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Fármacos usados para la gota exposicion

Medicina (Universidad Católica de Santiago de Guayaquil)

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Fármacos usados para la gota

La gota es un trastorno metabólico caracterizado por niveles sanguíneos
elevados de ácido úrico (hiperuricemia).
La hiperuricemia puede formar cristales de urato monosódico (forma
ionizada de ácido úrico) que se depositan en los tejidos especialmente en
las articulaciones, pero también pueden depositarse en el riñón tejido
conjuntivo en donde toman el nombre tofos. el depósito provoca que
neutrófilos y macrófagos infiltren el tejido para fagocitar los cristales de
urato monosódico e inician el proceso inflamatorio que es la causa del
enrojecimiento dolor intenso y la inflamación de la articulación afectada.
Se considera hiperuricemia cuando tenemos más de 7 mg/dl en la sangre.
La hiperuricemia no siempre causa gota, pero la gota siempre va de la
mano con la hiperuricemia.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
División de los fármacos usados para la gota
Antiinflamatorios e hipouricemiantes
La mejora en el estilo de vida del paciente puede mejorar la condición
(disminuir el tabaco y el alcohol, ejercicio regular y cambios en la
alimentación (disminuir el consumo de purinas (estas se encuentran en las
carnes rojas mariscos y pescado.
Antiinflamatorios (usados en la forma aguda)
Colchicina:
Farmacodinamia: Se une a una proteína llamada tubulina que se
encuentra dentro del neutrófilo impidiendo que el neutrófilo se adhiera al
endotelio es decir impide la adhesión y migración de los leucocitos (células
inflamatorias). También se une a los usos mitóticos de la célula impidiendo
la mitosis y proliferación de estas células inflamatorias. También inhibe la
formación de leucotrieno B4 y la IL-1β. Todo esto va a disminuir la
inflamación entre las 12-24 horas sin alterar el metabolismo o la excreción
de uratos u otros efectos analgésicos.
Farmacocinética:
se absorbe con facilidad después de la administración oral, alcanza niveles
plasmáticos máximos en 2 horas y se elimina con una semivida en suero de
9 horas.

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metabolismo hepático por la enzima CYP3A4. Se excreta 80% en la bilis y

el resto en la orina. Esto es muy importante en los pacientes con INSUF
RENAL y hepática donde debemos reducir la dosis.
Usos terapéuticos:
ataques agudos de gota
cuando se usa medicamentos hipoglucemiantes
Se toman 2mg/día por vía oral.
previene los ataques de fiebre mediterránea aguda y puede tener un leve
efecto beneficioso en la artritis sarcoidea y en la cirrosis hepática.
se utiliza para tratar y prevenir la pericarditis, la pleuritis y la enfermedad
arterial coronaria, probablemente debido a su efecto antiinflamatorio.
Reacciones adversas: nauseas vomito diarrea dolor abdominal. Puede
ocasionar también miositis especialmente si se asocia a hipolipemiantes
como la atorvastatina. Puede producir polineuropatía periférica y en
tratamientos prolongados puede producir agranulocitosis y anemia aplásica
(hay que tener mucho cuidado con los niveles sanguíneos de estas
sustancias)
Contraindicaciones: Hipersensibilidad colchicina; embarazo; I.Renal.
grave y pacientes sometidos a hemodiálisis; I.Hepatica. grave; trastornos
gastrointestinales graves; úlcera de estómago; trastornos cardiacos;
alteraciones hematológicas (discrasias sanguíneas)
ya que es metabolizado por la CYP3A4 Hay que tener cuidado con los
inhibidores de la CYP3A4 como los macrólidos (eritromicina o
claritromicina), y también los antimicóticos Azólicos como el Itraconazol y
Ketoconazol, también con el jugo de toronja/ pomelo (también son
inhibidores de la CYP3A4). Porque se aumenta la toxicidad.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
AINES
las dosis tienen que ser la dosis máxima inicial porque es un proceso que
cursa con dolor e inflamación, y hay que usar la dosis máxima que sea
permitida y segura.
Indometacina 100mg/día (se puede usar como tratamiento inicial en la
gota)

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Ibuprofeno 800mg/6horas
Diclofenaco 100-200mg/día
NO SE PUEDE USAR POR UN LARGO TIEMPO DEBIDO A LOS
EFECTOS GASTROINTESTINALES QUE TIENEN LOS AINES
(ULCERAS, INFARTO)
Todos los demás NSAID, excepto el ácido acetilsalicílico (causa
retención renal de ácido úrico, los salicilatos y la tolmetina.
GLUCOCORTICOIDES:
Usos de forma intraarticular, de forma oral sistémica o subcutánea,
dependiendo del grado de dolor e inflamación. pero hay que tener
precaución con las personas diabéticas u osteoporosis ya que se va a
empeorar su cuadro.
El corticosteroide oral más comúnmente usado es la prednisona. La dosis
oral recomendada es de 30-50 mg/d durante 1-2 días, disminuyendo de
manera gradual durante 7-10 días. Se puede administrar una inyección
intraarticular de 10 mg (articulaciones pequeñas), 30 mg (muñeca, tobillo,
codo) y 40 mg (rodilla) de acetónido de triamcinolona si el paciente no
puede tomar medicamentos orales.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Inhibidores de la interleucina 1
Canakinumab (antinflamatorio nuevo), anakinra
Son Anti-interleucina 1 beta, van a impedir la interacción con los
receptores IL 1 y así previene la activación del gen y la producción de
mediadores inflamatorios como son una anticitocina va a disminuir la
inflamación rápido.
Canakinumab
Farmacocinética: Se administra por inyección subcutánea. Las
concentraciones séricas alcanzan su pico 7 días después de una única
inyección subcutánea. El medicamento tiene una biodisponibilidad absoluta
de 66% y una semivida terminal de 26 días.
Indicaciones: Está indicado también para la artritis idiopática juvenil
sistémica activa en niños de 2 años o más. Como se señaló, también se
emplea para tratar síndrome periódico asociado a la criopirina,
particularmente el síndrome autoinflamatorio familiar inducido por frío y

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los subtipos de síndrome de Muckle-Wells para adultos y niños de 4 años o

mayores.
ANAKINRA
Farmacocinética: la anakinra se administra por vía subcutánea y alcanza
una concentración plasmática máxima después de 3-7 horas. La
biodisponibilidad absoluta de la anakinra es de 95% y tiene una semivida
terminal de 4 a 6 horas. Se recomienda reducir la frecuencia de
administración de la anakinra cada dos días en pacientes con insuficiencia
renal.
Indicaciones: tratamiento de la RA activa de moderada a grave en
pacientes adultos, pero rara vez se utiliza para esta indicación. fármaco de
elección para síndrome periódico asociado a la criopirina, en particular el
subtipo de enfermedad inflamatoria multisistémica de inicio neonatal
se usa para otras enfermedades, incluida la enfermedad de Behçet y la
artritis idiopática juvenil de inicio en la edad adulta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anakinra. No iniciar tto. en
pacientes con neutropenia
Efectos adversos de los inhibidores de la interleucina-1
Los efectos adversos más comunes son las reacciones en el lugar de
la inyección (hasta 40%) y las infecciones del tracto respiratorio superior.
En raras ocasiones se presentan infecciones graves en pacientes que reciben
inhibidores de la IL-1. Se han informado casos de cefalea, dolor abdominal,
náuseas, diarrea, artralgia y enfermedades similares a la gripe, así como
reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes que toman inhibidores de la
IL-1 pueden experimentar neutropenia transitoria, que requiere un control
regular de los recuentos de neutrófilos.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Hipouricemiantes (se usan de forma crónica) que disminuyen la
síntesis de ácido úrico
Alopurinol: Inhibe la enzima xantina oxidasa que convierte la hipoxantina
a xantina y luego a ácido úrico, por lo tanto, va a inhibir la producción de
ácido úrico. Luego de su acción el alopurinol se convierte en Oxipurinol
(semivida prolongada y se elimina principalmente por la orina y se debe
tener cuidado en pacientes con Insuf renal.

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Farmacocinética: Se absorbe aproximadamente en 80% después de la

administración oral y tiene una semivida en suero terminal de 1-2 horas
Usos:
 el agente de primera línea para el tratamiento de la gota crónica en la
fase entre ataques y tiende a prolongar el periodo Inter crítico
 la dosis va de 100-900mg/día (una vez al día). Se usa con colchicina
al inicio (3 meses mínimo para evitar los ataques agudos de gota)
hasta que el ácido úrico sérico en estado estacionario se normalice o
disminuya a menos de 6 mg/dL y se continúe por 6 meses o más. A
partir de entonces, la colchicina o el NSAID pueden suspenderse con
precaución mientras se continúa la terapia con el alopurinol.
 Para evitar los tofos cutáneos
 Evitar depósitos de cristales en el riñón (litiasis de ácido úrico)
Reacciones adversas: frecuente exantema que puede evolucionar a
necrólisis epidérmica toxica, hipersensibilidad multiorgánica retardada (no
es inmediata como la anafilaxis) entonces sería necesario retirar el
tratamiento. Otros efectos menos comunes que son náuseas, vómitos
aumentos de las transaminasas.
Algunos efectos adversos raros son la neuritis periférica, la vasculitis
necrotizante, la supresión de la médula ósea y la anemia a plásica.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al alopurinol. En caso de tto. para un ataque agudo de
gota; la terapia profiláctica podrá iniciarse cuando el ataque agudo ha
disminuido completamente, siempre que se tomen también agentes
antiinflamatorios.
No tomar con azatioprina y 6 mercaptopurina (purinas
quimioterapéuticas)
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Febuxostat. Parecido al alopurinol porque también inhibe a la xantina
oxidasa, pero durante mucho más tiempo. reduce la formación de xantina y
ácido úrico sin afectar a otras enzimas en la ruta metabólica de la purina o
la pirimidina.
Farmacocinética: Metabolismo hepático y excreción renal

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se absorbe en más de 80% después de la administración oral Con una

concentración máxima lograda en aproximadamente 1 hora y una semivida
de 4 a 18 horas, la dosificación una vez al día es efectiva.
Usos terapéuticos
Se usa en hiperuricemia crónica (cuando ya se ha depositado los cristales
de urato (se usa de 80-120mg/día con comida o sin ella).
Reacciones adversas: Puede provocar ataque agudo de gota, diarrea,
exantema.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a febuxostat.
No se debe usar con azatioprina o 6 mercaptopurina.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Hipouricemiantes (se usan de forma crónica) que aumentan la
secreción de ácido úrico
Ayudan a degradar el ácido úrico llamados uricolíticos
Rasburicasa y Pegloticasa
Estas actúan como una enzima, ellas mismo convierten el ácido úrico en
alantoína y luego se elimina por la orina.
Farmacocinética: la dosis recomendada para la pegloticasa es de 8 mg
cada 2 semanas administrada como una infusión intravenosa. Es un
medicamento de acción rápida, logrando un pico de disminución en el nivel
de ácido úrico en 24-72 horas. La semivida en suero oscila entre 6 y 14
días.
Uso:
Se usa cuando el paciente es alérgico al alopurinol.
Durante las quimioterapias para evitar que las neoplasias eleven el ácido
úrico
Reacciones adversas:
Estas no se utilizan en el tratamiento normal de gota debido a que la
producción de alantoína lleva a la producción de peróxido de hidrógeno y
causará estrés oxidativo y daño a membranas de todas células. También
pueden causar edema periférico, infección del tracto urinario y diarrea.

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Existe cierta preocupación por la anemia hemolítica en pacientes con

deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debido a la formación de
peróxido de hidrógeno por la uricasa; por tanto, se debe evitar la
pegloticasa en estos pacientes.
puede producirse un brote de gota durante el tratamiento con la pegloticasa,
en especial durante los primeros 3-6 meses de tratamiento, que requieren
profilaxis con AINE o la colchicina
Este medicamento no debe usarse para la hiperuricemia asintomática
Importante: estos se usan más como adyuvante en la quimioterapia.
SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Aumentan la excreción urinaria de ácido úrico (uricosúricos)
los fármacos uricosúricos son ácidos orgánicos que actúan en los sitios de
transporte aniónico del túbulo renal.
Farmacodinamia de los uricosúricos
inhiben los sitios de transporte activo para la reabsorción y la secreción en
el túbulo renal proximal, de modo que la reabsorción neta de ácido úrico en
el túbulo proximal disminuye

Benzbromarona: Inhibe al transportador renal URAv1 haciendo que se

reabsorba menos ácido úrico por lo tanto se excrete más por la orina.
Usos: por vía oral tiene buena biodisponibilidad con dosis entre 50-
100mg/día
Se puede usar en la gota con insuficiencia renal crónica de leve a moderada
Para aquellos que no respondan o no toleren el tto. con alopurinol en:
- Gota severa
Reacciones adversas: hepatotoxicidad (por eso no es de primera línea)
También puede causar diarrea nauseas arenillas y expulsión de arenillas en
la orina

Hay otros fármacos más como el PROBENECID, SULFINPIRAZONA se

usan para disminuir la acumulación de urato en el cuerpo en pacientes con

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gota tofácea o en quienes tienen ataques de gota cada vez más frecuentes,
LESUNIRAD (más reciente)
El probenecid es completamente reabsorbido por los túbulos renales y se
metaboliza lentamente con una semivida terminal en suero de 5-8 horas.
Por lo regular se inicia en una dosis de 0.5 g por vía oral al día en dosis
divididas, progresando a 1 g al día después de 1 semana
La sulfinpirazona o su derivado hidroxilado activo se excreta por los
riñones. Buena absorción por vía oral y semivida de 3 a 5h. en dosis bajas
inhibe la secreción activa de ácido úrico en el túbulo renal y dosis altas
inhibe su reabsorción. Se debe administrar en dosis divididas con alimentos
para reducir los efectos GI adversos.
lesinurad inhibidor de la transcriptasa inversa con efecto sobre los
transportadores renales de urato, principalmente URATl y OAT4. En este
último transportador es en el que promueven los diuréticos la reabsorción
de uratos, por lo que lesinurad sería más eficaz que otros uricosuricos en
pacientes que estuvieran en tratamiento con diuréticos. Es eficaz en
monorerapia o en combinación con alopurinol o febuxosrat .
indicaciones: la terapia uricosúrica debe iniciarse en pacientes gotosos con
excreción disminuida de ácido úrico cuando el alopurinol o el febuxostat
están contraindicados o hay presencia de tofos. La terapia no debe iniciarse
hasta 2-3 semanas después de un ataque agudo.
Efectos adversos: erupciones Tanto la sulfinpirazona como el probenecid
rara vez pueden causar anemia a plásica.
El síndrome nefrótico ha ocurrido después del uso del probenecid
Contraindicaciones y precauciones: es esencial mantener un gran
volumen de orina para minimizar la posibilidad de formación de cálculos.

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