ANTIBIÓTICOS AMINO

GLUCÓSIDOS Y
ESPECTINOMICINA
FARMACOLOGÍA MEDICA

MAGISTER JUAN MÉNDEZ

 Antibiótico Amino Glucósidos

 Son un grupo de antibióticos bactericidas obtenidas de varias

especies de estreptomyces.

 El grupo incluye estreptomicina, Neomicina, Kanamicina,

Amikacina, gentamicina y tobramicina.

 La estreptomicina es el más antiguo y mejor conocido de los

Aminoglucócidos.
 Antibiótico Amino Glucósidos

 La gentamicina, tobramicina, amikacina, son los más

empleados actualmente.

 Neomicina y la Kanamicina son limitados a su uso tópico u

oral.
 Generalidades de los Amino Glucósidos

 Son moléculas sumamente polares, cargadas positivamente.

 Muy soluble en agua y relativamente insoluble en lípidos.

Generalidades de los Amino Glucósidos

 Son compuestos muy activos en PH alcalino.

 Pueden ser físicamente o químicamente incompatibles con

determinados fármacos, entre los cuales se incluyen los
antibióticos beta-lactámicos.

 La compatibilidad de Amino glucósidos está relacionada con

la concentración utilizada, los diluyentes y el PH resultante .
 Farmacocinéticas de los Amino
Glucósidos

Absorción:
Son moléculas muy polarizadas, por lo que son moléculas de
escasa liposolubilidad y prácticamente nula su absorción oral.

Para alcanzar niveles terapéuticos debe administrarse por vía

parenteral: intramuscular y intravenoso.

La administración tópica es escasa o nula.

 Farmacocinéticas de los Amino
Glucósidos

Distribución:
Son compuesto que atraviesan con dificultad la membrana
orgánica.
Se distribuyen en el volumen extracelular tal como pleural,
sinovial y en líquido de absceso.
La unión de esto antibióticos a proteínas plasmática es
escasa.
Atraviesan mal la membrana encefálica.
Pueden acumularse en el líquido amniótico, por lo que su uso
no debe aplicarse durante el embarazo.
 Farmacocinéticas de los Amino
Glucósidos

Eliminación:
 Se excretan sin metabolizar por vía renal y en pequeñas
cantidades por la bilis.
 Tras la filtración, estos fármacos se reabsorben en pequeñas
cantidades en el túbulo renal de la corteza renal y se
concentran en las células tubulares del riñón.
 Su proceso de reabsorción parece ser el responsable de la
nefrotoxicidad de estos antibióticos.
 Mecanismo de Acción Farmacológica de los Amino
Glucósidos
 La acción de la estreptomicina se ha estudiado más que la
de los otros amino glucósidos. Sin embargo se considera
que en el resto de los demás antibióticos que pertenecen a
este grupo, su mecanismo farmacológico se considera que es
el mismo

 Son inhibidores irreversible de la síntesis de la proteína. Sin

embargo el mecanismo preciso de la actividad bactericida no
esta clara.
 Mecanismos de Resistencia Bacteriana de los Amino
Glucósidos
 Se consideran tres mecanismos de defensas bacterianas:
 El microorganismo puede crear una enzima que inactiva al
amino glucósidos mediante reacciones: acetilación o
fosforilación. Este es el principal mecanismo.
 Mecanismos de Resistencia Bacteriana de los Amino
Glucósidos
 La interferencia del Amino glucósidos al interior de la célula,
debido a que suprime genéticamente una proteína
transportadora del Amino glucósidos.
 Mecanismos de resistencia bacteriana de los Amino
Glucósidos
 La proteína receptora sobre la sub unidad ribosomal 30s
puede ser suprimida o alterada como resultado de una
mutación.
 Efectos adversos de los Amino Glucósidos

 Nefrotoxicidad y Ototoxicidad. En dosis alta pueden generar

parálisis respiratorias.

 La nefrotoxicidad y ototoxicidad se genera cuando la

terapéutica se continua por más de cinco días a grandes
dosis en los ancianos y en el caso de insuficiencia renal.

 Puede haber sinergismo cuando se consumo con diuréticos,

como la furosemidas u otros antibióticos neurotóxico, como la
vancomicina.
 Efectos adversos de los Amino Glucósidos

 La ototoxicidad , puede manifestarse por si mismo como daño

auditivos, resulta en zumbido en oídos y en la perdida de la
audición.

 Los antibióticos Amino glucósidos más ototoxicos son la

amikacina, kanamicina, neomicina.

 Los antibióticos amino glucósidos más neurotóxicos son la

neomicina, tobramicina y la Gentamicina.
 Indicaciones terapéuticas de los Amino
Glucósidos

 El riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad , su naturaleza

catiónica que limita la absorción por vía oral , el incremento de la
aparición de la resistencia son aspectos que limitan su utilidad.

 En la mayoría de los casos se aplican cuando otros tratamientos

más adecuado han sido resultado ineficaces.

 En el caso de que se tenga que usar este grupo de antibióticos,

podemos señalar algunas situación especificas :
 Indicaciones terapéuticas de los Amino Glucósidos

 Infecciones en el aparato urinario:

(Cistitis, pielonefritis e infecciones urinarias cuyo tratamiento no
sean posible con otros antibióticos más indicados).

 Son eficaces en el tratamiento de la neumonía, osteomielitis.

 En combinación con los antibióticos beta-lactámicos se

utilizan en infecciones graves y a su vez una estrategia eficaz
para disminuir el riesgo de la resistencia de los beta-
lactámicos.
 Incompatibilidad e Interacciones de los Antibióticos de
los Amino Glucósidos
 Aumenta su toxicidad renal con el uso simultaneo de
diuréticos.

 Otra interacción destacable es con el uso de anticoagulante

orales (con la kanamicina y la neomicina alteran la micro flora
intestinal y reducen por lo tanto la síntesis de vitamina K.

 Con antibióticos beta-lactámicos se genera un efecto de

sinergismo de la nefrotoxicidad que genera los antibióticos
amino glucósidos.
 Posología de los Amino Glucósidos

 La mayoría de los antibióticos amino glucósidos son de uso

parenteral (intravenoso e intramuscular).

 En la actualidad esta justificada la administración de un

amino glucósidos en una sola dosis al día.

 Al emplear los amino glucósidos , se tendrá muy en cuenta su

toxicidad, otológica , neurológica, especialmente en la
insuficiencia renal, y en los ansiados así como la necesidad
de realizar ajuste posológicos en pacientes de geriatría.
 Antibiótico Amino Glucósidos - Espectinomicina

 Es un antibiótico aminociclitol, relacionado con las estructura

química de los amino glucósidos.

 Casi solo es utilizado como tratamiento alternativo para la

gonorrea, en los pacientes alérgicos a la penicilina.

 La estreptomicina es rápidamente absorbida después de una

inyección intramuscular.
 Puede producir una vez administra fiebre, nauseas, también se
ha observado nefrotoxicidad.
 Antibiótico Amino glucósidos –Gentamicina

 Es un Amino glucósidos eficaz contra microrganismo gran

positivo y gran negativo.
 La gentamicina en combinación con la vancomicina o con la
penicilina produce un efecto bactericida potente.
 Su efecto bactericida ocurre porque inhibe la formación de la
pared celular.
 La gentamicina se utiliza en enfermedades graves como en la
neumonía.
 Antibiótico Amino Glucósidos –Gentamicina

 Las concentraciones séricas de gentamicina y la función renal

deben ser vigiladas si se administras.

 Cremas, ungüento, soluciones, que contienen sulfato de

gentamicina se han utilizado para el tratamiento de
quemaduras infectadas, lesiones o heridas en la piel.

 Por vía intravenosa se utiliza para prevenir infecciones

causadas por cateterismo.
 Antibiótico Amino Glucósidos –Estreptomicina

 La actividad antimicrobiana de la estreptomicina es típica de

todos los demás amino glucósidos, así como su mecanismo
de resistencia.

 La resistencia ribosomal a la estreptomicina se desarrolla con

rapidez.

 Fiebre, exantema cutáneo y otras manifestaciones alergias

pueden resultar de la hipersensibilidad con el uso
estreptomicina.
 Antibiótico Amino Glucósidos –Estreptomicina

 La recomendación cuando se utiliza únicamente

estreptomicina es combinarlos con otros fármacos para
prevenir el surgimiento de resistencia.

 La estreptomicina durante el
embarazo puede producir
sordera en los recién nacidos.
 Antibiótico Amino Glucósidos –Tobramicina

 Este amino glucósidos tiene un espectro similar a la

Gentamicina.
 Las propiedades farmacocinéticas de la Tobramicina son
igual a la Gentamicina.
 La Tobramicina tiene casi el mismo efecto antibacteriano
que la Gentamicina con unas pocas excepciones.
 La nefrotoxicidad de la Tobramicina puede ser ligeramente
mejor que la gentamicina.
 Antibiótico Amino Glucósidos –Amikacina

 Es un derivado semi-sintético de la Kanamicina, pero es

menos toxico que la molécula precursora.

 Es resistente a muchas enzima que inactivan a la

Gentamicina y la tobramicina, por lo que puede emplearse
contra algunos microorganismos resistente a estos últimos
antibióticos.

 Al igual que otro tipo de antibiótico amino glucósidos es

nefrotóxica y ototóxico.
Antibiótico Amino Glucósidos- Kanamicina y Neomicina

 Los fármacos del grupo neomicina son muy activos contra

bacteria gran positiva y gran negativa.
 La neomicina y la kanamicina actualmente están limitado a al
uso tópico y oral.
 La ototoxicidad ha ocurrido especialmente en adultos con
función renal alterada y con elevación prolongada de
concentración del fármaco.
 La aplicación prolongada de ungüento que tengan neomicina
a la piel y a los ojos ha resultado en reacciones alérgicas
severas.
 Compactibilidad e Incompatibilidad de los Amino
Glucósidos
Amino glucósidos Compactibilidad Incompatibilidad
Neomicina Kanamicina Tetraciclina
Penicilina Cloranfenicol
Bacitracina
Polimixina B
Kanamicina Gentamicina Cloranfenicol
Neomicina Sulfamida

Gentamicina Kanamicina Cloranfenicol

Estreptomicina Penicilina Cloranfenicol

Bacitracina Eritromicina
Vías de Administración de los Amino Glucósidos

Nombre del Antibiótico Forma de Administración

AMIKACINA INTRAMUSCULAR/ INTRAVENOSO

ESPECTINOMICINA INTRAMUSCULAR

ESTREPTOMICINA INTRAMUSCULAR

GENTAMICINA INTRAMUSCULAR/ INTRAVENOSO

/INTRATECAL
KANAMICINA INTRAMUSCULAR/ INTRAVENOSO /ORAL

NEOMICINA ORAL

TOBRAMICINA INTRAMUSCULAR/ INTRAVENOSO

Factores de Riesgos que Predisponen a la
Nefrotoxicidad por amino Glucósidos.

Administración de diuréticos.

Administraciones fármacos antisida.

Administración de fármacos nefrotóxicos.

 Ideas Fundamentales de los Amino Glucósidos

 Son compuesto poli catiónicos muy polares, solubles en agua

y relativamente insolubles en líquidos.

 La característica química y la polaridad condicionan las

propiedades farmacocinéticas del grupo.

 Una vez que se administra por vía parenteral presenta escaza

penetración en el liquido encéfalo raquídeo , escaso unión a
proteína plasmática y rápida eliminación.
 Ideas Fundamentales de los Amino Glucósidos

 Interfieren con la síntesis proteica, al parecer por unión a la

sub unidad 30 s, modificando la lectura de ARNm, formando
proteínas defectuosas no funcionales y provocando daños
irreversibles en la membrana.

 Existen resistencia a los amino glucósidos,

fundamentalmente provocados por enzimas bacterianas
capaces de acetilar grupos hidroxilos o aminas especificas.
 Ideas Fundamentales de los Amino Glucósidos

Son antibióticos bactericidas y de amplio aspecto.

Son fármacos que inducen ototoxicidad y
nefrotoxicidad , son menos frecuentes a reacciones
de hipersensibilidad.
 Son utilizadas por vía parental fundamentalmente
combinados con otros antimicrobianos ( β-lactámicos
habitualmente) en pacientes con enfermedades
graves.