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RELAJANTES MUSCULARES

RELAJANTES MUSCULARES

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TUBOCURARINA

Acción terapéutica. Miorrelajante. Propiedades. Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores colinérgicos en la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana muscular. Su acción se inicia con rapidez luego de la inyección IV y alcanza un efecto máximo entre 5 y 6 minutos. La duración de la acción no pudo establecerse con precisión, aunque se puede esperar una duración de la parálisis muscular de un rango de 25 a 90 minutos. La parálisis que se produce es inicialmente selectiva, y alcanza gradual y consecutivamente los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación, de los miembros, músculos abdominales, de la glotis y, finalmente, intercostales y diafragma. No tiene efecto sobre el nivel de conciencia; el paciente puede estar sufriendo dolor severo y ser incapaz de comunicarlo al anestesista.Tampoco tiene efecto sobre el músculo liso. Los neonatos son especialmente sensibles a esta droga. La eliminación se ajusta a un modelo de tres compartimientos, con una vida media de la primera fase de eliminación de 5 minutos; sigue una segunda fase de vida media de eliminación de 7 a 40 minutos y una tercera fase con vida media de eliminación de alrededor de 2 horas. Las dosis repetidas poseen efecto acumulativo. Se elimina en forma inalterada por la orina y en parte por el tracto biliar. La insuficiencia renal prolonga la vida media. El fármaco pasa a la placenta y se detecta bloqueo neuromuscular en recién nacidos cuyas madres recibieron la droga para el tratamiento de la eclampsia.Puede producir hipotensión en forma indirecta, debido al incremento de la liberación de histamina en el tejido pulmonar y al bloqueo ganglionar. La inyección rápida puede provocar una gran liberación de histamina en los pulmones, lo que puede reducir la capacidad respiratoria debido al broncospasmo y a la parálisis de los músculos respiratorios. Indicaciones. Coadyuvante de la anestesia en la relajación del músculo esquelético. Reducción de la contracción muscular en las convulsiones inducidas por fármacos o electricidad. Tratamiento del tétanos. Facilitación del manejo del paciente en ventilación mecánica. Dosificación. Puede administrarse por vía IV o IM. La dosis debe determinarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Datos de referencia para adultos: 0,1 a 0,2mg/kg producen paresia de músculos de los miembros; 0,4 a 0,5mg/kg producen relajación abdominal; 0,5 a 0,6mg/kg se requieren para intubación endotraqueal. En procedimientos prolongados, si se requiere pueden administrarse dosis crecientes cada 40 a 60 minutos. Para el diagnóstico de miastenia gravis no debieran administrarse dosis mayores que la a parte de la dosis sugerida para paresia de músculos de los miembros en adultos, debido a que puede

producirse una gran exageración de la condición del paciente. Inducción y mantenimiento de la anestesia en: neonatos, 0,3mg/kg; niños, 0,6mg/kg. Reacciones adversas. Eritema, edema, erupciones, enrojecimiento, taquicardia, hipotensión arterial, broncospasmo y colapso circulatorio (por la rápida liberación de histamina). Arritmias cardíacas, salivación excesiva, apnea prolongada, depresión respiratoria. Precauciones y advertencias. Sólo debe ser administrada por médicos con experiencia en el uso de la droga y en el manejo de las posibles complicaciones. No debiera administrarse si no se dispone de rápido acceso a facilidades para la intubación traqueal, respiración artificial, y tratamiento con oxígeno y antídotos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; efectos teratogénicos (contractura articular) han sido observados en niños nacidos de madres que recibieron tubocurarina para el tratamiento de tétanos generalizado. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. Los niños son más sensibles a la tubocurarina que los adultos. Interacciones. Con relajantes musculares no despolarizantes y polarizantes pueden observarse efectos sinérgicos o antagónicos. Aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina y tetraciclinas muestran un efecto sinérgico sobre el efecto bloqueante neuromuscular. Quinidina: existen informes que indican peligro de parálisis recurrente cuando se inyecta corto tiempo después de la recuperación del paciente del efecto de la tucoburarina. Los anestésicos volátiles potencian su efecto miorrelajante e incrementan la duración de su acción. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la tubocurarina. Pacientes en los que la liberación de histamina entraña un riesgo definido. Sobredosificación. Debilidad muscular prolongada, reducción de la reserva respiratoria, apnea. Tratamiento: asistencia respiratoria manual o mecánica continuada hasta la recuperación. Antagonistas de la tubocurarina: neostigmina, bromuro de piridostigmina, cloruro de edrofonio; acompañados de atropina para evitar los efectos colinérgicos. Estos antagonistas no ofrecen ninguna ayuda frente a dosis muy elevadas de tubocurarina.

PANCURONIO BROMURO

Acción terapéutica. Bloqueante neuromuscular no despolarizante. Propiedades. Produce parálisis del músculo esquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. La parálisis es, en un primer momento, selectiva y por lo general aparece en forma consecutiva en los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación, de los miembros, abdominales, de la glotis y, finalmente, los intercostales y el diafragma. Los bloqueantes neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel de conciencia o el umbral para el dolor. La inhibición de la transmisión neuromuscular se produce por la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina. Este bloqueo habitualmente se antagoniza por los anticolinesterásicos. También tiene actividad vagolítica. Su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el hígado en pequeñas cantidades y se excreta en su mayoría por vía renal. Indicaciones. Coadyuvante de la anestesia para inducir la relajación del músculo esquelético y facilitar el manejo de los pacientes que estén sometidos a ventilación mecánica. Generalmente se usa cuando se necesita una acción intermedia o prolongada. Dosificación. Adultos: vía IV, 0,04mg a 0,1mg/kg; luego se pueden incrementar las dosis comenzando con 0,01mg/kg cada 20 minutos a 60 minutos ajustando las dosis según las necesidades. Para la intubación endotraqueal: vía IV, de 0,06mg a 0,1mg/kg. En niños menores de 1 mes la dosificación debe ser individualizada por el médico. Reacciones adversas. Taquicardia, rash cutáneo, sialorrea, hipotensión arterial, bradicardia, dolor muscular y rigidez. Precauciones y advertencias. Dado que puede producir depresión respiratoria debe ser utilizado por personal especializado. En caso de administrarse con anestésicos generales potentes, como enfluorano, éter, isofluorano, ciclopropano y halotano, se debe disminuir 1/2 a 1/3 de la dosis usual de pancuronio. En caso de hipotensión severa o shock administrar líquidos y vasopresores. Interacciones.

La actividad bloqueante neuromuscular de aminoglucósidos, clindamicina, lidocaína, polimixinas o procaína puede ser aditiva a la del pancuronio. Los efectos depresores respiratorios aumentan con el uso simultáneo de analgésicos opiáceos. La medicación antimiasténica puede antagonizar los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Los bloqueantes betaadrenérgicos potencian o prolongan la acción del pancucronio. Las sales de calcio revierten los efectos bloqueantes neuromusculares. La terapéutica crónica con litio potencia o prolonga el bloqueo neuromuscular. Las sales de magnesio, la procainamida y la quinidina potencian la acción de los bloqueantes neuromusculares. La hipopotasemia producida por corticoides, ACTH, amfotericina-B, bumetanida, furosemida, indapamida y diuréticos tiazídicos puede potenciar la acción de los bloqueantes neuromusculares. También se ha descripto que la hidrocortisona y la prednisona disminuyen la eficacia del pancuronio. Contraindicaciones. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de carcinoma broncogénico, taquicardia, deshidratación, desequilibrio electrolítico o ácido-base, disfunción hepática, hipertermia, hipotermia, miastenia gravis, disfunción pulmonar o depresión respiratoria y disfunción renal.

VECURONIO
Acción terapéutica. Bloqueante neuromuscular. Propiedades. Es un relajante del músculo esquelético, no despolarizante y de duración intermedia, que se une competitivamente a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular y antagoniza la acción de la acetilcolina, de lo que resulta un bloqueo neuromuscular. Sus efectos son antagonizados por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que la elevación de los niveles de acetilcolina desplacen al vecuronio de los receptores. Este último tiene 30% más potencia que el pancuronio. Su duración de acción es mayor en dosis inicialmente equipotentes. Tras la administración de 0,08 a 0,10mg/kg se obtienen excelentes condiciones de intubación en 2,5 a 3 minutos; el tiempo de acción máximo es de 3 a 5 minutos y la recuperación del 90% se logra en alrededor de 45-60 minutos.Los anestésicos volátiles (isoflurano, enflurano) potencian levemente su acción por lo que se requiere una reducción de dosis de sólo 15%. A diferencia de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, el vecuronio no afecta de manera clínicamente significativa los parámetros hemodinámicos. Como otros agentes miorrelajantes curariformes sólo se emplea por vía IV. Indicaciones.

Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proveer relajación del músculo esquelético durante la cirugía o ventilación mecánica. Dosificación. Adultos: para la intubación traqueal se recomienda 0,08 a 0,10mg/kg en bolo intravenoso. La infusión continua de vecuronio a un ritmo de 1µg/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular. Dosis de mantenimiento: en los procedimientos prolongados puede requerirse 0,010 a 0,015mg/kg, administrados entre 25 y 40 minutos después de la inyección inicial o a cada dosis de refuerzo. Niños de 1 a 10 años: dosis inicial levemente superior que el adulto y dosis de mantenimiento más frecuente. Nota: dosis expresadas en bromuro de vecuronio. Reacciones adversas. Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular, apnea. Precauciones y advertencias. Debe ser administrado sólo por médicos experimentados en el uso de bloqueantes neuromusculares. No debiera administrarse hasta que el paciente esté inconsciente. La enfermedad hepática puede prolongar el efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. La dosificación en neonatos no ha sido establecida. Interacciones. Potenciación del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y litio, anestésicos locales, procainamida y quinidina. Otros bloqueantes neuromusculares: efectos aditivos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al vecuronio. Sobredosificación. Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilación mientras sea requerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) aceleran la recuperación del bloqueo neuromuscular.

MIVACURIO
Acción terapéutica. Anticolinérgico, bloqueante neuromuscular. Propiedades. Es un agente curariforme que actúa como relajante del músculo esquelético, no es despolarizante y posee acción corta. Se une competitivamente a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular y antagoniza la acción de la acetilcolina, lo que genera el bloqueo neuromuscular. Sus efectos son antagonizados a su vez por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que la elevación de los niveles de acetilcolina desplacen al mivacurio de los receptores. El tiempo requerido para lograr el bloqueo neuromuscular máximo es similar al del atracurio, pero es 2 a 2,5 veces más prolongado que el de los agentes de acción ultracorta (succinilcolina) y es a la mitad del tiempo requerido por los agentes de acción intermedia.Tras la administración de 0,15mg/kg el tiempo de recuperación es de alrededor de 6 minutos, y de 7 a 8 minutos para dosis de 0,20 o 0,25mg/kg. Los anestésicos volátiles (isoflurano, enflurano) potencian la acción del mivacurio tanto en dosis requeridas para respuesta máxima como en duración de los efectos, por lo que se requiere hasta 30%-40% menos para obtener el mismo efecto bloqueante que cuando no se utilizan anestésicos volátiles. El halotano reduce en 20% el requerimiento de mivacurio. El efecto puede prolongarse en los pacientes con actividad reducida (seudocolinesterasa) de la colinesterasa plasmática. Ni la administración repetida de dosis de mantenimiento ni la infusión continua se han asociado con desarrollo de taquifilaxia y bloqueo neuromuscular acumulativo (datos disponibles hasta 2,5h de administración continua).Dosis mayores de 0,20mg/kg provocan una disminución en la presión arterial media durante los primeros 1-3 minutos de la aplicación (debido a liberación de histamina), que se resuelve sin tratamiento en 3 minutos más; sin embargo, este efecto puede evitarse administrando la dosis en un período de 30-60 segundos, lo que no altera el perfil de respuesta farmacológica al mivacurio. La droga es inactivada en el nivel sérico, por acción de la colinesterasa plasmática, y es despreciable la cantidad no metabolizada que se elimina por orina. En pacientes con nefropatía terminal se observa una prolongación de 1,5 veces en la duración del efecto del mivacurio. En pacientes con insuficiencia hepática terminal se observa una prolongación de 3 veces la duración del efecto.Las dosis debieran ser individualizadas y utilizarse un estimulante de nervios periféricos para monitorear la función neuromuscular durante la administración de mivacurio y para determinar la necesidad de aplicar nuevas dosis. Para determinar las dosis en los pacientes obesos (peso 30% mayor que el peso corporal ideal) debe utilizarse el peso corporal ideal (PCI), que se calcula como sigue: a) hombres: PCI(kg)=[106+(15,24 altura en cm por encima de 152,5cm)]/2,2. b) mujeres: PCI(kg)=[100+(12,7 altura en cm por encima de 152,5cm)]/2,2. En pacientes asmáticos o con sensibilidad para la liberación de histamina y mediadores relacionados, el mivacurio debe administrarse a una dosis inicial de 0,15mg/kg y en un período de 30-60 seg. Indicaciones.

Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proveer relajación del músculo esquelético durante la cirugía o ventilación mecánica. Dosificación. Sólo por vía intravenosa. Adultos: para la facilitación de la intubación traqueal se recomienda 0,15mg/kg administrados entre 5 y 15 seg, 0,20mg/kg en 30 seg o 0,25mg en dosis divididas (0,15mg/kg seguidos en 30 seg por 0,10mg/kg). En pacientes con enfermedad renal, hepática o cardiovascular (o con sensibilidad para la liberación de histamina u otros mediadores de la inflamación) se recomienda no superar 0,15mg/kg administrados en 60 seg. La infusión continua de mivacurio a velocidad de 9 a 10µg/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular. NOTA: dosis expresadas en cloruro de mivacurio. Niños (2 a 12 años): 0,20mg/kg administrados en 5 a 15 seg. Dosis de mantenimiento: 14µg/kg/min. Reacciones adversas. Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular. Precauciones y advertencias. Debe ser administrado bajo la supervisión de médicos experimentados en el uso de bloqueantes neuromusculares. No debiera ser administrado hasta que el paciente quede inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitar su uso, en pacientes que se sospeche sean homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La enfermedad renal y hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse. La seguridad y efectividad de la droga en niños menores de 2 años no han sido establecidas. Interacciones. Isoflurano, enflurano: potenciación y prolongación del efecto farmacológico. Potenciación del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y litio, anestésicos locales, procainamida y quinidina. El uso de anticonceptivos orales, glucocorticoides e IMAO puede reducir la actividad de colinesterasa plasmática y con ello prolongar el efecto del mivacurio. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al mivacurio o a otras drogas de la familia bencilisoquinolinio. Sobredosificación.

Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilación mientras sea requerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) no deben ser aplicados cuando el bloqueo neuromuscular es completo

ATRACURIO
Acción terapéutica. Relajante muscular no despolarizante, curarizante. Propiedades. Es un agente curarizante similar al mivacurio que actúa sobre la unión neuromuscular provocando la miorrelajación esquelética que se aprovecha en cirugía como complemento de las drogas anestésicas. Es un derivado químico tetrahidropapaverino sulfonato que se utiliza sólo bajo la sal besilato por vía intravenosa en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg. Provoca por un mecanismo de competición no despolarizante el bloqueo neuromuscular completo entre 1 y 2 minutos. Se administra por vía intravenosa únicamente, se difunde en sangre y tiene una elevada unión con las proteínas séricas (82%); su vida media es breve: 17 a 21 minutos y el rango de la duración de sus efectos es de 15 a 35 minutos. Se difunde con rapidez por los tejidos pero no alcanza el SNC.Sufre biotransformación metabólica y se excreta por bilis y orina. No se ha logrado detectar su presencia en la leche ni su pasaje transplacentario. No se conoce el comportamiento farmacocinético en personas añosas y parece ser un débil liberador de histamina. Su poder liberador de histamina es escaso, se estima menor que el de la tubocurarina. Indicaciones. Como complemento de la anestesia quirúrgica. Facilitador de la intubación endotraqueal. Dosificación. Se administra por vía IV en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg con lo que se logra una rápida y completa miorrelajación durante 15 a 35 minutos. Para lograr la intubación endotraqueal se administra por vía IV 0,5-0,6mg/kg. Si se desea prolongar el bloqueo neuromuscular se pueden administrar dosis complementarias de 0,1-0,2mg/kg o una infusión continua con dosis de 0,3-0,6mg/kg, en especial en el by-pass coronario con hipotermia (25C). Reacciones adversas. Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular. Precauciones y advertencias.

El atracurio debe ser administrado bajo la supervisión de médicos experimentados en el uso de bloqueantes neuromusculares. No debería ser administrado hasta que el paciente quede inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitarse su uso, en pacientes de los que se sospeche que son homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La enfermedad renal y hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en niños menores de 2 años no ha sido establecida. Interacciones. Potenciación con anestésicos inhalatorios (halotano), antibióticos (aminoglucósidos, polipeptídicos, colistina) agentes despolarizantes (suxametonio). Sobredosificación. En casos de bloqueos neuromusculares prolongados o graves se deben emplear anticolinesterásicos (neostigmina o edrofonio) que logran revertir rápidamente el efecto curariforme acompañado de respiración mecánica asistida.

DESPOLARIZANTE

SUCCINILCOLINA
Acción terapéutica. Relajante del músculo esquelético. Propiedades. Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parálisis del músculo esquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. Ejerce su acción compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, con los que se combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más prolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibición de la transmisión neuromuscular. Por lo general se administra por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intramuscular si es necesario. Es metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante débil, veinte veces menos potente que la succinilcolina y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina. Aproximadamente 10% se excreta por riñón en forma inalterada.

Indicaciones. Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para intervenciones quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares. Dosificación. La dosis usual para adultos por vía intravenosa es de 600µg (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en niños por vía intramuscular es de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por vía intravenosa 1 a 2 mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario. Reacciones adversas. Aumento de la presión intraocular por probable contracción de la musculatura extraocular (se produce inmediatamente después de la inyección y durante la fase de fasciculación), dolor muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares que aparecen inmediatamente después de la inyección (su incidencia disminuye si se mantiene al paciente en reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y mioglobinuria, latidos cardíacos irregulares, bradicardia con hipotensión e hipersalivación no habitual. Precauciones y advertencias. Los pacientes pediátricos son especialmente sensibles a la aparición de mioglobinemia y mioglobinuria, y a los efectos cardíacos de bradicardia transitoria, hipotensión, arritmias o paro del nódulo sinusal. Puede producir aumento de las concentraciones séricas de potasio con mayor riesgo de detención cardíaca o arritmias en pacientes con traumas severos, quemaduras o trastornos neurológicos. El carcinoma broncogénico puede potenciar su acción. Se debe tener precaución en situaciones en las cuales la liberación de histamina fuera peligrosa, ya que la succinilcolina puede producir liberación de este mediador químico. En los casos en los que pueden existir niveles bajos de actividad de la seudocolinesterasa plasmática, tales como anemia severa, deshidratación, exposición a insecticidas neurotóxicos, enfermedad hepática severa, malnutrición, embarazo, se puede producir una depleción respiratoria prolongada o apnea. En presencia de fracturas o espasmos musculares las fasciculaciones musculares iniciales pueden producir traumas adicionales.La succinilcolina puede inducir hipertermia maligna. Su administración debe ser cuidadosa en presencia de disfunción pulmonar o depresión respiratoria por el riesgo de aumentarla. Se recomienda la premedicación con atropina para evitar la producción excesiva de saliva. Para reducir la severidad de las fasciculaciones musculares se puede administrar previamente una pequeña dosis de un fármaco no despolarizante. Las dosis repetidas de succinilcolina pueden ocasionar taquifilaxia. Debido a la potencialidad de esta droga para producir depresión respiratoria debe ser utilizada solamente por médicos experimentados en técnicas de intubación traqueal, respiración artificial y administración de oxígeno a presión positiva.

Interacciones. Los analgésicos opiáceos (narcóticos), en especial los que se usan comúnmente como coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la succinilcolina. El uso simultáneo con anestésicos orgánicos hidrocarbonados por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enfluorano, éter, halotano, isofluorano, metoxifluorano), puede aumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial de este bloqueante neuromuscular. La administración con antimiasténicos puede prolongar el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las concentraciones plasmáticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultáneo con glucósidos digitálicos puede aumentar sus efectos cardíacos. La administración en pacientes que reciben terapéutica crónica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo neuromuscular.No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis elevadas de esta droga pueden producir fasciculación muscular y luego un bloqueo despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser aditiva. Contraindicaciones. Disfunción hepática severa, intoxicación por oganofosforados.

NEOSTIGMINA
Acción terapéutica. Antimiasténico, colinérgico inhibidor de la colinesterasa. Propiedades. Es un compuesto sintético de amonio cuaternario que inhibe la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión neuromuscular. Además tiene un efecto colinérgico sobre el músculo esquelético y también puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC). Evita o alivia la distensión posoperatoria estimulando la motilidad gástrica y aumentando el tono gástrico, lo que representa una asociación de acciones de las células ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y posganglionares. Su efecto antimiasténico se produce como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora que produce el fármaco.Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y

con rapidez por vía intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores que por vía parenteral: 15mg por vía oral equivalen a 0,5mg administrados por vía parenteral. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado y alcanza su efecto máximo a los 20 o 30 minutos de su administración parenteral. Se excreta por vía renal aproximadamente 40%. Indicaciones. Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el tratamiento de la retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Dosificación. La dosificación se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patología y la respuesta del paciente. En la miastenia gravis la terapéutica se requiere de día y de noche. La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga, como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los pacientes miasténicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administración por vía oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Dosis usual para adultos como antimiasténico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas, ajustando la dosis y la frecuencia según necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mg administrados durante un período de 24 horas. Dosis pediátricas usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m 2 al día, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos (antimiasténico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarán según la respuesta del paciente (antimiasténico).Como preventivo de la distensión posoperatoria o de la retención urinaria: 0,25mg después de la cirugía, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres días. Dosis pediátricas usuales: como antimiasténico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres horas. Reacciones adversas. Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atención médica. Visión borrosa, diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o debilidad no habitual (por efectos muscarínicos), aumento de la secreción bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual. En los pacientes miasténicos el aumento de la debilidad muscular puede producirse por baja dosis o resistencia a la medicación. Las crisis colinérgicas pueden ser difíciles de distinguir de las crisis miasténicas basándose sólo en los síntomas, ya que el principal síntoma común a ambas es la debilidad muscular generalizada. La debilidad que comienza 1 hora después de la administración de la droga se debe probablemente a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o más de la administración se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga. Precauciones y advertencias.

Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por vía IV a mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección intestinal deberá suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. Interacciones. La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, enfluorano, halotano, metoxifluorano o ciclopropano) como de los anestésicos locales por vía parenteral puede antagonizar el efecto antimiasténico de la droga. Se puede usar atropina para reducir o evitar los efectos muscarínicos de la neostigmina; sin embargo, no se recomienda el uso simultáneo rutinario ya que los efectos muscarínicos pueden ser los primeros signos de sobredosificación. No se recomienda el uso simultáneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad. Contraindicaciones. En general no se han descripto. Se tendrá especial precaución en casos de asma bronquial o bronquitis espástica.

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