RESIDENCIA DE PSIQUIATRIA DEL HOSPITAL PSIQUIÁTRICO

PADRE BILLINI
CON ASIENTO EN
HOSPITAL DR. FRANCISCO E. MOSCOSO PUELLO

Inhibidores de la Recaptación de
Serotonina/Noradrenalina
Dr. Josué García RIII Psiquiatría
Propósitos
Propósitos

Revisar el mecanismo de acción

de los IRSN.
Dar un vistazo a las acciones
farmacológicas de los
antidepresivos y su uso en el TDM.
Indagar sobre la posología de
estos fármacos.
Verificar las principales
indicaciones y efectos secundarios
de los mismos.
Bases fisiológicas del
funcionamiento de los
antidepresivos
Contesta…

Enumere los receptores serotoninérgicos y diga

1 a que se relaciona cada uno

2 Enumere los receptores noradrenérgicos y diga

a que sintomatología se relaciona cada uno

3 Cualquier pregunta que quiera el expositor

 Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Levomilnaciprán
Milnaciprán
Venlafaxina y Desvenlafaxina
Historia y descubrimiento

Pacientes
Eficacia
Venlafaxina Primer
IRSN
similar a
los A.T.C.
Aprobación
1994
sin
respuesta a
los ISRS

Acentuación
Metabolito
activo
Aprobada en
el 2008
del bloqueo
del N.E.T.
Mayor BD Desvenlafaxina
 Eficacia
Primer Apro
similar a
IRSN 1
los A.T.C.
 P
Eficacia
Primer Aprobación
similar a
IRSN 1994 re
los A.T.C.
l
 Pacientes
Eficacia
Aprobación sin
similar a
1994 respuesta a
los A.T.C.
los ISRS
 Pacientes
a
Aprobación sin
a
1994 respuesta a
C.
los ISRS
Historia y descubrimiento

Pacientes
Eficacia
Venlafaxina Primer
IRSN
similar a
los A.T.C.
Aprobación
1994
sin
respuesta a
los ISRS

Acentuación
Metabolito
activo
Aprobada en
el 2008
del bloqueo
del N.E.T.
Mayor BD Desvenlafaxina
 Ace
Metabolito Aprobada
del
activo en el 2008
de
 Acentuación
Metabolito Aprobada
del bloqueo M
activo en el 2008
del N.E.T.
 Acentuación
Aprobada del bloqueo Mayor BD
en el 2008 del N.E.T.
 Acentuación
a del bloqueo Mayor BD
8 del N.E.T.
Farmacocinética y disposición

Concentración
plasmática máxima Concentraciones
Primer paso
terapéuticas 3-4
metabólico • 2 horas Venlafaxina
• 3 horas Desvenlafaxina días.

Unión mínima a
Eliminación renal
proteínas
Farmacocinética y disposición

Ojo
Dosis inicial
• Venlafaxina 75 mg ¿En cuales Relación dosis
situaciones puedo respuesta de la
• Desvenlafaxina 50 usar menos dosis? Venlafaxina
mg

Relación dosis
respuesta de la
desvenlafaxina
¿Existe?
Mecanismo de acción

SE SE
RT RT

CYP 2D6

NE

NE
T
T

Venlafaxina Desvenlafaxina
Indicaciones y eficacia

Trastorno depresivo Mayor

• Agometalina
• Mirtazapina
• Vortioxetina
• ISRS
Trastorno Bipolar I en episodio depresivo
• (NO SE HA REGISTRADO EFICACIA)
• Paradoja del trastorno Bipolar II
Indicaciones y eficacia

Trastorno de Ansiedad Generalizada

• Duloxetina
• Escitalopram
Trastorno de ansiedad social
• Paroxetina
Trastorno de pánicos
Trastorno por Estrés Postraumático
Indicaciones y eficacia

Trastorno disfórico premenstrual

Síntomas vasomotores asociados a menopausia
Reacciones adversas

• Efectos secundarios relacionados a la inhibición de la

recaptación de 5-HT.
• Efectos secundarios relacionados a la inhibición de la
recaptación de Noradrenalina.
• Esfera sexual.
• Discrasias sanguíneas.
• Efectos en el embarazo y lactancia.
• Síndrome de discontinuación.
Interacciones medicamentosas

• Tramadol
• IMAO
• ISRS
• Warfarina
Duloxetina
Historia y descubrimiento

Sintetizada Utilizada
en el 1980, en la
patentizada neuropatía
en el 1991 diabética
Mecanismo de acción

SE
RT

Autorreceptores
5-HT 1A

NE Autorreceptores
α2
T

Duloxetina
Farmacocinética y disposición

Adsorción no
Unión a proteínas Vida media 12
alterada por los
90% horas
alimentos

Metabolismo
Concentraciones
hepático
plasmáticas
• 1A2
estables 3 días
• 2D6
Indicaciones y eficacia

Trastorno depresivo Mayor

Dolor crónico y neuropático
Fibromialgia
Incontinencia urinaria
Milnacipran y Levomilnacipran
Milnaciprán
• Solo aprobado para la fibromialgia
Levomilnaciprán
• Trastorno depresivo mayor
• Es un enantiómero activo del Milnaciprán
Bibliografía
• Benjamin James Sadock, Virginia Alcott. Principios de
psicofarmacología. Kaplan y Sadock Sinopsis de Psiquiatría Clínica,
11ra edición. Barcelona, España. Wolters Kluwer Companies, Inc.
2015.
• J. Vallejo. Principios de psicofarmacología. Introducción a la
Psicopatología y a la psiquiatría, 8va edición. Barcelona, España.
Elsevier España, S.L.U, Inc. 2015.
• F. Balada. Principios de farmacología. Farmacologia y
endocrinología del comportamiento, 1era edición. Barcelona,
España. Editorial UOC, Inc. 2012.
• Alan f. Schatzberg. The American Psychiatric Association Publishing
Textbook Of Psychopharmacology, 5ta edición. United States of
America. American Psychiatric Association Publishing, inc. 2017.