ANESTESICOS LOCALES

JESSICA CARRERO
RESIDENTE DE PRIMER AO
IVSS PASTOR OROPEZA
BUPIVACAINA
Anestsico local que produce
bloqueo reversible de la
conduccin de impulsos nerviosos,
impidiendo la propagacin de los
potenciales de accin en los axones
de las fibras nerviosas autnomas,
sensitivas y motoras. Es una
mezcla racmica de dos
enantimeros (dextro y levo)
BUPIVACAINA
Anillo lipoflico de
benzeno
Amina terciaria
hidroflica
enlace amida
Estructura Qumica
BUPIVACAINA
CARACTERISTICAS:

Mayor duracin de bloqueo anestsico.
Ms lento inicio de accin comparado
con lidocana.
Ms txica que lidocana.
Menos vasodilatadora.
No tiene accin antiarrtmica.

BUPIVACAINA
Deriva de la mepivacana.

Es ms liposoluble y 4 veces
ms potente que la lidocana con
una duracin de accin 5 veces
mayor (160 - 180 minutos,
administrada por va peridural).

Es el ms txico de las
aminoamidas.

BUPIVACAINA
Produce un bloqueo sensitivo de
excelente calidad.

Bloqueo diferencial es manifiesto.

El bloqueo motor se produce en
forma completa a concentraciones
del 0,75%, pero la diferencia de
concentracin neurotxica /
cardiotxica es muy reducida.


BUPIVACAINA
Se metaboliza en hgado a 4
hidroxibupivacana y desbutilbupi-
vacana.

Tienen vida media ms
prolongada que la bupivacana
pero no se las considera activas.

BUPIVACAINA


A concentraciones bajas 0,125 -
0,0625% produce bloqueo
sensitivo de calidad con ausencia
o moderado bloqueo motor, el
bloqueo motor es mayor con
solucin isobricas.

BUPIVACAINA
MECANISMO DE ACCION:
Bloqueo selectivo de canales de Na+
en las membranas de los nervios

Disminuyendo el potencial de accin y
previniendo que el umbral sea
alcanzado.
BUPIVACAINA
FARMACOCINTICA:
Sal soluble en agua
pH de 6.0
Es una base dbil (pKa-8.1)
Forma no ionizada menos del < 50%
La forma liposoluble permite llegar a
los canales del sodio de los axones a
pH fisiolgico.

BUPIVACAINA
FARMACODINAMIA:
Inicio de accin lento (8-10
min)
Duracin de accin 2-3
veces > mepivacaina o
lidocaina (240-480
minutos)
Metabolismo heptico y
excrecin urinaria < 40%
BUPIVACAINA
ABSORCIN SISTMICA DE
BUPIVACANA
Lugar de inyeccin y dosis: Absorcin
intercostal > caudal > epidural > plexo
braquial > subcutnea

El uso de vasoconstrictor que produce
disminucin de la absorcin.
BUPIVACAINA
INDICACIONES Y USO:
Infiltracin local
subcutnea
Bloqueos de nervios
perifricos
Epidural
Espinal o Subaracnoidea
BUPIVACAINA
DOSIS:
1. Anestesia intravenosa: No se usa.
2. Anestesia regional: 1-2 mg/kg para
anestesia epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg
para anestesia raqudea.
3. En bloqueos de extremidades 100 a
200 mg/dosis.
4. Inicio de accin: Infiltracin 2-10 min.
Epidural 4-17 min. Raqudea 1-3 min.
BUPIVACAINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Reacciones Alrgicas:
Son muy raras (<1%) y en
la mayora de los casos se
deben a toxicidad sistmica
a los preservantes de las
molculas comerciales para
el anestsico.
BUPIVACAINA
SNC:
La severidad de las
manifestaciones txicas dependen
de concentraciones en plasma
Se presenta entumecimiento,
insensibilidad y hormigueo

BUPIVACAINA
El aumento de las
concentraciones en
plasma (1.5 ug/ml)
producen vrtigo, tinni-
tus, mala pronunciacin
al hablar y convulsiones
tnico-clnicas.
La depresin del SNC
produce hipotensin, ap-
nea e incluso la muerte.
BUPIVACAINA
Toxicidad Cardiaca
Selectiva:
El aumento de las
concentraciones plasmticas
pueden producir hipotensin,
arritmias cardiacas, y
bloqueo A-V cardiaco.
Disminucin de la fase
rpida de despolarizacin en
las fibras de Purkinje por el
bloqueo selectivo de los
canales de Na+

BUPIVACAINA

El embarazo puede
aumentar la sensibili-
dad a los efectos
cardiotxicos, por lo
tanto el lmite de la
concentracin en la
anestesia epidural para
el uso obsttrico debe
estar limitado por
debajo del 0.5%.
BUPIVACAINA