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Terapéutica farmacológica

morfológicamente el sistema autónomo se divide en dos


grandes secciones: el sistema simpático y
parasimpático.
ambos sistemas poseen abundantes fibras afrenten que
recogen la sensibilidad de los distintos órganos.
Sistema Simpático o Adrenérgico.
Las fibras preganglionares emergen de las áreas torácica
y lumbar de la médula espinal.La función tipo es la de
poner al organismo en actitud alerta.
Sistema Parasimpático o Colinérgico.
Las fibras preganglionarese emergen de las zonas craneal, y
sacra de la médula espinal. La función tipo es establecer una
conducta de descanso y recuperación. Enlaza cada uno de los
sistemas y órganos corporales con el cerebro; el cual interpreta y
activa respuestas.
Sistemas de neurotransmisión:
todas las fibras preganglionares simpáticas y
parasimpáticas poseen como neurotransmisor especifico
o primario La acetilcolina, que ejecuta la transición por
interacción con receptores colinérgicos nicóticos.
la mayoría de las fibras posganglionares simpáticas liberan
noradrenalina, por lo que se las denomina adrenérgicas.
mientras que las fibras colinérgicas suelen liberar acetilcolina
en las terminaciones de sus ramificaciones (sinapsis
terminales), las adrenérgicas lo hacen en varicosidades que
se encuentran a lo largo de las fibras en su recorrido dentro
del órgano que se inervan (sinapsis de paso)
La noradrenalina o norepinefrina es una sustancia utilizada
principalmente por el sistema nervioso simpático o orto
simpático. Forma parte de los neurotransmisores: su función es
la de transmitir mensajes a través de los nervios a los diferentes
componentes del cuerpo a través de numerosos procesos
fisiológicos.
Entre estos efectos la norepinefrina promueve la
reducción en el diámetro de algunos vasos sanguíneos,
el aumento de la frecuencia de latidos del corazón y
también ayuda a aumentar la presión arterial cuando
surge la necesidad. Entro otros efectos también permite
la contracción de ciertos órganos y tiende a reducir la
velocidad del tránsito.
La adrenalina, también conocida como epinefrina, es una de esas sustancias
polivalentes que nuestro cuerpo utiliza para regular diferentes procesos corporales. Es
una hormona, ya que viaja a través de la sangre para llegar a diferentes zonas del
organismo y cumplir su tarea en los rincones más recónditos de este, pero también es
un neurotransmisor, lo que significa que actúa como intermediaria en la comunicación
entre las neuronas que se establece en los espacios sinápticos.
¿Dónde se encuentra la adrenalina?
La adrenalina es producida por nuestro cuerpo, concretamente en
las glándulas suprarrenales, que se encuentran encima de los
riñones. Sin embargo, también puede ser sintetizada en los
laboratorios para crear fármacos administrados en casos de
emergencia médica.
EFECTOS
• Dilata las pupilas
• Dilata los vasos sanguíneos
• Moviliza el glucógeno
• Aumenta el ritmo cardíaco
• Frena el movimiento de los intestinos
• Aumenta el ritmo en que respiramos
¿Para qué se usa?
Este medicamento está indicado para el alivio del enrojecimiento del ojo debido a
irritaciones oculares menores.

Administración (oftálmica) - Rango y frecuencia Dosis adultos: 1 gota de concentración del


0,012 al 0,1% cada 3 o 4 horas, según las necesidades. - Consejo de cómo administrarlo
Debe aplicar el medicamento sobre la conjuntiva, sin poner en contacto la punta del
envase con el ojo, debe dejar caer la gota sobre el ojo. El envase debe mantenerse
cerrado de forma ajustada. Debe lavarse las manos antes y después de la aplicación de
este medicamento. - Uso prolongado Si después de 3 a 4 días de uso los síntomas continúan
o empeoran, debe acudir al oculista, ya que puede tratarse de un problema ocular grave.

Precauciones - Lactantes y niños No debe usarlo ni en lactantes, ni en niños, a menos que


su médico lo indique. - Precauciones especiales No debe usarlo si la solución esta turbia o
si cambia de color. Es importante que no utilice una cantidad mayor que la que se le ha
indicado.
Efectos adversos
Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de
presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: aumento de la
irritación ocular, mareos, dolor de cabeza, aumento de la sudoración,
náuseas, nerviosismo, debilidad. - Otros efectos Pueden presentarse otros
efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales
pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se
adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera
de estos efectos persisten o se intensifican: visión borrosa, pupilas
dilatadas.
Propiedades farmacodinámicas

Pertenece al grupo terapéutico C01C: Analépticos cardiorrespiratorios.


El efecto principal de la dosis terapéutica es la estimulación cardiaca.
La dobutamina es un agente inotrópico cuya acción principal es resultado de la
estimulación de los receptores β1-adrenérgicos cardiacos. A dosis terapéuticas, la
dobutamina también posee un ligero efecto agonista de los receptores 2- y 1-
adrenérgicos, dando lugar a un efecto mínimo sobre el sistema vascular. A
diferencia de la dopamina, la dobutamina no da lugar a la liberación de
norepinefrina endógena
Propiedades farmacocinéticas

Absorción Tras la administración i.v., el inicio de la


acción se da a los 2 minutos. El pico de las
concentraciones plasmáticas de fármaco y el pico de
los efectos se da a los 10 minutos de haber iniciado la
infusión i.v. Los efectos del fármaco desaparecen al
poco tiempo tras haber interrumpido la infusión.
Eliminación
La semivida plasmática de la dobutamina es de unos 2
minutos. La dobutamina es metabolizada en el hígado y otros
tejidos por la catecol-O-metiltransferasa, dando lugar a un
componente inactivo, 3O-metildobutamina, y por conjugación
con ácido glucurónico. Los conjugados de dobutamina y la 3-O-
metildobutamina son excretados principalmente por la orina,
y en menor proporción por las heces
La dopamina es el neurotransmisor
catecolaminérgico más importante del Sistema
Nervioso Central (SNC) de los mamíferos y participa
en la regulación de diversas funciones como la
conducta motora, la emotividad y la afectividad así
como en la comunicación neuroendocrina.
La dopamina se sintetiza a partir del aminoácido L-
tirosina y existen mecanismos que regulan de manera
muy precisa su síntesis y liberación. Las técnicas de
clonación molecular han permitido la identificación de
5 tipos de receptores dopaminérgicos, todos ellos
acoplados a proteínas G y divididos en dos familias
farmacológicas denominadas D1 y D2. Los receptores
de la familia D1 (subtipos D1 y D5) están acoplados a
proteínas Gs y estimulan la formación de AMPc como
principal mecanismo de transducción de señales
Receptores adrenérgicos.
Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores
asociados a la proteína G, los cuales son activados por las
catecolaminas adrenalina (epinefrina), noradrenalina (norepinefrina) y dopamina.
síntesis de acetilcolina
la acetilcolina que existe en las terminaciones
colinérgicas es sintetizada en el citoplasma
neuronal a partir de la colina y la acetilcoenzima A
(acetil-CoA) mediante la acción de la enzima
colinoacetiltransferasa (CAT)
la colina proviene de tres fuentes

a) la colina circulante, sintetizada primeramente por el hígado ,


penetra en el terminal presinaptico colinérgico a través de un
sistema de transporte de baja afinidad común a la mayoría de
las células o a través de un sistema de receptación especifico
de colina de alta afinidad (SRCAA);

b)a partir del metabolismo de la fosfatidilcolina de la membrana

c) del espacio intersinaptico, a partir de la hidrolisis de la


acetilcolina por la acetilnesterasa
Es un fármaco simpaticolítico utilizado principalmente para tratar
la hipertensión. Otras indicaciones incluyen la insuficiencia
cardiaca congestiva, la prevención del fenómeno de Raynaud.
Acción Bloqueante selectivo de los receptores alfa-1
adrenérgicos con dos acciones principales: ƒVasodilatadora
periférica, lo que disminuye la resistencia vascular periférica
y la presión arterial. ƒRelaja la musculatura lisa de las vías
urinarias y la vejiga, lo que reduce la obstrucción urinaria en
pacientes con hiperplasia prostática.
Contraindicaciones ƒHipersensibilidad al
preparado o a otras quinazolinas (doxazosina, z). ƒ
Obstrucción intestinal o esofágica o cualquier
grado de disminución del diámetro de la luz del
tracto gastrointestinal. ƒInsuficiencia hepática
grave.
Interacciones :
Con vasodilatadores y nitratos (aumento efecto
antihipertensivo), AINE (disminución efecto
antihipertensivo). Potencia la acción de otros
antihipertensivos en la disminución de la presión arterial.
El metoprolol es un bloqueador del receptor β1 selectivo usado en el tratamiento de
enfermedades severas del sistema cardiovascular, especialmente de la hipertensión y el
infarto agudo de miocardio (IAM). Escomercializado con el nombre de Lopressor por
Novartis, y Toprol-XL (en USA); El compuesto activo del metoprolol es empleado ya sea
como metoprolol succinato o metoprolol tartrato (donde 100 mg de metoprolol
tartrato corresponden a 95 mg de metoprolol succinato), respectivamente formulado
como compuesto de liberación prolongada o de liberaciónconvencional.
El metoprolol tiene un punto de fusión muy bajo, alrededor de
45 grados Celsius. Por ello siempre es elaborado en una
solución salinizada, como todos los medicamentos con puntos
de fusión menores a 100 grados, condición que dificulta su
elaboración dentro de un medio de trabajo. La base libre existe
como un sólido blanco seroso, mientras el tartrato es un
material fino y cristalino. Esmetabolizado en el hígado a
metabolitos inactivos
Es un fármaco beta bloqueante usado principalmente en el
tratamiento de la hipertensión. Fue el primer beta bloqueante
efectivo producido y el único principio activo con eficacia
demostrada para la profilaxis de migrañas en niños.
La alfametildopa, también conocida como metildopa, es
un antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina
y agonista de los receptores alfa2 adrenérgicos. La
alfametildopa es el antihipertensivo de primera elección
para prevenir la preeclampsia y la eclampsia
Metabolismo
Semetaboliza por la descarboxilasa de aminoácido L-
aromático en neuronas adrenérgicas hacia α-metildopamina,
que después se convierte en una α-metilnoradrenalina. Esta
última se almacena en las vesículas secretoras de neuronas
adrenérgicas, y sustituye a la noradrenalina en sí. De este
modo, cuando la neurona adrenérgica activa su
neurotransmisor, se libera α-metilnoradrenalina en lugar de
noradrenalina.

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