenado ventricular

COMERCIAL CARDIOPAL, DOPAMINA + DEXTROSA

Ampolla de 5ml con [] de 40 mg/ml o 200
mg/ml
PRESENTACIÓN
Soln para infusión IV: 80,160, 320 mg de
dopamina + 5 g de dextrosa por 100 ml
Adultos: Se sugiere comenzar con una dosis de
0.5-5 ug/kg/min, con ajustes cada 10 a 30
DOSIS
minutos si fuere necesario. Niños: 1-20
ug/kg/min.

DOBUTAMINA

Catecolamina sintética (Vida media de 2 minutos)

- Es un estereoisómero: su forma (+) es antagonista del receptor alfa 1 (vasodilatador) y su forma (-) es agonista
MECANISMO del receptor alfa 1 (vasoconstrictor)

- Tiene efectos beta 2 que contrarrestan la vasoconstricción. Es un “agente vascular balanceado”

- Ambos isómeros tienen actividad beta 1 cardiaca: con inotropismo +, ↑ GC, ↑ FS coronario y consumo de O2

RX ADVERSAS Náusea, angina, arritmia, taquicardia y ↑ PA. Mismas precauciones, contraindicaciones e interacciones que dopamina.

● Como agente inotrópico en casos graves de descompensación cardiaca (después de IAM o cx cardiaca y shock)

● En RCP: en shock cardiogénico, dobutamina cuando no existe hipotensión. La dopamina se prefiere si existe
hipotensión moderada. La noradrenalina cuando la hipotensión es marcada.
USOS
 ● Ecografía bajo estrés con dobutamina es una técnica altamente sensible y específica para diagnosticar
enfermedad coronaria

COMERCIAL DOBUTREX PRESENTACIÓ Ampolla de 250 mg de 5 y 20 ml

N

DOSIS Niños y adultos en venoclisis entre 2.5- 10 ug/kg /min

EFEDRINA

Estimula los receptores alfa-1, beta-1 y beta-2 y produce:

Vasoconstricción en piel, mucosas y vísceras, vasodilatación en músculo estriado, ↑ de p. sistólica y diastólica,

taquicardia, ↑ GC y ↑ consumo de oxígeno, ↑ de excitabilidad y la conductibilidad, dilatación de vasos s. coronarios.
MECANISMO
Es broncodilatador y un estimulante del SNC

REACCIONES Insomnio, irritabilidad, ansiedad, convulsiones, confusión, alucinaciones y estados psicóticos, taquicardia, ataques
ADVERSAS anginosos, taquiarritmias e hipertensión. Los efectos cardiacos (fibrilación ventricular, IAM) han sido causa de muerte
por uso como droga de abuso, para bajar de peso o como estimulante del SNC.

La efedrina parenteral: indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia espinal o de otros tipos
de anestesia de conducción.
USOS

Se usa ilegalmente para el tto de la obesidad, como doping en los atletas y como estimulante del SNC

COMERCIAL ADS NOLTRON PRESENTACIÓ 50 mg/ml, inyectable de uso hospitalario

N

DOSIS Adultos: 5-25 mg vía IV cada 5-10 min, luego cada 4-6 horas. Niños: 0.2-0.3 mg/kg/min cada 4-6 horas.

BLOQUEANTES ALFA 1 ADRENÉRGICOS

Hay dos subtipos de receptores alfa 1: alfa 1A: en músculo liso genitourinario (incluyendo el músculo liso prostático y del cuello vesical) y
alfa 1B en músculo liso de los vasos sanguíneos (vasodilatación, ↓ de la resistencia periférica y de PA)

Los inhibidores alfa 1: ↓ los triglicéridos y la LDL- colesterol y ↑ las HDL.

PRAZOSINA, TERAZOSIN, DOXAZOSIN

MECANISMO Son bloqueantes alfa 1, sin selectividad por 1A- 1B. Efecto sobre vasos,y músculo liso genitourinario (vasodilatación)

(No selectivos)
El terazosin y el doxazosin tienen vidas medias más largas (se pueden administrar en una sola dosis)

Hipotensión postural con síncope y pérdida repentina de la conciencia, por empleo de dosis superiores a 1 mg o la
adición de otro antihipertensivo a la terapia

REACCIONES
Las más comunes son: vértigo, cefalea, astenia, somnolencia y náuseas. A veces hipotensión ortostática crónica, edema,
ADVERSAS
taquicardia, priapismo, incontinencia urinaria e impotencia.

“Síndrome del iris flotante intraoperatorio” (iris flácido, miosis progresiva y prolapso del iris) los antagonistas alfa 1
afectan el tono normal del iris

- HTA, Enf de Raynaud

- Hipertrofia prostática benigna

 USOS - Síndrome ureteral femenino (urgencia, polaquiuria, disuria, sin infección).

- Estrés postraumático (DEPT) se presentan pesadillas recurrentes mediadas por norepinefrina; el prazosin ↓ los
niveles de norepinefrina en el SNC.

El prazosin, la alfuzosina y la tamsulosina se utilizan en la terapia médica expulsiva de los cálculos ureterales con
tamaño inferior a 10mm, efectos atribuidos a ↓ del espasmo ureteral, corno resultado del bloqueo alfa-1A.

Prazosin: Tab 1 mg o cap lib prog de 2 mg. Adultos: 2-5 mg/día

POSOLOGÍA Terazosin: Tab 2- 5mg. Adultos: 1-2 veces al día

Doxazosina: Tab de 2-4 mg. Adultos: en una sola toma al día. Máx 8 mg/día

TAMSULOSINA, SILODOSINA Y ALFUZOSINA

- Bloquean con selectividad el receptor alfa- 1a:ejercen uroselectividad, minimizando los efectos adversos
cardiovasculares (síncope, hipotensión ortostática, cefalea y mareos). USO: hipertrofia prostática benigna.
MECANISMO
DE ACCIÓN
(selectivos alfa - Tamsulosina y silodosina tienen vidas media más largas: permiten una sola dosis diaria. se eliminan vía cyp3a4
1A)

- Mismas reacciones adversas. A la Alfuzosina se agrega prolongación intensa de QT.

POSOLOGÍA Tamsulosina: Cap 0.4 mg de lib modificada. Una gota cada 12 hr

Adultos Silodosina: Cap con 4 y 8 mg. Una vez al día con una comida

Alfuzosina: Tab de 10 de lib programada. Una vez al día

ALPROSTADIL

MECANISMO Relajante del músculo liso de los cuerpos cavernosos y vasos sanguíneos del pene para mantener suficiente cantidad de
sangre en este y lograr una erección.

USOS Disfunción eréctil relacionada con disturbios en el flujo sanguíneo peneal mediante la inyección intracavernosa de
vasodilatadores como PAPAVERINA, FENTOLAMINA Y ALPROSTADIL (prostaglandina E1)

Amp 10 y 20 ug /ml. Amp 500 ug/ml. Amp 20 ug/ml.

CAVERJECT, ALPROSTAPINT, Tópica: Disfunción eréctil: aplicar en la punta del pene (meato) en el
PROSTIN VR, ALPROSTAPINT plazo de 5 y 30 min. Antes de intentar el coito. Dosis inicial 300 mcg.
COMERCIAL DOSIS

BLOQUEANTE ALFA-2: YOHIMBINA

COMERCIAL Erex, Testomar, Yocon, Yohimar, Yohimbe USOS tto de la disfunción sexual en hombres

MECANISMO Antagonista-α2 de receptores adrenérgicos REACCIONES puede ↑ o ↓ la presión arterial sistémica

centrales. Atraviesa la BHE, la bloquea y ADVERSAS (vasoconstricción o vasodilatación, respect);
desplaza de los receptores y antagoniza así su
pequeñas cantidades pueden ↑ la presión, y
acción en SNC, cardiovascular y respiratorio.
grandes pueden ↓ peligrosamente la presión.
Margen de seguridad estrecho

DOSIS Promedio de 0.11 mg/Kg, vía IV lenta o IM. PRESENTACIÓ frasco de 20 ml, con 2 mg/ml, fco amp. de 10 ml,
N con 10 mg./ ml.

BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICOS

 ● B- bloqueadores no selectivos: propanolol, timolol
● B- bloqueadores cardioselectivos(2da generación): metoprolol, atenolol, bisoprolol, acebutolol, esmolol
● B- bloqueadores vasodilatadores (3ra generación):
- No cardioselectivos con efecto vasodilatador de tipo bloq alfa: carvedilol, labetalol, bucindolol, bevantolol, nipradilol
- Cardioselectivos con efecto vasodilatador por lib de óxido nítrico: Nebivolol, celiprolol, carteolol, bopindolol
Bloquean por antagonismo competitivo. ↓FC, fuerza de contracción y GC, ↑tiempo de eyección sistólica, ↓ vel de conducción AV y
automatismo.
El GLUCAGÓN: es útil para revertir la mayoría de los efectos tóxicos cardíacos de los beta bloqueadores. Los bloqueos cardíacos se
tratan con atropina IV, también se usa dobutamina para contrarrestar el efecto inotrópico neg y la falla cardiaca aguda.

EFECTOS cardiovasculares, cardioprotectores, antiarrítmicos, antiisquémicos, antihipertensivos, inotrópico neg,

benéficos sobre los triglicéridos (carvedilol).

RX ADVERSAS Más frec en px de la 3ra edad o por vía IV: bradicardia acompañada de hipotensión (esmolol), disfunción sistólica en
px con función cardíaca deficiente, bloqueos AV parciales o completos, broncoespasmo, fenómeno de Raynaud,
frialdad en las extremidades, enmascaramiento de síntomas de hipoglucemia, depresión cardiaca, trastornos
vasculares periféricos, hipotermia. Pesadillas, molestias gastrointestinales (propranolol)

CONTRAINDIC. Asma-EPOC, diabetes, bloqueos AV, bradicardia sinusal, enf arteriales periféricas severas, tensión sistólica <100
mmHg

INTERACCIÓN verapamilo y diltiazem precipitan la insuficiencia cardiaca, bradicardia severa o bloqueo AV. La digoxina
contrarrestan su efecto inotrópico +, potencian la bradicardia y el retraso en la velocidad de conducción AV. Los
AINES ↓ el efecto hipotensor, la epinefrina ↑ su efecto presor y la clonidina ↑ el fenómeno de rebote hipertensor.

USOS HTA, angina pectoris, insuficiencia cardiaca, arritmias, feocromocitoma, estenosis subaórtica hipertrófica,
hipertiroidismo, migraña, síntomas somáticos de la ansiedad, manejo de estados de pánico, acatisia por
antipsicóticos, síndrome de provacion alcohólica, temblor esencial, cardiomiopatía hipertrófica, control de la
hiperactividad simpática por enf, fármacos y tóxicos.

● BETA BLOQUEADORES NO SELECTIVOS

↓ sensibilidad a la insulina Efectos: metabólicos neg, ↑ resistencia a la insulina, TG y LDL, ↓HDL

PROPRANOLOL TIMOLOL

COMERCIAL INDERAL y genéricos BETIMOL, TIMOPTIC

PRESENTACIÓ Tabletas 40 y 80 mg 2,5 mg/ml colirio en solución EFG

N

Liposoluble, se metaboliza en hígado, penetra la ß-bloqueante no selectivo sin actividad estimulante o depresora
MECANISMO BHE. Antagonista competitivo de receptores ß 1- cardiaca directa significativa, ni actividad anestésica local.
ß2, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Metabolismo hepático alto

DOSIS Adultos: inicial 40-80 mg dos veces al día 2.5 mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12 horas

USOS ver general Reducir PIO elevada en: hipertensión ocular, glaucoma de ángulo
abierto crónico (incluidos px afáquicos, también se usan
levobunolol, betaxolol, carteolol), glaucoma secundario.

● BETA BLOQUEADORES CARDIOSELECTIVOS (2da generación)

-Bloqueo en los receptores beta-1 cardíacos sin afectar los beta-2 - Alteran la glucemia y la función pulmonar, mejoran el perfil
lipídico

METOPROLOL, ATENOLOL, BISOPROLOL, ACEBUTOLOL Y ESMOLOL

NOMBRE Metoprolol: genéricos, BETALOC, BELOC, BETOPROLOL, LOPRESOR, BETALOC ZOK

COMERCIAL Atenolol: genéricos, TENORMIN, PLENACOR Bisoprolol: CONCOR, ZIAC Esmolol: BREVIBLOC

PRESENTACIÓ Metoprolol: tab 50 y 100 mg. Tab de liberación controlada de 25, 50, 100 y 200 mg.
N Atenolol: tab 50 y 100 mg Acebutolol: tab 400 mg
Bisoprolol: tab 1.25, 5 y 10 mg Esmolol: vial 100 mg/10 mL y amp 250 mg/mL

DOSIS Metoprolol: Adultos: 50 mg dos veces a la semana para hipertensión. 25-200 mg para otras indicaciones.
Atenolol: 50-100 mg una vez al día Acebutolol: hipertensión 400-800 mg/día en dos tomas.
Bisoprolol: hipertensión 2.5-5 mg una vez al dia

MECANISMO Suprimen la secreción adrenérgica de renina y la liberación de ácidos grasos del tejido adiposo inducido por
catecolaminas.
Metoprolol: Liposoluble, se metaboliza en el hígado (por la enzima CYP2D6) , penetra la BHE.
Atenolol y bisoprolol: hidrófilos, mínimo metabolismo hepático, se excretan por el riñón, vida media larga, penetran
más lento y en menor cantidad al SNC.
Acebutolol: Metabolismo hepático alto

EFECTOS Atenolol y bisoprolol: psíquicos, reducción de la agudeza mental, memoria reciente y capacidad de concentración.

USOS Tto de px hipertensos o con EPOC

Esmolol: por vía IV para el control de la frec ventricular en px con flutter o fibrilación auricular, taquicardia sinusal.

● BETA BLOQUEADORES NO CARDIOSELECTIVOS CON EFECTO VASODILATADOR DE TIPO BLOQUEANTE ALFA-1

CARVEDILOL (3ra generación) LABETALOL (3ra generación)

NOMBRE Genericos, DILATREND C, ARVEDIL, VASODYL, Genéricos, DELTALON, TRANDATE

COMERCIAL CURPINOL, BETAPLEX

PRESENTACIÓ 6.25, 12.5 y 25 mg Sol. inyectable para infusion 5 mg/mL por 20 mL

N

DOSIS Hipertensión 6.25 mg/2 veces al día Hipertensión 100 mg/2 veces al día

MECANISMO Bloquean la entrada de Ca+2 a la célula junto con Liposoluble, se metaboliza en el hígado, penetra la barrera
el betaxolol. hematoencefálica.
Efectos antiinflamatorios y antioxidantes ↓ la p. sanguínea por bloqueo de receptores α - adrenérgicos
Metabolismo hepático alto (por la enzima arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-
CYP2D6). adrenérgicos, protege el corazón de una rta simpática refleja.

USOS HTA. Tto. prolongado de cardiopatía isquémica
(angina crónica estable, isquemia miocárdica
silente, angina inestable y disfunción isquémica
del ventrículo izdo.). ICC sintomática de
moderada a severa.
Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente.
IV: HTA grave, episodios hipertensivos tras IAM, anestesia
cuando esté indicado técnica hipotensora.

● BETA BLOQUEADORES CARDIOSELECTIVOS CON EFECTO VASODILATADOR DIRECTO POR LIBERACIÓN DE ÓXIDO NÍTRICO

NEBIVOLOL (3ra generación)

COMERCIAL NEBILAT, NABILA PRESENTACIÓN Tab 2.5, 5 y 10 mg

DOSIS 5 mg/1 vez al día USOS ICC estable de leve a moderada, HTA

MECANISMO Liposoluble, se metaboliza en el hígado (por la enzima CYP2D6), penetra la BHE.

ESTIMULANTES COLINERGICOS
 Receptores muscarínicos (M1 a M5): Receptores nicotínicos:

Se distribuyen en el SNC y órganos efectores. Hay subtipos que Conformados por varias subunidades: (alfa, beta, gama, delta y
predominan en cada tejido. M2 (en el corazón). M3 (vejiga) epsilon). de las cuales hay subtipos.
Aún no hay agonistas o antagonistas muscarínicos con la Están localizados en la unión neuromuscular esquelética (Nm)
suficiente selectividad por los tipos de receptor. Ganglios del autónomo (Nn), médula adrenal (Nn) y SNC (Nn)

CLASIFICACIÓN DE AGONISTAS COLINÉRGICOS

COLINÉRGICOS DIRECTOS COLINÉRGICOS INDIRECTOS

● Agonistas muscarínicos: Acetilcolina, Carbacol, Inhibidores de la acetilcolinesterasa (fármacos anticolinesterasa):

Pilocarpina, Cevimelina
● Agonistas nicotínicos: Nicotina, Vareniclina, Citisina
- Inhibidores reversibles: Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina o
eserina, Rivastigmina, otros
- Inhibidores irreversibles: Insecticidas organofosforados (parathion,
malathion, neguvon lorsban y Carbamatos (baygon)→ Son tóxicos
Excepto el ecotiofolato (usado en Sol oftálmicas para tto glaucoma)

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

ACETILCOLINA

No se usa como mto de uso sistémico por su rápida hidrólisis

USOS Agente miótico en irrigaciones oculares (20mg/2ml). cx cataratas o de segmento anterior del ojo, implante de
lentes intraoculares.

CARBACOL

Se usa en sol oftalmica como agente miótico en [] de 0.15 mg/1.5 ml

PILOCARPINA

MECANISMO Tiene acciones parasimpaticomimeticas directas

Miopia por espasmo de acomodación e irritación conjuntival. Si hay abrasiones de la córnea →se pueden presentar
RX ADVERSAS efectos colinérgicos sistémicos (bradicardia, broncoespasmo, salivación, cólicos y vómito)
VO puede producir → sudoración profusa, rinitis, lagrimeo, visión borrosa, vómito, diarrea y cólicos

CONTRAINDICADO Cuando la miosis es indeseable como la miosis como en la iritis aguda y uveítis anterior.
VO X en asma, EPOC, cardiopatías, úlcera péptica y Parkinson

Es un agente miótico y la sol oftálmica se usa en tto de glaucoma crónico, glaucoma de ángulo cerrado,
USOS hipertensión ocular y como antagonista de efectos midriáticos.
Las glándulas sudoríparas son particularmente sensibles a la pilocarpina. Se utiliza para estimular la sudoración en
pruebas de fibrosis quística
En px xerostómicos por radioterapia de cabeza y cuello, Síndrome de Sjogren, o consumo de medicamentos
xerogenicos o anticolinérgicos

COMERCIAL SALAVEN, PERNOVIN (tab). ISOPTOCARPINA (sol oftalmica)

POSOLOGÍA Tab 5 mg. Dosis adulto: 5-10 mg por toma (máx 15-30 mg/día) | Sol oftalmica 2%. ADS: 1- 2 gotas cada 6-8 hr

CEVIMELINA

USOS Es otro agente sialogogo (estimula g. salivales). Tiene duración más larga, menos efectos colaterales y mayor
adherencia que la Pilocarpina
 COMERCIAL EVOXAC POSOLOGÍA Cap 30 mg. Dosis adultos: 30-90 mg/día

INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA

Se unen a la acetilcolinesterasa e impiden la hidrólisis de la acetilcolina, por tanto se acumula ACh en los receptores
y tienen efectos muscarínicos y nicotínicos relacionados con la estimulación neuromuscular
MECANISMO La neostigmina no cruza la BHE → no es útil para tratar síndromes psíquicos por intoxicación de anticolinérgicos
como la escopolamina

RX ADVERSAS Efectos farmacológicos de una crisis colinérgica acompañado de bloqueo neuromuscular despolarizante →
Salivación, cólicos,diarrea, secreciones bronquiales ↑, bronco espasmos, fasciculaciones y espasmos musculares

INTERACCIONES B- bloqueadores: bradicardia e hipotensión. La atropina bloquea efectos muscarínicos de las anticolinesterasas

PRECAUCIONES Asma, úlcera obstrucción intestinal o del tracto urinario, bradicardia, infarto reciente, hipotensión.

Miastenia gravis (piridostigmina: de elección)

Revierte efectos sistémicos de intoxicación por escopolamina, atropina y mto de intoxicación aguda de tipo
USOS anticolinérgico (antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos y antipsicóticos)
Revierte efectos de los bloqueantes musculares no despolarizantes (tubocurarina, galamina, pancuronio y vecuronio
→ evita debilidad muscular, insuficiencia respiratoria, broncoaspiración, atelectasia. El Sugammadex es más
efectivo

COMERCIAL Neostigmina: PROSTOGTIGMINA. Piridostigmina: MESTINON

POSOLOGÍA Neostigmina: Amp 0.5 mg/ml ADS: SC, IM o IV 0.25- 0.5 mg. Se inyecta paralelamente con atropina IV 0.5-1 mg.
Piridostigmina: Tab 60 mg. ADS: una tab cada 4 hr. En la miastenia gravis dosis de 1-3 grageas 2-4 veces/día

FISOSTIGMINA

USOS Las dosis si atraviesan la BHE→ si es útil en tto de componentes centrales (Delirio, alucinaciones) de la intoxicación
por anticolinérgicos.

RX ADVERSAS Alto riesgo de precipitar convulsiones y dificultad respiratoria

POSOLOGÍA Amp 1. mg/ml. Adultos: IM o IV iniciar con 0.5- 2 mg cada 20 min. Por infusión IV por 5 min. Niños: IV 0.01 a
0.03 mg/kg cada 5-10 min hasta una dosis max de 2 mg

RIVASTIGMINA, DONEPEZILO, GALANTAMINA

MECANISMO ↑ los niveles de acetilcolina, inhibiendo la acetilcolinesterasa

REACCIONES Son una extensión del efecto colinérgico en el TGI (salivación, diarrea, vómito y dolor abdominal), en corazón
ADVERSAS (bradicardia, bloqueos AV, disfunción diastólica) y en pulmón (broncoespasmo)

PRECAUCIONES Y Px con síndrome del nódulo sinusal enfermo, alteraciones en la conducción cardiaca, arritmias, EPOC, insuficiencia
CONT hepática, embarazo y lactancia

INTERACCIONES Efecto antagónico con los anticolinérgicos y sinérgico en toxicidad con los colinérgicos.

USOS Son la primera línea de tto de la enfermedad del alzheimer (AD) leve- moderado
En la demencia vascular, demencia asociada a Parkinson. Para síntomas cognitivos de Esclerosis Múltiple

COMERCIAL Rivastigmina: EXELON, EXELON PATCH, RIVAMER, IVASTIKLINE. Donepecilo: ARIZIL, PEZICEP, ALZIT.
Galantamina: REMINYL ER
 POSOLOGÍA Rivastigmina: Caps 1.5,3, 4.5 y 6 mg / parches de 9 y 18 mg. ADS: a criterio del especialista
Donepecilo: Tab 5 y 10 mg. ADS: a criterio del especialista
Galantamina: Caps 8,16 y 24 mg. ADS: a criterio del especialista

AGONISTAS NICOTÍNICOS

NICOTINA VARENICLINA

MECANISMO Estimula el SNC exactamente en los receptores Tiene acción dual agonista - antagonista del subtipo del
nicotínicos (subtipo α4β2) que liberan dopamina receptor nicotínico α4β2. Bloquea la unión de la nicotina
en la vía dopaminérgica → potencial adictivo al receptor.

REACCIONES Rx neurológicas (pesadillas, cefalea, ansiedad y Las más frecuentes son: náusea/vómito, insomnio,
ADVERSAS depresión), rx cardiovasculares (angina, cefalea, trastornos de sueño, estreñimiento. Las más
hipertensión y taquicardia), rx cutáneas y peligrosas son las cardíacas (arritmia) y las neuropsíquicas
trastornos gastrointestinales (agitación, depresión, ideas suicidas)

PRECAUCIONES Y X en no fumadores, embarazadas, lactantes, px Embarazo, lactancia y px con historia de depresión

CONTRAINDICACIÓN con IAM, arritmias y angina.
Precaución con hipertiroideos, diabéticos e
hipertensos, px con función hepática o renal ↓.
X Chicles en inflamación orofaríngea. Los parches
no se aplican en piel lesionada.

USOS Coadyuvante para dejar de fumar bajo supervisión médica.

COMERCIAL NICORETTE, NIQUITIN, NICORESS CHAMPIX

POSOLOGÍA Parches transdérmicos de 7,14,21 mg/día. Chicle Cap 0.5 y 1 mg

de 2 y 4 mg. Consultar tto del tabaquismo

CITISINA

MECANISMO Es un agonista nicotínico de origen vegetal, con selectividad por el receptor αβ2.
Se administra VO y puede causar efectos GI indeseables y trastornos del sueño

ANTICOLINÉRGICOS-ANTIMUSCARÍNICOS

MECANISMO Inhiben los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos de los órganos efectores. En dosis altas, tóxicas
pueden bloquear receptores nicotínicos.
Farmacocinética: Algunos se absorben vía GI. Se eliminan en forma activa por la orina y metabolitos

SNC: - Escopolamina: produce somnolencia, euforia y amnesia. A dosis altas: depresión cardio-respiratoria
- Antiparkinsonianos: producen efectos centrales.
- Los antiespasmódicos y broncodilatadores: no penetran la BHE y no tienen efectos centrales
ASPECTOS Gastrointestinales: Reducen las secreciones salivares, gástricas e intestinales
FARMACOLOG. Genitourinarios: ↓ el tono y amplitud de contracciones vesicales y ureterales. No relaja el útero
Cardiovasculares: taquicardia, ↓ periodo refractaria y ↑ la velocidad de conducción
Tracto respiratorio: ↓ las secreciones nasales, bucales, faríngeas y bronquiales. Relaja músc. bronquial
Efectos oculares: Midriasis y cicloplejía (bloqueo del reflejo de acomodación)
Glándulas sudoríparas: Inhiben su secreción. En intoxicación: se caracteriza por piel caliente y seca y ↑ de la temp.

- SAMA: Ipatropio. 3-6 hr en terapia de rescate.

Tracto resp - LAMA: Tiotropio. en profilaxis cronica
- ULTRA-LAMA: glicopirronio o glicopirrolato y umeclinidio. En tto de mantenimiento de EPOC
 Xerostomía, visión borrosa, cicloplejía, fotofobia, anhidrosis, taquicardia, retención urinaria, estreñimiento,
RX ADVERSAS confusión mental, amnesia, desorientación, excitación
intoxicación aguda por anticolinérgicos: se revierte con inhibidores de la acetilcolinesterasa

PRECAUCIONES Enf obstructivas gastrointestinales, atonía intestinal, colitis ulcerativa severa, glaucoma de ángulo estrecho,
Y CONTRAI. uropatías obstructivas y taquicardias secundarias a insuf cardiaca y toxicosis.
Los niños y los px geriátricos son muy sensibles a los anticolinérgicos

Se potencia el efecto anticolinérgico cuando se administran conjuntamente con otros mto para la depresión
INTERACCIONES (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de recaptación de serotonina), la psicosis (antipsicóticos típicos y atípicos),
alergias (antihistamínicos), el espasmo muscular (ciclobenzaprina, metocarbamol), el dolor (opioides), la enf de
parkinson (anti- H2) y la diarrea (loperamida)

- Espasmos de víscera hueca: La atropina y el butilbromuro de hioscina se usan en los espasmos intestinal
- Bradicardia sinusal y bloqueo AV agudo
- Broncoespasmo: Ipratropio inhalado en el tto de rescate del broncoespasmo, EPOC. Dura de 3-5 h
- Premedicación anestésica: se ha utilizado para inhibir reflejos vagales producidos por la succinilcolina, propofol y
otros mtos utilizados en el procedimiento anestésico, o por manipulaciones quirúrgicas que estimulan al vago.
- Parkinsonismo
- Cinetosis: para la prevención del mareo de movimiento
- Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa: La atropina es el antídoto para intoxicación por signos
muscarinicos organofosforados, carbamatos, plantas y hongos
- Agentes midriáticos y miopía:
USOS - Incontinencia urinaria:
- Darifenacina: bloquea el receptor M3
- Flavoxato: relaja el M. liso y acción anticolinérgica en las vías urinarias
- Oxibutinino: es espasmódico y antimuscarínico
- Tolterodina: tiene mayor selectividad para el bloqueo colinérgico posganglionar en la vejiga urinaria
- Rociverina: es un antiespasmódico y anticolinérgico. Se usa para vías urinarias, tracto gastrointestinal y
vías biliares
- Trospio: se usa en el tratamiento de la inestabilidad o hiperreflexia del detrusor
- Otilonio y pinaverio: actúan como antagonistas del Ca

Alcaloides de origen natural Anticolinérgicos semisintéticos y sintéticos

Atropina y escopolamina Anticolinérgicos antiespasmódicos: butilbromuro de hioscina, flavoxato,

oxibutinino, tolterodina, rociverina, otilonio, darifenacina, trospio.
Midriaticos-ciclopléjicos: homatropina, tropicamida
Broncodilatadores inhalados: ipratropio, tiotropio, glicopirronio.
Anticolinérgicos-antiparkinsonianos: biperideno

ATROPINA SULFATO

EFECTOS La rta es dosis- dependiente:

- Dosis bajas: inhiben las secreciones salivales, bronquiales y sudoríparas
- Dosis más altas: dilatan la pupila, afectan la acomodación, la FC, el m. detrusor y la motilidad GI
- Dosis altas:inhibe la secrecion acida gastrica
Excitabilidad del SNC: A dosis tóxicas, produce irritabilidad, inquietud, alucinaciones y delirium. En el estado de
intoxicación avanza a coma y depresión cardiorrespiratoria.

COMERCIAL Atropina sulfato, ISOPTOATROPINA

DOSIS/ Amp 1mg/mL para uso IM, SC o IV. Sol oft al 0,5%
PRESENTACIÓN Ads: 0,4 mg a 1 mg, en intoxicaciones por organofosforados se comienza con dosis de 2 mg. IM o IV que se deben
repetir cada 5 a 10 min hasta que ↓ o desaparezcan los síntomas. Una gota cada 8-12 h.
Niños: 0,01 mg/kg, en intoxicaciones por organofosforados dosis de 20 ug/kg administrados casa 5-10 min.
 ● ANTICOLINÉRGICOS ANTIESPASMÓDICOS

FLAVOXATO BUTILBROMURO DE HIOSCINA OXIBUTININO

COMERCIAL BLADURIL, FLOVOX ESPASMOBIL, LABINPINA, BUSCAPINA DELIFON, LYRINESMUTUM CR

DOSIS/ Tab 200 mg Soln oral 10 mg/mL, grag 10 y 20 mg, Tab 5 y 10 mg, jarabe 5 mg/5 mL.
PRESENTACIÓN Una gragea 3 veces al día tab 10 mg, amp 20 mg/mL Tab de liberación prog de 10 mg.
Dosis: 10 mg cada 6-8 h, en casos Dosis: una tab o 5 ml 2-3 veces al
agudos una amp IM, SC o IV. día, una tab al día.

TOLTERODINA MIRABEGRON ROCIVERINA

COMERCIAL DETRUSITOL, TOLTEDIX MYRBETRIC RILATEN

DOSIS/ Tab 2 mg, tab SR de lib lenta 4 mg. Tab lib regulada 25 y 50 mg. Dosis: 50- Grag 10 mg- amp 20 mg/2 mL.
PRESENTACIÓN Dosis: 2 mg 2/día o 1 tab/ día. 100 mg/día Dosis: 1 o 2 amp IV, IM o infusion IV

OTILONIO DARIFENACINA TROSPIO

COMERCIAL ESPASMAR, SPASMOMEN ENABLEX FLOXIUM

PRESENTACIÓN Grag 40 mg. Tab 7.5 y 15 mg. Tab 30 mg. Dosis: para vejiga
Dosis: una cada 8-12 h Dosis: 7.5-15 mg/día hiperactiva 45 mg/día

● MIDRIATICOS-CICLOPLEJICOS

HOMATROPINA TROPICAMIDA

COMERCIAL HOMOGRIN, CORALZUL, FACETIN TROPIFEN, MYDRIACYL

D, NEOXIL, THRECHOP

DOSIS/ Oral. Ads.: 4 mg (1 comp. ó 40 Sol 1%. Para examen de fondo de ojo se coloca una gota 20 min antes del
PRESENTACIÓN gotas)/6 h. examen

● BRONCODILATADORES INHALADOS

SAMA: Son de acción corta (3-6 h) LAMA: Son de acción larga y se usan ULTRA-LAMA: En profilaxis crónica
CLASIFICACIÓN y se usa en terapia de rescate en profilaxis crónica (2/día) (1/día). y tto de mantenimiento de
px con EPOC

IPRATROPIO TIOTROPIO GLICOPIRRONIO Y UMECLIDINIO

COMERCIAL Genéricos, ASPROMIO, BIOVENT, SPIRIVA, TIOSYNT, TIAMAR, TEROMAR SEEBRIN BREEZHALER
CIPLATROPIUN, ATROVENT

DOSIS/ Aerosoles con 20 ug / inhalación, Cap para inhalación con 18 ug, cap 9 y Caps para inhalar con 50 ug
PRESENTACIÓN sol para inhalar con 0.25 mg/mL 18 ug Dosis: en EPOC 1 cap al día
Ads y niños >12: 2 inhalaciones 4 Dosis: dosis única diaria, 18 ug/dia
veces/día.mantenimiento:nebuliza
en ads de 500 ug 3-4 veces/día
Niños <12: en asma 4-8
inhalaciones cada 20 min.
mantenimiento: nebulizaciones de
250 ug 3-4 veces/día

FENOTEROL + IPRATROPIO IPRATROPIO + SALBUTAMOL

COMERCIAL BERODUAL COMBIVENT

 DOSIS/ Aerosol, con 0,5 y 0.25 mg de sol Aerosol 20 + 100 ug respectivamente.
PRESENTACIÓN para inhalar Dosis: 2 inhalaciones 4 veces al día BERODUAL

● ANTICOLINÉRGICOS- ANTIPARKINSONIANOS

BIPERIDENO TRIHEXIFENIDILO

COMERCIAL AKINETON ARTANE

DOSIS/ Oral. Oral.

PRESENTACIÓN - Formas de lib inmediata: 2 mg/día
en dos tomas. Dosis máx: 16
mg/día
- Forma retardada: 4-8 mg/día,
única toma por la mañana.
- Parkinsonismo postencefálico, arteriosclerótico e idiopático: ads., inicial 1-2
mg/día; ↑ cada 3-5 días hasta 5-10 mg/día en 3-4 tomas, tras las comidas;
máx. 15 mg/día.
- Rx extrapiramidales inducidas por fármacos: ads., inicial 1 mg/día; ↑ según
necesidad o hasta 5-15 mg/día.

TOXINA BOTULÍNICA

MECANISMO Degrada la SNAP-25 (proteína de adhesión de la vesícula sináptica a la memb presináptica), con lo que inhibe la
exocitosis, impidiendo la liberación de acetilcolina en la placa motora.

USOS Tto de la hiperactividad musc en blefaroespasmo esencial benigno o asociado a distonía, estrabismo y distonía
focal, parálisis cerebral, tremor esencial, espasticidad, mioclonias, espasmo hemifacial, tortícolis espasmódica,
hiperactividad del musc detrusor de la vejiga, disfonía espasmódica, hiperhidrosis, bruxismo temporo-maxilar,
acalasia, tto cosmético de líneas faciales hiperfuncionales.

RX ADVERSAS Sensación de quemadura y debilidad local; si la inyección es en los musc alrededor del ojo: ptosis, lagrimeo,
fotofobia, queratitis y diplopía. Raros casos de glaucoma, dolor torácico, disfagia, xerostomía, parálisis de cuerdas
vocales, arritmias, IAM y convulsiones.

PREC Y CONT Miastenia gravis, embarazo y lactancia. La sobredosis puede producir parálisis muscular generalizada

COMERCIAL SIALIX, BOTOX, DYSPORT

DOSIS/ Amp de 100 Ul y amp de 50, 100 y 200 Ul de onabotulinumtoxina A, 500 Ul liofilizado de abobotulinumtoxina A.
PRESENTACIÓN Dosis: variadas y debe definirlas el médico.