drogas Colinomimétricas

Los antagonistas de los receptores colinérgicos se

dividen en subgrupos MUSCARÍNICOS y NICOTÍNICOS.
Se han identificado CINCO tipos de receptores
M1: Localizado en las neuronas del sistema nervioso central (SNC). 
M2: Localizado en el miocardio.
M3: Localizados en las membranas celulares efectoras, especialmente
células glandulares.
M4 y M5: Desempeñan una función más importante en el SNC que en la
periferia
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS BLOQUEADORES DEL
RECEPTOR MUSCARÍNICO
Los antagonistas muscarínicos son algunas veces llamados parasimpaticolíticos.
Bloquean los efectos de la descarga autonómica parasimpática.
Causan poco bloqueo de los receptores nicotínicos.
Los antagonistas de amonio cuaternario exhiben la actividad de bloqueo nicotínico y
son más propensas a interferir con la transmisión ganglionar o neuromuscular.
En las uniones neuroefectoras parasimpáticas y simpáticas colinérgicas, pueden darse
respuestas paradójicas. Debido a que el bloqueo de los receptores presinápticos
generalmente aumenta la liberación del neurotransmisor, los efectos presinápticos de
los antagonistas muscarínicos pueden contrarrestar su bloqueo de los receptores
postsinápticos
 QUIMICA Y FARMACEUTICA
La atropina y sus congéneres son ésteres alcaloides de aminas terciarias de ácido
trópico.
1.  La atropina es extraída de la planta Atropa belladona. 
2. La escopolamina se extrae del Hyoscyamus niger.

Absorción: Los alcaloides naturales y la mayoría de los fármacos

antimuscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino y las
membranas conjuntivales.
La escopolamina es absorbido a través de la piel.
10 – 30% de una dosis de un fármaco antimuscarínico cuaternario se
absorbe después de la administración oral
Distribución: La escopolamina se distribuye rápidamente en el SNC.
Los derivados terciarios llegan al SNC en 30 a 60 minutos.
Los derivados cuaternarios son mal captados por el cerebro

Metabolismo y excreción: La eliminación de la atropina de la

sangre ocurre en dos fases: 
Fase rápida: 2 horas. 
Fase lenta: Aproximadamente 13 horas.
El efecto del fármaco sobre la función parasimpática
disminuye rápidamente en todos los órganos, excepto en el
ojo.
Los efectos sobre el iris y el músculo ciliar
persisten durante 72 horas
 Mecanismo de acción
Los fármacos bloqueantes muscarínicos que son agonistas inversos
incluyen la atropina, la Pirenzepina, el Trihexifenidilo, AF-DX
116, 4-DAMP, el ipratropio, el glicopirrolato y un derivado de
metilo de la escopolamina.
Muy sensible: Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas. 
Menos sensibles: Células parietales gástricas
 Miastenia Gravis
1. Enf neuromuscular x la debilidad esqueletica
2. Respuestas autoinmune x anticuerpos
3. Contra receptores nicotinicos de la placa motora
 Efectos del sistema de órganos
Tracto gastrointestinal: Los fármacos antimuscarínicos tienen efectos:
Disminuyen la secreción salival (boca reseca).
La secreción gástrica se bloquea, el volumen y la cantidad de ácido,
pepsina, mucina se reducen.
La PIRENZEPINA y la TELENZEPINA reducen la secreción de ácido
gástrico.
La Pirenzepina es selectiva pero no específica de receptores M1.
La ATROPINA afecta poco la secreción pancreática e intestinal.
En general, los fármacos antimuscarínicos disminuyen el tono, las
funciones secretoras y los movimientos de propulsión.
https://slideplayer.es/slide/13086543/
https://es.slideshare.net/samylq/farmacos-parasimpaticomimeticos-o-
colinomimeticos
https://es.slideshare.net/elalemede/farmacologia-del-sistema-colinergico
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1510§ionid=98014573