CARBACOL
Subtipos y características de
colinoceptores
Tipo de receptor Localización Mecanismo post
receptor
M1 Nervios IP3-DAG
M2 Corazón, nervios, Disminución AMPc,
músculo liso activación canales de
K+
M3 Glándulas, músculo IP3-DAG
liso, endotelio
Nm Unión neuromuscular, Despolarización de
músculo esquelético canales de sodio y
potasio
Nn Cuerpo celular, post Despolarización de
ganglionar y dendritas canales de sodio y
potasio
CARBACOL: Agonista del
receptor muscarínico
Acetilcolina y ésteres sintéticos de la colina: Ach, metacolina,
carbacol, betanicol
MUSCARÍNICO
Afinidad: Muscarina > Acetilcolina >
or Nicotina
Recept Localización Sistema de 2º Antagonistas Agonistas
principal mensajeros
M1 Neuronas del Fosfolipasa C. IP3 y Atropina, Acetilcolina y
SNC, neuronas DAG. Ca++ citosólico telenzepina y esteres
postganglionares pirenzepina sintéticos de la
simpáticas, colina:
sistema digestivo, 1. Metacolina
algunos sitios 2. Carbacol
presinápticos 3. Betanecol
M2 Miocardio, Inhibición de la Atropina y
músculo liso, SNC adenilciclasa y AMPc y tripitramina Alcaloides
apertura de canales de K+ Sintéticos:
M3 Tejido glandular, Fosfolipasa C. IP3 y Atropina y 1. Pilocarpina
vasos (músculo DAG. Ca++ citosólico darifenacina 2. Muscarina
liso y endotelio) 3. Arecolina
M4 SNC Inhibición de la Atropina
adenilciclasa y AMPc y
apertura de canales de K+
M5 SNC Fosfolipasa C. IP3 y Atropina
DAG. Ca++ citosólico
Propiedades de los ésteres de
la colina
Ésteres de la Susceptibilidad Acción Acción
colina a la muscarínica nicotínica
colinesterasa
Acetilcolina ++++ +++ +++
Metacolina + ++++ Ninguna
Carbacol Insignifican ++ +++
te
Betanecol Insignifican ++ Ninguna
te
CARBACOL
(acciones farmacológicas)
Sistema cardiovascular:
Vasodilatación arteriolar y venosa
Cronotropismo negativo
Inotropismo negativo
Dromotropismo negativo
Disminución de la tensión arterial
Aumento de la liberación de
catecolaminas por estimulación de la
fibra pre ganglionar
ACCION DIRECTA Esteres sintéticos de la colina
FARMACO ESTRUCTURA ACCIÓN USOS RAMs
TERAPEUTICOS
CARBANEC Ester de Ac Muacarínica Potente y de Pocos a dosis
OL Carbánico. (M2 y M3) y acción oftalmológicas.
Sustrato de baja nicotínica. prolongada. Su
afinidad por la GI y uso es limitado
AcHE y otras Genitourinario Glaucoma, pro
esterasas lo Cardiovascular: producir miosis y
degradan con por su efecto reducir la presión
menor facilidad. nicotínico intraocular.
ganglionar
NA
Accion: 1 H.
Acciones Muscarínicas
mediadas por AcH
ÓRGANO ACCIÓN
OJO M3: Contracción del musculo esfínter del iris
miosis.
Contracción del musculo ciliar convexidad del
cristalino acomodación para la visión cercana.
GLÁNDULA Estimula el lagrimeo
LACRIMAL
GLÁNDULA SALIVAL M3: Secreción copiosa de la saliva
BRONQUIOS M3: Broncoconstricción
Aumento de las secreciones glandulares
CORAZÓN M2; disminuye la contractilidad y FC
TRACTO GI M3: aumenta la motilidad, tono muscular.
M1: aumenta la secreción de HCL
URETRA Y VEJIGA M3: Constricción del detrusor
M2: Favorece la micción
GENITALES M3: estimula la erección
CARBACOL
(acciones farmacológicas)
Sistema gastrointestinal:
Incrementan el tono y la amplitud de las
contracciones en el estómago e intestino
Aumento de la capacidad secretora intestinal,
pancreática y biliar
Relajación de esfínter
CARBACOL
(acciones farmacológicas)
Tractus urinario:
El carbacol y el betanecol a diferencia de la Ach
y la metacolina estimulan el tractus urinario
Aumentan el peristaltismo ureteral
Constricción del músculo detrusor de la vejiga
Relajación del trígono y del esfínter
CARBACOL
(acciones farmacológicas)
Pulmón:
Broncoconstricción
Aumento de las secreciones bronquiales
(acciones farmacológicas)
Glándulas:
Aumento de la secreción de las glándulas
sudoríparas, salivales, lagrimales y nasofaríngeas
Ojo:
Contracción del esfínter del iris (miosis)
Contracción del músculo ciliar para la visión
cercana (acomodación)
Agonistas de receptores
colinérgicos
(acciones
Sistema nervioso:
farmacológicas)
Los ganglio basales son ricos en receptores
muscarínicos
Las fibras pre ganglionares de los ganglios
simpáticos y parasimpáticos contienen
receptores nicotínicos, al igual que la fibra post
ganglionar para simpática
Agonistas de receptores
colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Unión neuromuscular:
Despolarización por aumento de la
permeabilidad a los iones sodio y potasio
FARMACOCINÉTICA
Los ésteres de la colina se
absorben y distribuyen de manera
deficiente en el SNC debido a que
son hidrofílico
Se hidrolizan en el aparato
digestivo
Los ésteres del ácido carbámico
(carbacol y betanecol) son más
resistentes a la hidrólisis por
colinesteras.
CARBACOL
El carbacol es un ester de colina y un compuesto
cuaternario de amonio cargado positivamente.
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal ni
puede cruzar la barrera hematoencefálica. Por lo
general se administra por vía tópica ocular o por
medio de una inyección intraocular.
CARBACOL
El carbacol no es metabolizado por
la enzima colinesterasa,
Efectos: 4 y 6 horas administrado
tópicamente
24 horas: vía intraocular.
Se absorbe mal:vía tópica, por lo general
se mezcla con cloruro de benzalconio
(benzal) para promover su absorción.
En la mayoría de países, se obtiene solo
con receta médica.
FARMACOCINÉTICA
La pilocarpina y la nicotina se
absorben a través de la mayor parte
de los sitios de administración
La nicotina se absorbe a través de la
piel
La muscarina (una amina
cuaternaria) se absorbe poco en el
TGI
Se excretan por el riñón
La acidificación de la orina acelera la
excreción de las aminas terciarias
Efectos adversos:
Extensión de sus
acciones
farmacológicas
Agonistas colinérgicos
(Usos terapéuticos)
Distensión abdominal post operatoria
Atonía gástrica
Esofagitis por reflujo
Retención urinaria y otras hipotonías
vesicales
Xerostomía
Miosis
Glaucoma
Intoxicación por antimuscarínicos
Agonistas colinérgicos
Contraindicaciones:
Asma
Hipotiroidismo e hipertiroidismo
Insuficiencia coronaria
Úlcera péptica
Diarreas
Bradicardias
