FARMACOLOGÍA

PHARMA
WORLD
Licenciatura en fisioterapia
 PHARMAWORLD

PRESENTAN:
Aaron Hernández 8-985-1003
Adam Soriano 8-1004-602
Ana Batista 8-937-552
Carlos Muñoz 2-751-265
Dania González 2-751-857
Juleissy Delgado 8-993-1638
María Page 2-750-2387
Nayelis Espinosa 8-984-2276
Orlando Collado 8-991-2442

1
PHARMAWORLD

Introducción
Las penicilinas son antibióticos
bactericidas, esto es, no
simplemente interrumpen la
proliferación de las bacterias sino
que las destruyen. Lo hacen
interfiriendo con la actividad de las
enzimas (por ejemplo
transpeptidasa), la cual convierte
las moléculas de glucopéptidos de
la pared celular en monómeros
estables.
ÍNDICE

AMOXICILINA
1 Mecanismo de acción 5
Indicaciones terapéuticas 5
Farmacocinética 6
Dosificación 6-7
Precauciones 7
Productos comerciales 8

DICLOXACILINA
2 Mecanismo de acción 9
Indicaciones terapéuticas 9-10
3 Farmacocinética 10
Dosificación 10
Precauciones 11
Productos comerciales 12

PENICILINA PROCAÍNICA
3 Mecanismo de acción 13
Indicaciones terapéuticas 14
Farmacocinética 15
Dosificación 16
Precauciones 17
Productos comerciales 18

Pharmaworld
ÍNDICE

AMPICILINA
4 Mecanismo de acción 19
Farmacocinética 19
Indicaciones terapéuticas 20
Dosificación 20
Precauciones 20
Productos comerciales 21

OXACILINA
5 Mecanismo de acción 22-23
Indicaciones terapéuticas 24
3 Farmacocinética 25
Dosificación 26
Precauciones 27
Productos comerciales 28

PIPERACILINA
6 Mecanismo de acción 29
Indicaciones terapéuticas 29-30
Farmacocinética 31
Dosificación 31
Precauciones 32
Productos comerciales 32

Pharmaworld
 AMOXICILINA
Mecanismo de acción
Como las demás penicilinas, la amoxicilina impide en las
bacterias la correcta formación de la pared celular.
Concretamente, inhibe la conexión entre las cadenas
peptidoglicáneas lineares que forman la mayor parte de
las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al
impedir que la pared celular se construya correctamente,
la amoxicilina ocasiona, en último término, la muerte del
microorganismo.

Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aproximadamente el

80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminada con la orina sin ser
metabolizado.
La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo
resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de β-lactamasas, por lo que
la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas
cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la
amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento
con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Indicaciones terapéuticas
Amoxicilina, está indicado para el tratamiento de
las siguientes infecciones en adultos y niños
Sinusitis bacteriana aguda
Otitis media aguda
Amigdalitis y faringitis estreptocócica aguda
Exacerbación aguda de bronquitis crónica
Neumonía adquirida en la comunidad
Cistitis aguda
Bacteriuria asintomática en el embarazo
Pielonefritis aguda
Fiebre tifoidea y paratifoidea
Abscesos dentales con celulitis diseminada
Infección protésica articular
Erradicación de Helicobacter pylori
Enfermedad de Lyme
Amoxicilina también está indicado para la
profilaxis de endocarditis

5
Farmacocinética
Absorción: La amoxicilina se disocia completamente en solución
acuosa a pH fisiológico. Se absorbe bien y rápidamente tras la
administración por vía oral. Tras la administración oral, la
amoxicilina alcanza una biodisponibilidad aproximada del 70%. El
tiempo para alcanzar la concentración máxima es de
aproximadamente 1 hora.
Distribución: Alrededor de un 18% de la amoxicilina plasmática total
se une a proteínas. El volumen de distribución aparente es
aproximadamente de 0,3 a 0,4 l/kg. Tras la
administración intravenosa se ha detectado amoxicilina en vesícula
biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, líquido
sinovial y peritoneal, bilis y pus. La amoxicilina no se distribuye
adecuadamente al líquido cefalorraquídeo. Los estudios
animales no muestran evidencia de retención tisular significativa
para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco.
La amoxicilina, como la mayoría de penicilinas, se puede detectar en
la leche materna.
Eliminación: La principal vía de eliminación de amoxicilina es la renal. Amoxicilina tiene una
semivida de eliminación media de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de
unos 25 l/hora en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 - 70% de la amoxicilina se excreta de forma
inalterada en la orina durante las primeras 6 horas tras la administración de una dosis única de
amoxicilina de 250 mg o 500 mg. Varios estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50 -
85% para amoxicilina tras un periodo de 24 horas.

Dosificación
Niños de menos de 40 Kg de peso.
(Los niños que pesen 40 kg o más deben tomar la
dosis de adultos).
De 20 a 90 mg/kg/día en dosis divididas: indicada
para sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda,
neumonía adquirida en la comunidad, cistitis aguda,
pielonefritis aguda, abscesos dentales con celulitis
diseminada.
De 40 a 90 mg/kg/día en dosis divididas: indicada para amigdalitis y faringitis estreptocócica aguda.
100 mg/kg/día en tres dosis divididas: indicada para fiebre tifoidea y paratifoidea.
Dosis única de 50 mg/kg oral de 30 a 60 minutos antes del procedimiento: dosis indicada para profilaxis
de endocarditis.
De 25 a 50 mg/kg/día en tres dosis divididas durante 10 a 21 días: indicada para la etapa temprana de la
Enfermedad de Lyme.
100 mg/kg/día en tres dosis divididas durante 10 a 30 días: indicada en la etapa tardía de la Enfermedad
de Lyme.
6
 Adultos y niños de 40 kg de peso o más.

-De 250 mg a 500 mg cada 8 horas o de 750 mg a 1 g cada 12

Insuficiencia renal
-Si ClCr 10-30 ml/min, 15 mg/kg/día en dos
dosis si menor de 40 kg y 500 mg máximo
dos veces al día si niños de más de 40 kg.
-Si ClCr <10 ml/min, 15 mg/kg/día en una
dosis si menor de 40 kg y 500 mg/día
máximo si niños de más de 40 kg.
horas.: indicada para sinusitis bacteriana aguda.
-De 750 mg a 1 g cada 8 horas: indicada para infecciones
graves.
-De 500 mg a 1 g cada 8 horas: indicada para neumonía
adquirida en la comunidad y para infección protésica
articular.
-De 750 mg a 1 g dos veces al día: dosis indicada en el
tratamiento para la erradicación de la Helicobacter pylori.
-De 500 mg a 1 g cada 8 horas hasta un máximo de 4 g/día
en dosis divididas, durante 14 días: dosis indicada para la
etapa temprana de la Enfermedad de Lyme.
-De 500 mg a 2 g cada 8 horas hasta un máximo de 6 g/día
en dosis divididas, de 10 a 30 días: dosis indicada para la
etapa tardía de la Enfermedad de Lyme.

Precauciones

Administrar con precaución en caso de alergia

general, enfermedad gastrointestinal y disfunción
renal.
También se debe tener precaución en pacientes con
antecedentes alérgicos; y con historial de colitis
ulcerosa, enteritis regional, o colitis asociada a
antibióticos, ya que existe el riesgo potencial de que
se produzca una colitis pseudomembranosa o un
agravamiento de la condición preexistente, como
consecuencia de la posible alteración de la flora
intestinal del paciente por parte del antibiótico.

Otras precauciones en:

-Pediatría: valorar el riesgo de manifestaciones alérgicas. No se recomienda el uso de este medicamento
para niños con una velocidad de filtración glomerular menor de 30mL/min.
-Geriatría: Existe un mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. Es
conveniente conocer el grado de funcionalidad renal.
-Insuficiencia renal: debido a que su eliminación es por esta vía, en estos casos podría llegar a acumularse en
el organismo del paciente, causando una posible intoxicación, por lo que se recomienda ajustar la posología
al grado de funcionalismo renal.
7
 EJEMPLO DE
PRODUCTOS
COMERCIALES

Amoxaren®
Amoxigobens®
Britamox®
Clamoxyl®
Hosboral®

8
 Dicloxacilina
Mecanismo de acción
Inhibición de la Síntesis de la Pared Celular:
1. La dicloxacilina, al igual que otras
penicilinas, actúa interfiriendo con la síntesis
de la pared celular bacteriana.
2. Durante la división celular de las bacterias,
las nuevas células hijas necesitan sintetizar
una pared celular para mantener su integridad
estructural.
3. La dicloxacilina se une a las proteínas
llamadas proteínas fijadoras de penicilina
(PBPs, por sus siglas en inglés) que participan
en la síntesis de la pared celular.
4. Esta unión a las PBPs inhibe la actividad de las enzimas
transpeptidasas, que son esenciales para la formación de Formación de
enlaces cruzados en la pared celular bacteriana. Pared Celular Débil:
1. La inhibición de la
Indicaciones terapéuticas actividad de las
Se utiliza para tratar infecciones transpeptidasas conduce a
causadas por bacterias una formación deficiente
susceptibles a penicilina. Algunas de los enlaces cruzados en
de las indicaciones terapéuticas la pared celular.
comunes de la dicloxacilina 2. Como resultado, la
incluyen: pared celular de las
Infecciones de Piel y Tejidos como furúnculos, bacterias se vuelve débil y
Blandos: La dicloxacilina es forúnculos, celulitis y menos resistente, lo que
eficaz contra bacterias heridas infectadas. eventualmente lleva a la
Gram-positivas, Infecciones del Tracto lisis celular y la muerte de
especialmente Urinario: En ciertos las bacterias.
Staphylococcus aureus, casos, puede ser
incluyendo las cepas que indicada para
pueden producir penicilinasa. infecciones del tracto
Por lo tanto, se utiliza para urinario causadas por
tratar infecciones de la piel y bacterias Gram-
tejidos blandos causadas por positivas
estas bacterias, susceptibles.

9
Indicaciones terapéuticas
Infecciones Respiratorias: Puede utilizarse en el tratamiento de
infecciones respiratorias causadas por bacterias susceptibles,
aunque las penicilinas más amplias en su espectro suelen ser
preferidas en estas situaciones. Sin embargo, en casos específicos
de infecciones respiratorias causadas por Staphylococcus aureus
sensible a dicloxacilina, este antibiótico podría ser una opción.
Infecciones Osteoarticulares: En algunas circunstancias, la
dicloxacilina puede ser utilizada para tratar infecciones
osteoarticulares, especialmente aquellas causadas por
Staphylococcus aureus.

Farmacocinética
1. La dicloxacilina se administra generalmente por vía oral. Se absorbe
ABSORCIÓN: bien en el tracto gastrointestinal después de la ingestión.
2. Su absorción oral puede disminuir si se toma con alimentos, por lo
que se suele administrar con el estómago vacío.
1. La dicloxacilina se distribuye en diversos tejidos y fluidos corporales, incluyendo
DISTRIBUCIÓN: la piel, los tejidos blandos, huesos y pulmones.
2. Al ser una penicilina resistente a la penicilinasa, tiene una actividad efectiva
contra Staphylococcus aureus y otros microorganismos Gram-positivos.

1. La dicloxacilina no experimenta un metabolismo significativo en el

METABOLISMO: hígado. En general, las penicilinas tienden a tener una eliminación renal
predominante sin sufrir un metabolismo hepático extenso.

1. La eliminación principal de la dicloxacilina ocurre a través de los

riñones. Se excreta principalmente en forma activa a través de la
ELIMINACIÓN: filtración glomerular y la secreción tubular.
2. La vida media de eliminación es relativamente corta, lo que significa
que se elimina rápidamente del cuerpo. La frecuencia de la dosis, por lo
tanto, suele ser varias veces al día.
Dosificación
LA DOSIFICACIÓN DE DICLOXACILINA PUEDE VARIAR
SEGÚN LA CONDICIÓN CLÍNICA ESPECÍFICA DEL
PACIENTE, LA GRAVEDAD DE LA INFECCIÓN Y OTROS
FACTORES INDIVIDUALES.

Infecciones de Piel y Tejidos Blandos: La

dosis común de dicloxacilina para
adultos oscila entre 125 mg a 500 mg
cada 6 horas. En infecciones más graves,
la dosis puede aumentar.
Infecciones Respiratorias: En infecciones
del tracto respiratorio, la dosis típica es
de 125 mg a 500 mg cada 6 horas.
Infecciones Osteoarticulares: Para
infecciones más graves, como aquellas
que afectan las articulaciones o los
huesos, la dosis puede aumentar y se
administra cada 4 a 6 horas.
Infecciones del Tracto Urinario: La dosis
en infecciones del tracto urinario puede
variar y suele ser de 125 mg a 500 mg
cada 6 horas.

10
 Precauciones
El uso de dicloxacilina requiere precauciones específicas para garantizar
la seguridad y la eficacia del tratamiento

Alergia a las Penicilinas: Las personas con

antecedentes de alergia a las penicilinas
deben informar a su médico antes de
comenzar el tratamiento con dicloxacilina.
Las reacciones alérgicas pueden variar
desde erupciones cutáneas leves hasta
reacciones más graves, como anafilaxia.
Insuficiencia Renal: En pacientes con
insuficiencia renal, es necesario ajustar la
dosis de dicloxacilina según la función
renal. Se deben realizar evaluaciones Uso en Niños: La dosificación en niños
regulares de la función renal para evitar la debe ser ajustada según el peso y la edad
acumulación del medicamento en el del niño. Se debe seguir la orientación del
organismo. pediatra para determinar la dosis
adecuada.
Problemas Gastrointestinales: La Interacciones Medicamentosas: Es
dicloxacilina puede causar irritación importante informar al médico sobre
gastrointestinal en algunos casos. Se todos los medicamentos, suplementos y
recomienda tomar el medicamento hierbas que el paciente esté tomando, ya
con el estómago vacío para mejorar la que algunos medicamentos pueden
absorción y reducir el riesgo de interactuar con la dicloxacilina y afectar
molestias estomacales. su eficacia o aumentar el riesgo de
Interacciones con Alimentos: La efectos secundarios.
absorción de dicloxacilina puede Monitoreo de Efectos Secundarios: Se
disminuir si se toma con alimentos. debe prestar atención a cualquier signo
Por lo tanto, se suele administrar con de efectos secundarios, como erupciones
el estómago vacío, generalmente una cutáneas, diarrea grave o dificultad para
hora antes o dos horas después de las respirar. Si se experimenta algún síntoma
comidas. inusual, se debe buscar atención médica
Uso en Embarazo y Lactancia: La de inmediato.
dicloxacilina generalmente se
considera segura durante el embarazo
y la lactancia. Sin embargo, se debe
informar al médico si la paciente está
embarazada o amamantando, ya que
se pueden considerar otros factores
antes de recetar el medicamento.
11
 Productos comerciales
Dosil ®, Doxiclat®, Doxicrisol ®, Doxipil®,
Doxinate ®, Doxiten Bio ®, Mededoxi®,
Proderma ®, Retens ®, Rexilen ®,
Vibracina ®, Vibravenosa ®.

12
 PENICILINA
Mecanismo de acción:
La penicilina procaínica es una forma de
penicilina, un antibiótico bactericida que
actúa interfiriendo con la síntesis de la
pared celular bacteriana. El mecanismo de
acción de la penicilina, incluida la
penicilina procaínica, se basa en su
capacidad para inhibir la enzima
transpeptidasa, también conocida como
proteína de unión a la penicilina (PBP, por
sus siglas en inglés).
La pared celular es una estructura
esencial para la integridad y peptidoglicano se ve comprometida. Esto
supervivencia de las bacterias. La
penicilina se dirige a las bacterias que
están en proceso de construcción o
reparación de su pared celular.
PROCAINICA
Durante la síntesis de la pared celular, las
bacterias utilizan enzimas, incluida la
transpeptidasa, para formar enlaces
cruzados entre las cadenas de
peptidoglicano, una sustancia que
compone la pared celular bacteriana.
La penicilina tiene una estructura similar a
la de los aminoácidos y puede interferir
en la actividad de la transpeptidasa. Se
une a la PBP, inhibiendo su función.
Como resultado, la formación de enlaces
cruzados entre las cadenas de
debilita la pared celular y hace que la
bacteria sea más susceptible a la presión
osmótica, lo que finalmente lleva a la lisis
bacteriana.

Es importante destacar que diferentes formas

de penicilina pueden tener variaciones en su
espectro de actividad, resistencia a las
enzimas bacterianas y duración de acción.
La penicilina procaínica, en particular, se
caracteriza por tener una acción prolongada
debido a la adición de procaína, un
anestésico local, que ralentiza la absorción
del fármaco y prolonga su efecto
terapéutico.
13
 PENICILINA PROCAINICA
Indicaciones terapéuticas:
Algunas de las indicaciones
terapéuticas comunes para la
penicilina procainica incluyen:
Infecciones estreptocócicas:
La penicilina procainica se
utiliza para tratar
infecciones causadas por
bacterias del grupo
Streptococcus, como la
faringitis.
Sífilis:
La penicilina, incluida la
penicilina procainica, es un
tratamiento efectivo para la
sífilis en sus diversas etapas.
Infecciones estafilocócicas:
Aunque algunos tipos de
Staphylococcus son
resistentes a la penicilina, en
ciertos casos la penicilina
procainica puede ser efectiva
contra infecciones por cepas
sensibles de estas bacterias.
Infecciones del tracto
urinario: Puede ser indicada
en infecciones del tracto
urinario causadas por
bacterias sensibles.
Endocarditis: la bacteria
causante es sensible a la
penicilina.
La penicilina
procainica, al ser
una forma de
penicilina, se
utiliza para tratar
diversas
infecciones
bacterianas.
Infecciones respiratorias:
La penicilina procainica
puede ser utilizada para
tratar infecciones del tracto
respiratorio superior e
inferior causadas por
bacterias susceptibles, como
bronquitis, neumonía y
sinusitis.
Escarlatina:
Una infección causada por
la bacteria Streptococcus
pyogenes, la penicilina
procainica puede ser
utilizada en el tratamiento
de esta enfermedad.
14
 Farmacocinética
La farmacocinética de la
penicilina procainica se
describe mediante varios
procesos que detallan cómo
el cuerpo absorbe,
distribuye, metaboliza y
elimina el medicamento.
Administración: La
penicilina procainica
generalmente se administra
por vía intramuscular. La
procaina, un anestésico
local, se combina con la
penicilina para proporcionar
una liberación prolongada
del medicamento.
Absorción: Después de la
administración
intramuscular, la penicilina
procainica se absorbe
lentamente en el torrente
sanguíneo. La presencia de
la procaina ralentiza este
proceso, contribuyendo a la
acción prolongada del
medicamento.
15
Es importante tener en cuenta que la
farmacocinética puede variar entre
individuos debido a factores como la función
renal, la edad y otras condiciones médicas.
Además, la administración de penicilina
procainica generalmente se realiza bajo la
supervisión de un profesional de la salud,
quien ajustará la dosis según las necesidades
clínicas del paciente.
Distribución: La penicilina se de la penicilina procaínica y
distribuye en varios tejidos y sus metabolitos ocurre
fluidos corporales. Aunque principalmente a través de la
atraviesa algunas barreras, orina. Los riñones
como la placenta y la desempeñan un papel crucial
barrera hematoencefálica, la en este proceso, filtrando y
concentración en estos sitios excretando el medicamento
puede ser menor que en la del cuerpo.
sangre. Vida media: La vida media
Metabolismo: La penicilina de la penicilina procaínica es
procainica tiene un más prolongada en
metabolismo mínimo en el comparación con otras
hígado. La procaina se formas de penicilina, debido
convierte en metabolitos a la adición de la procaína.
inactivos. La penicilina en sí La vida media puede variar
no sufre un metabolismo según la dosis administrada
hepático significativo. y las características
Eliminación: La eliminación individuales del paciente.
DOSIFICACIÓN:
La dosificación de la penicilina procaínica varía según la gravedad de la infección,
la sensibilidad del microorganismo causante y las condiciones clínicas del
paciente. Es importante señalar que la administración de este medicamento debe
realizarse bajo la supervisión y prescripción de un profesional de la salud.

DOSIS PEDIÁTRICAS:
1. La dosificación en niños se basa en el
peso corporal y en la gravedad de la
infección.
2. Las dosis se ajustan de acuerdo con
las necesidades individuales del
paciente y bajo la supervisión de un
pediatra.

DURACIÓN DEL TRATAMIENTO:

1. La duración del tratamiento con
penicilina procaínica varía según el AJUSTE DE DOSIS:
1. En casos de insuficiencia renal,
tipo y la gravedad de la infección.
puede ser necesario ajustar la dosis
2. Es importante completar todo el
de penicilina procainica debido a su
curso de tratamiento, incluso si los
eliminación renal.
síntomas mejoran antes, para
2. La edad y el estado general de salud
asegurar la erradicación completa de
del paciente también pueden influir
la infección.
en la dosificación.
ADMINISTRACIÓN:
1. La penicilina procaínica
generalmente se administra por vía Es fundamental seguir las
intramuscular. La inyección debe indicaciones del médico y la
realizarse en un músculo grande y
etiqueta del medicamento, y no
profundo.
ajustar la dosis sin consultar con un
2. La procaína en la formulación ayuda
profesional de la salud. La
a proporcionar una liberación lenta y
penicilina procainica es un
prolongada del medicamento.
medicamento recetado que requiere
supervisión médica para garantizar
una administración segura y
efectiva.

16
 Precauciones
El uso de penicilina procaínica está asociado con varias precauciones que deben tenerse en
cuenta para garantizar su administración segura y efectiva.
Alergia a las penicilinas: Las personas con antecedentes conocidos de alergia a las penicilinas
o a otros antibióticos beta-lactámicos deben informar a su médico antes de recibir penicilina
procaínica. Las reacciones alérgicas pueden variar desde erupciones cutáneas leves hasta
reacciones más graves como anafilaxia.
Insuficiencia renal: La penicilina procaínica se elimina principalmente a través de los riñones.
En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario ajustar la dosis para evitar la
acumulación del medicamento en el cuerpo.
Trastornos neuromusculares: La procaína, un anestésico local que se combina con la penicilina
para proporcionar una liberación lenta, puede tener efectos en el sistema nervioso. Se debe
tener precaución en pacientes con trastornos neuromusculares.
Interacciones medicamentosas: Se debe informar al médico sobre todos los medicamentos,
incluidos los de venta libre y los suplementos, que el paciente esté tomando. Algunos
medicamentos pueden interactuar con la penicilina procaínica y afectar su eficacia o
aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Embarazo y lactancia: Se debe evaluar cuidadosamente el riesgo y el beneficio de administrar
penicilina procaínica durante el embarazo o la lactancia. En general, los beneficios deben
superar los riesgos potenciales.
Monitoreo de efectos secundarios: Se debe monitorear a los pacientes en busca de posibles
efectos secundarios, como reacciones alérgicas, problemas gastrointestinales o cambios en la
función renal. Cualquier síntoma inusual debe ser informado al médico de inmediato.
Superinfecciones: El uso prolongado de antibióticos, incluida la penicilina procaínica, puede
aumentar el riesgo de desarrollar infecciones por microorganismos resistentes. Si se
sospecha o confirma una superinfección, se debe ajustar el tratamiento.

Estas precauciones subrayan la importancia de una evaluación médica completa antes de iniciar el
tratamiento con penicilina procaínica. Solo un profesional de la salud puede determinar si este
antibiótico es adecuado para un paciente específico y cómo se debe administrar de manera
segura en su situación clínica particular.
17
 PRODUCTOS COMERCIALES

18
 AMPICILINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
la ampicilina son bactericidas.
Actúan inhibiendo la última étapa de la
síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose a unas proteínas específicas
llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins)
localizadas en la pared celular.
Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la ampicilina ocasiona, en
último término, la lisis de la bacteria y su
muerte.
La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de
las beta-lactamasas de muchos estafilococos,
por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias. La ampicilina, junto con la
amoxicilina, es el fármaco preferido para el
tratamiento de infecciones urinarias
producidas por enterococos sensibles.
FARMACOCINETICA:
La ampicilina se puede administrar oral y
parenteralmente. Aproximadamente el 30-
55% de la dosis se absorbe, una cantidad La ampicilina se une a las proteínas del
mucho menor que la de la amoxicilina. plasma en un 14-20%. Se distribuye
Las concentraciones máximas se obtienen a ampliamente, encontrándose
las 1-2 horas después de una dosis i.m. Los concentraciones bactericidas en hígado,
alimentos inhiben la absorción de la pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula
ampicilina, por lo que el antibiótico se debe biliar, efusiones del oído medio,
administrar una horas antes o dos horas secreciones bronquiales, etc.
después de las comidas. Es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica, obteniéndose
concentraciones terapeúticas en líquido
cefalorraquídeo cuando las meninges están
inflamadas.
La ampicilina no cruza la barrera
placentaria.
Aproximadamente el 10% de la dosis de
ampicilina es metabolizada a productos
inactivos que son eliminados sobre todo en
la orina, conjuntamente con el antibiótico
sin metabolizar.
19
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS

se usa para tratar determinadas infecciones

que son ocasionadas por una bacteria como
la meningitis (infección de las membranas
que rodean el cerebro y la columna
vertebral); e infecciones de la garganta,
senos nasales, pulmones, órganos
reproductivos, tracto urinario y tracto
gastrointestinal.

DOSIFICACIÓN

Infecciones bacterianas graves, en

combinación con otros antibacterianos La
dosis varía según la indicación:

50 a 100 mg/kg cada 8

horas
50 mg/kg (máx. 3 g)
cada 6 horas o 65
mg/kg (máx. 4 g) cada
8 horas

RECIÉN NACIDOS:D NIÑOS ADULTOS

0 a 7 días (<2 kg): 50 a 1 a 2 g cada 6 a 8
100 mg/kg cada 12 horas (2 g cada 4
horas horas en caso de
0 a 7 días (≥2 kg): 50 a meningitis) Carbunco
100 mg/kg cada cutáneo severo, en
8 horas 8 días a <1 combinación con
mes: 50 a 100 mg/kg clindamicina
cada 8 horas : 3 g cada 6 horas o 4
g cada 8 horas
Para la administración en perfusión, cada dosis de ampicilina se diluye en 5 ml/kg de cloruro de sodio
al 0,9% o de glucosa al 5% en los niños de menos de 20 kg y en una bolsa de 100 ml de cloruro de
sodio al 0,9% o de glucosa al 5% en los niños de 20 kg y más y en los adultos.

PRECAUCIONES
Administrar con precaución en caso de alergia a las
cefalosporinas (puede producirse una alergia
cruzada) o insuficiencia renal grave (reducir la
posología). Puede provocar: erupción cutánea,
trastornos gastrointestinales, reacciones alérgicas a
veces graves. No asociar con metotrexato (aumento
de la toxicidad del metotrexato). Embarazo: sin
contraindicaciones Lactancia: sin contraindicaciones

20
 Productos
comerciales

1.Britapen
2. Gobemicina
3.Retarpen

21
 OXACILINA

Es un antibiótico de la familia de las

penicilinas
➢ Mecanismos de Acción
La oxacilina es un antibiótico de la familia
de las penicilinas, específicamente
clasificado como una penicilina resistente
a la penicilinasa. Su mecanismo de acción
se basa en su capacidad para interferir con
la síntesis de la pared celular bacteriana.

Inhibición de la síntesis de la pared

celular: Las bacterias tienen una pared
celular que les otorga estructura y
protección. La oxacilina actúa
interfiriendo en la formación de este
componente esencial. Funciona
uniéndose a unas proteínas llamadas
proteínas ligadoras de penicilina
(PBPs, por sus siglas en inglés) que
están involucradas en la construcción
de la pared celular. Al unirse a estas
PBPs, la oxacilina inhibe su función en
la reacción enzimática que construye y
fortalece la pared celular bacteriana.

Formación de bacterias ineficaces: Al interferir con la síntesis de la pared celular, la oxacilina

causa debilidad y deficiencias en la estructura de la pared de las bacterias. Esto conduce a la
formación de bacterias con paredes celulares defectuosas, lo que las vuelve más susceptibles al
estrés osmótico y a la ruptura celular eventual

22
 OXACILINA

MECANISMOS DE ACCIÓN

• Efectividad selectiva: La oxacilina es

selectiva para las bacterias debido a que la
estructura de la pared celular de los
organismos procariotas (bacterias) es
diferente a la de las células humanas. Por lo
tanto, las células humanas no se ven
afectadas por la acción de la oxacilina, lo
que la convierte en un agente
antimicrobiano dirigido específicamente
contra las bacterias.

• Resistencia: A pesar de su eficacia, algunas

bacterias han desarrollado mecanismos de
resistencia a la oxacilina. La resistencia
puede ocurrir mediante la producción de
enzimas, como la penicilinasa, que
inactivan la oxacilina. Además, algunas
bacterias pueden modificar las PBPs a las
que se une la oxacilina, lo que reduce su
efectividad para inhibir la síntesis de la
pared celular.

23
INDICACIONES
TERAPÉUTICA
La oxacilina se utiliza
principalmente para tratar
infecciones causadas por
bacterias sensibles a este
antibiótico. Algunas de las
indicaciones terapéuticas
comunes incluyen:

•Infecciones cutáneas y de tejidos

blandos: La oxacilina es eficaz para tratar
infecciones de la piel, como forúnculos,
celulitis, impétigo, abscesos y heridas
infectadas. También se utiliza para tratar
infecciones de tejidos blandos asociadas con
traumatismos o cirugías

• Infecciones de origen bacteriémico: En

infecciones sistémicas más graves, como
bacteriemia (presencia de bacterias en la sangre),
endocarditis (infección del revestimiento interior del
corazón) u otras infecciones graves causadas por
Staphylococcus aureus susceptible, la oxacilina
puede ser parte del tratamiento.

• Infecciones del tracto respiratorio: En casos de

neumonía bacteriana, especialmente aquellas
causadas por Staphylococcus aureus sensible a la
oxacilina, este antibiótico puede ser prescrito.
• Infecciones osteoarticulares: La oxacilina se
utiliza para tratar infecciones óseas (osteomielitis) y
de las articulaciones (artritis séptica) causadas por
bacterias susceptibles

24
 FÁRMACOCINÉTICA
Es esencial tener en cuenta que la oxacilina puede
presentar interacciones con otros fármacos y su
dosificación puede variar según la gravedad de la
infección, la edad, la función renal y otros factores
individuales del paciente.

• Liberación: En su forma oral, la oxacilina se libera en

el tracto gastrointestinal después de la administración por
vía oral.

• Absorción: La oxacilina se administra generalmente

por vía oral o intravenosa. La forma oral se absorbe en el
tracto gastrointestinal, pero su biodisponibilidad es
limitada debido a la degradación en el tracto digestivo y
la absorción irregular. La forma intravenosa ofrece una
mayor biodisponibilidad y rapidez en la acción, ya que el
fármaco se distribuye directamente en el torrente
sanguíneo

• Distribución: Una vez en el torrente sanguíneo, la

oxacilina se distribuye por los fluidos y tejidos corporales.
Sin embargo, no penetra bien en algunos sitios del
cuerpo, como el líquido cefalorraquídeo (LCR) en el
cerebro debido a las barreras de protección del sistema
nervioso central. Alcanza concentraciones efectivas en la
piel, tejidos blandos, huesos, pulmones y algunos
órganos.

• Metabolismo: La oxacilina tiene

una mínima biotransformación en el
hígado. La mayor parte del fármaco
se excreta sin cambios a través de
los riñones, lo que significa que su
forma activa se elimina
principalmente por la orina.
• Vida media y eliminación: La vida media de la oxacilina
varía, pero suele ser de aproximadamente una hora en
personas con función renal normal. Sin embargo, en
personas con disfunción renal, este tiempo puede
prolongarse, lo que requiere ajustes de dosis para evitar la
acumulación del fármaco en el cuerpo.

25
 OXACILINA
DOSIFICACIÓN
LA DOSIFICACIÓN DE LA
OXACILINA PUEDE VARIAR SEGÚN
LA GRAVEDAD DE LA INFECCIÓN,
EL TIPO DE BACTERIA
INVOLUCRADA, LA EDAD DEL
PACIENTE, LA FUNCIÓN RENAL Y
OTROS FACTORES CLÍNICOS.
LAS PAUTAS GENERALES
PARA LA DOSIFICACIÓN
SUELEN SER LAS SIGUIENTES:
ADULTOS
La dosis típica de oxacilina para
infecciones leves a moderadas
varía entre 250 mg a 500 mg por
vía oral cada 4 horas. En
infecciones más graves, la dosis
puede aumentar a 1 gramo por vía
oral cada 6 horas o por vía
intravenosa cada 4 a 6 horas.
NIÑOS
La dosis para niños se calcula
en función del peso corporal y
la gravedad de la infección.
Generalmente, se prescribe
entre 25 mg/kg a 50 mg/kg por
día, dividido en dosis cada 4 a
6 horas.
PACIENTES CON
INSUFICIENCIA RENAL:
En pacientes con problemas de
función renal, se debe ajustar la
dosis de oxacilina para evitar la
acumulación del fármaco. Se puede
requerir una reducción de la dosis o
un aumento del intervalo entre las
dosis, dependiendo del grado de
disfunción renal
26
 El uso de la oxacilina, al igual que otros antibióticos, requiere ciertas
precauciones para garantizar su eficacia y minimizar los efectos
secundarios. Aquí hay algunas precauciones importantes a tener en cuenta:

• Alergia a las penicilinas: Las personas con antecedentes de alergia a las

penicilinas o a los antibióticos betalactámicos deben ser cautelosas al usar
oxacilina, ya que pueden tener mayor riesgo de reacciones alérgicas. Es
crucial informar a su médico sobre cualquier alergia previa a antibióticos.

• Resistencia bacteriana: El uso inadecuado o excesivo de antibióticos

como la oxacilina puede contribuir al desarrollo de resistencia bacteriana.
Esto significa que las bacterias pueden volverse menos sensibles al
medicamento, lo que dificulta su tratamiento en el futuro.

• Función renal comprometida: La oxacilina se excreta principalmente por

los riñones. En personas con disfunción renal, es necesario ajustar la
dosificación para evitar la acumulación del fármaco en el cuerpo, lo que
podría provocar efectos secundarios o toxicidad.

• Uso durante el embarazo y la lactancia: Se debe usar con precaución

durante el embarazo y la lactancia. Si bien la oxacilina se considera
generalmente segura, se recomienda consultar con un médico para evaluar
los riesgos y beneficios antes de su uso en estas etapas.

• Interacciones medicamentosas: Algunos medicamentos pueden

interactuar con la oxacilina, reduciendo su eficacia o aumentando el riesgo
de efectos secundarios. Es importante informar a su médico sobre todos los
medicamentos, suplementos o hierbas que esté tomando antes de

es
comenzar el tratamiento con oxacilina.

io n
• Superinfecciones: El uso prolongado de oxacilina puede causar un

u c
crecimiento excesivo de bacterias no susceptibles, lo que resulta en

e c a
superinfecciones. Si se observa una nueva infección durante o después del

Pr
tratamiento, se debe informar al médico.

27
Productos
comerciales
28
 PIPERACILINA
Mecanismo de acciones

La piperacilina es una penicilina

semisintética de amplio espectro,
que ejerce su actividad bactericida
mediante la inhibición de la síntesis
de la pared celular y de los septos.

Tazobactam, un beta-lactámico
relacionado estructuralmente con las
penicilinas, es un inhibidor de
numerosas beta-lactamasas, que
con frecuencia producen resistencia
a las penicilinas y a las
cefalosporinas, pero no inhibe las
enzimas AmpC o métalo beta-
lactamasas. Tazobactam amplía el
espectro antibiótico de la
piperacilina, de forma que incluye
numerosas bacterias productoras de
beta-lacta masas que han adquirido
resistencia a la piperacilina sola.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de infecciones
polimicrobianas severas en que se
sospecha presencia de
microorganismos aerobios y
anaerobios (Intraabdominal, piel y
estructura cutánea, tracto
respiratorio superior e inferior,
ginecología).

29
 ADULTOS
Infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior
Infecciones urinarias
Infecciones intraabdominales
Infecciones de piel y
estructuras cutáneas.
Septicemia bacteriana
Infecciones ginecológicas
tales como endometritis post-
parto y enfermedad
inflamatoria
pélvica.
Infecciones neutropénicas
febriles en combinación con
un aminoglucósido
Infecciones óseas y
articulares
Infecciones polimicrobianas
(aerobios y anaerobios
grampositivos y
gramnegativos)

NIÑOS
Infecciones neutropénicas febriles en
pacientes pediátricos en combinación con un
aminoglucósido
Infecciones intraabdominales en niños de 2
años o mayores
En infecciones serias, el tratamiento empírico con
piperacilina/tazobactam puede iniciarse antes de
conocerse los resultados de las pruebas de
susceptibilidad

30
 Farmacocinética

piperacilina + tazobactam se administra

por vía intravenosa en infusión 30
minutos. La media de las
concentraciones plasmáticas máximas
de piperacilina son aproximadamente
134, 242, y 298 mg/ml después de dosis
de 2,25 g, 3,375 g, y 4,5 g.
respectivamente.
Dosificación
Tanto la piperacilina y el tazobactam se
unen aproximadamente en un 30% a las
La dosis y frecuencia de
proteínas plasmáticas y se distribuyen
administración de
ampliamente en los tejidos y fluidos
Piperacilina/Tazobactam, depende
corporales, incluyendo los riñones, el
de la gravedad, de la localización
corazón, la vesícula biliar; óseas;
de la infección y de los patógenos
biliares, la mucosa intestinal; pulmón;
esperados. La dosis habitual es de
tejidos reproductivos femeninos (útero,
4 g de piperacilina/0,5 g de ovario, trompa de Falopio y); fluido
tazobactam administrados cada 8 intersticial, y peritoneal, fluidos pleurales,
horas. y sinovial.
Para la neumonía hospitalaria y las
infecciones bacterianas en
pacientes neutropénicos, la dosis
recomendada es de 4 g de
piperacilina/0,5 g de tazobactam
administrados cada 6 horas. Este
régimen podrá aplicarse también
para tratar pacientes con otras
infecciones indicadas, cuando son
particularmente graves

31
PRECAUCIONES
Se han observado manifestaciones hemorrágicas en algunos pacientes tratados
con antibióticos betalactámicos. En algunos casos estas reacciones estuvieron
asociadas con anormalidades detectadas en las pruebas de coagulación, tales
como tiempo de coagulación, agregación plaquetaria y tiempo de protrombina, y es
más probable que se manifiesten en pacientes con insuficiencia renal. En presencia
de manifestaciones hemorrágicas, se deberá suspender la administración del
antibiótico e instituir el tratamiento adecuado. Este producto contiene 2,79 mEq (64
mg) de sodio por gramo de piperacilina que puede aumentar la ingesta sódica total
del paciente. Debido a la posibilidad de una hipopotasemia, se recomienda realizar
determinaciones periódicas de electrólitos en pacientes con bajas reservas de
potasio o en pacientes tratados con medicaciones concomitantes que puedan
reducir los niveles de potasio. Puede producirse leucopenia y neutropenia,
especialmente durante el tratamiento prolongado; por lo tanto, deberán realizarse
evaluaciones periódicas de la función hematopoyética.

PRODUCTOS COMERCIALES

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PHARMA
WORLD