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Cloroquina
La cloroquina es un compuesto de la 4-aminoquinolona, con un mecanismo de acción
complicado y todavía no aclarado. Se cree que alcanza altas concentraciones en las
vacuolas del parásito, que, debido a su naturaleza alcalina, aumenta el pH interior del
microorganismo. Controla la conversión del hemo tóxico a la hemozoína, inhibiendo la
biocristalización de la hemozoína, logrando, por tanto, niveles excesivos de toxicidad
dentro del parásito. Otros mecanismos posibles a través del cual parece actuar la
cloroquina incluye interfiriendo con la biosíntesis de ácidos nucleicos del parásito y la
formación de un complejo cloroquina-hemo o cloroquina-ADN.
Los niños y los adultos suelen recibir 25 mg de cloroquina por kg administrado
durante 3 días. Una terapia farmacocinéticamente superior, recomendado por la OMS,
implica dar una dosis inicial de 10 mg/kg seguido por 5 mg/kg 6 a 8 horas después y,
a continuación, 5 mg/kg en los siguientes 2 días. Para la quimioprofilaxis se
recomienda 5 mg/kg/semana (dosis única) o 10 mg/kg/semana dividida en 6 dosis
diarias. La cloroquina solo se recomienda como droga profiláctica en las regiones
afectadas solo por P. vivax y cepas sensibles de P. falciparum. La cloroquina ha sido
utilizada en el tratamiento de la malaria por muchos años y no se han reportado
efectos abortivos o teratogénicos durante este tiempo; por lo tanto, se considera muy
segura su uso durante el embarazo. Sin embargo, puede aparecer picazón a niveles
intolerables. La administración de cloroquina puede ser también un factor de
provocación de la psoriasis.
Mefloquina
Se cree que actúa mediante la formación de complejos hemotóxicos que dañan las
vacuolas de alimentos parasitarias
Amodiaquina
Pirimetamina
Proguanil
Sulfonamidas
Atovacuona
Fármacos para la amebiasis
El metronidazol: Es un antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la
síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para el tratamiento de
las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas.
Por lo general se toma con alimentos como una dosis única de 2 gr o una vez al día
500 mg durante 3 a 5 días
Efectos secundarios:
Perdida del apetito, mareos, cansancio, vómitos y dolor de cabeza.1Algunos efectos
no deseados como la picazón repentina, dificultad para respirar y convulsiones, entre
otras. Se ha reportado que el tomar licor durante el tratamiento con tinidazol potencia
los efectos secundarios y pueden aparecer reacciones psicóticas. Para volver a tomar
licor deberá esperar de 1 a 2 semanas desde la última vez que tomó el medicamento. 4
En comparación con el mebendazol, los efectos adversos son similares aunque se
reporta que su duración con el tinidazol es más corta. Las reacciones adversas son
muy similares en pacientes adultos que en pacientes pediátricos
Secnidazol
Reacciones adversas:
Trastornos digestivos como náuseas, gastralgias, modificación del gusto (metálico),
glositis, estomatitis; urticaria; leucopenia moderada, erupciones cutáneas reversibles
La emetina (del griego Έμετος, "vómito") es un alcaloide derivado de la
ipecacuana (“raíz del Brasil”) y que se usó desde los comienzos del siglo XX como
fármaco contra las amibas. Es integrante del jarabe de ipecacuana.
Se administra por vía Intramuscular, oral o subcutánea, pero no por vía intravenosa
debido a su toxicidad. Se concentra en hígado, riñón, bazo y pulmón
Yodoquinol (diyodohidroxiquinoleína
•Se utiliza como alternativa en la infección asintomática por Entamoeba histolytica y como
alternativa en el tratamiento de erradicación de quistes intestinales tras terapia con amebicidas
sistémicos.
•Vía tópica: en combinación con hidrocortisona con indicación en la infección dermatitis de
contacto, atópica, eczema impetiginizado, liquen simple crónico, prurito anogenital, foliculitis,
dermatosis bacterianas micóticas
como tinea (capitis, cruris, corporis, pedis) e intertrigo, en >12 años.
Secnidazol
leishmaniasis es una dosis única diaria de antimonio pentavalente (Glucantime) de
20 mg/Kg de peso/día durante 20 días en LC y 28 días en LM y LV, sin dosis límite, lo
que garantiza un 90% a 95% de curación.
Efectos adversos:
•Náusea
•Vómito (emesis), Dolor abdominal, Fiebre, Exantema, Inquietud, Insomnio,
Neuropatías yConvulsiones
Estos efectos por lo general son reversibles pero que a menudo dan lugar a un cese
en el tratamiento antes de que termine el ciclo
El benznidazol o benzinidazol, N-bencil-2-(2-nitroimidazol-1-Il) acetamida.
En las infecciones producidas por W. bancrofti, W. malayi, Loa loa, B. timori y D. perstans, en
adultos, 50 mg el primer día, 50 mg 3 veces el segundo, 100 mg 3 veces el tercero, y 2 mg/kg 3
veces al día en los días 4-21; en niños, se empieza con la mitad de la dosis hasta llegar a los 2
mg/kg en los días 4 a 21. En las oncocercosis por O. volvulus, si hay que dar dietilcarbamazina,
la dosis en adultos es 25 mg/día los primeros 3 días, 50 mg/día los 5 siguientes, 100 mg/día los
3 siguientes y 150 mg/día durante 2-3 semanas; en niños, 0,5 mg/kg, 1 mg/kg, 1,5 mg/kg en
los períodos antes indicados y 2 mg/kg durante 2-3 semanas.
Ivermectina
Es microfilaricida frente a O. volvulus, siendo el fármaco de elección hoy día en las infecciones
dérmicas y oculares, ya que una sola dosis es tan eficaz o más que la complicada dosificación
de la dietilcarbamazina, que además es más tóxica. Muestra también eficacia en la filariasis
linfática y frente a Strongyloides stercoralis. Tiene también poderosa actividad microfilaricida
frente a W. bancrofti, B. malayi, L. loa y Mansonella ozzardi, si bien no llega a matar las formas
adultas. Es eficaz igualmente frente a S. stercolaris, incluso en pacientes inmunodeficientes, en
la larva migratoria cutánea, en A. lumbricoides y, en menor grado, en T. trichiura y E.
vermicularis.
Provoca un incremento de la entrada de iones cargados negativamente, sobre todo Cl– , que
producen hiperpolarización y parálisis muscular. Contra lo que se pensaba, la facilitación de la
entrada de Cl– es a través de canales independientes del receptor GABA
Puede provocar hipotensión ortostática, que se ha relacionado con el número de
microfilarias eliminadas. Puede producir prurito, edema, cefaleas,
linfadenopatías, artralgias y mialgias, efectos que también pueden considerarse
reacciones alérgicas a las filarias destruidas
Niclosamida
Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por Taenia
saginata y T. solium, Diphyllobothrium latum y Dipylidium caninum; aunque también es muy
eficaz frente a Hymenolepis nana, ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere
una sola dosis. Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las
mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energía y depende de la capacidad de
fijar CO2.
Muy rara vez puede producir alguna molestia gastrointestinal. Se utiliza en todas las
infecciones por cestodos de localización intestinal; no es necesario utilizar un laxante con
excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos
pueda originar una cisticercosis. Para todos los casos excepto H. nana, basta una sola dosis de
2 g en los adultos, 1,5 g para niños de más de 34 kg, y 1 g para niños de 11 a 34 kg. En las
infecciones por H. nana se administra durante 5 días seguidos.
Praziquantel
Es una pirazinoisoquinolina que posee un espectro muy amplio, tanto frente a cestodos como
trematodos. Entre los primeros, ataca T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana yD. Caninum.
Las reacciones adversas suelen guardar relación con la dosis. Pueden aparecer cierto malestar,
cefalea, mareo y molestias digestivas, en general ligeras. Con menor frecuencia produce
cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción y ligero aumento de transaminasas que
es reversible. Dada su similitud estructural con los ansiolíticos, aparece somnolencia con cierta
frecuencia. Los enfermos con neurocisticercosis presentan un síndrome caracterizado por
cefalea, hipertermia, hipertensión endocraneal, convulsiones y aracnoiditis, como reacción
local inflamatoria frente a los organismos muertos
En la teniasis y las Difilobotriasis, se emplea 10 a 20 mg/kg en una sola toma: En la
Himenolepiasis 15 a 25 mg/kg en una toma. En la cisticercosis, 50 mg/kg/día divididos en 3
dosis durante 14 días; si hay complicación neurológica, conviene asociar corticoides
(prednisona, 30-40 mg/día). Puede ser necesario repetir otra tanda entre los 3 y los 6 meses.
En las esquistosomiasis o bilharziasis se emplean 40 mg/kg en una sola dosis en el caso de S.
haematobium y S. mansoni, y 40-60 mg/kg divididos en 3 dosis para S. japonicum y S.
mekongi. En las fascioliasis y fasciolopsiasis, 75 mg/kg divididos en 3 dosis durante un solo
día; en la paragonimiasis, la misma dosis durante 1-2 días; en la clonorquiasis y la
opistorquiasis, la misma dosis durante 1-3 días, pudiendo repetirse la tanda si es necesario
Metrifonato
Es un compuesto organofosforado que inhibe la colinesterasa. Utilizado inicialmente como
insecticida, mostró actividad antihelmíntica; aunque in vitro resulta equipotente frente a
Schistosoma mansoni y S. haematobium, en la clínica es eficaz sólo contra el S. haematobium,
quizá por su localización en el plexo vesical. Se piensa que la actividad antihelmíntica es
consecuencia de la anticolinesterásica, produciendo parálisis de la musculatura del gusano.
Las reacciones adversas, en general, son ligeras y pasajeras: molestias
abdominales, debilidad, cefalea, vértigo o mareo. La actividad colinesterásica
del plasma desciende intensamente, por lo que debe evitarse el metrifonato en
enfermedades en las que ya esté descendida (variantes genéticas, ambientes en
los que se empleen abundantemente los organofosforados como insecticidas).
Se emplea como alternativa del praziquantel en la infección por S.
haematobium; la dosis es de 5-15 mg/kg cada 2 semanas, por un total de 3
dosis.
Albendazol
Su eficacia y propiedades ya expuestas, en estas infecciones se indica por 10 a
14 dias.
INFESTACIONES POR ARTRÓPODOS
Los artrópodos que parasitan al ser humano son dos: un ácaro conocido comúnmente como
garrapata (Sarcoptes scabiei), productor de la sarna, y unos insectos sin ala denominados
Pediculus (Piojos) que causa la pediculosis.
Piretrinas.
La toxicidad es escasa; pueden ser irritantes sobre los ojos y la mucosa. Se han descrito algunas
reacciones de hipersensibilidad. Se emplean sólo para uso externo, en forma de champúes,
lociones o aerosoles; es preciso que actúen durante varios minutos, limpiándolos después con
otro champú y aclarando bien con agua caliente.
En ambos casos se repite el tratamiento una semana después. En las pediculosis del cuerpo se
aplica una capa fina de loción o crema en el área infestada y en las áreas pilosas adyacentes,
dejándola durante 8-12 horas; después se lava. En la sarna se aplican 20-30 g por todo el
cuerpo excepto la cara, evitando ojos y mucosas; se deja durante una noche (8-12 horas) y se
lava intensamente. Basta con una aplicación, pero a veces se necesita repetir 1 semana
después.
Crotamitón
Es la N-etil-N-O-tolilcrotonamida, que tiene poderosa actividad acaricida; es de
elección en el tratamiento de la sarna, aplicándolo en crema o loción al 10 %
después del baño y dejándolo secar. La aplicación debe comprender todo el
cuerpo, especialmente debajo de los pliegues. Es recomendable hacer una
segunda aplicación al cabo de 24 horas. Se cambia toda la ropa, incluida la de
cama, después del tratamiento. Se ha afirmado que tiene, además, actividad
antiprurítica por sí mismo, pero es discutible. A veces produce una ligera
dermatitis por contacto. Debe evitarse el contacto con ojos, boca y meato
uretral.
ANTIMICOTICOS
Efectos secundarios
Síntomas de problemas hepáticos: pérdida de apetito, náuseas, vómitos o
malestar abdominal; coloración amarilla de la piel o de la parte blanca de
los ojos (ictericia)
Mecanismo de accion
Es un derivado dioxolano-imidazol sintético que actúa como fungistático o
fungicida (a dosis elevadas) impidiendo la síntesis de ergosterol (por
inhibición de la enzima lanosterol 14-alfa dimetilasa dependiente del
citocromo P-45032) alterando la permeabilidad de la membrana fúngica.
Presentacion tabletas de 200 g, ovulos vaginales y crema tópica.
Las dosis oscilan entre 200 y 400 mg por vía oral 1 vez al día hasta 800
mg 1 vez al día en algunos pacientes graves y en los infectados
por Candida glabrata u otras especies de Candida (no C. albicans o C.
krusei); en estos individuos, se administraron dosis diarias de ≥ 1.000
mg, con niveles de toxicidad aceptables.
Los efectos adversos más frecuentes con fluconazol son malestar
gastrointestinal y exantema. La toxicidad más grave es inusual, aunque
se informaron las siguientes reacciones: necrosis hepática, síndrome
de Stevens-Johnson, anafilaxia, alopecia y, cuando se consumen por
largos períodos durante el primer trimestre del embarazo,
malformaciones fetales congénitas.
Isavuconazol
Isavuconazol es un triazol de amplio espectro para el tratamiento de
aspergilosis y mucormicosis. Está disponible como una formulación
intravenosa de 200 mg y como una cápsula oral de 100 mg. No se
requiere monitorización del nivel del fármaco.
Los efectos adversos del isavuconazol incluyen malestar
gastrointestinal y hepatitis; el intervalo QT puede disminuir.
Posaconazol
El posaconazol triazol está disponible en forma de suspensión oral, de
tabletas y de fórmula IV. El fármaco es muy activo contra levaduras y
mohos y es eficaz para el tratamiento de varias infecciones
oportunistas por mohos, como por hongos dematiáceos. Es eficaz
contra muchas de las especies que causan mucormicosis.
El posaconazol también puede utilizarse como profilaxis antimicótica
en los pacientes neutropénicos con varios cánceres y en receptores de
Al igual que otros triazoles, los efectos adversos del posaconazol son
la prolongación del intervalo QT y la hepatitis.
Efectos secundarios:
•diarrea,
•indigestión,
•picazón,
•dolor de cabeza,
•sentimiento de tristeza, sentirse inútil, inquieto u otros cambios de humor.
•pérdida de energía o interés en las actividades diarias,
La nistatina se utiliza para tratar ciertas infecciones micóticas de la
parte interior de la boca, del recubrimiento del estómago e intestinos y la
piel. La nistatina pertenece a una clase de medicamentos antimicóticos
llamados poliénicos. Su acción consiste en detener el crecimiento de los
hongos que ocasionan la infección.