Receptores colinérgicos

Receptores colinérgicos

Muscarínicos Nicotínicos

Activados por dosis muy baja

Son activados por la muscarina
de nicotina y bloqueados por el
y bloqueados por la atropina.
curare.
Receptores muscarínicos

• La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita muscaria.

• Este compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones parasimpaticomiméticas por
interactuar específicamente con ciertos receptores sobre los cuales también actúa la acetilcolina.
• Se localizan en las terminales neuroefectoras postsinápticas del SNparasimpático, su
estimulación produce las acciones del SNparasimpático.
• Está ubicados sobre todo en las células auriculares cardiacas, nodo sinusal, nodo AV, músculo
liso, glándulas exocrinas y endotelio vascular. La estimulación de los receptores muscarínicos
ocasiona bradicardia, broncoconstricción, miosis, salivación, hipermotilidad gastrointestinal y
aumento de la secreción gástrica.
 Se localizan en las neuronas
Los receptores M1 simpáticas postganglionares
y en las del SNC.

Subtipos de receptores Se encuentran en el músculo

Los receptores M2
muscarínicos liso y cardiaco.

Se localizan en las células

glandulares (células
Los receptores M3 parietales gástricas,
endotelio vascular y
músculo liso vascular).
Anticolinérgicos
Los anticolinérgicos son sustancias, naturales o
sintetizadas, que actúan inhibiendo la actividad de la
acetilcolina en el sistema nervioso central y
periférico. El más conocido de todos estos fármacos es
la atropina.
Los anticolinérgicos son fármacos que actúan bloqueando alguno de los
receptores de la acetilcolina, que son de dos tipos: muscarínicos y nicotínicos.
En función de cuál es el receptor que bloquean se clasifican en dos tipos:
 Antagonistas muscarínicos. Entre los de origen natural destacan la atropina y la escopolamina. Entre
los sintéticos: la homatropina, ipratropio, oxitropio, metilescopolamina, tropicamida, benzotropina, 
diciclomina, pirenzepina,telenzepina y darifenacina.

 Antagonistas nicotínicos. Entre ellos figuran el curare, la succinilcolina, laalfa-bungarotoxina y

la galamina.
Antagonistas de los receptores
muscarínicos
Los medicamentos más empleados dentro de este grupo son la atropina, la oxibutinina y el
ipratropio.
Efectos farmacológicos
Ojo Producen ciclopejía, parálisis del músculo ciliar y la pérdida de la acomodación. Puede producir
midriasis.
Aparato Aumenta la frecuencia cardiaca debido al bloqueo colinérgico en nodo sinusal.
cardiovascular
Tracto Disminuye la salivación, decrece la secreción gástrica ácida. Inhiben la peristalsis, lo que
gastrointestinal prolonga el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal.
Aparato Producen broncodilatación y disminuyen la secreción de la mucosa.
respiratorio
Tracto urinario Relajan los uréteres y la vejiga en el tracto urinario y producen contracción del esfínter urinario.
Usos terapéuticos
La atropina se utiliza en pacientes con bradicardia, paro cardiaco, bloqueo AV; se utiliza para evitar los
efectos muscarínicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa utilizados para revertir la parálisis
muscular al final de la cirugía. Además se usa como midriático y como antídoto en caso de
intoxicaciones por organofosforados.
El ipratrofio se utiliza para tratar procesos reactivos de las vías respiratorias como el asma y la
enfermedad pulmonar obstrutiva crónica (EPOC).
La oxibutinina disminuye la urgencia urinaria y se utiliza en pacientes con incontinencia urinaria.
La sobredosis con antimuscarínicos como la atropina, por lo general se trata de manera sintomática.
Cuando se requiere tratamiento farmacológico, el antídoto que se emplea es la fisostigmina.
Bloqueadores de receptores
nicotínicos
Estos fármacos actúan como antagonistas farmacológicos competitivos y se clasifican en dos grupos:
 Bloqueadores de los ganglios (trimetafán <casi no se utilizan>)
 Bloqueadores neuromusculares.
Bloqueadores neuromusculares
Estos medicamentos pueden actuar a través de dos mecanismos diferentes:
 Antagonismo farmacológico competitivo de la acetilcolina
 Por la acción agonista prolongada de tipo acetilcolina.
Los antagonistas se conocen también como bloqueadores no despolarizantes, previenen la
despolarización normal de la placa terminal. Los medicamentos más importantes dentro de este grupo
son: vecuronio, pancuronio y tubocurarina.
Usos terapeúticos
Los bloqueadores no despolarizantes se usan en procedimientos quirúrgicos de duración media y
larga, como complemento de los anestésicos generales para inducir parálisis y relajación muscular.
También se utilizan en los pacientes con apoyo ventilatorio mecánico para producir parálisis
muscular en los casos en que se requiere controlar la ventilación.