UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NÚCLEO ANZOÁTEGUI
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD
PEDIATRIA III

ANTIBIÓTICOS
Dra. Eliani Zambrano Asa, Emiko 19.893.916
Benavides, Gloricruz 18.173.919
 GENERALIDADES

ANTIMICROBIANO
Son sustancias producidas por diversas
especies de microorganismos, que
suprimen el crecimiento y/o destruyen a
otros microorganismos.

ANTIBIÓTICO
Son sustancias producidas por el hombre
dirigidas a destruir las bacterias.
SELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO
DEBE SER EFICAZ Y SEGURO, Y SE TOMARÁ EN CONSIDERACIÓN SU:

 Composición y características farmacológicas, absorción, distribución en tejidos, cavidades y líquidos

orgánicos; metabolismo y excreción.
 Espectro de acción.

 Dosis y forma de administración.

 Vía y período de administración.

 Interacción con otros antibióticos (antagonismo, sinergia, ninguna).

 Efectos adversos y contraindicaciones.

 Potencial de inducción de resistencia.

 Perfil de susceptibilidad a los antimicrobianos.

 Epidemiología de infecciones prevalentes en el hospital.

 Disponibilidad.

 Costo.
β – lactámicos

M.A: Inhibición de la síntesis de pared celular

PENICILINAS CEFALOSPORINAS

CARBAPENÉMICOS
 PENICILINAS
CLASIFICACIÓN
FAMILIA ANTIBIÓTICO DOSIS
PENICILINA G sódica y potásica Neonatos < 7días:
• < 2 kg 50.000 UI/Kg/día c/12 horas;
Meningitis: 100.000 UI/Kg/día c/12
horas
• >2 kg: 75.000 UI/Kg/día ca/8 horas;
Meningitis: 150.000 UI/Kg/día cada12
horas
Lactantes > 1 mes y niños:
•Infección moderada:– 2100.000
PENICILINA NATURALES 50.000 UI/Kg/día cada 4-6 horas
•Infección severa: 250.000 – 400.000
UI/Kg/día cada 4-6 horas
•(máx. dosis día: 24 millones UI /día)
PENICILINA G benzatinica (IM) <27 kg 600 mil U
>27 kg 1.2millones U
PENICILINA G procaínica

PENICILINA V (VO) <12 años 250mg c/12hrs

>12 años 500 mg c/12 hrs
 PENICILINAS FARMACO
SEMISINTÉTICAS
AMINOPENICILINAS AMPICILINA (/sulbactam)

AMOXICILINA (/clavulánico)

PENICILINAS ISOXAZÓLICAS OXACILINA

*resistentes a penicilinasas DICLOXACILINA

FLUCOXACILINA

METICILINA

NAFCILINA

CARBOXI-PENICILINAS CARBENICILINA

TICARCILINA

UREIDOPENICILINAS PIPERACILINAS
 PENICILINAS: Mecanismo de acción

Inhibición selectiva de
La pared celular
la síntesis de pared Inhibe la síntesis de
desaparece y se
celular microbiana, al peptidoglucano
activan las enzimas
inhibir las enzimas de (murina),
autolíticas
transpeptidación.
Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina
y N-acetilmurámico)

SON Lisis de las bacterias y

BACTERICIDAS hongos.
 PENICILINAS: Espectro
antimicrobiano
PENICILINA G Y • Cocos gram positivos
PENICILINA V
• Neumococos
• Treponema pallidum
Meningitis Faringitis • Estreptococos
meningocóccica estreptocóccica • Estafilococos
• Actinomyces
• Clostridios perfringens
Sífilis, difteria, Infecciones por • Meningococos
actinomicosis anaerobios • Neiseria meningitides
• Corynebacterium difteriae
• Listeria y bacteroides
PENICILINAS: Espectro antimicrobiano

PENICILINA RESISTENTE • Staphilococcus aureus resistentes a

A PENICILINASA penicilinasas

INDICACIONES
Osteomielitis

Celulitis

Artritis

Neumonía y empiema por Staphilococcus

CLOXACILINA
Niños > dos meses: IV/VO: 50-100 mg/kg/día,
c/6 h (máx. 4 g/día).

- Artritis séptica y osteomielitis por S.

aureus meticilín-sensible: IV: 100-200
mg/kg/día, c/6 h (máx 4-6 g/día), seguido de
VO: 50 mg/kg/día, c/6 h; total: 2-4 semanas
- Endocarditis: IV: 200 mg/kg/día, c/6 h
durante 6 semanas (Dosis máxima: 100
mg/kg/día).

OXACILINA
100-200mg/kg/día c/6h.
Presentación: amp 1 y 2 gr
PENICILINAS: Espectro antimicrobiano

• GRAM NEGATIVAS
AMINOPENICILINA • GRAM POSITIVAS

INDICACIONES
Infecciones de las vías respiratorias superiores

Infecciones urinarias

Otitis media. Sinusitis

Bronquitis crónicas

Shigelosis
 AMOXICILINA
DOSIS: Niños de menos de 40 kg: 25-50 mg/kg/día cada 8
horas.
Niños de más de 40 kg: Dosis diaria total: 500 mg, 3 veces al
día ó 1 g, 2 ó 3 veces al día.
AMPICILINA
En meningitis o infección severa por S.agalactiae, sepsis:
Neonatos ≤ 7 días: 200-300 mg/kg/día IV repartido en dosis cada 8h

Neonatos > 7 días: 300-400 mg/kg/día IV repartido en dosis cada 6h.

Lactantes y niños:

•Oral 50 mg/kg/día, cada 6 horas. La biodisponibilidad oral es baja (40%) por

lo que no se suele emplear esta forma de administración.
•Intramuscular- Intravenosa 100-200mg/kg/día, cada 6 horas. En casos de
meningitis dosis de 200-400mg/kg/día, cada 6 horas.

Adolescentes:

•Oral 0,5-1 gramo/6-8 horas.

•Intramuscular – Intravenosa: 1-2 gramos /6 horas.
PENICILINAS: Espectro antimicrobiano

• Pseudomonas
UREIDOPENICILINA • Klebsiella
S • Gram negativos

INDICACIONES
Antipseudomonas
Bacteriemias, neumonías, infecciones después
de quemaduras o de vías urinarias.
Contra microorganismos resistentes a penicilina
G y ampicilina.
 PIPERACILINA-TAZOBACTAM
Lactantes 1 a < 6 meses: 150-300 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis.

Lactantes y niños ≥ 6 meses: 240 mg/kg/día repartidos en 3 dosis. En caso de

infecciones graves por Pseudomonas se puede incrementar a la dosis a 300-400
mg/kg/día repartidos en 4 dosis.

Niños 2-12 años y < 40 kg: 80-100 mg/kg cada 6 horas, en combinación con un
aminoglucósido, sin superar los 4 g cada 6 horas
Dosis máxima de 4 g (o 300mg/kg) por dosis en 30 minutos.

Niños > 12 años y/o > 40 kg: 4g cada 8 horas; pudiendo oscilar entre 2 y 4 g/6-
8h en función de la gravedad
Neutropénicos: 4 gr / 6 horas (más el aminoglucósido)
Dosis máxima diaria de 16 gr de piperacilina.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS:
Alteraciones gastrointestinales: diarrea, náuseas y vómito.
Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia, alteración de la función de las plaquetas (carboxipenicilinas,
Ticarcilina).
Hipopotasemia.
Aumento reversible de las transaminasa (Oxacilina, Narcilina, Carboxipenicilinas).
Nefritis neurotóxica (oxacilina), hepatoxicidad y opacidad corneal (dicloxacina).
Encefalopatía.
Depresión de M.O. granulopenia y hepatitis (oxacilina, nafcilina).
PNC G (> de 20millones U/día o en caso de insuficiencia renal, lesión de SNC, hiponatremia), puede producir;
mareos, tinitus, cefalea, alucinaciones.
Desequilibrio Hidroelectrolítico (PNC antipseudomona).
Erupciones Maculopapular, urticarias, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, dermatitis exfoliativa, Sindrome de
Steven Jonhson y anafilaxis.
Reacción alérgica inmediata (2- 30min).
Reacción Alérgica Acelerada (1- 72hras).
Reacción Alérgica tardía (>72hras).
 CEFALOSPORINAS
Son bactericidas, de segunda elección en numerosas
infecciones, escasos efectos adversos y costo elevado

Según su Acción Antibacteriana se Clasifican en Generaciones:

1era Generación 2da Generación 3era Generación

• Grampositivas y • Mayor contra • Contra gramnegativos,
relativamente moderada a gramnegativos algunos pseudomonas
gramnegativos • Subgrupo • Menos activa contra cocos
• Cocos grampositivos, • Cefotetan → activos B grampositivos
excepto: fragilis • Más activos →
• Enterococos enterobacterias
• S. aureus resistentes a productoras de β-
meticilina lactamasas
• S. epidermidis • Subgrupo: Ceftazidima y
• Aerobios de cavidad bucal, Cefoperazona → activo P
excepto: aureginosa
• B fragilis
 CEFALOSPORINAS

4ta Generación 5ta Generación

• Espectro amplio.
• Mayor estabilidad a β-lactamasa
• Infecciones → bacilos gramnegativos
(aerobios) resistentes a las Cefalosporinas
de 3ra generación.
• Ceftobiprol: Tiene actividad frente al MRSA
• Ceftarolina
• Ninguna tiene acción fiable → S pnemonia
resistente a PNC,
• S aureus resistentes a meticilina,
• S epidermidis y otros S coagulasa
negativos
• Enterococus, L monocytogenes
• L pneumophila, L micdadei, C difficile
• Xanthomonas malttophilia,
Campilobacter jejuni
• Acinetobacter.
CEFALOSPORINAS: Clasificación según
su vía de administración

Cefalosporinas de Cefalosporinas de
Cefamicinas
primera generación: segunda generación:

Vía parenteral:
Vía Vía oral:
Vía oral: Cefamandol
parenteral: Cefaclor
Cefotetam
Cefradina Cefuroxima
Cefalotina Cefuroxima Cefoxitina Cefotetan
Cefalexina Cefatrizina
Cefapirina Cefprozil
Ceforanida
Cefadroxilo Cefonid
Cefazolina Loracarbef
Cefmetazole
CEFALOSPORINAS: Clasificación según
su vía de administración

Cefalosporinas De Tercera Cefalosporinas De

Generación: (Resistentes
Cefalosporina De
A Β-lactamasas De G–) Cuarta Generación: Quinta Generación
Vía
parenteral
Vía oral Vía
Cefotaxima Vía oral parenteral Vía Parenteral:
Ceftriaxona
Cefixima Ceftobiprol
Ceftizoxima
Ceftibuten Cefpirona Cefepime Ceftarolina
Ceftazidima
Cefpodoxima (IM o IV)
Cefoperazona
 CEFALOSPORINAS: PRIMERA
GENERACIÓN
BIDROXYL, CEDROXIM, Cápsulas de 500mg
CEFADRIL, Suspención de 125 y
Cefadroxilo 30-50mg/kg/BID CEFADROXILO,DROXIFA 250 mg/5ml
VO N, DROXIL, FADROXCa Frasco ampolla de 0.25,
0.5 y 1 gr
Semivida: 1h

Bidocef, cefalexina, Cápsulas de 250 y 500

25-50mg/kg/ c6-12 hrs cefaloga, ceporex, mg
CEFALEXINA keford Suspención 125 y 250
VO mg/5ml
Granulado para jarabe
Semivida: 0.9h 250 mg/5ml
Tabletas de 500 mg
CEFAZOLINA Cefacidal, cefazolina, kefzol Frasco-ampolla de 0.25, 0.5
IM, IV 20mg/kg/dia TID y 1 gr
Semivida: 2h ~

CEFALOTINA 80-160mg/kg/dia c/4-6hrs Cefaciclina, cefalotina y Frasco-ampolla de 1 gr

VO, IM, IV keflin Frasco-vial con 1 gr
Semivida: 1-2h

CEFRADINA 25-50mg/kg/dia QID Aceclin, Veracef Cápsulas de 250 y 500 mg.

VO, IM, IV Suspensión 125 y 250 mg/5
ml
Semivida: 0.9h Tabletas de 1 gr
Frasco-ampolla de 0.25, 0.5
y 1 gr
CEFALOSPORINAS: SEGUNDA
GENERACIÓN

• Espectro más amplio en gram negativos

• Actividad contra cepas sensibles de especies de enterobacter, proteus

indol-positivas y de klebsiella

• Infecciones de vias respiratorias, otitis media

• Infecciones por anaerobios gram negativos: enfermedad inflamatoria

pelvica, infecciones de pie diabetico (cefoxitina y cefotetan) e
infecciones intraabdominales
CEFALOSPORINAS: SEGUNDA
GENERACIÓN
COMPUESTO VIA DOSIS NOMBRE PRESENTACIÓN
COMERCIAL
1-12m: 125mg/8h
1-7años -Ceclor
CEFACLOR Capsulas de 250, 500mg.
Semivida: 0.7h
VO :250mg/8h -Cefixim
Tabletas LP de 500mg
>7años: -Ceclor AF
500mg/8h
CEFOXITINA IM 80-160mg/kg c/4- -Cefoxitina
Frasco- ampolla de 1 y 2gr
Semivida: 0.7h IV 6h -Mefoxitin
VO: 30-40mg/kg
CEFUROXIMA VO c/12h. -Seudacin Suspension 125-250mg/5ml
-Zinacef
Semivida: 1.7h IV VEV: 75-150mg/kg -Zinnat
Ampollas de 750mg
c/6-8hrs
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN
• Mayor resistencia a las
betalactamasas (cefotaxima)

•Espectro más amplio contra enterobacterias y

gramnegativos.

•Poseen actividad antipseudomona, en especial

ceftazidima y cefoperazona.

•Menos eficacia contra microorganismos

grampositivos que las de primera generación.
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN

 Administración oral y parenteral.

 Adecuada distribución en todos los tejidos incluyendo SNC,
excepto cefoperazona.
 Eliminación básicamente por vía renal, excepto cefoperazona
y ceftriaxona que lo hacen por vía biliar.
 Vida media entre 1 y 3 horas, excepto ceftriaxona, con 6 a 8
horas.
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN

CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA

• Infecciones graves por gramnegativos: Klebsiella, Enterobacter,

Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus.
• Meningitis por: Haemophilus influenzae tipo b, S pneumoniae
sensible, Neisseria meningitidis y bacterias entéricas gramnegativas.
• Tratamiento inicial de meningitis en niños mayores de 3 meses: en
combinación con ampicilina o vancomicina.
• Neumonías adquiridas en la comunidad: S pneumoniae y H influenzae
tipo b.
• Infecciones urinarias.
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN
CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA

Infecciones por P aeruginosa y enterobacterias sensibles.

• Meningitis.
• Sepsis.
• Fibrosis quística.
• Osteomielitis.
• Neutropenia febril.
• Otitis media crónica.
CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN
COMPUESTO VIA DOSIS NOMBRE PRESENTACIÓN
COMERCIAL

100-200mg/kg/ -Cefoxim
IM dia c/6 -Novatax Frasco- Ampolla de 500 y
CEFOTAXIMA IV Dosis meningea: -Claforan 1000mg
300mg/kg/dia Frasco- Vial de 0,5 y 1gr
c/6h

IM 100-150mg/kg/ -Fortum Frasco- Ampolla de 500 y

CEFTAZIDIMA IV dia c/8h -Cefgram 1000mg
-Ceftazid
Tabletas de 400mg
CEFTIBUTEN VO 9mg/kg/día OD -Cedax Suspensión de 30mg/5ml
 IM -Rocephin Frasc o – ampolla de 0,5 y 1gr
CEFTRIAXONA IV 1-2gr c/12-24h -Megion Frasco-vial de 1 y 2gr
-Cefogram
-Cefaspan Capsula de 400mg
CEFIXIMA VO 8mg/kg/día OD -Longacef Susp 100mg/5mL
-Cefozona
CEFOPERAZONA/ IM 100-150mg/kg/ -Cefactam Frasc o – ampolla de 1 y 1,5gr
SULBACTAM IV dia c/6-8 hrs -Sulperazon Frasco-vial de 1 gr
 CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN

•Amplio espectro.
•Mayor estabilidad frente a las bacterias productoras de B-
lactamasas.
•Acción grampositivos, Enterobacteriaceae y
Pseudomonas.
•Tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias.
•Vida media de 2 horas.

NOMBRE
COMPUESTO VIA DOSIS PRESENTACIÓN COMERCIAL
IM Maxipime
CEFEPIME IV 100-150mg/kg/dia Vial 1-2gr Orpime
 CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS

Infrecuentes (1 a 10%)

 Locales: flebitis, dolor y eritema en

el sitio de aplicación.
 Hipersensibilidad: enfermedad del
suero, fotosensibilidad y exantema.
 Gastrointestinales: náuseas, diarrea
y dolor abdominal.
 Hepáticos: elevación de
aminotransferasas.
 Neurológicos: cefalea.
 Hematológicos: anemia.
 β-LACTAMICOS
CARBAPENÉMICOS

MECANISMO DE ACCIÓN
Interfieren con las síntesis de la pared bacteriana.
Son bactericidas

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Tratamiento empírico de infecciones graves
• Infecciones urinarias
• Neumonía nosocomial
• Infecciones intraabdominales y pélvicas
• Endocarditis
 β-LACTAMICOS
CARBAPENÉMICOS
IMIPENEMEN Y MEROPENEM
Espectro de Acción
AEROBIOS GRAM POSITIVOS AEROBIOS GRAM NEGATIVOS
Estafilococos coagulasa negativa SM Acinetobacter spp.
S. pneumoniae Moraxella spp
S. pyogenes Bordetella bronchiseptica
Estreptococos viridans P. aeruginosa
E. faecalis Pseudomonas spp.
Listeria monocytogenes Vibrio cholerae
Corynebacterium spp. Brucella spp.
Erysipelothrix rhusiopathiae Neisseria spp.
Bacillus spp. H. influenzae
Nocardia asteroides
Tsukamurella paurometabola
Actinomadura madurae.
Streptomyces griseus
Gardnerella vaginalis
 β-LACTAMICOS
CARBAPENÉMICOS
IMIPENEMEN Y MEROPENEM
Espectro de Acción
ANAEROBIOS GRAM POSITIVOS ANAEROBIOS GRAM NEGATIVOS
Cocos grampositivos Bacteroides grupo fragilis
Clostridium spp. Prevotella/Porphyromonas
C. difficile F. nucleatum
C. perfringens Veillonella spp.
Acinomyces spp.
Lactobacillus spp.
Propionibacterium spp.
Eubacterium spp.
IMIPENEM
POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

Neonatos < 7 días IV/IM 40 mg/kg/día c/12h

Neonatos > 7 días IV/IM 60 mg/kg/día c/8 h

Lactantes > 3 m y niños IV/IM 60-100 mg/kg/día c/6 h

Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq de Na

MEROPENEM
POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

< 7 días IV * 20 mg/kg/dosis c/12 h

Lactantes y niños IV 60 mg/kg/día c/8 h

Meningitis IV 120 mg/kg/día c/8 h

Infecciones graves

* Administrar en 15 a 30 min
 ERTAPENEM
GENERALIDADES

Difiere del imipenem y meropenem en su vida media mas

larga

Puede ser administrado una vez al día

Menor actividad contra Pseudomona aeruginosa

Dosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 h

 β-LACTAMICOS
CARBAPENÉMICOS
EFECTOS ADVERSOS

• Alteraciones gastrointestinales: diarrea, nauseas y vomito.

• Alteraciones hematológicas: anemia, eosinofilia, alteración

de la función de las plaquetas ( tiempo de protrombina
prolongado)

• Aumento reversible de las transaminasas y de la bilirrubina

 β-LACTAMICOS
MONOBACTÁMICOS
AZTREONAM
Bactericida resistente a las β-lactamasas.

Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana de las aerobias Gramnegativas,

pero frente a anaeróbias y Grampositivas su acción es casi nula.

Es el único β-lactámico que puede utilizarse en alérgicos a penicilina y

cefalosporinas

Espectro: Infecciones por Pseudomonas aeruginosa,

enterobacterias y los géneros Klebsiella, Haemophilus, Citrobacter
y Proteus.
 β-LACTAMICOS
MONOBACTÁMICOS

AZTREONAM

DOSIS:
Neonatos: 60mg/kg/dia c/12 hrs
Niños: 120mg/kg/dia cada 6 hrs
Niños: 150-200mg/kg/dia cada 6-8 hrs (infecciones graves)
niños mayores de 12 años: En el tratamiento de infecciones
causadas por P. aeruginosa es de 50 mg/kg cada 6 a 8 horas.
 INHIBIDORES DE LA B.LACTAMASA
Ácido Clavulánico
• Se combina con amoxicilina o ticarcilina.

• Responde a la sensibilidad del fármaco con cual se combine,

aumentando la misma a E. coli, S. aureus, S. epidermidis, Klebsiella
pneumonie, H. influenzae, M. catarrhalis . Efectivo contra la mayoría
de las enterobacterias. Ineficaz contra Pseudomonas y Serratia.

• Es eficaz para el tratamiento de otitis media, sinusitis, bronquitis,

neumonitis, infecciones de piel o por mordedura animal o humana,
infecciones urinaria (cuando se conoce que el germen es sensible)
POSOLOGÍA

FÁRMACO VÍA DOSIS

Amoxacilina + clavulanato VO 40 mg/kg/día c/8-12 h

IV 80-100 mg/kg/día c/6-8 h

Ticarcilina + clavulanato IV 200-300mg/kg/día c/4-6 h

 INHIBIDORES DE LA B.LACTAMASA
Sulbactam
•Se combina con ampicilina
Gram Positivos Gram Negativos Anaerobios
•Estreptococo grupo: A, B, C, G. •Neiseria gonorrea •Actinomices
•Estreptococo pneumoniae •Neiseria meningitidis •Bacteroides fragilis
•Estreptococo millen •Moraxella catarralis •Prevotella melaninogenica
•Enterococo faecalis •H. Influenzae •Clostridium
•Enterococo faecium •E. coli
•S. Aureus meticilino sensible •Peptostreptococo sp.
•Klebsiella
•Listeria monocitogenes •Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
•Acinetobacter.
 INHIBIDORES DE LA B.LACTAMASA

Sulbactam
Usos Clínicos:
•Infecciones mixtas.
•Infecciones
obstétricas y EFECTOS ADVERSOS
reacción alérgica, rash cutáneo, alteración
ginecológicas
gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea,
•Infecciones de tejidos elevación transitoria de transaminasas y
blandos fosfatasa alcalina; flebitis tras administración
•Infecciones óseas IV.
SULBACTAM

POSOLOGÍA

FÁRMACO VIA DOSIS

Ampicilina + sulbactam VO 50 mg/kg/día c/6-8 h

IV 100-200 mg/kg/día c/6 h

Dosis en base a ampicilina

Dosis máxima diaria 4 g
 TAZOBACTAM
COMBINACIONES

Piperacilina

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor de la sulfona de la beta

lactamasa del ácido penicilánico

Esta asociación no incrementa la

acción de la piperacilina contra
Pseudomona aeruginosa
TAZOBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias, Bacteroides

fragilis, peptoestreptococcus.

Actividad sinérgica de piperacilina-tazobactam y

aminoglucósidos
contra Pseudomona aeruginosa.

No actúa contra las bacterias productoras de betalactamasas

cromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandido
TAZOBACTAM
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y
EXCRECIÓN INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Solo administración parenteral Infecciones por Pseudomona aeruginosa

Vida media de 1 h o proteus indol negativo:
Adecuada distribución en líquidos otitis media crónica, sepsis, peritonitis e
corporales infección urinaria.
Eliminación por filtración glomerular y
secreción activa
Se recupera en orina 69% de la dosis
administrada sin cambios EFECTOS ADVERSOS

POSOLOGÍA
Bien tolerado

200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV La mas frecuente diarrea (3,8%).

Cálculo en base a piperacilina
GLUCOPÉPTIDOS
VANCOMICINA

• Glucopéptido tricíclico
complejo de alto PM

• Espectro restringido

• Inhibidor de la síntesis
de pared celular
VANCOMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN

• Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel del

extremo carboxílico libre.

• Inhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la etapa en que

actúan las penicilinas y cefalosporinas.

• Posee efecto bactericida en microorganismos en fase de división

• No hay competencia por el sitio de unión entre vancomicina y

penicilinas.
VANCOMICINA

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

• Activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas

Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis meticilino

resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae, S viridans,
S pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium

• No actúa contra bacterias gramnegativas y hongos

VANCOMICINA

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• Solo administración IV
No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa

• Vida media de casi 6 h

• Adecuada distribución en líquidos corporales

Cifras suficientes en meninges solo si están inflamadas

• Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis)

Ajustar en pacientes con afectación renal
VANCOMICINA

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

< 7 días IV 30 mg/kg/día c/12 h

Entre 7 y 28 días IV 45 mg/kg/día c/8 h

Lactantes y niños IV 40 mg/kg/día c/6-8 h

Infecciones SNC 60 mg/kg/día

Administrar en 30-60min. Dosis máxima/día: 2g

VANCOMICINA

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

• Infecciones graves por S aureus y S epidermidis resistentes a meticilina,

penicilinas y cefalosporinas.

• Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

• Infecciones por Streptococcus pneumoniae resistentes a betalactámicos

VANCOMICINA

EFECTOS ADVERSOS

• Cutáneos
Síndrome de cuello rojo (administración rápida), erupciones
maculopapulares eritematosas.

• Gastrointestinales
Náuseas y vómitos.

• Hematológicos
Eosinofilia y neutropenia transitoria.

• Otros
Fiebre de origen farmacológico y otoxicidad (sobredosificación)
TEICOPLANINA

• Glucopéptido mezcla de 6
compuestos similares

• Espectro restringido

• Opción de la vancomicina

• Inhibidor de la síntesis de
pared celular
TEICOPLANINA

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a la terminal

D.alanil-D alanina de las unidades precursoras de pared

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

• Igual al de la vancomicina
• Los enterococos son mas sensibles
• Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana lipídica externa de
bacterias gramnegativas
TEICOPLANINA

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• Solo administración parenteral IM/IV

• Unión a proteínas entre 90-95%

• Vida media extralarga (hasta 100h con función renal normal)

• Excelente distribución en todo el organismo, excepto LCR

• Eliminación total por vía renal

TEICOPLANINA
POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

Niños < de 12 años IM/IV 6-10 mg/kg/dosis c/24 h

Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis.

En infección severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y luego
12mg/kg/día c/24 h
 TEICOPLANINA
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Iguales a la vancomicina

EFECTOS ADVERSOS

• Cutáneos
Exantema y dolor en el sitio de administración

• Inmunológicos
Broncoespasmo y reacción anafilática

• Menos ototóxica y nefrotóxica que la vancomicina

MACRÓLIDOS
ESTRUCTURA QUÍMICA

Anillo lactónico macrocíclico

unido a varios desoxiazucares
aminados.

Se clasifican según el número

de carbonos en el anillo:

14: eritromicina y claritromicina

15: azitromicina
16: espiramicina, miocamicina
MACRÓLIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN

• Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis

proteica dependiente del RNA.

• Son bacteriostáticos o bactericidas según:

Especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad del inóculo y
concentración del fármaco

• Las modificaciones estructurales mejoran el espectro de acción, la

penetración hística, estabilidad en medio ácido y menos efectos
adversos
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

• Grampositivos
Estreptocos de los grupos A, B, C y G. Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus faecalis,
Clostridium tetani, Corynebacterium diftheriae, Listeria monocytogenes y
algunas cepas de Staphylococcus aureus

• Gramnegativos
Moraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae
Campylobacter yeyuni

• Otros
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y
Helycobacter pylori (Claritromicina)
 ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ERITROMICINA

• Administración VO (estolato) /IV(lactobionato)

• Absorción oral parcial, alimentos retrasan la absorción por incremento de

la acidez

• Buena penetración en líquidos corporales, excepto LCR

• Atraviesa la barrera placentaria

• Vida media de 1 a 2 h

• Eliminación principalmente hepática, solo 2-5% orina

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

CLARITROMICINA

• Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos

• Se metaboliza en el hígado hasta generar metabolitos

• Junto con su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina se distribuye en

todos los tejidos y líquidos, excepto LCR

• En tejidos su concentración es mayor que la plasmática

• Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h

• Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%

 ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

AZITROMICINA

 Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos

 Distribución hística amplia, excepto LCR
 Concentraciones intracelulares y en secreciones
mayores que las plasmáticas
 Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)
 Metabolismo hepático hasta metabolitos inactivos
 Eliminación hepática y renal, alcanzando altas
concentraciones en orina
POSOLOGÍA

FÁRMACO VÍA DOSIS

ERITROMICINA VO 30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h

CLARITROMICINA VO/IV 15 mg/kg/día c/12 h

AZITROMICINA VO/IV 10 mg/kg/día c/24 h

Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 días

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

CLARITROMICINA

• Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores

• Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
• Infecciones por Chlamydia
• Infección por H pylori y Campilobacter yeyuni
• Tos ferina

AZITROMICINA

• Otitis media aguda y sinusitis

• Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
• Neumonía adquirida en la comunidad
• Faringoamigdalitis por Streptococcus pyogenes
EFECTOS ADVERSOS

ERITROMICINA

• Gastrointestinales
Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y colestasis

• Reacciones de hipersensibilidad
Exantema, fiebre o eosinofilia

• Ototoxicidad
En pacientes con afectación hepática o renal

• Interacción farmacológica
Teofilina, carbamazepina, cumarínicos y digital
EFECTOS ADVERSOS
CLARITROMICINA

• Gastrointestinales
Náuseas, vómitos y diarrea

• Cutáneos
Exantema y prurito

AZITROMICINA

• Gastrointestinales
Eventualmente náuseas
AMINOGLUCÓSIDOS
Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Kanamicina
Neomicina
Paramomicina
Amikacina
Netilmicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis proteica
al fijarse a la unidad 30s de
las bacterias gramnegativas

 Inhiben el comienzo de la síntesis

proteica
 Impiden alargamiento de la cadena
polipeptídica
 Alteran la traducción del RNAm,
produciendo proteínas anormales
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

 FUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAM

NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)
Escherichia coli, Enterobacter, klebsiella, Proteus, Salmonella,
Shighella y Serratia.

 INACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

Excepto en el efecto sinérgico que ejerce contra el S.aureus al
asociarse a una penicilina antiestafilococcica.

 EFECTO POST-ANTIBIÓTICO O ACTIVIDAD BACTERICIDA RESIDUAL

ABSORCIÓN
 ADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IV
Absorción nula por VO, son cationes muy polares y se inactivan con el
pH ácido.

 ABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETA

Concentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. La velocidad de
infusión no debe ser inferior a 20 minutos.

 ABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTE

Masa muscular
Estado de perfusión tisular
Contraindicados en estados de choque

 VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3 HORAS

DISTRIBUCIÓN

 SE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VEC

 EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAR

 CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOS

Cifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del oído interno

 DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO,

PERITONEAL Y SINOVIAL
10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas

 ACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDO AMNIÓTICO

En el III trimestre de la gestación.,relacionado con sordera
EXCRECIÓN

 SIN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULAR

Alcanza elevadas concentraciones en orina

 NEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓN DE CREATININA

Ajustar dosis en pacientes con función renal alterada para evitar
nefrotoxicidad y ototoxicidad

 A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE EN ADULTOS

La semivida es mayor en recién nacidos
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

 INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS AEROBIOS

 INFECCIONES ENTÉRICAS

 INFECCIONES URINARIAS

 INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓN CON

PENICILINA ANTIPSEUDOMONA

 INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN

ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICA
PARTICULARIDADES TERAPEÚTICAS
 AMIKACINA Y NETILMICINA
Menor toxicidad
Mas frecuentemente utilizadas
Menor resistencia bacteriana

 ESTREPTOMICINA
Droga antituberculosa en combinación con otras
No utilizada en los esquemas pediátricos
POSOLOGÍA

AMINOGLUCÓSIDO < DE 7 DÍAS > DE 7 DÍAS

AMIKACINA 7,5 mg/kg/dosis c/12h 7,5 mg/kg/dosis c/8

NETILMICINA 5 mg/kg/día c/8 h

5 mg/kg/día c/12 h
GENTAMICINA 5-7 mg/kg/día c/8 h
5 mg/kg/día c/12 h
TOBRAMICINA 6 mg/kg/día c/12 h
4 mg/kg/día c/12 h
EFECTOS ADVERSOS
 NEFROTOXICIDAD 12 a 25%
Acumula en los túbulos contorneados
Afecta concentración renal, proteinuria leve y cilindruria
Reversible

 OTOTOXICIDAD 3 a 31%
Altas concentraciones plasmáticas
Disfunción vestibular y auditiva
Presentación inmediata o semanas después

 BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEA

Inhibición de la liberación postsináptica de acetilcolina
QUINOLONAS

ÁCIDO NALIDÍXICO LOMEFLOXACINA

ÁCIDO OXOLÍNICO LEVOFLOXACINA
ÁCIDO PIPEMÍDICO GARENOXACINA
CINOXACINA GEMIFLOXACINA
ROSOXACINA
CIPROFLOXACINA *
TEMAFLOXACINA
ENOXACINA
DIFLOXANIDA
ESPARFLOXACINA
TOSUFLOXACINA
OFLOXACINA GATIFLOXACINA
FLEROXACINA MOXIFLOXACINA
PEFLOXACINA ANAFLOXACINA
NORFLOXACINA TROVAFLOXACINA
* ÚNICA UTILIZADA EN PEDIATRÍA
 ESTRUCTURA QUÍMICA

 Análogos sintéticos del ácido nalidíxico

 Fluoroquinolonas: átomo de fluoruro en la posición 6
confiere mayor actividad contra grampositivos
 Anillo de piperazina en la posición 7 efecto contra pseudomona
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CIPROFLOXACINA

 ENTEROBACTERIACEAS

 STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS

 PSEUDOMONA AERUGINOSA

 HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, MORAXELLA CATHARRALIS y NEISSERIA

GONORRHOEAE
 ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

 ABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORAL

 VIDA MEDIA DE 3 a 5 HORAS

 EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES

Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular, excepto líquido
cefalorraquídeo y hueso

 LA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR

Las dosis se deben ajustar en insuficiencia renal
MECANISMO DE ACCIÓN

 INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA

TOPOISOMERASA IV

 UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A Y B

DE LA DNA GIRASA, O A LAS 4
SUBUNIDADES DE LA
TOPOISOMERASA IV

 IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN DEL

DNA DEPENDIENTE DE ATP

 BLOQUEAN LA SEPARACIÓN DE LAS

MOLÉCULAS HIJAS DE ADN
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
POSOLOGÍA
NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA

Infección de vías urinarias

Infecciones óseas y articulares
Fibrosis quística
Otitis media y externa por P aeruginosa
Infecciones entéricas

CIPROFLOXACINA: 20 – 30 mg/kg/día cada 12 horas VO/VI

EFECTOS ADVERSOS

5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES

 Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y colitis

pseudomembranosa
 Fotosensibilidad
 Incremento de aminotransferasas
 Cefalea, insomnio, depresión, somnolencia, vértigos,
hipertensión endocraneana
METRONIDAZOL

GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES

 Tinidazol

 Secnidazol

 Ornidazol

 Benzonidazol
MECANISMO DE ACCIÓN

 PROFÁRMACO ACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITRO

MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS

RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO

UNIÓN AL DNA / DESTRUCCIÓN DE CADENAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS

 BACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS

Bacteroides fragilis y Bacteroides melaninogénicos

 BACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS

Clostridium perfringens

 BACTERIAS MICROAERÓFILAS
Campylobater yeyuni, Escherichia coli y Helicobacter pylori
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Continuación…

 COCOS ANAEROBIOS
Peptococcus y Peptoestreptococcus

 PROTOZOARIOS
Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Ballantidium coli,
Blastocystis hominis
 ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN
 ADMINISTRACIÓN POR VO y VI
Absorción completa por VO, en 0,25 a 4 h

 VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA CORPORAL

TOTAL
Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas

 EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS

CORPORALES, EXCEPTO PLACENTA

 METABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOS

 EXCRECIÓN FUNDAMENTALMENTE RENAL

INDICACIONES TERAPEÚTICAS
PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES
SON POR ANAEROBIOS

 Absceso cerebral
 Infecciones intraabdominales y pélvicas
 Endocarditis
 Meningitis

OTRAS INDICACIONES

 Amibiasis, giardasis y tricomoniasis

 Absceso hepático amibiano
POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

Neonatos VO/VI 15 a 30 mg/kg/día c/12 h

Lactantes y niños VI * 30 mg/kg/día c/8 h

* durante una hora

Amibiasis VO 35 a 50 mg/kg/día c/8 h por 10 días

Giardiasis VO 20 mg/kg/día c/8 h por 5 días

EFECTOS ADVERSOS

 GASTROINTESTINALES
Sabor metálico, anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis y
colitis por Clostridium difficile

 HEMATOLÓGICOS
Neutropenia reversible

 NEUROLÓGICOS
Neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones y encefalopatía en
relación con dosis elevadas

 RENALES
Coloración rojo pardo en orina por metabolitos no identificados
CLINDAMICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS

• Derivado halogenado de la
lincomicina
• Unión de un aminoácido y un
azúcar aminado

MECANISMO DE ACCIÓN

• Se fija a la subunidad 50 S del

ribosoma bacteriano e impide la
síntesis proteica dependiente de
RNA
ESPECTRO DE ACCIÓN

CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOS

• Cocos grampositivos
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus
pyogenes y Streptococcus viridans

• Anaerobios gramnegativos
Bacteroides fragilis

• Anaerobios grampositivos
Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridium perfringens,
Fusobacterium y Propionibacterium acne
 ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• Buena absorción VO, administración IM/IV

• Vida media 2,9 h

• Distribución amplia en tejidos y líquidos, excepto LCR aunque las

meninges estén inflamadas

• Unión a proteínas plasmáticas 90%

• Atraviesa la barrera placentaria

• Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares

• Metabolismo fundamentalmente hepático

• Excreción renal (10%) resto por la bilis

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

Menores de 1 mes IV 15 a 20 mg/kg/día c/6-8 h

Mayores de 1 mes IM/IV 20 a 40 mg/kg/día c/6-8 h

VO 10 a 30 mg/kg/día c/6-8 h

Tasa de dilución : no mas de 18 mg/ml

Tasa de infusión: no mas de 30 mg/min
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

• Infecciones anaerobios grampositivos y gramnegativos

Abscesos pulmonares
Empiemas
Neumonía necrotizantes
Infecciones intraabdominales
Oesteomielitis

• Alternativa infecciones por cocos aerobios grampositivos

Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales
Diarrea (2 a 30%), colitis seudomembranosa por Clostridium
difficile (2 a 10%), incremento de AST

• Cutáneas
Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson, flebitis por
administración de dosis altas

• Hematológicas
Neutropenia y trombocitopenia transitoria
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

PROPIEDADES QUÍMICAS

• Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una sulfonamida

(SMZ)

• Por separado son bacteriostáticos

• Unidos generan una actividad sinérgica con efecto bactericida

MECANISMO DE ACCIÓN

• Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de una reacción

enzimática obligada en bacterias

• Bloquean la síntesis del folato bacteriano

SMZ inhibe la síntesis del ácido dehidrofólico

TMP bloquea la reductasa del dehidrofolato e

impide la reducción del dehidrofolato
tetrahidrofolato

• Inhibe la síntesis de timidina purinas lisis

 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS, GRAMNEGATIVAS
Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS

• Microorganismos mas sensibles

Escherichia coli Pneumocystis jirovecii

Proteus mirabilis Shighella
Haemophylus influenzae Chlamydia
Streptococcus pneumoniae Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes
Salmonella typhi
Vibrio cholerae
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• La farmacocinética de TMP-SMZ es similar

• Buena absorción oral

• Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentraciones

plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

• Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente

• Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera

placentaria y hematoencefálica

• Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas

concentraciones
 POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD y CONDICIÓN VÍA DOSIS

Lactantes a partir de 6 semanas VO/VI 5-10 mg/kg/día c/12 h *

Infecciones por P jirovecii VO/VI 20 mg/kg/día c/6 h *

Profilaxia de neumonia por VO 5-10 mg/kg/día * o

P jirovecii en SIDA 150/750 mg/m2 SC/día
c/12 ó 24 h. 3 d x semana

* Dosis calculada en base a TMP

 INDICACIONES TERAPEÚTICAS

• Infección de vías urinarias

• Infección gastrointestinal
Shigelosis
Salmonelosis

• Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jirovecii

en pacientes con SIDA y neutropénicos

• Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae y

S pneumoniae
Otitis media aguda
Sinusitis aguda
 EFECTOS ADVERSOS
NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS
INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

• Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis y colestasis

• Cutáneos
Exantema y dermatitis exfoliativa

• Hematológicos
Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,
púrpura de Henoch-Schönlein, neutropenia, sulfahemoglobinemia
RIFAMPICINA
PROPIEDADES QUÍMICAS

• Macrociclícos complejos
• Derivado semisintético de la
rifamicina B

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe la polimerasa de RNA

dependiente de DNA al fijarse a la
subunidad beta
• Complejo enzima-fármaco suprime
el inicio de la síntesis de RNA
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO

• BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y
Streptococcus agalacthie

• BACTERIAS GRAMNEGATIVAS
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Proteus, Klebsiella,
Pseudomona, Escherichia coli y Brucella

• MICOBACTERIAS
Mycobacteriun tuberculosis y atípicas como M kansassi y fortuitum
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• Disponible solo VO, con buena absorción

• Los alimentos la disminuyen
• Excelente distribución, coloración rojo-naranja en fluidos externos
incluyendo LCR
• Las concentraciones en pulmón, tejido graso y leche exceden las
plasmáticas
• Semivida plasmática de 1,5 a 5 h
• Metabolismo hepático, iniciando circulación enterohepática con
desacetilación progresiva
• En forma desacetilada conserva su actividad antibacteriana
• Eficaz contra gérmenes intracelulares, penetra las células fagocíticas
• Eliminación por la bilis (60-65%) y renal (30%)
POSOLOGÍA

EDAD Y CONDICIÓN VÍA DOSIS

Habitual VO 10 a 20 mg/kg/día c/12 ó 24 h

Profilaxis contra inf.

Neisseria meningitidis

< de 1 mes VO 5 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días

> de 1 mes hasta 12 a VO 10 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días

 INDICACIONES TERAPEÚTICAS

• Tuberculosis pulmonar
En combinación con isoniacida para evitar aparición de
resistencia

• Infecciones por micobacterias atípicas

• Infecciones por estafilococos

En combinación con un aminoglucósido para evitar resistencia

• Quimioprofilaxis contra infecciones Neisseria meningitidis y

Haemophilus influenzae tipo b
EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa

• Cutáneas
Exantema, enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo) y prurito

• Hematológicas
Hemólisis y trombocitopenia

• Renales
Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda
LINEZOLID

PROPIEDADES QUÍMICAS

• Sintético de la clase de la
oxazolidona

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe la síntesis de proteínas al

unirse al sitio P de la subunidad 50 S

• No tiene resistencia cruzada con

otros fármacos
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS

Estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y

bastones como Corynebacterium y Listeria monocytogenes

POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS

S pneumoniae resistentes a penicilinas, estafilococos meticilino

resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y
enterococos resistentes a vancomicina
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

• Buena absorción oral, disponibilidad (100%) sin relación con

alimentos

• La posología de los preparados VO e IV son iguales

• Vida media de 4 a 6 h

• Distribución amplia en tejidos bien irrigados

• Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos

compuestos primarios

• Eliminación renal (80-90%)

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS

< 5 años VO/VI 30 mg/kg/día c/8 h

> 5 años VO/VI 20 mg/kg/día c/12 h

LINEZOLID
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

No es medicamento de primera línea. Debe reservarse

como opción para el tratamiento de las infecciones
causadas por alguna cepa multirresistente.

EFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado.
El mas relevante es la mielosupresión: anemia, leucopenia y
trombocitopenia. Son directamente proporcional a la duración
del tratamiento.