PROGRAMA DE MEDICAMENTOS BASICOS Y

ESENCIALES II
IV SEMESTRE

TEMA
Medicamentos ANTINEOPLASICOS 2
 ANTIMETABOLITOS
Fármacos de quimioterapia que evitan la división
de las células, impidiendo el crecimiento de los
tumores.
 ANÁLOGOS DEL ÁCIDO FÓLICO

 El ácido fólico es indispensable para la síntesis de ADN, pues un déficit

de su actividad compromete críticamente la síntesis o el reciclado
natural de las bases nucleicas. La forma biológicamente activa del ácido
fólico o folato es el tetrahidrofolato. Los análogos del ácido fólico
utilizados en terapéutica son: metotrexato, raltitrexed y pemetrexed.
  Metotrexato
 Es un análogo del acido fólico que inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa al competir con el
dihidrofolato, con más afinidad por la enzima que el propio sustrato natural. Otros mecanismos
potencialmente implicados en la citotoxicidad del metotrexato son: la poliglutamización del metotrexato
que le proporciona mayor afinidad sobre la dihidrofolato reductasa y la posibilidad de inhibir otras enzimas
dependientes de folatos como la timidilato sintasa. El desarrollo de resistencia tumoral puede deberse a la
amplificación del gen de la dihidrofolato reductasa, a un aumento de la expresión de ésta, a alteraciones en
el transporte intracelular del metotrexato y a la disminución de la poliglutamización.
 Reacciones adversas
 Leucocitopenia, trombocitopenia, anemia; dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, parestesia; complicaciones
pulmonares debidas a alveolitis intersticial/neumonitis (síntomas típicos: malestar general, tos irritante y
seca; dificultad respiratoria que progresa a disnea de reposo, dolor torácico, fiebre); pérdida de apetito,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, inflamación y ulceración de la membrana mucosa de la boca y la
garganta, estomatitis, dispepsia, diarrea; exantema, eritema, prurito; aumento de las enzimas hepáticas
(ALAT, ASAT, fosfatasa alcalina y bilirrubina). Se han identificado casos de osteonecrosis de mandíbula
secundaria a los trastornos linfoproliferativos.
 Raltitrexed
Es un análogo de metotrexato con características farmacológicas muy
similares.
 Mecanismo de acción:
 Antineoplásico del grupo antimetabolito. Inhibidor directo y

específico de timidilato sintetasa, lleva a fragmentar el

ADN y a la muerte celular.
 Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a raltitrexed, embarazo y lactancia,

alteración renal grave.

 Reacciones adversas:
 Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia; astenia y fiebre.
 Pemetrexed
 Es un antineoplásico análogo del metotrexato que actúa como un
antimetabolito del ácido fólico, bloqueando todas las enzimas para las
que el ácido fólico es un cofactor necesario como son: timidilato sintasa,
dihidrofolato reductasa y glicinamida ribonucleótido
formiltransferasa,todas ellas esenciales en los procesos de síntesis de
timidina y de los nucleótidos de tipo purínico. En el interior de las
células se le incorporan varios restos de glutamato por la acción de la
folilpoliglutamato sintasa. Este proceso parece transcurrir más
rápidamente en las células neoplásicas que en las normales.

 En esta forma puede ser retenido durante largos periodos dentro de la

célula y de inhibir de forma más eficaz las enzimas que el propio
pemetrexed libre.
 Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a pemetrexed, lactancia, uso concomitante de vacuna
de fiebre amarilla.
 Análogos de la
pirimidina
Utilizado para el tratamiento del cáncer de mama y el
cáncer de colon
Entre estas tenemos :
Fluorouracilo
El 5-fluorouracilo es un fármaco de quimioterapia anticanceroso ("antineoplásico" o
"citotóxico"). 

Cómo se administra el 5-fluorouracilo:

Como inyección en una vena (intravenoso o IV) o como infusión. La cantidad de tiempo y el
calendario de infusión varía según el protocolo específico, puede administrarse durante varias
horas a varias semanas.
Como ungüento tópico, se aplica una capa delgada en el las áreas afectadas con lesiones en la
piel dos veces al día. El tratamiento podría continuar durante varias semanas. (Vea el
documento "5-fluorouracilo [crema]").
La cantidad de 5-fluorouracilo que recibirá depende de muchos factores, incluyendo su altura
y peso, el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, y el tipo de cáncer o
enfermedad que padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de
administración
Reacciones Adversas:
Diarrea.
Náuseas y posibles vómitos ocasionales.
Llagas en la boca.Poco apetito.
Ojos llorosos, sensibilidad
Capecitabina
 Capecitabina KERN PHARMA pertenece al grupo de fármacos conocido como
¿agentes citostáticos que detienen el crecimiento de células cancerosas.
Capecitabina KERN PHARMA contiene 500 mg de capecitabina, que por sí
mismo no es un agente citostático. Sólo tras ser absorbido en el organismo se
transforma (más en el tejido tumoral que en el tejido normal).
Cómo se administra capecitabina:
 En forma de pastillas, por vía oral. Se debe tomar con agua después de
las comidas (30 minutos después de comer). (Generalmente se
toma con una dosis dividida cada 12 horas )
Reacciones adversas :
 Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis (llagas en garganta y boca) y dolor
abdominal, reacción cutánea en las manos y pies (hormigueo en las
palmas de las manos o las plantas de los pies, entumecimiento, dolor,
hinchazón o enrojecimiento), cansancio, pérdida de apetito (anorexia).
 Citarabina
 Citarabina es un agente antineoplásico específico de una fase del ciclo celular,
que afecta sólo a las células durante la fase S de la división celular. En el interior
de la célula, citarabina es convertida en citarabina-5S-trifosfato (ara-CTP), que
es el metabolito activo.

     •Citarabina convencional: Inducción y

mantenimiento de la remisión de la leucemia
mieloide aguda en adultos y para otras
leucemias agudas en niños y adultos.
     •Citarabina liposomal: Tratamiento por vía
intratecal de la meningitis linfomatosa. 
 Consultar ficha técnica: las indicaciones
pueden variar según la especialidad utilizada.
 Gemcitabina
 Se metaboliza intracelularmente a 2 nucleósidos, ambos
con actividad citotóxica por inhibición de la síntesis de
ADN, lo que parece inducir el proceso de muerte celular
(apoptosis).

• La dosis recomendada de gemcitabina es

de 1.000 mg/m ² , administrados en perfusión
intravenosa de 30 minutos. Esta dosis se
administrará semanalmente durante tres
semanas, seguidas de una semana de descanso.
Analogos
de purina
Cladribina
La cladribina es un fármaco antineoplásico que se usa en el
tratamiento de la tricoleucemia activa y en la leucemia linfocítica
crónica que no haya respondido a otros tratamientos. Es un
medicamento con elevada toxicidad. Las alteraciones más graves
que produce son hematológicas.
Mercaptopurina
 Se utiliza en distintos tipos de leucemia. Es útil en la enfermedad
inflamatoria intestinal.
 Mecanismo de acción :
Antineoplásico antimetabolito no
nucleosídico de las bases púricas. Actúa
como falso sustrato en el proceso de
síntesis (fase S del ciclo celular) de los
constituyentes esenciales de los ácidos
nucleicos, provocando la síntesis de un
ADN anómalo o incluso la detención del
proceso de síntesis de los ácidos nucleicos
 Fludarabina
 Seutiliza también en la leucemia linfocítica crónica que no
haya respondido a un tratamiento estándar con agentes
alquilantes. Produce neutropenia y trombocitopenia. Vía oral.
Los comprimidos se podrán administrar en ayunas o con
alimentos y tragar enteros con un poco de agua, sin
masticarlos ni romperlos.
 ANTIBIÓTICOS
ANTITUMORALES
DOXORUBICINA o ADRIAMICINA
 Farmiblastina iny. Se utiliza asociada con otros antineoplásicos en
leucemias, linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, cáncer de mama
metastásico, de pulmón, etc. Existe una preparación comercial,
Caelyx®, que es doxorubicina liposomal (en liposomas), que se
emplea en el tratamiento del sarcoma de Kaposi en pacientes con 
sida.

puede provocar efectos secundarios

•náuseas
•vómitos
•llagas en la boca y en la garganta
•pérdida del apetito (y pérdida de peso)
•aumento de peso
•dolor de estómago
•diarrea
•aumento de la sed
•cansancio o debilidad inusuales
•mareos
EPIRUBICINA
Farmorubicina iny. Se utiliza en linfomas malignos, carcinoma
de pulmón, mama, gástrico, hígado, páncreas, etc. El problema
es que es todavía más cardiotóxica que la doxorubicina. Tanto
es así que no se deben aplicar dosis superiores a 1000mg/
porque aparece insuficiencia cardiaca congestiva.

puede provocar efectos secundarios.

•náuseas
•vómitos
•llagas en la boca y en la garganta
•dolor de estómago
•diarrea
•pérdida del apetito o de peso
•cansancio o debilidad inusuales
•pérdida del cabello
•bochornos
BLEOMICINA
Bleomicina iny. Produce unas reacciones características en la piel,
como ulceraciones e hiperpigmentación. Se emplea en 
cáncer de testículo, enfermedad de Hodgkin y otros linfomas.

Efectos secundarios graves.

•entumecimiento o debilidad repentinos de la
cara, el brazo o la pierna de un lado del cuerpo
•confusión repentina o dificultad repentina para
hablar o entender
•mareos repentinos, pérdida del equilibrio o de
la coordinación
•dolor de cabeza intenso y repentino
•dolor en el pecho
•disminución de las ganas de orinar
 Mitomicina
Mitomycin iny. Tiene poco uso porque es muy tóxica. Produce náuseas,
vómitos, trombocitopenia e insuficiencia renal. Puede tener utilidad en
melanomas, cáncer de estómago y de páncreas.

Mecanismo de acción
Es un antibiótico antitumoral que se activa en los tejidos,
comportándose como un agente alquilante que desorganiza el ácido
desoxirribonucleico (ADN) en las células cancerosas, por medio de la
formación de complejos con el ADN y también actúa inhibiendo la
división celular de las células cancerosas interfiriendo en la biosíntesis
del ADN.

Interacciones
Uso concomitante con fluoruracilo o tamoxifeno: riesgo de
síndrome hemolítico-urémico.
No deben administrarse vacunas elaboradas con microbios
vivos de forma concomitante con el tratamiento con
mitomicina.
 MITOXANTRONA
•La mitoxantrona es un agente antracenodionoico antineoplásico, es decir,
que impide la proliferación de células tumorales malignas. Se une al ADN
nuclear, de forma irreversible, ​aunque no de forma específica, atacando por
igual a células proliferantes y no proliferantes.

Novantrone iny. Se utiliza en

leucemias y linfomas no Hodgkin.
También en cáncer de próstata y
hepatocelular. Sus efectos adversos
más característicos son
cardiovasculares, gastrointestinales
y hematológicos o sanguíneos
5. Inhibidores de las topoisomeras
 Las topoisomeras son
enzimas capaces de actuar
sobre la topología del ADN,
ya sea enredándolo para
permitir que se almacene de
manera más compacta o
desenredándolo para que
controle la síntesis de
proteínas y para facilitar la
replicación del mismo.
Irinotecan
 Uso:
 El irinotecan se usa solo o en
combinación con otros
medicamentos para tratar el cáncer
de colon o de recto (cáncer que
empieza en el intestino grueso)
 Mecanismo de acción :
 Inhibidor específico de ADN
topoisomerasa I, induce lesiones
en las cadenas simples que
bloquean la replicación del ADN
y son responsables de la
citotoxicidad.
 Modo de administración:
 Inyectable ,ampolla (1)
 100 mg/5ml (1 y 15 días)
 Reacciones adversas:
 Nauseas ,vómitos ,diarrea
 (dejar el tramiento).
 Presentación :
 Ampolla
Etopósido
 Uso:
 El Etopósido es un medicamento
de quimioterapia usado para
tratar el cáncer de pulmón,
ovario, testicular y linfoma.
 Mecanismo de acción :
 Antineoplastico,inhibe la síntesis
de ADN.
 Modo de administración :
 Vía oral, se recomienda
administrar con el estomago
vacio . 100 mg 1 vez al día
 Reacciones adversas:
 Nauseas,vomitos,fiebre,
alergia .
 No se recomienda durante
el embarazo.
 Presentacion:
 Capsulas ,ampollas( 1 vez
al día )
Teniposido
 Uso:
 El tenipósido es un medicamento
antineoplásico que se utiliza en el
tratamiento del cáncer. Se emplea
contra diferentes tipos de tumores,
incluyendo la leucemia
linfoblástica aguda en los niños,
leucemias del adulto, cáncer de
pulmón de células pequeñas y
tumores cerebrales.
 Mecanismo de acción :
 Antineoplásico, inhibe la
topoisomerasa II del ADN
 Modo de administración :
 Ampolla 500/5ml 2 veces a
la semana .
 Reacciones adversas:
 Fiebre,nauseas,escalofrios.
 Presentacion:
 Ampolla .
 6.-ENZIMAS
La L-asparaginasa, es una enzima que tiene
aplicación en la terapéutica hematológica y
antineoplásica y que posee la capacidad de
inhibir la activación de la asparagina por
medio de una catalización hidrolítica.
Bioquímicamente es una L-asparagina
amidohidrolasa. 

 L- ASPARAGINASA. Kindrolase (Med Extr). Produce

reacciones de hipersensibilidad, hipoalbuminemia y
disminución de los factores de coagulación. Se utiliza en
el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda en niños.
 QUE SON LOS FARMACOS
ALQUILANTES.
 Los agentes alquilantes son un
grupo de fármacos empleados
en quimioterapia que
comprenden una serie de
diferentes sustancias químicas
que tienen en común la
capacidad de contribuir, en
condiciones fisiológicas, con
grupos alquilo a
macromoléculas
biológicamente importantes
como el ADN.