GLUCOPÉPTIDOS

(Vancomicina
y Teicoplanina)
Dra. Maria Taveras R2 MI
Introducción
Antibióticos naturales, con estructuras químicas complejas, que se
obtienen de los actinomicetos.

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Terapuetica 13 ed. Glucopeptidos
Tipos

Vancomicina Teicoplanina
Antibiótico glicopéptido tricíclico • Mezcla de glicopéptidos
producido por Streptococcus relacionados.
orientalis. • Similar a la vancomicina en
estructura química, mecanismo
de acción, espectro de actividad
y vía de eliminación.

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Actividad antimicrobiana

Vancomicina posee actividad contra la gran mayoría de las bacterias grampositivas incluidos MRSA,
estreptococos resistentes a la penicilina y enterococos resistentes a la ampicilina.

Teicoplanina es generalmente similar a la de Vancomicina.

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Espectro Antimicrobiano
Staphylococcus aereus

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Enterococcus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus viridans

Peptococcus

Peptostreptococcus

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 Actividad antimicrobiana; Resistencia

Los organismos grampositivos intrínsecamente resistentes a la

vancomicina incluyen:
Lactobacillus
Leuconostoc
Pediococcus
Erysipelothrix.

Esencialmente, todas las especies de bacilos gramnegativos y

micobacterias son resistentes a los glucopéptidos.

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Mecanismo de acción

Glucopéptidos inhiben la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles al unirse con gran afinidad al extremo
terminal d-alanil-d-alanina de las unidades precursoras de la pared celular.

Debido a su gran tamaño

molecular, no pueden
penetrar la membrana
externa de las bacterias
gramnegativas.
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Resistencia a los glucopéptidos

Las cepas de enterococos resistentes (E. faecium) se han

convertido en los principales patógenos nosocomiales en los
hospitales de los EE. UU.

La resistencia de los enterococos a los glucopéptidos es el

resultado de la alteración del objetivo de la d-alanil-d-alanina a
d-alanil-d-lactato o d-alanil d-serina, que se unen mal a los
glucopéptidos.

El genotipo vanA confiere resistencia inducible a teicoplanina y

vancomicina en E. faecium y Enterococcus faecalis

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ADME
Todos se absorben mal después de la administración oral; la formulación oral de vancomicina se utiliza
exclusivamente en pacientes con colitis por C. difficile.

Vancomicina Teicoplanina
• Solo debe administrarse EV • Se puede administrar por inyección EV e IM.
• Aproximadamente el 30% de la se une a las • Se une en gran medida a las proteínas
proteínas. plasmáticas (90%–95%).
• Aparece en varios fluidos corporales • Tiene una t1/2 de eliminación sérica my larga
• Alrededor del 90% de una dosis inyectada de se (hasta 100 h), lo que permite una dosificación
excreta por filtración glomerular. una vez al día.
• Semivida de eliminación es de unas 6 h en función • Excreción es por filtración glomerular.
renal normal.
• se acumula si la función renal está alterada, se
deben realizar ajustes de dosis.
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Usos Terapéuticos y Dosis
Debe diluirse e infundirse durante al menos un período de 60
minutos para evitar reacciones adversas relacionadas con la
infusión

La dosis inicial recomendada para adultos es de 30 a 45 mg/kg/día

en dos o tres dosis divididas.

Se requiere alteración de la dosis para pacientes con IR. En

pacientes que reciben Hemodiálisis de alta eficiencia o alto
flujo, normalmente se requieren dosis de mantenimiento
administradas después de cada sesión de diálisis.

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Infecciones de piel/tejidos blandos y
huesos/articulaciones
La vancomicina ha sido durante mucho tiempo un pilar en el
tratamiento de infecciones de piel/tejidos blandos y
huesos/articulaciones, donde los organismos grampositivos,
incluido el MRSA, son los principales patógenos

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 Infecciones del Tracto Respiratorio

Se emplea para el tratamiento de la

neumonía cuando se sospecha MRSA.

Debido a que la penetración de la

vancomicina en el tejido pulmonar es
relativamente baja, generalmente se
recomienda una dosificación agresiva.

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Infecciones del SNC

Componente clave en el tratamiento empírico de la meningitis

bacteriana adquirida en la comunidad en lugares donde es
común S. pneumoniae resistente a la penicilina.

La penetración de la Vancomicina a través de las meninges es

escasa, en especial con la administración concomitante de
esteroides; por lo tanto, normalmente se justifica una
dosificación agresiva.

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Endocarditis e Infecciones de Catéter
Vascular
Es el tratamiento estándar para la endocarditis estafilocócica
cuando el aislamiento es resistente a la meticilina o los
pacientes tienen una alergia grave a la penicilina

La vancomicina es una alternativa eficaz para el tratamiento de

la endocarditis por estreptococo viridans en pacientes alérgicos
a la penicilina

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 Otras infecciones
La vancomicina es el fármaco de elección para los pacientes con
colitis seudomembranosa de moderada a grave por C. difficile.

La vancomicina se emplea con frecuencia como componente de

la terapia empírica para pacientes con fiebre y neutropenia.

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 Efectos adversos:Reacciones relacionadas con la infusión

La infusión intravenosa rápida de vancomicina puede causar

reacciones eritematosas o de urticaria, sofocos, taquicardia e
hipotensión (síndrome del “hombre rojo” o del “cuello rojo”)

El enrojecimiento extremo que puede ocurrir no es una

reacción alérgica sino un efecto directo de la vancomicina en
los mastocitos, lo que hace que liberen histamina.

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 Nefrotoxicidad

Las formulaciones iniciales de vancomicina contenían

impurezas asociadas con una alta incidencia de
nefrotoxicidad

Dado que ha aumentado el rango de dosificación

recomendado para las dosis de vancomicina, parece
claro que existe cierto grado de nefrotoxicidad
relacionada con la dosis.

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 Otros efectos tóxicos e irritantes
Las verdaderas reacciones de hipersensibilidad producidas por
los glicopéptidos son menos comunes que las reacciones
pseudoalérgicas relacionadas con la infusión e incluyen
erupciones cutáneas maculares y anafilaxia

Se ha descrito deterioro auditivo, a veces permanente, en

asociación con el uso de vancomicina; algunos creen se
relaciona con concentraciones excesivas de vancomicina en
plasma (60 a 100 μg/mL o más).

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Interacciones con la drogas
Se debe tener precaución al usar otros medicamentos nefrotóxicos con vancomicina debido a los
riesgos de nefrotoxicidad aditiva.

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MUCHAS
GRACIAS