AINES

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA)

 Clasificación y características AINE tradicional. Ácido orgánico débil,

 Mecanismo de acción Inhibidor irreversible la producción de TXA2 mediante por COX-1

 Acciones. 1)Modula la inflamación mediada por PG. 2) Disminuye la síntesis de PGE2, con lo que dolor puede disminuir. La inhibición de
COX-2 es responsable de la actividad analgésica. 3) La síntesis de PGE2 estimulada cuando las citocinas, se liberan a partir de
leucocitos que son activados por infección, hipersensibilidad, neoplasia o inflamación. 4) Reduce la vasoconstricción y
agregación plaquetaria, a dosis baja se usa de forma profiláctica
 Farmacocinética. Por vía oral, se desacetila con rapidez por esterasas para producir salicilato, se absorbe en la piel.
Eliminación de primer orden, vida media de 3.5 horas. A dosis antiinflamatoria (más de 4 g/día) se observa una cinética de
orden cero lo que conduce a una vida media de 15 hrs o más. Se secreta salicilato a la orina, afecta la excreción de ácido úrico.
 Usos terapéuticos. Tratamiento de osteoartritis, gota, artritis reumatoide. A dosis bajas exhiben actividades analgésicas, a
dosis mayores muestran actividad antiinflamatoria. Tratan la fiebre. Reduce el riesgo de eventos cardiovasculares
recurrentes, crisis isquémica transitoria y AVC. Trata acné, durezas, callosidades y verrugas.
 Efectos adversos. Aumento de la secreción de ácido gástrico, disminución de moco y mayor riesgo de sangrado y ulceración.
Tiempo de sangrado prolongado, se suspende 1 semana antes de la cirugía. Retención de sodio y agua y puede causar edema.
En el SNC, como cefalea, acúfenos y mareo, causa hipersensibilidad y evitarse usar AINE. Toxicidad leve (por salicilismo):
náuseas, vómito, hiperventilación marcada, cefalea, confusión mental, mareo y acufenos. Grave: inquietud, delirio,
alucinaciones, convulsiones, coma, acidosis respiratoria y metabólica
- Contraindicaciones. Evitarse en menores de 19 años con infecciones virales, como varicela e influenza. Precaución en
pacientes con asma. Niños causa toxicidad. Evitar en el tercer trimestre de embarazo.
 Otros puntos importantes Deben tomarse con alimentos o líquidos para disminuir las alteraciones GI. Tomarse al menos 30
minutos antes un AINE. Interacciones: Desplaza otros fármacos altamente unidos a proteína: Warfarina, fenitoína o ácido
valproico (concentraciones libres)
CELECOXIB

 Clasificación y características
 Mecanismo de acción Inhibidor selectivo y reversible de COX-2
 Acciones.
 Farmacocinética. Se absorbe fácil por vía oral. Vida media de 11 horas, dosificarse una o dos veces al día
 Usos terapéuticos. Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis y dolor agudo
 Efectos adversos. Cefalea, dispepsia, diarrea y dolor abdominal. Menos sangrado GI y dispepsia que AINE. En riesgo de
úlceras y requieren aspirina para prevención cardiovascular debe evitar el uso de celecoxib.
- Contraindicaciones. Evitarse en enfermedades hepáticas o renal grave
Otros puntos importantes Inhibidores de CYP209 como fluconazol, aumenta las concentraciones de celecoxib

PARACETAMOL

 Clasificación y características AINES

 Mecanismo de acción Inhibición de COX-1, COX-2 y también COX-3 recientemente identificada que ocurre
predominantemente en el SNC.
 Acciones. Analgésico y antipirético (es decir, reduce la temperatura elevada). Tiene poca acción
antiinflamatoria.
 Farmacocinética. Oral. Vida media de 2-4hr. Inactivado en el hígado
 Usos terapéuticos. Dolor leve a moderado, especialmente dolor de cabeza. Es el antiinflamatorio no esteroideo más
utilizado.
 Efectos adversos. Las dosis tóxicas causan en primer lugar náuseas y vómitos y luego, 24 h después, toxicidad hepática
potencialmente mortal.
- Contraindicaciones.
Otros puntos importantes