CORTICOESTEROIDES

Lic. Rosana Rosadio Callirgos

 CORTICOESTEROIDES
Los corticoesteroides son una variedad de
hormonas del grupo de los esteroides
(producido por la corteza de las glándulas
suprarenales) y sus derivados.
Estas sustancias pueden sintetizarse
artificialmente y tienen aplicaciones
terapéuticas, utilizándose principalmente
debido a sus propiedades antiinflamatorias
e inmunosupresoras y sus efectos sobre el
metabolismo.
 FARMACOLOGIA
 El principal corticoesteroide es el hombre
es el cortisol, secretado por la corteza
seprarenal. Los niveles normales de
cortisol en el plasma son de 5 – 25ug/ml
lo que se logra mantener por un
mecanismo de control feedback a nivel
hipotálamo-hipofisis-suprarenal.
 Los glucocorticoides comparten una
estructura de 21 átomos de carbono.
Los que no poseen un radical hidroxilo
en C-11 como la cortisona o la
prednisona son inactivos hasta que sean
hidroxilos en el hígado a cortisol o a
prednisolona respectivamente. Los
esteroides no hidroxilados no se
pueden usar en terapia tópica o
intraarticular;
 están especialmente indicados en el
embarazo para tratamiento materno ya
que el hígado fetal inmaduro no los
pueden hidroxilar.
 Los glucocorticoides se metabolizan en
el higado y se excretan por el riñon.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Los esteroides tienen efectos fisiológicos y
farmacológicos dependiendo de la dosis. Para
ejercer sus acciones en las células blanco, se
unen proteínas receptoras formando un
complejo esteroide, pasando alterando la
síntesis de la proteína en la célula.
Los receptores para esteroides se encuentran
en diferentes células como músculo, piel,
aparato digestivo, linfocitos T y B, células
adiposas, osteblastos y fibroblastos.
 ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS
CORTICOESTEREOIDES
1. Disminuye la síntesis Altera la cicatrización de


de colágeno heridas
1. Inhibe la acción de la Aumenta la

insulina neoglucogénesis hepática

y el depósito de glicógeno
1. Altera la lipogénesis Estimula la lipolisis del

tejido adiposo
1. Aumenta la síntesis Aumenta el catabolismo

hepática de proteínas periférico

1. Disminuye la absorción Inhibe la sintesis de
intestinal de calcio colágeno de los
osteblastos
 FARMACODINAMIA
ESTRUCTURA QUIMICA DEL
CORTISOL, principal glucoticoide
segregado por la corteza suprarrenal
humana y el esteroide más en la
abundante en la sangre periférica.
 CARACTERISTICAS DE ALGUNOS
CORTICOESTEROIDES
DROGA Potencia Equivalencia Retención Vida media
Acción Corta anti- de dosis de Sodio biológica
inflamatoria (mg) (Horas)
Hidrocortisona 1 20 2+ 8-12
Cortisona 0.8 25 2+ 8-12
Prednisona 4 5 1+ 12-36
Prednisolona 4 5 1+ 12-36
Metilprednisolona 5 4 0 12-36
Triamcinolina 5 4 0 12-36
Deflazacort 6-7,5 0 12-36
Acción prolongada
Betametasona 20-30 0,6 0 36-54
Dexametasona 20-30 0,75 0 36-54
 EJEMPLOS DE ESQUEMAS DE TERAPIA CON
CORTICORESTEROIDES
ESQUEMA INDICACION RAZONAMIENTO EFICACIA EFECTOS
ADVERSOS
ORAL

Dosis baja Terapia de Dosis + +

mantención “Fisiológica”
Única diaria
(<=10mg Suprimir
prednisona) síntomas
Dosis Manifestacion Disminuye ++ +
moderada es no algunas
sintomáticas reacciones
Dias alternos de una
enfermedad Adversas
leve o
(>10mg moderada Menor supresión
prednisona) suprarrenal
Dosis Control de Efectiva en muchas ++ ++
moderada a enfermedad enfermedades
alta única y activa. reumáticas.
matinal Menos reacciones
adversas que dosis
fraccionadas

Dosis diaria Control Más eficaz que a +++ +++

rápido de igual dosis única
Fraccionada enfermedad
activa

Mini pulsos Control Control más rápido. +++ ++

100-200mg rápido de Permitiría menores
de enfermedad dosis de
prednisona grave mantención
por 3-5 días
PARENTERAL

Esteroides de Uso limitado Control ++ ++

depósito intramuscular temporal de la
enfermedad
Preferible
para uso
Local
articular, etc.
Pulsos intravenosos Enfermedad Control rápido ++++ ++++
1-3g de grave de enfermedad
metilprednisolona Con grave.
en 1-5 dias compromiso Permitiría
vital o de disminuir dosis
organos de mantención
vitales.
ADMINISTRACIÓN DE LA
METILPREDNISOLONA
 Dextrosa al 5% AD 100ml
 Metilprednisolona habitualmente
600-1gr. Cada 24 horas por 3 días.
 Control de funciones vitales antes de iniciar el
procedimiento y posteriormente cada 15
minutos durante la administración de la
pulsoterapia.
 Tiempo de administración mínimo 1hora.
 Realizar balance hídrico.
 Si hubiera aumento de presión arterial o
cardiaca evaluar el aumento de tiempo
de infusión.
 Observación permanente de efectos
colaterales.
LOS EFECTOS ADVERSOS EN LA TERAPIA
CON CORTICOESTEROIDES SON:

 Muy frecuentes y deben anticiparse en todos

los enfermos :
Osteoporosis
Aumento de apetito
Obesidad centrípeta
Alteración de la cicatrización de heridas
Riesgo de infección elevado
Supresión de eje hipotálamo-hipofisiario
Detención de crecimiento normal en niños.
FRECUENTES:
Miopatía
Hipertensión
Piel frágil, estrías, púrpura.
Edema
Hiperlipidemia
Síntomas psiquiátricos, euforia
Diabetes Mellitus
Cataratas subcapsular posterior
Poco frecuentes, pero importantes de
reconocer a tiempo:
Glaucoma
Hipertensión endocraneana benigna
Perforación intestinal silenciosa
Hemorragia gástrica
Alcalosis hipokalémica
Raras:

Pancreatitis
Amenorrea secundaria
Impotencia
Lipomatosis epidural
Alergia a esteroides sintéticos
 METILPREDNISOLONA
Corticoide de duración de acción
intermedia; similar a prednisolona, pero
con ligero menor efecto mineralcorticoide;
como ella, tampoco requiere conversión
hepática para ejercer su acción; amplia
experiencia de uso en procesos
inflamatorios, y como inmunosupresor y
coadyuvante de quimioterapia; disponible
por vía oral y parenteral.
Indicaciones:
Enfermedades reumáticas, inflamatorias,
vasculitis, otras enfermedades autoinmunes
y alérgicas, anemia hemolítica y púrpura
trombopénica idiopática, síndrome
nefrósico, shock, distrés respiratorio del
adulto, coadyuvante en terapia
antineoplásica. Además: PULSOTERAPIA
(BOLUS A GRANDES DOSIS): lesión aguda
de médula espinal, brote de esclerosis
múltiple, brote severo de conectivopatía
autoinmunes y artritis reumatoide,
coadyuvante de quimioterapia, casos
seleccionados de tratamiento del rechazo
agudo de trasplante de órganos.
Posología:
ORAL, IM, IV: 2-48 mg/día repartidos en 1-4
dosis (a intervalos de 24, 12, 8 ó 6 h), según
el cuadro a tratar.
PULSOTERAPIA: Habitualmente 1 g (se han
empleado desde 100 mg a 2 g)/24 h i.v. en
60-90 minutos, preferentemente con
monitorización ECG, x 3-5 días consecutivos
según enfermedad a tratar.
LOCAL/INTRAARTICULAR (ACETATO): 5-80 mg
(0,1-2 ml) según lesión o tamaño de la
articulación.
NIÑOS:
- Antiinflamatorio: 0,16-0,8
mg/kg/día repartidos en 2-4
dosis i.m. o i.v.
- Asma: inicialmente 1-2 mg/kg
i.v. o i.m.; mantenim: 2
mg/kg/día repartidos en 4 dosis
i.v. o i.m.
EFECTOS SECUNDARIOS:

PULSOTERAPIA: Complicaciones severas

como arritmias fatales/muerte súbita (más
frecuentes si administración rápida, en
menos de 30 min), sangrado digestivo,
psicosis, trastornos hidroelectrolíticos, hipo
o hipertensión, insuficiencia cardiaca y
edemas. También rubefacción, debilidad,
artralgias y sabor metálico. Aunque de
mayor riesgo inmediato, los efectos
secundarios a largo plazo y la supresión del
eje H-A-A son menores que con dosis
diarias mantenidas.
 ACTITUD ANTE EFECTOS ADVERSOS
CORTICOIDEOS:
- Síndrome de Cushing yatrogénico: suele
mejorar al reducir la dosis.
- Retraso del crecimiento y cierre de las epífisis
óseas en niños: empleo de las menores dosis
posibles, ejercicio físico, intentar terapia a días
alternos siempre que sea posible.
- Trastornos menstruales: suelen mejorar con
reducción de dosis.
- Hiperglucemia/diabetes: tratar con dieta
antidiabética + antidiabéticos orales o
insulina.
- Hiperlipemia: tratamiento con dieta.
Hipopotasemia: suplementos orales de K+.
- Retención hidrosalina: dieta hiposódica o

diuréticos si es preciso. Cambiar a 6-

metilprednisolona en casos seleccionados
(actividad mineralcorticoide menor).
- HTA asociada al Cushing yatrogénico:
tratamiento convencional.
- Alteraciones psiquiátricas (leves a severas -
psicosis, manía, depresión grave-): reducir
dosis si es posible, administrar psicofármacos
si cuadro severo (clorpromazina, haloperidol o
antidepresivos según el caso).
- Hipertensión intracraneal benigna
(pseudotumor cerebral): evacuación de LCR.
- Dispepsia (gastritis, esofagitis): administrar
antiácidos/medidas antirreflujo. No dar
profilácticamente, salvo riesgo g-i.
- Pancreatitis: tratamiento convencional.
- Miopatía: no dolor muscular, predominio
proximal, enzimas musculares normales.
Reducir dosis si es posible.
- Osteopenia: para su prevención, calcio +
vitamina D3
Gestación-Lactan:
GESTACIÓN: Aparentemente no produce
alteraciones fetales. Se utiliza como
profilaxis del distrés respiratorio del RN
en partos prematuros. FDA: B.
LACTANCIA: No se han descrito
problemas en humanos, aunque no se
recomienda en la lactancia debido a
posible producción de efectos no
deseados como suspensión del
crecimiento e inhibición de la
producción de esteroides endógenos.
Sobredosis:
CLÍNICA: Hipertensión, edema,
hipopotasemia, hiperglucemia,
hemorragia digestiva, psicosis; por vía
i.v., sabor metálico, arritmias.
VIGILAR: PA, equilibrio
hidroelectrolítico
Gracias