GUIA EXAMEN FINAL DE FARMACOLOGIA 1

DR MANUEL ROSALES
FARMACO MECANISMO OBSERVACIONES USOS
Betanecol Agonista muscarínico Mayor acción sobre musculo Retención urinaria
intestinal y vejiga
Carbacol Agonista muscarínico Mayor acción sobre musculo ciliar Glaucoma
Pilocarpina Agonista muscarínico Glaucoma y Xeroftalmia
Metacolina Agonista muscarínico Mayor acción sobre musculo liso Prueba de reto para
bronquial hiperactividad bronquial
Atropina Antagonista muscarínico Frecuente Intoxicación en bebés por Cólicos y diarrea
sobredosis de gotas para cólicos. Midriatico en oftalmología
El efecto midriático es prolongado Inhibir salivación
Bradicardias
Hioscinamida Antagonista muscarínico Cólicos y diarrea
Escopolamina
Pirenzepina Antagonista muscarínico Acción selectiva sobre estómago Aumenta vaciamiento gástrico,
disminuye secreción de HCl
Ipratropio Antagonista muscarínico Acción selectiva sobre bronquio Asma
Trihexifenidilo Antagonista muscarínico Acción selectiva sobre SNC Parkinson
Tropicamida Antagonista muscarínico Experimental en el Dx de enfermedad Midriatico en oftalmología
de Alzheimer
Fisostigmina Anticolinesterasa Miastenia gravis
Neostigmina Anticolinesterasa Ileo Paralítico
Atonía Vesical
Glaucoma
Tacrina Anticolinesterasa En Europa la Tacrina se ha retirado Enfermedad de Alzheimer
Donepezilo por sus efectos hepatotóxicos
Pralidoxima Reactivador de la Debe usarse en las primeras 4-6 Intoxicación por
colinesterasa horas después de la intoxicación organofosforados
Succinilcolina Bloqueador NM Bloqueador neuromuscular Relajante muscular durante la
Decametonio despolarizante cirugia
Tubocurarina Bloqueador NM Bloqueador neuromuscular Relajante muscular durante la
Decametonio competitivo cirugia
Hexametonio Bloqueador NN Bloqueador Ganglionar Hipertensión arterial
Trimetafán
Fenilefrina Agonista alfa 1 Acción directa selectivo Vasoconstrictor
Congestión nasal
Oximetazolina Agonista alfa 1 y alfa 2 Acción directa no selectivo Congestión nasal
Clonidina Agonista alfa 2 Acción directa selectivo Hipertensión arterial
Dobutamina Agonista beta 1 Acción directa selectivo Insuficiencia cardiaca
Terbutalina Agonista beta 2 Acción directa selectivo Asma
Salbutamol Bronco-constricción
Salmeterol
Norepinefrina Agonista alfa y beta Acción directa no selectivo Vasoconstrictor
Epinefrina Shock anafiláctico
Efedrina Agonista y liberador Acción mixta, no selectivo Congestión nasal
adrenérgico
Anfetamina Liberador de adrenalina Acción indirecta, no selectivo Déficit de Atención con Hiperact.
Metilfenidato Anorexigeno
Selegilina Inhibidor de la MAO Acción indirecta, no selectivo Parkinson
Entacapone Inhibidor de la COMT Acción indirecta, no selectivo Parkinson
Fenoxibenzamina Antagonista alfa No selectivo, irreversible Feocromocitoma
Fentolamina Antagonista alfa No selectivo Hipertensión
Prazosina Antagonista alfa 1 Selectivo Hipertensión
Terazosina
Tamsulosina Antagonista alfa 1 Selectivo Hipertrofia prostática
Yohimbina Antagonista alfa 2 Selectivo Disfunción erectil
Propanolol Antagonista beta No selectivo, primera generación Hipertensión
Angina de pecho
Profilaxis de la migraña
Atenolol Antagonista beta 1 Selectivo, segunda generación Hipertensión
Metoprolol Angina de pecho
Labetalol Antagonista beta No selectivo, agonista beta parcial, Hipertensión
tercera generación
Buspirona Agonista parcial 5HT1A Ansiolítico sin acción sedante Ansiedad
Sumatriptán Agonista 5HT1D Migraña
Metisergida Antagonista 5HT2A/2C Alcaloide del cornezuelo de centeno Profilaxis de la Migraña
Ondansetron Antagonista 5HT3 Emesis por quimioterapia
Cisaprida Agonista 5HT4 Aumenta vaciamiento gastrico
Ketanserina Antagonista 5HT2A/2C También posee bloqueo alfa 1 Hipertensión
Ergonovina Agonista 5HT2 Alcaloide del cornezuelo de centeno Hemorragia uterina
Ergotamina Agonista 5HT2 Alcaloide del cornezuelo de centeno Migraña
Bromocriptina Agonista dopaminérgico Alcaloide del cornezuelo de centeno Hiperprolactinemia
Parkinson
Haloperidol Antagonista D2 Efectos extrapiramidales Esquizofrenia
Risperidona Antagonista D3, D5 Pocos efectos extrapiramidales Esquizofrenia
Quetiapina Antagonista D1, D2 También antagoniza recetores 5HT, Esquizofrenia
adrenérgicos alfa y de histamina Trastorno maniaco depresivo
Olanzapina Antagonista D1, D2 También antagoniza recetores 5HT, Esquizofrenia
adrenérgicos alfa y de histamina
Imipramina Inhibe recaptura de NE y Antidepresivo tricíclico Depresión
Amitriptilina 5HT
Atomoxetina Inhibe recaptura de NE ISRNA Déficit de atención con
hiperactividad
Depresión
Fluoxetina Inhibe recaptura de 5HT ISRS Depresión
Sertralina
Fenelzina Inhibe MAO IMAO Depresión
Fenobarbital Potenciador de GABA en Aumenta duración de la apertura del Hipnótico
el sitio de barbituricos canal de cloro del receptor GABAA Epilepsia
Diacepam Potenciador de GABA en Aumenta frecuencia de apertura del Hipnótico
el sitio de benzodiacepinas canal de cloro del receptor GABAA Estatus epiléptico en niños
Loracepam Potenciador de GABA en Aumenta frecuencia de apertura del Ansiolítico
el sitio de benzodiacepinas canal de cloro del receptor GABAA Hipnótico
Alprazolam Potenciador de GABA en Aumenta frecuencia de apertura del Ansiolítico
el sitio de benzodiacepinas canal de cloro del receptor GABAA Hipnótico
Zolpidem Potenciador de GABA Hipnótico
 Sedante, Ansiolítico
Flumazenil Antagonista del receptor Intoxicación con
de benzodiacepinas benzodiacepinas
Gabapentina Inhibe canal de Ca de la Disminuye la liberación de glutamato Crisis convulsivas focales
terminal glutamatérgica Dolor neuropatico
Fenitoina Bloqueo de canales de Na Disminuye la liberación de glutamato Crisis convulsivas generalizadas
Anti-arritmico
Carbamazepina Bloqueo de canales de Na Disminuye la liberación de glutamato Crisis convulsivas generalizadas
Neuralgia del trigémino
Etosuximida Inhibe canales de calcio Si co-existen convulsiones tónico- Crisis de ausencia
tipo T en el tálamo clónicas se prefiere el valproato
Valproato Inhibe canales de Na Disminuye liberación de glutamato y Varios tipos de crisis
Inhibe GABA-T a la vez aumenta las concentraciones convulsivas.
Estimula glutamato de GABA Trastorno Bipolar
descarboxilasa Prevención de migrañas
Disulfiram Inhibe aldehído Coadyuvante en el tratamiento
deshidrogenasa deñ alcoholismo

Micetismo es la Intoxicación por hongos que contienen muscarina. Se presenta bradicardia, diarrea,
broncoespasmo y muerte. Se trata con dosis elevadas de atropina

La intoxicación por atropina es frecuente en bebés al sobredosificarlos con gotas para los cólicos. Los datos de
intoxicación son: taquicardia, hipertermia, sequedad de boca, enrojecimiento e irritabilidad.
Los organosfosforados (abate y otros insecticidas) son inhibidores irreversibles de la colinesterasa. Algunos fueron
empleados como armas químicas. Causan intoxicación cuyos síntomas son bradicardia, salivación,
broncoespasmo, diarrea. Esta intoxicación se trata con atropina, o si se interviene durante las primeras seis a ocho
horas, con reactivadores de la colinesterasa como la pralidoxima
Glutamato es un neurotransmisor exitotóxico responsable del daño neuronal secundario alrededor de la zona
isquémica, pero que también participa en procesos de aprendizaje mediando en el hipocampo un fenómeno
conocido como LTP (Long Term Potentiation) en el cual participan los receptores NMDA y quiscualato. La
reverberación neuronal (hipótesis de Hebb) que se efectúa en el hipocampo, puede ser un evento necesario para
que se genere LTP, y así contribuir a consolidar la memoria (paso de la memoria de corto plazo a memoria a largo
plazo). La entrada excesiva de calcio a través del receptor NMDA provoca apoptósis. Aún no existen fármacos en
el mercado que sean bloqueadores directos del receptor NMDA, pero se usan bloqueadores de calcio como
neuroprotectores.

En la enfermedad de Parkinson existe un desbalance entre Dopamina y Acetilcolina en el caudo-putamen. Por eso
se trata con fármacos que aumenten los niveles de dopamina como la selegilina, con agonistas dopaminérgicos,
como la bromocriptina o con precursores de dopamina, como la L-Dopa. La L-Dopa se debe administrar con un
inhibidor de la Dopa descarboxilasa periférica, como la carbidopa, de lo contrario la L-Dopa se convierte en
Dopamina en el tejido periférico y ya no cruza la barrera hemato-encefálica. Pero también se usan antagonistas
colinérgicos como el triexifenidilo, el cual tiene un efecto predominante sobre los síntomas positivos (temblor y
rigidez).