RELAJANTES MUSCULARES Y

ANESTESIA
DRA. AMADA TERESA CAMERO MENESES.
MEDICO ANESTESIOLOGO ESSALUD - CUSCO
SUCCINILCOLINA

 Se considera como una de las drogas de mayor uso en la clínica. En la actualidad tiene
cada vez menos uso en el adulto y su uso esta proscrito en niños.
 La gran ventaja de la succinilcolina , comparada con los BNM, es la producción de una
relajación profunda , con rápido inicio de acción. Su corta duración de acción es otra
virtud.
QUIMICA

 La succinilcolina o suxametonio corresponde a 2 moléculas de acetilcolina unidas por sus

radicales cuaternarios: succinilcolina.
 Es fuertemente soluble en agua y se degrada por el calor, la luz y el pH alcalino. Se debe
de conservar entre 4 y 10oC.
MECANISMO DE ACCION

 Tiene un efecto agonista sobre los receptores nicotínicos pre y post sinápticos de la placa
motora. Al igual que la acetilcolina produce despolarización de la membrana
postsinaptica, de modo que el potencial de membrana excede el umbral necesario para
que se genere un potencial de acción y se hace insensible a estímulos siguientes.
 Al no haber re polarización se produce una parálisis flácida que se traduce clínicamente en
relajación muscular.
 A diferencia de la acetilcolina que es rápidamente metabolizada, la succinilcolina
permanece varios minutos en la biofase ( hendidura sináptica), imposibilitando la
despolarización.
 En este caso es suficiente que solo un 10% de los receptores postsinapticos para producir
despolarización y bloqueo de la transmisión neuromuscular.
 La succinilcolina también activa receptores pre sinápticos, produciendo impulsos
ortodrómicos y antidromicos que se propagan por toda la unidad motora y producen
contracciones desordenadas de las fibras musculares inervadas, que se traducen
clínicamente en fasciculaciones.
FARMACOCINETICA

 La succinilcolina es degradada a nivel plasmático mediante hidrolisis enzimática. Su corta

duración de acción se debe a la gran velocidad con que se realiza la hidrolisis y
secundariamente a redistribución.
 El relajante después de ser administrado por vía ev en pacientes con actividad normal de
colinaesterasa sufre una rápida disminución de la concentración plasmática. La vida
media de eliminación es de 2 y 4 minutos.
 No atraviesa la BHE ni la barrera placentaria pues se encuentra altamente ionizada en el
plasma.
 Los estudios farmacineticos y farmacodinamicos actuales nos hablan de una vida media de
eliminación de 47 segundos.
METABOLISMO

 A diferencia de la acetilcolina , la succinilcolina no es hidrolizada por una enzima presente en la

unión neuromuscular como la acetilcolinesterasa, sino por una esterasa que se encuentra en
el plasma y en el hígado.
 Los metabolitos no tienen efecto toxico.
 Existen en el organismo dos tipos de colinesterasas.: la acetilcolinesterasa y la colinesterasa
plasmática llamada también pseudocolinesterasa.
 La acetilcolinesterasa metaboliza la acetilcolina, el neurotransmisor de la unión neuromuscular.
Esta se encuentra fundamentalmente en la sustancia blanca del SNC, en los ganglios
colinérgicos, en la placa neuromuscular y en los eritrocitos.
 Los anticolinesterasicos como la neostigmine, edrofonio y piridostigmina inhiben esta enzima
aumentando los niveles de acetilcolina y revirtiendo así el efecto del bloqueo competitivo de
los BNMND.

CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO

 En general todos los BNM bloquean antes los músculos de la laringe que los músculos de
las extremidades, pero esto es especialmente llamativo con la succinilcolina. Nos
brinda condiciones satisfactorias de intubación a los 40 a 50 segundos de su
administración endovenosa.
 La administración endovenosa se traduce en la rápida aparición de fasciculaciones cuya
intensidad es influenciada por la dosis y la cantidad de masa muscular. Una dosis de 1
mgr / kg produce una completa desaparición de la respuesta al estimulo único y
excelentes condiciones de intubación a los 60 segundos.
 En la practica clínica se administra una dosis mayor para producir el bloqueo, ya que la
mayor parte de la dosis administrada nunca alcanza la unión neuromuscular y es
rápidamente degradada por la CP.

 La duración de acción es proporcional a la dosis y depende de la actividad de la CP. En
general la duración de la recuperación es después de 4 a 8 minutos y se completa entre
los 15 a 20 minutos.
 Entre los efectos colaterales de la succinilcolina se tiene la activación directa de los
receptores colinérgicos cardiacos.
● Droga ● Dosis de ● Dosis de ● Dosis de
intubación repetición infusión
( mgr/ kg) ( mg/kg) ( ugr/kg/min)
● Succinilcolina ● 1.0- 1.5 ● No usar ● No usar
● Rocuronio ● 0.6-1.0 ● 0.15 ● 9-12
● Vecuronio ● 0.1-0.2 ● 0.025 ● 0.8-1.2
● Atracurio ● 0.5-0.6 ● 0.1 ● 4-12
● cisatracurio ● 0.15-0.2 ● 0.02 ● 3.2
EFECTOS SECUNDARIOS

 1.- FASCICULACIONES:
 Son habituales en los adultos musculosos y menos frecuentes en los niños. Estarían
relacionadas con la despolarización de los receptores colinérgicos pre sinápticos
inducidos por la succinilcolina.
 Se evita esto mediante la técnica de precurarizacion: rocuronio 0.06 mgr/kg. A continuación
se requiere una dosis mayor de la succinilcolina.
 El uso de pequeñas dosis de succinilcolina 0.2 mgr/kg antes de la administración de la dosis
total.
 La administración de diazepan a dosis de 0.05 mgr / kg.
 Aumento del tiempo de inyección.
 2.- DOLORES MUSCULARES:
 Se producen en el postoperatorio , similares al que se presentan tras realizar ejercicios
violentos. Esta se debería a la presencia de las fasciculaciones. Suele aparecer entre las
primeras 12 a 24 horas del postoperatorio.
 3.- HIPERKALEMIA:
 En individuos normales la administración de la succinilcolina aumenta los niveles de
potasio en 0.5 m Eq/l. Esto se debería a que la succinilcolina no actuaria solo en la placa
motora sino en la totalidad de la membrana del musculo.
 4.- EFECTOS CARDIOVASCULARES:
 Autonómicos: La succinilcolina por su semejanza con la acetilcolina estimula tanto los
receptores colinérgicos, nicotínicos como muscarinicos del nódulo sinusal como los
receptores nicotínicos de los ganglios simpáticos y parasimpáticos.
 Así puede producir bradicardia sinusal. La cual puede ser prevenida con la administración
previa de atropina.
 La taquicardia que se produce por la estimulación de los receptores nicotínicos
ganglionares y de un aumento de la liberación de la Noradrenalina. Es la arritmia mas
habitual en adultos jóvenes.
 Puede producir un leve aumento de la presión arterial.
 5.- AUMENTO DE LA PRESION INTRAGASTRICA.
 Esto depende de la intensidad de las fasciculaciones. El incremento de la presión del
esfínter esofágico inferior limita el riesgo de regurgitación y aspiración.
 6.- AUMENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR.
 7.- AUMENTO DE LA PRESION INTRACRANEAL.


 SUCCINILCOLINA
● DESVENTAJAS ● VENTAJAS
● Falta de comprensión de su mx de ● . Producción de una relajación
acción. profunda, con rápido inicio de
● Naturaleza cambiante del bloqueo acción.
● Gran variabilidad individual ● . Corta duración de acción.

● Lista creciente de efectos ● . Bajo costo.

secundarios y complicaciones
asociadas:
● . Fasciculaciones
● . Dolores musculares.
● . Hiperkalemia.
● . Efectos autonómicos.
● . Aumento de la p. intragastrica.
● . Aumento de la p. intraocular.
● . Aumento de la p. intracraneana.
● . Prolongación del bloqueo.
COMPLICACIONES

 1.- Prolongación del bloqueo neuromuscular: esto puede ocurrir en sujetos normales que
reciben una sobredosis de succinilcolina, en pacientes con CP disminuida, con CP
inhibida o con CP atípica.
 Bloqueo en fase II.
 Aumento de los niveles de CPK y mioglobina plasmáticos.
 Hipertermia maligna.
 Edema pulmonar.
 En pacientes portadores de enfermedades neuromusculares como la distrofia muscular de
Duchenne, de Becker y otras miopatías inespecíficas puede producir un cuadro similar
a la hipertermia maligna.
INDICACIONES
 L principal indicación clínica es en la inducción de secuencia rápida en pacientes con estomago
lleno real o virtual ( embarazo, hernia hiatal, trauma, etc. )El rocuronio es el BNMND de
elección cuando la succinilcolina esta contraindicada.
 Su uso en intervenciones de muy corta duración como endoscopias, reducción de fracturas,
luxaciones, etc.
 En la terapia electro convulsiva.
 Esta formalmente contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia a succinilcolina o
alergia cruzada a otros BNM.
 Antecedentes familiares o personales de hipertermia maligna.
 Hiperkalemias
 Pacientes con aumento de receptores pre sinápticos por denervación.
 Miopatias.
 Déficit congénito de CP.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES.
 Son los relajantes musculares que ocupan los receptores postsinapticos y pre sinápticos de
la unión neuromuscular y de este modo bloquean la acción despolarizadora normal de
la acetilcolina.
 El primer fármaco que tuvo esta acción fue el curare.
 Entre 1942 y 1980 se desarrollaron los nuevos BNMND de duración intermedia,
preponderante mente productos semisinteticos. Así tenemos a la d- tubocurarina hasta
en 1972 el fazadinio.
 En el periodo comprendido entre 1980 y 2000 se siguieron las investigaciones
desarrollando a través de dos grupos químicos las bencilisoquinolinas y los esteroides.
Todos ellos que poseen una acción mucho mas selectiva y de duración mas corta.
Desde 1980 el pipecuronio y en 1999 el rapacuronio.
ROCURONIO

 El bromuro de rocuronio es un BNMND del grupo esteroide, relacionado con el vecuronio

y el pancuronio, introducido en 1995, se le considera un relajante de acción intermedia,
con un periodo de acción corto.
 QUIMICA:
 Se considera un relajante de muy baja potencia, corto tiempo de inicio de acción y mayor
liposolubilidad.
 El cambio químico de su estructura ha hecho que se presente en forma de solución acuosa
estable.
FARMACOCINETICA

 El rápido descenso de las concentraciones plasmáticas se debe a una gran captación

hepática, para luego ser eliminado a través de la bilis, en su forma no metabolizada. El
termino de su acción depende fundamentalmente de su redistribución.
 El hígado es la principal vía de eliminación del rocuronio, solo un 12 a 22 % es eliminado
por el riñón en las primeras 24 horas.
 Las variables farmacocinéticas son similares al vecuronio, se ajusta a un modelo bi o
tricompartimental con un tiempo de vida media Beta corta y un compartimento central
mas pequeño que el volumen plasmático.
FARMACODINAMIA

 La DE 50 del rocuronio es de solo 0.147 mgr/kg por lo que la potencia de este es la menor de
todos los BNMND.
 La dosis de intubación es de 0.6 mgr/kg con lo que se obtiene un tiempo de inicio de acción de
1.5 minutos, o sea el menor de todos los BNMND.
 Este rápido inicio se debería a la baja potencia y el mayor efecto pre sináptico. La baja potencia
asegura la presencia de mas moléculas del relajante en el lecho sanguíneo y a una alta
concentración molar en el sitio de acción.
 Los BNM menos potentes son mas liposolubles.
 Después de una dosis de intubación de 0,6 mgr/kg de rocuronio se obtiene una duración de
acción clínica de 40 minutos y una duración de acción total de unos 70 minutos. La duración
clínica en el diafragma es de solo unos 20 minutos.
● DROGA ● Via de eliminación ● Uso en ● Uso en
principal hepatopatía nefropatía
● Succinilcoli ● Hidrolisis ● Si, aun si es ● Si
na muy severa
● Mivacurio ● Hidrolisis, hígado ● Discutible ● Discutible
● Atracurio ● Eliminacion de ● Si ● Si
Hoffman, hidrolisis.
● Cisatracurio ● Eliminación de ● Si ● Si
Hoffman
● Vecuronio ● Higado, riñón, vía ● No ● Si, pequeña
alternativa acumulación
● Rocuronio ● Higado, riñón, vía ● No ● Si, pequeña
alternativa acumulación
● D- tubo ● Riñón, hígado, vía ● Si, si los ● Si, pero sufre
curarina alternativa riñones acumulación
funcionan
● Pancuronio ● Riñón, hígado, vía ● Si, si los ● Si, pero sufre
alternativa riñones acumulación
funcionan
● ● ● ●
 Las dosis recomendadas de infusión del rocuronio son de 0.3 a 0.6 mgr/kg/h ( 5-10
ugr/kg/min).
 La reversión del rocuronio con anticolinesterasicos ocurre en forma tan rápida como con el
vecuronio y atracurio. La dosis optima de neostigmina depende del grado de bloqueo
en el momento de la administración para un bloqueo intenso es de 0.08 mgr/kg y para
uno menos intenso es de 0.03 mgr/kg.
● Droga ● Inicio ● Duración clínica ● Duración total
( min) (min) ( min)
● Succinilcolina ● 1 ● 5-10 ● 12-15
● Rocuronio ● 1.5 ● 30-60 ● 60-120
● Vecuronio ● 2.5 ● 35-45 ● 60-75
● Atracurio ● 2.5 ● 40-50 ● 60-75
● cisatracurio ● 5 ● 55-75 ● 75-100
 En las dosis usadas en clínica el rocuronio tiene mínima o ninguna actividad sobre otros
receptores que no sean los receptores nicotínicos colinérgicos de placa motora. Solo
tiene efectos mínimos a nivel de los receptores muscarinicos del nódulo sinusal.
 El rocuronio no produce liberación de histamina.
 El rocuronio debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad hepática
significativa, prefiriéndose en lo posible fármacos que tengan eliminación
independiente del hígado (atracurio y cisatracurio).
 El tiempo de inicio de acción es menor en los niños menores que los mayores, la duración
de acción total es similar, así como el índice de recuperación.
 El rocuronio es un relajante con un alto margen de seguridad, que puede ser usado en todo
paciente, a excepción de pacientes con hipersensibilidad y en pacientes con patología
hepática severa.
 Es el BNM de elección en la inducción en secuencia rápida solo cuando la succinilcolina
esta contraindicada.