Fármacos antidepresivos.

Materia: Farmacología básica

Docente: Daniel Mora Bueno

Alumno: Valenzuela Pérez Ulises Alberto

Vargas Bernal Clariza Abigail

4to semestre

Grupo 442-1

16 de diciembre del 2020

 Fármacos antidepresivos
Nombre Clasificación Ejemplos Mecanismo de Indicaciones Receptores Farmacocinéti Efecto
acción ca adverso

Fluoxetina Inhibidor Fuoxac, Actúa El clorhidrato Fluoxetina Absorción de Nerviosismo e

selectivo de la Sostac,A inhibiendo de de es un 70%. insomnio.
recaptura de ctan, forma selectiva FLUOXETINA antagonista Concentración
serotonina Pisaurit, la recaptación es un en los plasmática en
Prozac, de serotonina en antidepresivo receptores 48-72 hrs. Se
F-exina. la membrana de 5HT2C metaboliza en
presináptica administració el hígado y es
neuronal, con lo n oral que no eliminada por
que se potencia está los riñones.
el efecto de éste químicamente
neurotransmisor relacionado
. con
antidepresivo
s tricíclicos
(ATC),
tetracíclicos u
otros agentes
antidepresivo
s.

Sertralina Inhibidor Zoloft, Actúa Indicado para Enzima Absorción de Náuseas,

selectivo de la Equivac, inhibiendo de el tratamiento CYP2D6. 45%. insomnio,
recaptura de Altruline, forma selectiva de la Concentración cefalea,
serotonina Sertex. la recaptación sintomatologí plasmática en sequedad bucal
de serotonina en a de la 22-27 hrs. Se y disfunción
la membrana depresión metaboliza en sexual.
presináptica mayor. el hígado y es
 neuronal, con lo Asimismo, es eliminada por
que se potencia útil en el los riñones.
el efecto de este tratamiento
neurotransmisor del trastorno
. obsesivo
compulsivo y
el trastorno
del estrés
postraumático
.

Citalopram Inhibidor Trolam, Actúa El citalopram CRT Absorción de Nerviosismo,

selectivo de la Apopran. inhibiendo de pertenece a 80%. somnolencia,
recaptura de forma selectiva una clase de Concentración cefalea, vértigo,
serotonina la recaptación antidepresivo plasmática en pérdida de la
de serotonina s llamados 33-38 hrs. Se memoria,
por parte de la inhibidores metaboliza en náuseas,
membrana selectivos de el hígado y es vómito, diarrea,
presináptica la recaptación eliminada por estreñiimentos,
neuronal, de la los riñones. sequedad
potenciando la serotonina bucal, pérdida o
transmisión (SSRI). Se aumento de
serotonérgica en cree que peso y
el Sistema actúa taquicardia.
Nervioso aumentando
Central. la cantidad de
serotonina,
una sustancia
natural del
cerebro, que
ayuda a
mantener el
equilibrio
mental.
Paroxetina Inhibidor Paxil, La paroxetina Enzima 2D6 Absorción de Náuseas,
selectivo de la Xerenex, es un agente Antidepresivo, 50%. cefaleas,
recaptura de Davol, antidepresivo, inhibidor Concentración somnolencia,
serotonina Chipten, que actúa selectivo de la plasmática en sequedad bucal
Collepax, facilitando de recaptura de 20-23 hrs. Se y diaforesis.
Ixicrol, forma selectiva serotonina. metaboliza en
Riedilex. la Depresión de el hígado y es
neurotransmisió diversos eliminada por
n serotonérgica, tipos, los riñones.
mediante la incluyendo
inhibición de la depresión
recaptación reactiva y
sináptica de grave.
serotonina. Depresión
acompañada
de ansiedad y
para el
tratamiento
de los
ataques de
pánico con o
sin agorafobia
y de los
trastornos
obsesivo
compulsivos.

Fluvoxamina Inhibidor Luvox, Inhibidor se usa para fluvoxamina Absorción de Astenia,

selectivo de la Vuminix. selectivo de la tratar el inhibe 90%. diaforesis,
recaptura de recaptación de trastorno selectivame Concentración dispepsia,
serotonina serotonina por obsesivo nte el plasmática en insomnio,
las neuronas compulsivo transportado 14-18 hrs. Se náuseas,
cerebrales. La (pensamiento r de metaboliza en vómitos,
 interferencia es s molestos serotonina, el hígado y es somnolencia,
mínima con que no es un eliminada por nerviosismo y
procesos desaparecen inhibidor los riñones. temblores.
noradrenérgicos y la más potente
. Presenta baja necesidad de de la
afinidad por realizar recaptación
receptores alfa- determinados de
adrenérgicos, actos una y serotonina
beta- otra vez) y el que los
adrenérgicos, trastorno de antidepresiv
histaminérgicos, ansiedad os tricíclicos.
colinérgicos social (temor Además,
muscarínicos, excesivo a tiene mínima
dopaminérgicos interactuar afinidad por
y con otras los
serotoninérgicos personas o a receptores
. presentarse muscarínico
ante ellas, s, 5-HT2C y
que interfiere alfa 1.
en la vida
normal).

Escitalopram Inhibidor Lexapro, Es un inhibidor Depresión: Baja o nula Absorción de Anorexia,

selectivo de la Escolam, selectivo de la tratamiento afinidad por 80%. náuseas,
recaptura de Firsito. recaptación de de episodios 5-HT1a , 5- Concentración diarrea,
serotonina serotonina (5- depresivos HT2 , plasmática en constipación,
HT) con alta mayores. receptores 27-32 hrs. Se insomnio,
afinidad por el dopaminérgi metaboliza en somnolencia,
-
sitio de unión cos, el hígado y es mareos y
Angustia:
primario. adrenérgicos eliminada por sinusitis.
tratamient
, los riñones.
o del
histaminérgi
trastorno
cos H1 ,
de
colinérgicos
angustia
 con o sin muscarínico
agorafobia s,
. benzodiazep
- Fobia ínicos y
social: opioides.
tratamient
o del
trastorno
de
ansiedad
social
(fobia
social).

Venlafaxina Inhibidor de la Venlax, La venlafaxina Prevención Receptores Absorción de

recaptura de Adefaxin, y su metabolito de 5HT2 45%. Somnolencia,
serotonina- Vextor. activo, o- recurrencias Concentración mareos,
norepinefrina desmetilvenlafax de episodios plasmática en pérdida de
ina, ejercen sus depresivos 8-11 hrs. Se peso y
efectos mayores. metaboliza en disfunción
antidepresivos Además las el hígado y es sexual.
al inhibir la formas de eliminada por
recaptación de liberación los riñones.
serotonina y prolongada
norepinefrina. en trastorno
de ansiedad
generalizada,
trastorno de
ansiedad
social y
trastorno de
pánico con o
 sin
agorafobia.

Milnacipran Inhibidor de la Milnacipran es Receptores Absorción de Diaforesis,

recaptura de Dalcipran. un inhibidor de Antidepresivo. 5HT2 85-90%. vértigo,
serotonina- la recaptación Tto. de Concentración ansiedad,
norepinefrina de dos episodios plasmática en disuria, disnea,
importantes depresivos en 6-8 hrs. Se náuseas,vómito
neurotransmisor los ads. metaboliza en , sequedad
es, la serotonina el hígado y es bucal,
y la eliminada por estreñimiento,
noradrenalina, y los riñones. temblores,
como tal se taquicardia y
engloba dentro agitación.
de la clase de
antidepresivos
denominados
inhibidores
selectivos de la
recaptación de
serotonina y
noradrenalina o
IRSN.

Duloxetina Inhibidor de la Dulpicap, La duloxetina depresión, Receptores Absorción de Náuseas,

recaptura de Cymbalta, es un inhibidor trastorno de histaminérgi 50%. sequedad
serotonina- Kastandi, de la ansiedad cos, Concentración bucal, diarrea,
norepinefrina Ideliver recaptación de generalizada dopaminérgi plasmática en constipación,
Pro. serotonina (5- (TAG) (Con o cos, 12-15 hrs. Se vómito, mareos,
HT) y de sin colinérgicos metaboliza en somnolencia,
 noradrenalina Agorafobia), y el hígado y es pérdida de
(NA). Inhibe Trastorno de adrenérgicos eliminada por peso y visión
débilmente la Pánico, dolor . los riñones. borrosa.
recaptación de neuropático
dopamina, pero periférico,
no muestra lumbalgia
ninguna afinidad crónica, dolor
significativa por por
los receptores osteoartritis y
histaminérgicos, fibromialgia.
dopaminérgicos, Se usó para
colinérgicos y incontinencia
adrenérgicos. urinaria por
esfuerzo en
sus inicios

Imipramina Antidepresivo inhibe la Antidepresivo Receptores Absorción de Hipotensión

s tricíclicos Talpramin recaptación de eficaz de 5HT2 40%. ortostática,
, Tofranil. la serotonina primera Concentración taquicardia,
más de hacer elección para plasmática en hipertensión,
las aminas el tratamiento 9-24 hrs. Se somnolencia,
secundarias, de la metaboliza en mareos y
que inhiben la depresión el hígado y es temblores.
norepinefrina. endógena y eliminada por
La elevación del no endógena, los riñones.
estado de ánimo depresión de
sólo se produce la distrofia
en los individuos mioclónica,
deprimidos y depresión
puede requerir neurótica y
de 2-3 semanas como terapia
de terapia. combinada
con un
neuroléptico
 para la
depresión
dilusional.

Amitriptilina Antidepresivo No se conoce Tratamiento Receptor Absorción de Taquicardia,

s tricíclicos Anapsiqu con exactitud el de: NMDA 45%. hipotensión
e. mecanismo de Depresión. Concentración ortostática,
acción de los Bulimia. plasmática en somnolencia,
antidepresivos Enuresis 31-46 hrs. Se temblores,
tricíclicos, anque nocturna. metaboliza en diarrea, ictericia
se cree que está Neuralgia el hígado y es y leucopenia.
relacionado con postherpética. eliminada por
una reducción Dolor los riñones.
en la neuropático
recaptación de crónico.
la norepinefrina
y serotonina. La
amitriptilina es
metabolizada a
nortriptilina que
también posee
actividad
antidepresiva.

Clomipramin Antidepresivo El principal Depresión de bloqueo de Absorción de Taquicardia,

a s tricíclicos Anafranil. mecanismo de cualquier los 50%. hipertensión,
acción de etiología, receptores Concentración somnolencia,
clomipramina es sintomatologí α1 y la plasmática en ansiedad y
la potenciación a y gravedad. modulación 19-37 hrs. Se temblores.
de los efectos Síndromes negativa de metaboliza en
de la obsesivos, el hígado y es
 noradrenalina y fobias. Crisis los eliminada por
de la 5- HT en el de angustia. receptores β los riñones.
cerebro, por Síndrome de
inhibición de su narcolepsia
recaptación con crisis de
neuronal. cataplejía.
Niños:
Enuresis
nocturna (solo
a partir de 5
años y tras
excluir
posibilidad de
causas
orgánicas).

Trazodona Moduladores Sideril. Trazodona es La trazodona Trazodona Absorción de Priapismo,

del receptor 5- un antidepresivo es una clase es un 95%. hipotensión
HT2 sedante con un de potente y Concentración ortostática,
mecanismo de medicamento selectivo plasmática en síncope,
acción dual s llamados antagonista 3-6 hrs. Se arritmias,
serotoninérgico. moduladores postsináptic metaboliza en somnolencia,
En pre-sinapsis de serotonina. o del el hígado y es confsión,
es un inhibidor Funciona al receptor 5- eliminada por mareos,
de la aumentar la HT2A y un los riñones. nerviosismo,
recaptación de cantidad de inhibidor fatiga y cefalea.
serotonina y en serotoninas, moderado
post-sinapsis un una sustancia de la
antagonista de natural en el recaptación
los receptores cerebro que de
de 5- HT2a. ayuda a serotonina
mantener el
equilibrio
mental.
Nefazodona Moduladores Neupax. Los efectos La Receptores Absorción de Somnolencia,
del receptor 5- farmacológicos nefazodona 5-HT2A y 5- 20%. náuseas,
HT2 de la pertenece a HT2C. Concentración vómito, mareos,
nefazodona se una clase de plasmática en constipación,
deben a su medicamento 2-4 hrs. Se astenia, visión
antagonismo de s llamados metaboliza en borrosa,
la serotonina en moduladores el hígado y es dispepsia,
los receptores de serotonina. eliminada por diarrea,
de tipo 2 (5- Actúa los riñones. confusión y
HT2) post- elevando las cefalea.
sinápticos y, en cantidades de
menor grado, a determinadas
su inhibición sustancias
presináptica de naturales
la recaptación presentes en
de serotonina el cerebro,
(igual que la que son
fluoxetina). necesarias
para
mantener el
equilibrio
mental.

Vortioxetina Moduladores Brintellix. El mecanismo Tto. de Acción Absorción de Anorexia,

del receptor 5- de la acción episodios de antagonista 75%. insomnio,
HT2 antidepresiva de depresión de los Concentración mareos,
la vortioxetina mayor en ads. receptores plasmática en náuseas,
no se conoce 5HT3 y 66 hrs. Se vómito, diarrea,
por completo 5HT7 y metaboliza en estreñimiento y
pero parece que agonista del el hígado y es diaforesis
está relacionado receptor eliminada por nocturna.
con la 5HT1A los riñones.
modulación mediante la
 directa de la cual modula
actividad del la
receptor transmisión
serotoninérgico glutamatérgi
y la inhibición ca51.
del
transportador de
la serotonina.

Bupropión Antidepresivo Bipitrek, Bupropión es El Absorción de Cefalea,

s tetracíclicos un inhibidor Conjuntament bupropion es 70%. insomnio,
y selectivo de la e con apoyo un Concentración confusión,
monocíclicos recaptación motivacional, antagonista plasmática en paranoia y
neuronal de indicado para no 11-14 hrs. Se discinecia.
catecolaminas ayudar a competitivo metaboliza en
(noradrenalina y dejar de de los el hígado y es
dopamina) con fumar en receptores eliminada por
un mínimo pacientes con colinérgicos los riñones.
efecto sobre la dependencia nicotínicos
recaptación de a la nicotina
indolaminas (comp.
(serotonina) y liberación
que no inhibe la prolongada):
acción de ads., inicial
ninguna 150 mg/día
monoaminoxida durante 6
sa. días,
aumentar a
150 mg/2
veces/día, el
7º día.
Transcurrir al
menos 8 h
 entre dosis
sucesivas.

Mirtazapina Antidepresivo Zapex, Mirtazapina Mirtazapina Alfa-2, Absorción de Sedación,

s tetracíclicos Comenter actúa fue aprobada Histamina 1 50%. aumento de
y , Segmir, antagonizando por la FDA en y receptores Concentración peso, insomnio,
monocíclicos Comenter los receptores 1996 para el de plasmática en disfunción
. de serotonina ( tratamiento serotonina 20-40 hrs. Se sexual y
5-HT ), del trastorno 5HT2A, metaboliza en trastornos
especialmente depresivo 5HT2C y el hígado y es gastrointestinal
los subtipos 5- mayor, en un 5HT3. eliminada por es.
HT 2 y 5-HT 3, rango de los riñones.
así mismo, es dosificación
un antagonista que va desde
potente de los los 15 hasta
receptores los 45 mg/día.
alfa2- En algunos
adrenérgicos países
presinápticos, europeos la
aumentando la dosis máxima
neurotransmisió de
n adrenérgica, mirtazapina
casi sin aprobada es
modificar la de 60 mg/día.
recaptación de
noradrenalina.

Amoxapina Antidepresivo La amoxapina La ISRN Absorción ND. Somnolencia,

s tetracíclicos Solucaps. es un amoxapina Concentración sequedad
y antidepresivo está indicada plasmática en bucal,
monocíclicos con una para el alivio 7-12 hrs. Se constipación y
moderada de los metaboliza en visión borrosa.
 acción sedante. síntomas de el hígado y es
En los animales, depresión en eliminada por
la amoxapina pacientes los riñones.
reduce la neuróticos o
captación de de
norepinefrina y depresiones
de serotonina y endógenas o
antagoniza los psicóticas.
efectos de la También se
dopamina sobre utiliza en la
sus receptores. depresión
acompañada
de ansiedad o
agitación.

Vilazodona Antidepresivo Viibryd. Actúa como Vintix está Receptores Absorción de Diarrea,
s tetracíclicos agonista parcial indicado para 5-HT 2A 72%. náuseas,
y de los el tratamiento Concentración vómito,
monocíclicos receptores 5- del Trastorno plasmática en insomnio,
HT1A. Este Depresivo 25 hrs. Se fatiga, mareos y
mecanismo de Mayor (DSM- metaboliza en palpitaciones.
acción dual IV-TR). No se el hígado y es
resultaría en un conoce eliminada por
inicio rápido de totalmente el los riñones.
acción mecanismo
antidepresiva, de acción
una escasa antidepresivo
incidencia de de la
efectos Vilazodona.
adversos La Vilazodona
sexuales y un inhibe de
beneficio manera
terapéutico en potente y
selectiva la
 presencia de recaptación
ansiedad. de la
serotonina,
potenciando
de esta
manera la
actividad de
la serotonina
en el SNC.

Maprotilina Antidepresivo Ludiomil. La maprotilina La Mirtazapina Absorción de Hipertensión,

s tetracíclicos inhibe maprotilina se actúa 70%. taquicardia,
y selectivamente usa para antagonizan Concentración somnolencia y
monocíclicos la recaptación tratar la do los plasmática en ansiedad.
de depresión, receptores 43-45 hrs. Se
noradrenalina trastorno de metaboliza en
en la membrana bipolar serotonina ( el hígado y es
neuronal. (trastorno 5-HT ), eliminada por
maníaco especialmen los riñones.
depresivo; te los
una subtipos 5-
enfermedad HT 2 y 5-HT
que provoca 3, así
episodios de mismo, es
depresión, un
manías y antagonista
otros estados potente de
de ánimo los
anormales) y receptores
ansiedad. La alfa2-
maprotilina adrenérgicos
pertenece a presináptico
una clase de s,
medicamento aumentando
 s llamados la
antidepresivo neurotransm
s isión
tetracícliclos. adrenérgica,
casi sin
modificar la
recaptación
de
noradrenalin
a.

Fenelzina Inhibidores de Nardil. funciona al Tratamiento ISRN Absorción ND. Mareos,

la incrementar la de la Concentración cefalea,
monoaminooxi cantidad de depresión en plasmática en somnolencia,
dasa ciertas paciente con 11 hrs. Se edema,
sustancias ansiedad y metaboliza en aumento de
naturales que fobia o rasgos el hígado y es peso,
son necesarias hipocondríaco eliminada por temblores,
para mantener s. los riñones. fatiga y
el equilibrio Administració debilidad.
mental. n oral:
Concretamente, Adultos: la
actúan dosis inicial
bloqueando la habitual de
acción de la fenelzina es
enzima de 15 mg tres
monoamino veces al día.
oxidasa.

Tranilcipromi Inhibidores de Parnate. Inhibe de forma La SSRIs Absorción de Hipotensión

na la irreversible la tranilcipromin 50%. ortostática,
monoaminooxi MAO a se usa para Concentración mareos,
dasa aumentando la tratar la plasmática en cefalea,
concentración depresión en 1-3 hrs. Se náuseas,
 de epinefrina, personas que metsaboliza en vómitos,
norepinefrina y no ha recibido hígado y se estreñimiento y
serotonina ayuda de elimina en edema.
otros riñón.
medicamento
s. La
tranilcipromin
a pertenece a
una clase de
medicamento
s llamados
inhibidores de
monoamino
oxidasa

Selegilina Inhibidores de Niar, Es un La selegilina Receptores Absorción de Mareos,

la Anipryl. antagonista no está indicada σ1 4%. cefalea,
monoaminooxi competitivo de en el Concentración discinesia,
dasa la monoamina tratamiento plasmática en vértigo,
oxidasa de tipo de la 8-10 hrs. Se náuseas,
B (MAO-B), la enfermedad metsaboliza en bradicardia,
principal forma de Parkinson hígado y se confusión,
de esta enzima idiopático. La elimina en alucinaciones y
en el cerebro selegilina riñón. enzima
humano. La puede hepáticas
monoamino utilizarse elevadas.
oxidasa de tipo como
B es monoterapia
responsable de en estadios
la desaminación iniciales de la
oxidativa de enfermedad
dopamina en el de Parkinson.
cerebro. La selegilina
puede
 utilizarse
también como
coadyuvante
de la
levodopa.

Moclobemida Inhibidores de Aurorex. Inhibidor La MAO-A y Absorción de Agitación,

la reversible de moclobemida MAO-B 55-95%. trastornos del
monoaminooxi monoaminooxid está indicada Concentración sueño,
dasa asa, (y se utiliza) plasmática en 1 ansiedad,
fundamentalmen para la hr. Se confusión,
te del subtipo A; depresión metaboliza en parestesia,
disminuye el mayor hígado y se cefalea,
metabolismo de (episodios de elimina en mareos, vértigo
noradrenalina, depresión riñón. y trastornos
dopamina y mayor) visuales.
serotonina (principalment
e) y la
ansiedad
social.

Referencias:

• Katzung Bertram G. “Farmacología básica y clínica”. 14va edición. Mc Graw Hill.