Anestesicos

intravenosos
Maria Fernanda Estrada Portillo
Anestesicos intravenosos
• Farmacos inductores de la anestesia.

• Tiopental farmaco estandar de los anestesios (1934).

-Semivida sensible al contexto prolongada.
-No optimo para utilizar en infusiòn endovenosa
Propiedades del anestesico IV ideal
Anestesicos intravenosos
• Inician su accion rapidamente despues de administrarse.
• Se distribuyen con rapidez en tejidos de alto flujo sanguineo
• Lipifilicos
• Histeresis por diferencias entre las concentraciones plasmatica
maxima y minima en cerebro
Anestesicos intravenosos
Bolo inicial -> concentracion sanguinea deseada.

Redistribucion del anestesico a tejidos magros

Anestesicos intravenosos
Esquema del modelo tricompartimental
Anestesicos intravenosos
• Modelos de 3 compartimientos
Distribucion del medicamento en los compartimentos perifericos
y eliminacion del G1 se igualan con la velocidad adecuada de
infusion (r(t)) -> concentracion sanguinea deseada.

Semivida sensible al contexto

Anestesicos intravenosos
• Semivida sensible al contexto.
• Transferencia de periferia a central.
Anestesia intravenosa
• Principios anestesicos
- Incorporados en los dispositivos TCI
- Se establece la concentracion sanguinea o cerebral

• Dispositivos TCI
- edad, genero, talla y peso
- Cantidad de farmaco a administrar
- Concentracion en tejidos
Propofol
• Nuevo producto de referencia
• Utilizado en diferentes situaciones clinicas
1. Induccion de la anestesia
2. Conservacion de la anestesia (inhalados o IV)
3. Anestesia vigilada con sedacion

Propofol.2,6-diisopropilfenol.
Propofol
• Perfil farmacologico
Inico rapido
Semivida sensible al contexto predecible
Propiedades antiemeticas
Inductor y mentenimient de la anestesia generañ
Sedante-hiptonicp en tecnicas extrahospitalarias
Propofol
• formulaciòn mas comùn

Propofol 1%
Aceite de soja 10%
Fosfolípido de huevo purificado 1,2%
glicerol 2,25%
hidróxido sódico tampón

• ácido etilenodiaminotetraacético (EDTA)

Lactea, se conserva a temperatura ambiente
Propofol
• Presentacion

1 ml de emulsión contiene 10 mg de propofol.

Cada ampolla de 20 ml contiene 200 mg de propofol.
Cada vial de 50 ml contiene 500 mg de propofol.
Cada vial de 100 ml contiene 1000 mg de propofol.
Propofol
• Farmacocinetica
• Metabolismo: Hepatico.
• Orina y heces (<3%)
• Ritmo de eliminación de 20 (mL/kg)/min a 30 (mL/kg)/min (≈1.5
L/min)
• Extrahepatico: riñones y pulmonar (30%)

metabolito 2,6-diisopropil 1,4-quinol

Propofol
Distribucion despues de un bolo inicial
• Bicompartimental -> semivida distribucion 2-4 min
• Tricompartimental -> semivida distribucion 1-8 min, semivida
secundaria de distribucion lenta 30-70 min.
• Semivida de eliminacion -> limites amplios 2-24h
Propofol
• Farmacodinámia
• Intensificacion de las vias inhibitorias de GABA ·
Propofol
Efectos en el SNC
• Dosis sedantes aumentan las ondas B
• Dosis de induccion -> incremento simultaneo de alfa y delta.
• Disminuye la PIC (CMRO2)
• Propiedades antioxidantes, eliminador de radicales libres
Propofol
• Efectos cardiovasculares
• en PAS y PAD sin incremento de la FC
• actividad simpatica
• Vasodilatacion arterial y venosa
Propofol
• Efectos aparato respiratorio
• Efectos depresores de la respiracion (dosis dependiente)
• Apnea con dosis de induccion
• Respuesta menor a la hipoxia.
• Broncodilatador potente
 Propofol

• Inconsciencia con concentración

sanguínea de 3 μg/kg.
• Infusiones han demostrado en NVPO
• Indicado en hipertermia maligna
Propofol
• Efectos adversos
• 60-70% dolor al momento de la administracion
Lidocaina “bloqueo Bier modificado”
Administracion previa de opioides

• Sindrome por infusion de propofol

- Acidosis metabolica -Rabdomiolosis
- Hiperpotasemia -Hepatomegalia
- Hiperlipidemia -Insuficiencia renal
Ketamina
• Fenciclidina -> posee efectos analgesicos y anestesicos
• Ketamina se descubrio en busqueda de un derivado
fenciclidinico

Receptor de NMDA interviene en la nocicepción y a dosis bajas de

ketamina tienen un efecto ahorrador de opiáceos en el tratamiento del
dolor agudo.
Ketamina
• Farmacocinetica
• Analogo de la feniciclidina que es un compuesto quiral, y mezcla
racemica de sus enantiomeros S y R.

• Biodisponibilidad:
Intramuscular l 93%
Transnasal 25% al 50%
Rectal u oral 16%.42

(RS)-2-2-clorofenil-2-(metilamino)ciclo-hexanona
Ketamina
• Inicio después de la administración es de 30 a 60 s
• Duración de 10 a 15 min
• Inducción es de 0.5 a 2 mg/ kg por la vía intravenosa y 4 a 6 mg/kg
por la intramuscular
• Niveles plasmáticos máximos -> 0.75 mg/mL Posterior a la hora
de administraciòn
• En líquido cefalorraquídeo -> 0.2 mg/mL
Ketamina
• Metabolismo:
higado por citocromo P-450 (CYP 3A4 > CYP 2C9 > CYP2B6)

norketamina

Eliminado por riñones

Ketamina
• Farmacodinamia
• Efecto en los receptores opioides, noradrenergicos,colinergicos, nicotinicos y
muscarinicos.
• Receptores NMDA
• Nociceptores aferentes primarios de
las astas dorsales
• Receptores opioides μ, δ y κ
• Estimula las neuronas noradre-
nérgicas de SNC e inhibe la
captación de catecolaminas
Ketamina -> uso clinico
• Anestesia
- Amnesa por disociacion
- EEG se identifica una depresión de las vías talamocorticales y
activación concomitante del sistema límbico
- Su administracion ocasiona aceleración en la frecuencia cardiaca e
incremento de la presión arterial
- Opcion para induccion en px con inestabilidad hemodinamica
Ketamina
• Sedacion
• En individuos quemados durante la atencion de sus heridas.
-Analgesia
-Conservacion de la FR
- Conservacion de los reflejos de la respiracion

• IM –> ideal para sedar a pacientes hostiles

Ketamina
• Analgesia
• Disminuye puntaciones de dolor
• Reduce necesidades de opiaceos en transoperatorio
• Util en pacientes con antecedentes de abuso de opiaceos
Ketamina
• Efectos adversos
• SNC: Reacciones psicogenas, nistagmo bilateral
• Cardiovasculares: FC y TA, depresion miocardica directa
• Respiratorio: conserva FR espontanea, sialorrea