ASPECTOS TÓXICOS

DE LOS AINES EN
PACIENTES
NORMALES
 DIFERENCIAS FISIOLÓGICAS ENTRE GÉNEROS
QUE AFECTAN EL EFECTO DE LOS FÁRMACOS

Después de la administración y el
paso a la corriente sanguínea, la
mayoría de las drogas tienden a
enlazarse a las proteínas
plasmáticas y/o los componentes
de la sangre.

albumina glicoproteína

principales proteínas relacionadas con

este proceso de interacción para
fármacos con carácter ácido y básico
 La reducción o el aumento de la
concentración de proteínas plasmáticas puede
provocar efectos farmacológicos inesperados:

La disminución de la
fracción libre del
el aumento
fármaco puede resultar inducir a niveles
en niveles sub tóxicos
terapéuticos
 Factores que pueden alterar significativamente la relación de esa unión
proteína fármaco. Entre ellos, se destacan:

- Factores fisiológicos: En comparación al

sexo masculino, las mujeres presentan
menor peso corporal, un mayor porcentaje
de grasa corporal y menor porcentaje de
agua, menor tamaño de los órganos y
menor flujo sanguíneo. Estas diferencias
hacen que haya una desigualdad en el sexo,
el perfil de distribución de los fármacos.

- Embarazo: disminución de las

proteínas plasmáticas, además
de la competencia por sitios de
unión de las glicoproteínas á1-
ácidas, debido al aumento de los
niveles hormonales.
- Neonatos: la albúmina fetal
presenta menor capacidad de
unión a drogas; presencia de
sustancias que compiten por la
unión, como la bilirrubina.

- Estados patológicos:
enfermedades renales,
hepáticas, disturbios de la
tiroides, infarto agudo de
miocardio, artritis, cáncer,
quemaduras y enfermedad de
Crohn.
 Paciente de edad avanzada
El conocimiento de los cambios fisiológicos en el
anciano y las posibles consecuencias en los
procesos farmacocinéticos (absorción,
distribución, metabolización y excreción) y / o
farmacodinámicos (mecanismo de acción), son
indispensables en el momento de la prescripción.

Alteraciones farmacocinéticas Alteraciones farmacodinámicas

Los cambios en el pH, debido a la
menor producción del ácido gástrico,
afectan a parte de la población
geriátrica, siendo que la mayor parte
de ella mantiene la producción gástrica
durante toda la vida. En relación a la
motilidad gastrointestinal, pueden
ocurrir alteraciones, como reducción en
el vaciamiento gástrico y reducción en
el peristaltismo.
La respuesta farmacodinámica
está relacionada con el número de
receptores específicos en la respuesta
intracelular a la ocupación del
receptor por el fármaco y en los
procesos que regulan la homeostasis,
preservando el equilibrio funcional
del organismo.
 ERRORES DE MEDICACIÓN Y REACCIONES ADVERSAS
A MEDICAMENTOS

Las intoxicaciones accidentales que

se producen por errores de
medicación. Se deben a múltiples
razones y factores e involucran a
profesionales, médicos,
farmacéuticos, enfermeras, técnicos y
pacientes. Pueden ser de
prescripción, omisión, uso de
medicamento no prescripto, de dosis
no prescripta, de dosis extra, de la
vía y/o velocidad de administración,
de la forma farmacéutica, de tiempo,
de preparación de medicamento, de
la técnica de administración, de
medicamento deteriorado, de
monitoreo, de cumplimiento.
Todos los aines comparten un
espectro común de efecto tóxicos,
y ningún aines es totalmente
seguro. La toxicidad tiene a estar
relacionada con la dosis, y se
potencia al combinarlos entre si,
y aparentemente también al
combinarlos con corticoides.

Los efectos adversos mas frecuentes

reportados son alteraciones
gastrointestinales, del sistema
nervioso central y reacciones de
hipersensibilidad.
- Efectos gastrointestinales
Pueden afectar todo el tracto gastrointestinal,
dando úlceras orales, y Reflujo gastrointestinal. A
nível de Intestino delgado, perdida oculta de
sangre y proteínas.
- Efectos cardiovasculares
Riesgo cardiovascular por incremento de sodio y
retención hídrico. Con aumento de riesgo de
infarto a miocardio, ictus.
- Renales
Efecto sobre la función renal, mediante por la
reducción de prostaglandinas, vasodilatadoras
que reducen el flujo renal.
- Hipersensibilidad
Algunos presentan alergia a la aspirina y otros
AINE causando rinitis, rubor, edema, asma, y
shock.
 FARMACOS DE MAYOR TOXICIDAD Y DE USO MAS
FRECUENTE

El ibuprofeno, antiinflamatorio no
esteroideo bastante utilizado en pediatría
como analgésico y antitérmico, se ha
considerado un fármaco muy seguro que
no se asocia a gastrolesividad en niños
cuando se usa a dosis bajas durante
periodos cortos.
Mas causa sangrado digestivo secundario
a gastropatía en niños sanos, sin factores de
riesgo, que habían ingerido varias dosis de
ibuprofeno para el tratamiento de la fiebre.
 El paracetamol es un fármaco analgésico-
antipirético de uso frecuente. No tiene
toxicidad propia, pero al metabolizarse en el
hígado genera un compuesto con alto poder
tóxico.
La dosis tóxica es de aproximadamente 150
mg/kg. Existe grave riesgo de hepatotoxicidad
pasando de 300 mg/kg. Dosis repetidas con
fines terapéuticos también pueden provocar
toxicidad que ponga en peligro la vida del
paciente.

Factores que aumentan el riesgo de

hepatoxicidad en la intoxicación con
paracetamol
•Tratamiento crónico con: Carbamacepina,
Fenobarbital y Fenitoína
• Alcoholismo crónico
• HIV
• Desnutrición