Dexmedetomidina y Meglumina de

flunixin
eMVZ Xochitl Mauro Luis
Contenido Que es

Fisiología

Farmacología

Datos clínicos

Especies de destino

Indicaciones de uso
Propiedades farmacológicas
Interacciones
Farmacodinamia
Posologia y via de
administración Farmacocinética
Dexmedetomidina
Dexmedetomidina
¿Que es?
● Agonista de los receptores alfa 2
● Efectos simpaticolíticos, sedantes y analgésicos.
● Px: premedicación para la anestesia y la cirugía.
Dexmedetomidina
Fisiología
Agonistas de los adrenoceptores α-2
Receptores adrenérgicos α-2 (o adrenoceptores)
●Transmembrana
●Compuestos por proteínas-G excitables
●Locales de acción presinápticos, postsinápticos y extrasinápticos.
●Las respuestas fisiológicas varían dependiendo de su ubicación.
Tres isoreceptores: α-2a, α-2b y α-2c
Homología de composición aminoacídica de 70% a 75%.
Dexmedetomidina
Mecanismo de acción

Efecto simpaticolítico: disminución de la liberación de noradrenalina

Efectos sedantes: inhibición del locus coeruleus, situado en el tronco cerebral

Dexmedetomidina
Farmacología
●Químicamente descrita como un monocloridrato de (+)-4-
(S)-[1- (2, 3-dimetilfenil) etil]-1H-imidazol
●Peso molecular de 236,7
●Ph en el rango de 4.5-7
●Soluble en el agua
●pKa de 7,1
●Coeficiente de partición en octanol: agua en el pH 7,4 es de
2,89
Dexmedetomidina: datos clínicos
Especie de destino

IV IM IM
Dexmedetomidina: datos clínicos
Indicaciones de uso

● Procesos y exploraciones no invasivos: dolor de ligero a moderado que requieran

inmovilización, sedación y analgesia, perros y gatos.

● Sedación y analgesia profunda en perros en uso concomitante con butorfanol para

procedimientos clínicos y quirúrgicos menores.

● Premedicación en perros y gatos antes de anestesia general.

Dexmedetomidina: datos clínicos
Interacciones

● Depresores del SNC puede potenciar los efectos

● Anticolinérgicos y dexmedetomidina: precaución
● Atipamezol: anula rápidamente los efectos
● Gatos:
○ 40 microgramos de dexmedetomidina/kg de p.c.más 5 mg de ketamina/kg de p.c.,
■ Concentración máxima de dexmedetomidina se duplicó, sin efecto alguno en la
Tmáx.
■ La semivida de eliminación de la dexmedetomidina aumentó hasta las 1,6 horas y
la exposición total (AUC) aumentó en un 50%.
○ 40 microgramos de dexmedetomidina/kg de p.c. más 10 mg de ketamina/kg de p.c.,
■ Puede provocar taquicardias
Dexmedetomidina: datos clínicos
Posología y vía de administración

● Perros:
○ Se basan en la superficie corporal:
■ IV: hasta 375 microgramos/metro cuadrado de superficie corporal
■ IM: hasta 500 microgramos/metro cuadrado de superficie corporal
● Gatos:
■ IM: 40 microgramos/kg de p.c.,
■ Volumen de dosis de 0,08 ml/kg de p.c.
Dexmedetomidina: propiedades farmacológicas
Farmacodinamia

● Agonista de receptores adrenérgicos α2 que inhibe la liberación de la noradrenalina de

las neuronas noradrenérgicas.
○ Sedación: disminuir la actividad de las neuronas noradrenérgicas , aumentando la
actividad de neuronas inhibidoras del GABA
○ Se impide la neurotransmisión simpática
○ Menor ritmo cardiaco y un bloqueo auriculoventricular temporal.
○ La presión arterial regresa a niveles normales o por debajo de lo norma. Reducción en
la FR
○ Piloerección, depresión de las funciones motoras y secretoras del tracto intestinal, la
diuresis y la hiperglucemia.
○ Reducción de la temperatura.
Dexmedetomidina: propiedades farmacológicas
Farmacocinética

● Compuesto lipofílico, buena absorción con IM

● Distribución rápida
● Atraviesa fácilmente la BHE
● Ratas: concentración máxima en el SNC es superior a la de plasma.
● Unión a proteínas plasmáticas >90 %
Dexmedetomidina: propiedades farmacológicas
Farmacocinética

● Perros
○ 50 microgramos/kg: concentración máxima en plasma (12 ng/ml tras 0,6 horas).
○ Biodisponibilidad: 60%
○ Vd: 0,9 L/kg.
○ Semivida de eliminación (t½) es de 40 a 50 minutos.
○ Biotransformación: hidroxilación, la conjugación con ácido glucurónico y la N-
metilación hepática.
○ Metabolitos: sin actividad farmacológica, se excretan en orina y heces.
○ Aclaramiento elevado y su eliminación depende del flujo sanguíneo hepático.
Dexmedetomidina: propiedades farmacológicas
Farmacocinética

● Gatos
○ Concentración máxima en plasma: 0,24 h tras IM, con 40 microgramos/kg de p.c. la
Cmax es de 17 ng/ml.
○ Vd: es de 2,2 L/kg
○ Semivida de eliminación (t½) es de 1 h
○ Biotransformaciones: hidroxilación hepática.
○ Metabolitos: excretados por orina (51% de la dosis) y heces.
○ Aclaramiento elevado
○ Eliminación depende del flujo sanguíneo hepático.
Meglumina de flunixin
Meglumina de flunixin
¿Que es?

● Potente analgésico no narcótico

● AINE
● Antipirético
● Se formula como sal de meglumina
● Potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa
Meglumina de flunixin
Mecanismo de acción
●AINE
●Inhibe ciclooxigenasas: bloqueando la formación de eicosanoides,
mediadores químicos en los procesos de inflamación.
●Inhibición no selectiva
○COX-1: plaquetas y tejidos, síntesis de tromboxanos A2 y prostaglandinas,
protector de la mucosa gástrica, células endoteliales e intersticio renal.
○COX-2: producir prostaglandinas.Células endoteliales, macrófagos,
fibroblastos, mastocitos y osteoblastos. Tracto reproductor, articulaciones,
SNC y riñón. Acción antiinflamatoria.
Meglumina de flunixin
Meglumina de flunixin

Farmacología
●Químicamente descrita como (2 R , 3 R , 4 R , 5
S ) -6- (metilamino) hexano-1,2,3,4,5-pentol; 2-
[2-metil-3- (trifluorometil) anilino] piridina-3 -
ácido carboxílico
●Peso molecular de 491,5
●pKa de 5.82
Meglumina de flunixin: datos clínicos
Especie de destino

IV IM IM
Meglumina de flunixin: datos clínicos
Indicaciones de uso

● Control de procesos inflamatorios, dolor y pirexia: trastornos musculoesqueléticos,

espasmos del musculo liso

● Equidos: olores viscerales asociados al cólico, inflamaciones y dolores asociados a

alteraciones músculo-esqueléticas.
● Bóvidos: inflamación aguda, enfermedades del tracto respiratorio.
● Cerdos: síndrome MMA (Metritis-Mastitis-Agalaxia).

● Contraindicada una terapia antiinflamatoria con corticoides.

Meglumina de flunixin: datos clínicos
Interacciones

● Ciclosporina: AINEs incrementa niveles de ciclosporina, y elevan el riesgo de

nefrotoxicidad.
● Digoxina: AINEs incrementa niveles de digoxina; precaución en Px con grave insuficiencia
cardiaca.
● Furosemida y otros diuréticos: AINEs reducen los efectos diuréticos de la furosemida.
● Aminoglucósidos: Aumenta la nefrotoxicidad si se usan en conjunto.
● Warfarina: junto con AINEs umenta el riesgo de hemorragia.
Meglumina de flunixin: datos clínicos
Posología y vía de administración

● Bovinos productores de carne y leche: 1- 2 ml por cada 45 Kg. de peso (1.1- 2.2 mg/Kg.
de peso) IV lenta o IM cada 24 horas hasta por 5 días.
● Equinos: 1 ml por cada 45 Kg. de peso (1.1 mg/Kg. de peso) IV lenta o IM cada 24 horas
hasta por 5 días.
● Porcinos: 2 ml por cada 45 Kg. de peso (2.2 mg/Kg. de peso) IM cada 24 horas hasta por
3 días.
● Caninos: 0.1- 0.44 ml por cada 10 Kg. de peso (0.5- 2.2 mg/Kg. de peso) IV lenta o IM
cada 24 horas hasta por 3 días.
Meglumina de flunixin: propiedades farmacológica
Farmacodinamia

● AINE: actividad analgésica y antipirética.

● Inhibidor reversible no selectivo de la ciclooxigenasa (COX 1 y COX 2)
● Inhibición de la síntesis de eicosanoides
● Inhibe la producción de tromboxano
● Inhibe de la síntesis de prostaglandina E2 en el hipotálamo.
● No tiene efecto directo sobre las endotoxinas después de que se han producido,
reduce la producción de prostaglandina
Meglumina de flunixin: propiedades farmacológicas
Farmacocinética

● Absorción rápida
● Concentraciones plasmáticas máximas: pocos minutos.
● Su grado de unión a proteínas plasmáticas es muy alto. (99%)
● Metabolismo: limitado.
● Fármaco detectado en el hígado corresponde a la forma parental sin cambios y los
metabolitos restantes derivados del proceso de hidroxilación.
● Se excreta en las heces y la orina.
Meglumina de flunixin: propiedades farmacológicas
Farmacocinética

● Vida media: corta

● Efecto terapéutico: durante 24 horas por su acumulación en exudados
● IV: eficacia clínica después de 15-30 min. Persiste hasta 24 horas después de la
administración.
● La vida media:
○ Caballo: 1,5 – 3 horas, IV
○ Bovinos: 3 -4 horas, IV
○ Cerdos: hasta 8 horas IM
● Metabolismo: hígado y otra parte excretada en orina
Referencias
1. Afonso, J., & Reis, F. (2012). Dexmedetomidina: rol actual en anestesia y cuidados intensivos.
Revista Brasileira de Anestesiologia, 62(1), 125-133.
2. Saavedra, C. A. C. (2011). Dexmedetomidina. REDVET. Revista Electrónica de Veterinaria, 12(6),
1-11.
3. Estupiñan Torres, D. (2020). Uso de la dexmedetomidina en la anestesiología veterinaria actual y
análisis de protocolo anestésico en 3 pacientes caninos.
4. Ciofalo, VB, Latranyi, MB, Patel, JB y Taber, RI (1977). Flunixin meglumine: analgésico no
narcótico. Revista de farmacología y terapéutica experimental , 200 (3), 501-507.
5. Coakley, M., Peck, KE, Taylor, TS, Matthews, NS y Mealey, KL (1999). Farmacocinética de flunixina
meglumina en burros, mulas y caballos. Revista estadounidense de investigación veterinaria , 60
(11), 1441-1444.
6. Hardie, EM, Hardee, GE y Rawlings, CA (1985). Farmacocinética de flunixina meglumina en perros.
Revista estadounidense de investigación veterinaria , 46 (1), 235-237.