Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Iztacala

Alumno: Yitshhaq Díaz Maldonado

Grupo: 2711

Médico Cirujano
FARMACOLOGÍA

Trabajo de investigación
ANTIBIÓTICOS

DR. LEON LEDESMA JOSE FRANCISCO

 Antibióticos

DEFINICIÓN

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas.
Son ineficaces contra las infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones. Los
antibióticos acaban con los microorganismos o detienen su reproducción, facilitando su
eliminación por parte de las defensas naturales del organismo.

Los antibióticos se agrupan en clases según su estructura química. Sin embargo, los
antibióticos pertenecientes a cada clase concreta a menudo afectan el cuerpo de
manera diferente y pueden ser efectivos contra diferentes bacterias.

CLASIFICACIÓN

1.- Según su mecanismo de acción

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA:

Glucopéptidos
Inhibición de la síntesis del peptidoglucano.

Vancomicina
- Dosis: 1000 mg IV o 15 mg/kg IV cada 12 horas.
- Vida media: 4-6 horas
Teicoplanina
- Dosis: Inicial 400 mg IV o IM, (6 mg/kg) cada 12 horas hasta un total de 3
administraciones. Dosis de mantenimiento 6 mg/kg IV o IM una vez al día.
- Vida media: 70-100 horas.

● Indicaciones terapéuticas: Infecciones por grampositivos, especialmente en

caso de resistencia o alergia a los ß -lactámicos. Endocarditis, infecciones óseas
y articulares (ej. osteomielitis), infecciones del aparato respiratorio inferior (ej.
neumonía), infecciones intraabdominales (ej. peritonitis), infecciones de la piel y
de los tejidos blandos (ej. úlceras en el pie diabético), infecciones del tracto
urinario y septicemia.

● Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
 ● Efectos adversos: Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor;
exantema e inflamación de las mucosas, prurito, urticaria; I.R. manifiesta
principalmente por aumento de creatinina sérica; flebitis y rubefacción de la parte
superior del cuerpo y cara. La administración IV produce un exantema
eritematoso mediado por histamina en la cara, cuello y tronco, asociado a
hipotensión y con la administración rápida del fármaco, ésta deberá ser lenta
(más de 60 minutos) y se sugiere administrar antihistamínicos.

B Lactámicos

Penicilinas

Naturales
Penicilinas G (IV)
- Dosis: Adulto 1 a 4 × 10^6 unidades cada 4 a 6 hrs. Pediátrica 25 000 a 400 000
unidades/kg/día en cuatro a seis dosis.
- Vida media: 30 minutos.
Penicilina V (PO)
- Dosis: Adulto 0.25 a 0.5 g cada 6 hrs. Pediátrica 25 a 50 mg/kg/día en cuatro
dosis.
- Vida media: 30 - 69 minutos.

● Indicaciones terapéuticas: Infecciones por Streptococcus pneumoniae

susceptibles a la penicilina: neumonía, meningitis, estafilococos no productores
de lactamasa β, bacilos grampositivos y microorganismos anaerobios
gramnegativos no productores de lactamasa β. Faringitis estreptocócica,
endocarditis, infección de piel y tejidos blandos. Infecciones por Neisseria
meningitidis. Sífilis.

Semisintéticas

Cloxacilina (PO)
- Dosis: Adulto 0.25 a 0.5 g cada 6 hrs. Pediátrico 25 a 50 mg/kg/día en cuatro
dosis.
- Vida media: 30 - 60 minutos.
Dicloxacilina (PO)
- Dosis: Adulto 0.25 a 0.5 g cada 6 hrs. Pediátrico 25 a 50 mg/kg/día en cuatro
dosis.
- Vida media: 30 - 60 minutos.
Nafcilina (IV)
- Dosis: Adulto 1 a 2 g cada 4 a 6 hrs. Pediátrico 50 a 100 mg/kg/día en cuatro a
seis dosis.
- Vida media: 30 minutos.
Oxacilina (IV)
- Dosis: Adulto 1 a 2 g cada 4 a 6 hrs. Pediátrico 50 a 100 mg/kg/día en cuatro a
seis dosis.
- Vida media: 30 - 60 minutos.

● Indicaciones terapéuticas: Infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones

graves debido a MSSA, infecciones por estafilococos productores de Lactamasa
B.

Sintéticas

Amoxicilina (PO)
- Dosis: Adulto 0.25 a 0.5 g cada 8 hrs. Pediátrico 20 a 40 mg/kg/día en tres dosis.
Amoxicilina / Clavulanato de potasio (PO)
- Dosis: Adulto 500/125 mg cada 8 h a 875/125 mg cada 12 hrs. Pediátrico 20 a
40 mg/kg/día en tres dosis.
- Vida media: 1 - 1,3 horas.

Piperacilina (IV)
- Dosis: Adulto 3 a 4 g cada 4 a 6 hrs. 300 mg/kg/día en cuatro a seis dosis.
Piperacilina / Tazobactam (IV)
- Dosis: Parenteral: 2, 3, 4 g de polvo para reconstituir una solución inyectable.
- Vida media: 0,7 - 1,5 horas.

Ampicilina (IV o IM)

- Dosis: Adulto 0.5 a 1 g cada 6 hrs. Pediátrico 100 a 200 mg/kg/día cada 4 a 6
hrs.
- Vida media: 1 - 2 horas.
Ampicilina / Sulbactam (IV)
- Dosis: 1.2 g de ampicilina en polvo para reconstituir una solución inyectable.
- Vida media: 1 - 2 horas.
Ticarcilina (IV)
- Dosis: Adulto 3 g cada 4 a 6 hrs. Pediátrico 200 a 300 mg/kg/día en cuatro a seis
dosis.
- Vida media: 70 minutos.
 ● Indicaciones terapéuticas: Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis,
faringitis, otitis media). Infecciones por Enterococcus faecalis. Infecciones por
Listeria. Ampicilina (enterococos, L. monocytogenes y cepas negativas para
lactamasa β de cocos y bacilos gramnegativos, como E. coli y Salmonella sp.).

Contraindicaciones de Penicilinas: Pacientes que han tenido reacciones alérgicas

graves a ellas, pacientes con insuficiencia renal.

Efectos adversos de Penicilinas: Reacciones de hipersensibilidad, erupciones

cutáneas, urticaria, fiebre, leucopenia, trombocitopenia, exantemas (máculas, pápulas),
la Penicilinas orales pueden causar molestias gastrointestinales (náuseas, vómito,
diarrea). Las penicilinas pueden producir anafilaxia, siendo que debe de administrarse
cuidadosamente o cambiarlo por otro fármaco.

*Inhibidores de la Lactamasa β*

Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam } Se administran junto con alguna penicilina sintética
con el fin de potenciar su acción.

Definición: Estas sustancias tienen similitud estructural con los Beta lactámicos, pero
ejercen una muy débil acción antibacteriana. Son inhibidores potentes de muchas
lactamasas β bacterianas, aunque no todas, y pueden proteger a las penicilinas
hidrolizables de la inactivación por dichas enzimas.

Farmacocinética: Eliminación renal de 40 a 75%, unión a proteínas en un 20 a 30%,

Absorción oral buena en el caso del ácido clavulánico pero mala en sulbactam y
tazobactam.

Farmacodinamia: Se unen en forma irreversible a la B lactamasa formando un

complejo acil-enzima y actuando como inhibidores “suicidas”, ya que en el proceso de
unión a la enzima se autodestruyen.

Combinaciones fijas disponibles: Amoxicilina con ácido clavulánico, ampicilina con

sulbactam, piperacilina con tazobactam.
Indicaciones terapéuticas: Infecciones cutáneas y de tejidos blandos, infecciones
respiratorias, infecciones otorrinolaringológicas, infecciones urinarias, infecciones
biliares, infecciones osteoarticulares, infecciones abdominales, infecciones
ginecológicas, infecciones de transmisión sexual, chancro blando, gastroenteritis por
salmonella y shigella. En general en aquellos procesos infecciosos en los que esté
indicada una penicilina pero se conozca o sospeche la presencia de bacterias
productoras de ß-lactamasas.

Cefalosporinas

1ra Generación
Cefalexina (PO)
- Dosis: Adulto: 0.25-0.5 g cada 6 hrs. Pediátrica: 25-50 mg/kg/día en cuatro
dosis.
- Vida media: 60 minutos.

● Indicaciones terapéuticas: Cocos grampositivos, como neumococos,

estreptococos y estafilococos. Los cocos anaerobios como Peptococcus,
Peptostreptococcus, suelen ser sensibles. Son usados para tratar infecciones de
la piel y tejidos blandos, infecciones graves debido a MSSA, profilaxis quirúrgica
perioperatoria.

2da Generación
Cefprozil (PO)
- Dosis: Adulto 250 - 500 mg cada 12 hrs. Pediátrica 15 mg/kg/12 hrs.
- Vida media: 1,3 horas.
Cefuroxima (PO)
- Dosis: Adulto 0.75 a 1.5 g cada 8 hrs. Pediátrica 50 a 100 mg/kg/día en tres o
cuatro dosis
- Vida media: 1 - 2 horas.

● Indicaciones terapéuticas: Son activos contra microorganismos inhibidos por

los fármacos de primera generación, pero además tienen una cobertura
ampliada para gramnegativos; Klebsiella, H. influenzae, B. fragilis y algunos
géneros de Serratia. Son usados para tratar infecciones del tracto respiratorio
superior, infecciones ginecológicas, profilaxis quirúrgica perioperatorio.
3ra Generación
Ceftriaxona (IV)
- Dosis: Adulto 1 a 4 g cada 24 hrs. Pediátrica 50 a 100 mg/kg/día en una o dos
dosis.
- Vida media: 5,8 - 8,7 horas
Cefoperazona (PO)
- Dosis: Adulto 2 - 4 gr/día repartido en 2 dosis. Pediátrica 100 - 150 mg/Kg/día
repartido en 2-3 dosis.
- Vida media: 1,7 horas.
Cefixima (PO)
- Dosis: 200 mg cada 12 hrs o 400 mg cada 24 hrs.
- Vida media: 3 - 4 horas.

● Indicaciones terapéuticas: Son activas contra Citrobacter, S. marcescens y

Providencia spp, Haemophilus y Neisseria productoras de lactamasa β. La
ceftazidima y la cefoperazona tienen actividad útil contra P. aeruginosa. La
ceftizoxima y el moxalactam son activos contra B. fragilis.
Son usados para tratar Neumonía adquirida en la comunidad, infecciones
urinarias, meningitis, endocarditis estreptocócica, gonorrea, enfermedad de
Lyme grave.

4ta Generación
Cefepima (IV)
- Dosis: Adulto 0.5 a 2 g cada 12 hrs. Pediátrica 75 a 120 mg/kg/día en dos o tres
dosis divididas.
- Vida media: 2 horas.

● Indicaciones terapéuticas: Tiene buena actividad contra P. aeruginosa,

Enterobacteriaceae, S. aureus y S. pneumoniae. Es muy eficaz contra
Haemophilus y Neisseria sp. Se utiliza para tratar neumonía, meningitis,
infecciones urinarias e infecciones intraabdominales.

Contraindicaciones de todas las generaciones: Están contraindicadas en pacientes

que son alérgicos a ellas o que han padecido una reacción anafiláctica frente a las
penicilinas.

Reacciones adversas de todas las generaciones: Reacciones de hipersensibilidad,

colitis pseudomembranosa, trombocitopenia, leucopenia, prueba de Coombs positiva.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTÉICA

Aminoglucósidos

Gentamicina (IV)
- Dosis: 3 mg/kg/día dividida en tres dosis.
- Vida media: 1-3 horas.
Tobramicina (IV)
- Dosis: 5 a 6 mg/kg dividida en tres dosis.
- Vida media: 2 horas.
Amikacina (IV)
- Dosis: 15 mg/kg/día dividida en dos dosis.
- Vida media: 2-3 horas.
Estreptomicina (IV)
- Dosis: Adultos 0.5 a 1 g/día. Pediátrica 7.5 a 15 mg/kg/día.
- Vida media: 1-2 horas.

Indicaciones terapéuticas: Se utilizan principalmente contra bacterias intestinales

gramnegativas. UTI, peritonitis, endocarditis, peste, tularemia, infecciones pulmonares,
septicemia nosocomial, infecciones por micobacterias, tuberculosis, infecciones
menores de la piel, irrigación de la vejiga, amebiasis intestinal, leishmaniasis
Contraindicaciones: Alergia a los aminoglucósidos
Reacciones adversas: Toxicidad renal, toxicidad vestibular y auditiva, prolongación de
los efectos de los bloqueantes neuromusculares.

Macrólidos

Eritromicina (IV o PO)

- Dosis: Adulto 0.25 a 0.5 g cada 6 hrs. Pediátrica 40 mg/kg/día.
- 90 minutos.
Claritromicina (PO)
- Dosis: 250 a 500 mg cada 12 hrs.
- Vida media: 3-4 horas (5-6 horas para el metabolito).
Azitromicina (IV o PO)
- Dosis: 500 mg cada 24 hrs durante tres días.
- Vida media: 68 horas.
Clindamicina (IV o PO)
- Dosis: Adulto 0.15 a 0.3 g cada 8 hrs. Pediátrica 10 a 20 mg/ kg/día.
- Vida media: 2 - 2.5 horas.
Indicaciones terapéuticas: Cocos aerobios y anaerobios grampositivos, excepto la
mayoría de los enterococos, muchas cepas de Staphylococcus aureus (especialmente
las resistentes a la meticilina) y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae y S.
pyogenes. Se utilizan para tratar Erisipela, celulitis, difteria, tos ferina, neumonía
adquirida en la comunidad, gastritis, otitis media, faringitis bacteriana, Clamidia.
Contraindicaciones: En pacientes con reacciones alérgicas previas.
Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales, prolongación del intervalo QT
con eritromicina, inhibición del metabolismo hepático.

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO

Sulfonamidas

Trimetoprim / Sulfametoxazol (PO)

- Dosis: 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoxazol cada 12 hrs.
- Vida media : 6-12 horas.

Indicaciones terapéuticas: Un amplio espectro de bacterias grampositivas (incluso

algunas cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina). Un amplio
espectro de bacterias gramnegativa. Los protozoos de las especies Cystoisospora y
Cyclospora. El hongo Pneumocystis jirovecii. Son utilizados para tratar UTI, infecciones
de tracto superior, shigelosis, infecciones de piel y tejidos blandos por S. aureus,
neumonía.
Contraindicaciones: Pacientes con reacciones alérgicas previas.
Reacciones adversas: Deficiencia de ácido fólico, hiperpotasemia, insuficiencia renal.

INHIBIDORES DEL ADN

Quinolonas

Ciprofloxacino (IV o PO)

- Dosis oral: Comprimidos de 100, 250, 500, 750 mg; comprimidos de liberación
prolongada de 500, 1000 mg; suspensión de 50, 100 mg/ml.
- Dosis IV: 10 mg/ml
- Vida media: 3-5 horas
Levofloxacino (IV o PO)
- Dosis: Comprimidos de 250, 500, 750 mg; solución de 25 mg/ml
- Dosis IV: 5, 25 mg/ml
- Vida media: 6-8 horas.

Indicaciones terapéuticas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,

Mycoplasma sp, Chlamydia sp, especie de Chlamydophila, Legionella sp,
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa (especialmente, ciprofloxacina),
Mycobacterium tuberculosis, algunas micobacterias atípicas, algunos estafilococos
sensibles a meticilina. Se usan para tratar UTI, diarrea, prostatitis, infecciones
intraabdominales, tularemia, infecciones por pseudomonas.
Contraindicaciones: Reacciones alérgicas previas a los fármacos, trastornos
predisponentes a arritmias, uso de medicamentos que prolongan el intervalo QT.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales altos, cefalea, somnolencia, insomnio,
mareos, tendinopatía, prolongación del intervalo QT, diarrea por clostridiodes.

2.- Según su espectro de acción

Espectro reducido Espectro Espectro amplio

intermedio

* Glucopéptidos * Macrólidos * β Lactámicos: penicilinas sintéticas

* Cefalosporinas de * * Tetraciclinas
1ra generación Aminoglucósidos * Cloranfenicol
* Sulfonamidas * Cefalosporinas de 2da, 3ra y 4ta
generación
* Fluoroquinolonas

Efecto antimicrobiano

Bactericidas Bacteriostáticos

* β Lactámicos: Penicilinas y Cefalosporinas * Tetraciclinas

* Aminoglucósidos * Macrólidos
* Quinolonas * Sulfonamidas
BIBLIOGRAFÍA

- Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología básica y clínica: Editado por
Bertram G. Katzung y Anthony J. Trevor (13a. ed.). México: McGraw-Hill.

- Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman. Bases

farmacológicas de la terapéutica. (2012) México: McGraw-Hill Interamericana.

- Calvo, J. . (2009, enero). Mecanismos de acción de los antimicrobianos. Formación

médica continuada , 27, 44-52.

- Cué Brugueras, Manuel, & Morejón García, Moisés. (1998). Antibacterianos de acción
sistémica: Parte I. Antibióticos betalactámicos. Revista Cubana de Medicina General
Integral, 14(4), 347-361. Recuperado en 01 de junio de 2020, de
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0864-21251998000400008&lng=
es&tlng=es.