FARMACOLOGI

A
DE
CANCER
¿QUE ES EL CANCER?
 FARMACOS INMUNOSUPRESORES
• Son fármacos que modulan la respuesta inmunitaria
deprimiendo su acción.

•Fármacos capaces de suprimir la respuesta inmunológica a un

estímulo antigénico ya sea producido por un antígeno externo o
interno.

• En procesos autoinmunes, donde falla el mecanismo de

autorregulación inmunitaria

• Se utilizan en la prevención del de los trasplantes y en una

amplia serie de enfermedades autoinmunitarias y sistémicas.
 CLASIFICACIÓN
AGENTES
CITOSTÁTICOS: 01 03
AZATIOPRINA CICLOFOSFAMIDA
•  Agente alquilante que actúa en
• Reacción compuestos sulfihidrilo como el el momento de máxima división
glutatión: liberación lenta a tejido celular
• Metabolito: inhibición síntesis de purinas • Mayor acción Linf B que T
• Obstaculiza la actividad proliferativa de • Se ha utilizado en GW, LES, AR
linfocitos T > B en respuesta a la IL2

MOFETIL 04
02 MICOFENOLTAO METOTREXATO
• Profarmaco de 2- morfolinoetiléster del ácido micofenólico • Inhibe la síntesis de DNA
• Inhibe la inosina- monofosfato- deshidrogenasa (IMPDH), • Inhibe la dihidrofolico- reductasa:
enzima que regula la síntesis de novo de los ribonucleótidos de se encarga de transformar THF2 en
guanina THF4
.• Linfocitos B y T muy dependientes de esta vía para • Se requiere en la síntesis de d-
proliferación
TMP a partir de d -UMP
 INIBIDORES DE LA
CALCINEURINA 02
01
CICLOSPORINA TACROLIMUS
se lo usa con otros
Fármaco inmunosupresor del grupo de
medicamentos para prevenir el rechazo al
los inhibidores de la calcineurina. Su
trasplante (cuando el sistema
mecanismo de acción se basa en la
inmunológico de la persona que recibe un
inhibición de la activación de los
trasplante ataca al órgano trasplantado) en
linfocitos-T al unirse a la proteína
quienes recibieron trasplantes de riñón, de
intracelular FKBP12, formando un
hígado o de corazón.
complejo que inhibe de forma
competitiva la calcineurina.
 CORTICOI
DES
• Alteran la cinética de circulación de los diversos
leucocitos, inhibiendo la migración al tejido inflamado

• Modifican la capacidad funcional propia de

determinados leucocitos efectores de la respuesta
inmunitaria

• Actúan sobre diversos mediadores solubles de la

inflamación

• Inhiben tanto la producción como la acción de la IL-2 en

los linfocitos T-CD4

• Los linfocitos T-CD8+ y los linfocitos B son menos

sensibles a la acción de los glucocorticoides.

• Inhibe liberación de IL1: esencial para liberación IL2 por

parte de linfocito CD4

• Apoptosis: diferentes etapas de diferenciación celular

 FARMACODINAMIA
Agentes citostaticos
• Azatioprina
Inhibe la síntesis celular y la proliferación de los linfocitos T y B u
• Mofetil micofenolato
inhibe la síntesis de las purinas en los linfocitos al inhibir, de forma no competitiva, la enzima
inosina monofosfato deshidrogenasa.
• Ciclofosfamida
mata las células cancerosas, lo que a veces se denomina "quimioterapia".
se suele utilizar en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antineoplásicos o
radioterapia, en el tratamiento de distintos tipos de cáncer.
• Metotrexato
• actúa como inhibidor de la síntesis de purinas al bloquear la enzima dihidrofolato reductasa,
también inhibirá otras reacciones celulares que dependen de la presencia de ácido folínico:
síntesis de pirimidinas, síntesis de poliaminas y transmetilación de fosfolípidos.
 Inhibidores de la calcineurina
• Ciclosporina
Disminuye la respuesta inmunitaria celular, inhibiendo la producción de
anticuerpos T- dependientes.
También inhibe la producción y liberación de linfocinas, incluyendo
interleucina
• Tacrolimus
inhibiendo la formación de linfocitos citotóxicos, la activación de células T, la
proliferación de linfocitos B y la síntesis de linfocinas.
 FARMACOCINETICA
AGENTES CITOSTÀTICOS

AZATIOPRINA
• Administración: Se administración oral
la azatioprina presenta una buena absorción en
tracto gastrointestinal alto.
• Distribución: Amplia en el organismo, unión a
proteínas plasmáticas 30%.
• Biodisponibilidad: 60%.
• Metabolismo: Es metabolizada en el hígado.
• Vida media: Su vida media es de 3 h.
• Eliminación: Vía fecal y renal.
MOFETIL MICOFENOLATO
• Administración: Se administra por vía oral o
intravenosa.
• Biodisponibilidad:  biodisponibilidad absoluta
es del 94% aunque la presencia de alimento
en el estómago reduce la absorción en una
40%.
• Metabolismo: Se metaboliza por el hígado.
• Vida media: La semi-vida de eliminación es
de 17 .
• Eliminacion: Vía renal.
CICLOFOSFAMIDA
• Administración: Se absorbe bien por vía oral 
• Distribución: 20% unión a proteínas, algunos
metabolitos se unen en un porcentaje mayor a
60 %, Atraviesa barrera hematoencefálica
pero no alcanza la concentración suficiente
como para tratar la leucemia meníngea
• Biodisponibilidad: Es del 75%.
• Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
• Vida media: 4 y 8 horas.
• Eliminación: Orina 70% y heces 4%.
 METOTREXANO
• Administración: Se administra por
vía oral, intravenosa, intramuscular.
• Biodisponibilidad: 60%.
• Metabolismo: Es metabolizado en el
hígado.
• Vida media: 10-12 horas.
• Eliminación: Vía renal.

INHIBIDORES DE LA CALCINEURINA
CICLOSPORINA
• Administración: Se administra por vía
oral y vía intravenosa.
• Biodisponibilidad: Varía entre el 20 y el
60%.
• Metabolismo: Es metabolizado en el
hígado.
• Vida media: 25-30 horas.
• Eliminación: Vía biliar y vía renal.
TACROLIMUS
• Administración: Se administra por vía
oral, parenteral y tópicamente.
• Distribución:
• Biodisponibilidad: La biodisponibilidad
absoluta oscila entre 17- 22%.
• Metabolismo: Se metaboliza ampliamente
en el hígado
• Vida media: 12 horas.
• Eliminación: La bilis es la vía principal
de eliminación.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
CITOSTATICOS Categoría farmacológica: Anti
Indicación terapéutica: Para el
cáncer
tratamiento de diferentes
tipos de tumores.

Los citostáticos son fármacos capaces de inhibir el crecimiento desordenado de las

células tumorales, alterando la división celular y destruyendo las células que se
multiplican más rápidamente. Por estos motivos este tipo de fármacos se usan en el
tratamiento farmacológico (quimioterapia) de enfermedades neoplásicas, como terapia
única o asociada a otras medidas: cirugía, radioterapia, hormonoterapia, o
inmunoterapia.

LAS PRINCIPALES INDICACIONES CLINICAS para

el empleo de inmunosupresores
- Trasplante de órganos
- Reaccion de enfermedad hemolítica Rh del
neonato
- Trastornos autoinmunitarios
 01
AZATIOPRINA
Azatioprina, asociado a esteroides y/u otro agente
inmunosupresor, está indicado en el aumento de la
03
supervivencia de los trasplantes de órganos, tales
como el riñón, el corazón, y el hígado; así como en la CICLOFOSFAMIDA
reducción de las necesidades de esteroides en se usa sola o en combinación con otros
receptores de trasplante renal., Se recomienda una medicamentos para tratar el linfoma de Hodgkin
vigilancia hematológica especial durante el embarazo. (enfermedad de Hodgkin) y linfoma no
Hodgkin (tipos de cáncer que empiezan en un
tipo de glóbulo blanco cuya función es combatir
las infecciones)

02
MOFETIL
MICOFENOLTAO
en combinación con ciclosporina y
corticosteroides, está indicado para la
profilaxis del rechazo agudo de trasplante en
pacientes sometidos a trasplante alogénico
renal, cardíaco o hepático.
04 METOTREXATO
Leucemia linfocítica aguda, profilaxis de leucemia
meníngea, tratamiento adyuvante en cáncer de mama
avanzado, cáncer de cabeza y cuello metastásico o
recidivante, coriocarcinoma y enfermedades
trofoblásticas similares, cáncer de vejiga avanzado
 Se detectó el uso en pacientes con trasplante de
médula ósea alogénico de ciclosporina con
fármacos como el aciclovir (incrementa la
nefrotoxicidad de la ciclosporina), antihipertensivos como el diltiazem y
verapamilo (aumentan los niveles séricos de ciclosporina) y con algunos fármacos
utilizados en el tratamiento del
cáncer (interfieren en la eliminación de ambos
fármacos), potenciando sus efectos secundarios
como leucopenia, trombocitopenia, anemia y
nefrotoxicidad.
 EFECTOS ADVERSOS
DE AGENTES CITOSTATICOS
Estos fármacos tienen gran cantidad
de efectos sobre el metabolismo de los
diferentes componentes del organismo,
lo que hace que puedan ocasionar gran toxicidad renal (que puede generar
cantidad de reacciones adversas, como insuficiencia renal), hirsutismo,
intolerancia hidrocarbonada, atrofia hiperplasia gingival, epilepsia, cefaleas,
muscular, osteoporosis, retraso y parestesias. En sobredosis, puede
alteración del desarrollo o retención generar estado comatoso y edema
hidrosalina e hipertensión arterial. cerebral
Además, pueden producir un síndrome
de Cushing si las dosis administradas
son elevadas
durante mucho tiempo.
EFECTOS ADVEROS DE INHIBIDORES DE
LA CALCINEURIA
Efectos adversos:
depresión de médula
En muchos casos la ósea, leucopenia,
administración de trombocitopenia,
inhibidores de la anemia; náuseas,
calcineurina provoca pancreatitis; infecciones
hiperpotasemia e víricas, micóticas y
hipomagnesemia. Se bacterianas; malestar,
han descrito alteraciones mareos, vómito, diarrea,
gastrointestinales, como fiebre, rigidez,
diarrea, y elevación de exantema, rash,
las enzimas hepáticas. vasculitis, mialgias,
artralgias, disfunción
renal e hipotensión,
disfunción hepática y
colestasis