FARMACOLOGÌA I

CARBAPENEMS
Tales medicamentos están relacionados de manera estructural
con los antibióticos betalactámicos. Se caracterizan por tener
una extraordinaria acción antibacteriana, son resistentes a la
ß-lactamasa.
imipenem
meropenem
ertapenem
doripenem
IMIPENEM
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis bacteriana de la pared celular
Farmacocinética
Se administra por vía parenteral
Las concentraciones plasmáticas después de 20 minutos
Metabolizado en hígado
Eliminado en la orina en 70% y por el hígado 30%,
Los fármacos de este grupo presentan un espectro muy amplio
Se incluyen bacterias grampositivas y gra1nne-
gativas aerobias y anaerobias.
el in1ipenem es más activo frente a gram positivos (E. Jaecalis), y el
meropenem y el doripene1n frente a algunos gramnegativos
(Pseudomonas). El ercapenem presenta escasa actividad marginal
frente a P. aeritginosa, Acinetobacter spp . y otros bacilos
gramnegativos no fermentadores y enterococos.
Indicaciones
infecciones de las vías respiratorias inferiores, urinarias,
intraabdominales y ginecológicas
septicemias
endocarditis
infecciones cutáneas
Dosis y presentaciòn
Adultos es de 1 a 2 g cada 6 a 8 horas fraccionadas en dosis iguales.
Niños es de 60 a 100 mg/kg de peso por día fraccionadas en cuatro
dosis iguales.
El fármaco es presentado en ampolletas de 250 y 500 mg.
Reacciones Adversas
náuseas
vómitos
diarrea
dolor abdominal
elevación transitoria de las enzimas hepáticas
convulsiones por aplicación de dosis altas.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al producto.
MEROPENEM
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis bacteriana de la pared en bacterias grampositivas
y gramnegativas a través de la unión a proteínas de unión a
penicilina.
Farmacocinética
Se metaboliza por hidrólisis del anillo beta-lactámico
Se excreta principalmente por los riñones, de la dosis se excreta
dentro de las 12 horas, La eliminación fecal representa solo
aproximadamente el 2% de la dosis.
Indicaciones
septicemias
tratamiento de infecciones nosocomiales graves
neumonía nosocomial y neumonía adquirida en la comunidad
severa
infecciones del tracto urinario complicadas
infecciones intraabdominales complicadas
neutropenia febril
infecciones de piel y tejidos blandos
infecciones ginecológicas
fibrosis quística
Dosis y presentación

Adultos es de 500 mg a 1 g por perfusión intravenosa cada 8 horas,

≥
hasta 2 g cada 8 horas. Pediatría ( 3 meses de edad) Para
bebés y niños mayores de 3 meses y que pesen hasta 50 kg, la dosis
recomendada de meropenem inyectable USP es de 10 a 40 mg /
kg cada 8 horas .
Polvo estéril para inyección IV, 1g y 500 mg
Reacciones Adversas
Efectos adversos leves:
dolor abdominal
náuseas
diarrea
vómito
dolor de cabeza
prurito e inflamación del sitio de inyección
convulsiones (dosis altas)
Contraindicaciones
hipersensibilidad a cualquier componente de este producto
pacientes con reacciones anafilácticas a los antibióticos β-lactámicos
ERTAPENEM
Farmacodinamia
Inhibie la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse e inactivar a las
enzimas (proteínas fijadoras de penicilina).
Farmacocinética
Se metaboliza por hidrólisis del anillo beta-lactámico.
Es parcialmente hidrolizado por la enzima dehidropeptidasa-I (DHP-I)
en el riñón
Su vida media de eliminación promedio es de 4 horas
Se excreta principalmente por los riñones, de la dosis se excreta dentro
de las 12 horas.
Indicaciones
Infecciones intraabdominales moderadas o graves.
Neumonías de adquisición comunitaria.
Infecciones pélvicas agudas (obstétrico-ginecológicas).
Infecciones del pie diabético que afectan a la piel y tejidos blandos
sin osteomielitis.
Infecciones urinarias complicadas y profilaxis de la infección
perioperatoria en cirugía colorrectal (E:off-label).
Dosis y presentación
Administración parenteral: intravenoso o intramuscular
Niños de 3 meses a 12 años: 15 mg/kg/dosis cada 12 h (máximo
1 g al día).
≥
Adultos y adolescentes 13 años: 1 g/24 horas.
Infecciones intrabdominales complicadas de 5-14 días.
Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (incluye el
pie diabético) de 7-14 días.
Neumonía y pielonefritis de 10-14 días; Infección pélvica aguda
de 3-10 días.
Polvo estéril para inyección , 1g
Reacciones Adversas
diarrea
dolor en el sitio de la infusión
dermatitis del pañal
hipotermia
ash
erupción genital
hiporexia
otitis media
artralgias
Contraindicaciones
hipersensibilidad a los antibióticos β-lactámicos
DORIPENEM
Farmacodinamia
inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse e inactivar a
las enzimas, infecciones clínicas frente a bacterias:
Gram positivas (): Streptococcus constellatus, Streptococcus
intermedius y
Peptostreptococcus micros.
Gram negativas (-): Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis.
Farmacocinética
Tras su administración IV el doripenem se une a proteínas
plasmáticas
Su vida media de eliminación es de aproximadamente 1 hora.
Excretado mayoritariamente en la orina y en escasa proporción por
las heces.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones intra-abdominales complicadas e
infecciones complicadas del tracto urinario.
Dosis y presentación
Adultos: 500 mg por vía IV cada 8 horas .
La duración del tratamiento dependerá del tipo y severidad
de la infección y recomiendan cursos de 5 a 14 días.
Polvo estéril para inyección, 500 mg
Reacciones Adversas
Cefalea
candidiasis oral
micosis vulvar
flebitis
náuseas
diarrea
aumento de enzimas hepáticas
prurito
exantema
Contraindicaciones
hipersensibilidad a los antibióticos β-lactámicos
 Bibliografía
Chéry, A., & Mitchel, P. (2013). Manual de Farmacología Básica y Clínica. En McGraw-
Hill Interamericana
Instituto nacional de higiene, (2022), ertapenem, (pág 1,2, 7), Venezuela,
https://inhrr.gob.ve/fichasfarma/archivos/20230126141755_1226.pdf
Faselis, (2021), Meropenem ( pág. 2,3,6), cuba, CECMED,
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Instituto nacional de higiene, (2022), doripenem , (pág 1,2, 4, 6),
Venezuela,https://inhrr.gob.ve/fichasfarma/archivos/20170525094839_5214.pdf