Psicofarmacología 2017-2018 Llanos Merín

Nombre Perfil de unión Usos principales/ aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
positivos
FLUOXETINA  Inhibidor SERT  Generalmente activadora:  Poco adecuando para  Vida media larga (2-3
 Antagonista 5HT2C. mayor energía, reducción de la pacientes con agitación, días; su metabolito
 Bloqueo débil NET, fatiga, mejora la concentración y insomnio y ansiedad, que activo unas dos
relevante a dosis muy la atención. Eficaz en pacientes podrían experimentar semanas).
INHIBIDORES SELECTIVOS DE altas. con afecto positivo reducido, una activación no  Lleva un tiempo
LA RECAPTACIÓN DE hipersomnia y retraso deseada y hasta un prolongado lavar el
SEROTONINA (SSRIs) psicomotor, apatía y fatiga. ataque de pánico. fármaco.
 Aprobada en combinación  Disponible en
Fui a por FLUOr (fluoxetina) con la olanzapina para la formulación de una toma
al 2C (antagonista 5HT2C), depresión resistente al única.
donde SERvando (sertralina) tratamiento y para la depresión
se DOPA (inhibidor DAT) y bipolar.
AmPARO (paroxetina) está  Efecto antibulimia.
NERviosa (inhibidor NET), SERVANDO  Inhibidor SERT. Posibles ventajas terapéuticas Efectos ansiolíticos
pero el FLUjo (fluvoxamina)  Inhibidor DAT (más en la depresión psicótica y (debidos a la unión σ1).
de los acontecimientos es débil que SERT). delirante.
un enigma (unión al  Unión a los  Mejoría sobre la energía,
receptor sigma 1) que no receptores sigma 1. motivación y concentración.
voy a CITAr (citalopram) PAROXETINA  Inhibidor SERT.  Eficaz en la depresión,  Disfunción sexual,  disponible en una
para bien o para mal (2  Inhibidor NET. especialmente a dosis elevadas. especialmente en formulación de
enantiómeros: S y R).  Acciones  Preferido para pacientes con hombres (por ser liberación prolongada
+ muscarínicas síntomas de ansiedad, porque inhibidor de la enzima (puede mitigar los
Escitalopram anticolinérgicas. tiende a producir más óxido-nítrico-sintetasa). efectos secundarios).
tranquilidad (incluso sedación).  Efectos de abstinencia:
acatasia, inquietud,
molestias gástricas,
mareo y hormigueo.
FLUVOXAMINA  Inhibidor SERT.  Acciones terapéuticas sobre  Disponible en
(no aprobado  Unión a receptores la depresión psicótica y formulación de
oficialmente en α1 (más potente que delirante. liberación controlada,
EEUU) en la sertralina).  Resultados positivos en que permite la
remisión del TOC y fobia social. administración en dosis
 Propiedades ansiolíticas única diaria.
adicionales.
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CITALOPRAM  Inhibidor SERT.  Es uno de los SSRI mejor  Limitaciones en el  A dosis bajas tiene
(2 enantiómeros:  Propiedades tolerado. potencial de prolongación acciones inconsistentes.
S= “bueno”; R= antihistamínicas  Útil para la depresión en del QTc cuando se  Se requieren
“malo”) suaves en enantiómero ancianos. aumenta la dosis. aumentos de dosis para
R. optimizar el tratamiento.
ESCITALOPRAM  Inhibidor SERT.  Se eliminan las propiedades
(Eliminación del antihistamínicas y las
enantiómero R) limitaciones de dosis.
Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
positivos
VENLAFAXINA  Inhibidor SERT  Ampliamente empleado en  Sudoración.  Disponible en una
(++ SERT, + NET) (potente incluso a dosis los trastornos de ansiedad.  Elevación de la tensión presentación de
bajas). arterial. liberación prolongada
 Inhibidor NET  Náuseas. (venlafaxina XR).
(potencia sólida solo a  Reacciones de  Una única toma
dosis altas). abstinencia. diaria.
DESVENLAFAXINA  Inhibidor NET (más  Eficaz en la reducción de  No requiere ajustes
INHIBIDORES DE LA (++ NET, + SERT) potente). síntomas vasomotores (SVM) en de dosis como la
RECAPTACAIÓN DE 5HT Y NE Metabolito activo  Inhibidor SERT. mujeres perimenopáusicas, venlafaxina.
(SNRIs) de la venlafaxina estén o no deprimidas.  Es eficaz a una dosis
VEN a ver LA (Venlafaxima) determinada para todos
DESVENtura los pacientes.
(Desvenlafaxina) y el DUeLO DULOXETINA  Inhibidor SERT (más  Alivia la depresión en  Posibles reacciones de  Se puede administrar
(Duloxetina) de MIL (++ SERT, + NET) potente). ausencia de dolor y el dolor en abstinencia, aunque más una vez al día, pero no es
NACIdos (Milnacipram)  Inhibidor NET. ausencia de depresión. suaves que en la buena idea después de
 Eficaz en dolor neuropático venlafaxina. que el paciente haya
diabético, fibromialgia, dolor tenido la oportunidad de
musculoesquelético, asociado a desarrollar tolerancia
osteoartritis, dolor lumbar…). después de iniciarlo con
 Eficaz en los síntomas dosificación de 2
cognitivos de la depresión veces/día.
(depresión geriátrica).
 Menor incidencia de
hipertensión.
MILNACIPRAM  Inhibidor NET (más  Efectivo en fibromialgia y  Síntomas residuales  Vida media corta.
(aprobado para potente). dolor asociado a la depresión. después del tratamiento:  Se debe administrar 2
fibromialgia en  Inhibidor SERT. veces/día.
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EEUU, pero no  Favorable en el tratamiento síntomas cognitivos,
para depresión. Al de los síntomas cognitivos. fatiga, falta de energía.
revés en Europa)  Más activador y energizante  Mayor sudoración y
que otros SNRIs. dubitación en la micción.
AGONISTAS PARCIALES 5HT1A/INHIBIDORES SERT (SPARIs): vilazodona vs. buspirona
VILAZODONA: SPARI BUSPIRONA: Agonista parcial 5HT1A (refuerza la acción de los SSRIs/SNRIs)
1) Mayor ocupación de receptores 5HT1A y durante más tiempo. 1) La buspirona y su metabolito activo son agonistas parciales 5HT1A más débiles y
ocupan menos receptores durante menos tiempo.
2) Se une a los receptores 5HT1A con mayor afinidad que la propia 5HT. 2) Se une a los receptores 5HT1A con menor afinidad que la 5HT.
3) Da lugar a la unión de receptores 5HT1A incluso en presencia de 5HT. 3) Da lugar a una ocupación de 5HT1A más sólida en estados de bajo nivel de 5HT.
4) Es dosificada de modo que en torno a un 10-20% de receptores 5HT1A tengan una
ocupación.
INHIBIDORES DE LA Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
RECAPTACIÓN DE NE Y DA positivos
(NDRIs) BUPROPION  Inhibidor DAT  Efectivo para el tratamiento  Disponible en
(tanto fármaco (ocupación en torno al de la adicción a la nicotina. preparados de liberación
activo como 10-15%; no más del 20-  Útil para reducir los síntomas prolongada.
precursor de otros 30%). del afecto positivo reducido.
fármacos   Inhibidor NET.  No produce disfunción
profármaco) sexual.
 Eficaz en pacientes que no
toleran los efectos secundarios
de los SSRIs.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
LA RECAPTACIÓN DE NE positivos
(NRIs) REBOXETINA  Ocupación NET  Tiene efectos antidepresivos,  Sedante en algunos
próxima a la saturación. pero no está aprobado en EEUU. pacientes.
 Eleva DA en el CPF.
ATOMOXETINA  Ocupación NET  Salió al mercado como  Sedante en algunos
próxima a la saturación. tratamiento para el TDAH, no pacientes.
 Eleva DA en el CPF. para la depresión.
Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
AGOMELATINA positivos
(Antidepresivo relacionado AGOMELATINA  Agonista M1 y M2.  Resincroniza el ritmo
con los ciclos circadianos)  Antagonista 5HT2C circadiano, invirtiendo el desfase
(del NSQ). que hay en la depresión.
 Refuerza la neurogénesis.
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 Disminuye la liberación de
Glu inducida por el estrés.
 Regula cascadas de
transducción de señal aguas
abajo.
ANTIDEPRESIVOS Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
ANTAGONISTAS α2 positivos
MIRTAZAPINA  Antagonista α2.  Normalmente se combina con  Letargo durante el día
 Antagonista H1. un SSRIs para conseguir una y aumento de peso
 Antagonista 5HT2A, señal desinhibitoria más potente (antagonismo H1).
5HT2C y 5HT3. sobre la 5HT y la NE. Esta  Posibles síntomas
combinación se denomina gastrointestinales
“Combustible para cohetes de (aunque el antagonismo
california”. 5HT3 podría
 El antagonismo H1 debería disminuirlos).
aliviar el insomnio por la noche y
mejorar la ansiedad por el día.
MIANSERINA  Antagonista α2 y α1.  Debería aliviar el insomnio  Letargo durante el día
 Antagonista H1. por la noche y mejorar la y aumento de peso.
 Antagonista 5HT2A, ansiedad durante el día.
5HT2C y 5HT3.
INHIBIDORES DE LA Nombre Perfil de unión Usos principales/aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
RECAPTACIÓN/ positivos
ANTAGONISTAS 5HT (SARIs) TRAZODONA  Inhibidor SERT.  Funciona como hipnótico a  Baja dosis +
 Antagonista 5HT2A y bajas dosis. Puede hacer remitir formulación IR =
5HT2C. el insomnio e incrementar las hipnótico ideal. Una
 Antagonista α1. tasas de remisión en depresión, toma diaria por la noche.
 Antagonista H1. gracias a la mejora de síntomas  Altas dosis +
como la pérdida de energía y el formulación XR =
humor depresivo. antidepresivo ideal. Una
 Funciona como antidepresivo vez al día por la noche.
a dosis altas, gracias a la Esta forma de
inhibición SERT y el antagonismo administración no es tan
5HT2A. empleada como la
 No causa disfunción sexual, combinación de
insomnio ni ansiedad. trazodona a bajas dosis +
SSRIs/SNRIs.