Ivan Saldivar Ponce

Sección 15
10/Febrero/2022
Segundo Portafolio de trabajo
Dr. Juan Carlos Cortés García
Matricula 0333471k
Esquema De Generalidades del Sistema Nerviosos Autonomo Tarea 1
 Tarea 2

Bloqueadores Neuromusculares

CLASIFICACION

Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duración de

acción. Por su modo de acción se distinguen dos tipos:
1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina en la unión
neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo que da
lugar a una apertura inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de
K)con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción inicial que se
reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos fármacos al contrario de la
acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su
acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarización más
prolongada de la placa motora y bloqueo neuromuscular. La Succinilcolina es el
2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de unión
en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y por tanto la
despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es
necesario ocupar más del 80% de receptores antes de que la transmisión
neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)

Los BNM no despolarizantes disponibles en la clínica se clasifican según su estructura

en:
a.- Aminoesteroideos b.- Benzilisoquinolinas

- Pancuronio - Tubocurarina (Curare)

- Vecuronio - Metocurarina

- Pipecuronio - Mivacurio
 - Atracurio

- Cisatracurio

Además los BNM pueden clasificarse también según su duración de acción

bloqueante en:

a.- Acción Corta b.- Acción Intermedia c.- Acción Larga

- Succinilcolina - Vecuronio - Tubocurarina

- Rocuronio - Metocurarina

Atracurio - Pancuronio
 PRINCIPALES BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

A.-ACCIÓN CORTA
SUCCINILCOLINA: Bloqueante neuromuscular de acción ultracorta, es el único BNM
despolarizante de uso común en clínica. Estructuralmente está compuesto por dos
moléculas de Acetilcolina (Ach) y mimetiza la acción de esta en los receptores. El
bloqueo neuromuscular despolarizante se caracteriza por la presencia de
fasciculaciones musculares por despolarización inicial seguido de parálisis flácida por
despolarización mantenida.
La Succinilcolina sufre una rápida metabolización por la colinesterasa plasmática, por
lo que su duración de acción es corta alrededor de 4-6 min. Aquellas circunstancias
que disminuyen la colinesterasa(enfermedad hepática, mixedema, embarazo,
malnutrición, neoplasia) suponen una prolongación de acción del 50-100%. Un 10%
de la droga se elimina sin cambios por orina. Dosis alta de succinilcolina pueden
cambiar el carácter del bloqueo de despolarizante a no despolarizante.
Este BNM se suele utilizar fundamentalmente para la intubación urgente, dado su rápido inicio de acción. Con dosis de intubación 1-1,5 mg/kg se consiguen unas condiciones óptimas para la misma en 20-60 seg.
Su uso más amplio está limitado por sus efectos adversos:
- Arritmias cardiacas(ritmo de la unión, parada sinusal, bradicardia o taquicardia)
- Mialgia difusa

Mioglobinuria (especialmente en niños)

- Hipertermia maligna
- Aumento de presión intraocular, intragástrica e
intracraneal
- Hiperpotasemia. Se puede producir una hiperpotasemia
letal en pacientes con daño neurológico agudo o
quemaduras extensas
 Así pues está contraindicada en:
Hipertermia Maligna

- Quemaduras extensas
- Lesiones de motoneuronas
- Distrofias Musculares
En resumen la Succinilcolina es BNM despolarizante de ación corta e inicio de acción rápido que se utiliza para la intubación de urgencia en pacientes que no presentan contraindicaciones.

- Síndrome de Aplastamiento
Un ejemplo de Acción larga
B.-ACCION LARGA
PANCURONIO: Es el prototipo de BNM no despolarizante de estructura
aminoesteroidea, ha sido uno de los de más amplio uso en UCI. Es un
bloqueante muscular potente, su dosis de intubación es de
aproximadamente 0.06 mg /kg y su inicio de acción comienza a los 2-3 min
con bloqueo máximo a los 4 min, se puede disminuir el tiempo de inicio de
acción aumentando la dosis. Es metabolizado en el hígado en una
proporción de un 30-40% dando lugar al 3-OH-pancuronio, metabolito que
tiene un 50% de la actividad bloqueante del pancuronio.
Tanto el Pancuronio como su metabolito son eliminados por orina
fundamentalmente y en menor proporción por bilis. Por ello la duración de acción
puede ser prolongada en insuficiencia renal o hepática.
Sus efectos adversos son fundamentalmente cardiovasculares. Por sus acciones
simpaticomimética intrínseca y su efecto vagolítico pueden producir taquicardia e
hipertensión arterial.
Se utiliza en forma de bolos y no suele utilizarse en perfusión continua debido a
su duración de acción que hace bastante impredecible la duración del efecto
bloqueante.
PIPECURONIO: Bloqueante neuromuscular no despolarizante de
estructura aminoesteroidea de acción más prolongada que el
pancuronio
DOXACURIO: Es un bloqueante neuromuscular de la familia de las
benzilisoquinolinas. Es el BNM no despolarizante más potente, con
una dosis de intubación de 0,03 mg/kg.
C.-ACCION INTERMEDIA
VECURONIO: Es un BNM no despolarizante de estructura
aminoesteroidea. Su duración de acción es intermedia y
puede ser utilizado en perfusión continua. Su inicio de
acción, después de una dosis de intubación de 0,04 mg/kg,
es de aproximadamente 20-40 min. Tiene pocos efectos
colaterales, no altera la función cardiovascular y
prácticamente no produce liberación de histamina.
El vecuronio es metabolizado en el hígado por desacetilación dando lugar
a tres metabolitos, 3-OH-vecuronio, 17-OH-vecuronio y 3,17-OH-
vecuronio. El 3-OH-vecuronio tiene una potencia bloqueante de
aproximadamente el 50% del vecuronio, los otros dos metabolitos son
inactivos. Tanto el vecuronio (25%)como sus metabolitos son eliminados
por orina. Un 45% de la droga y un 25% de los metabolitos son
eliminados en bilis. En pacientes con insuficiencia renal el tratamiento con
vecuronio durante varias horas o días puede dar lugar a una parálisis
prolongada.
ATRACURIO: Este es un BNM no despolarizante con estructura benzilisoquinolinica. Su
principal característica es que tiene un metabolismo órgano independiente, con lo cual no se
produzca acumulación del bloqueante en pacientes con disfunciones orgánicas.

MIVACURIO: Bloqueante neuromuscular no despolarizante con estructura

benzilisoquinolinica. Es el BNM no despolarizante de acción más corta, alrededor de 15-30
min, no obstante se le suele clasificar como de acción intermedia. El hecho más interesante
respecto al mivacurio es su metabolización.
ROCURONIO: Es el BNM no despolarizante de estructura aminoesteroidea más nuevo. Es
un bloqueante poco potente, su dosis de intubación es de 0,50 mg/kg. Al igual que el
vecuronio está casi completamente desprovisto de efectos colaterales cardiovasculares y no
libera histamina.

CISATRACURIO: Es uno de los nuevos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Es

uno de los 10 esteroisomeros del atracurio, al igual que este pertenece a la familia de las
benzilisoquinolinas y su metabolización es principalmente(80%) a través de la vía de Hofmann
por lo que no se produce acumulo en situaciones de disfunción orgánica
Tarea 3
Tarea 4

Contestar Verdadero o falso de los medicamentos mencionados en los

enunciados

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