UNIVERSIDAD TÉCNICA PRIVADA COSMOS

7° SEMESTRE
FARMACOLOGÍA II

ANTIPARASITARIOS

Dra. Mgs. Gabriela Prado Gumiel

 CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS

Furoato de diloxanida  Emetina

Yodoquinol  Dihidroemetina
 Derivados Del Nitroimidazol:
Paramomicina(AG)
A. Metronidazol
B. Tinidazol
C. Secnidazol
D. Nitazoxanida y derivados
E. Ornidazol
FÁRMACOS CON ACCIÓN LUMINAL
Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
 No tienen actividad contra los quistes
 Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin acción tóxica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
• Como tratamiento único en portadores asintomáticos
• Quimioprofilaxis de la amebiasis
• Amebiasis intestinal sintomática asociada a fármacos
• que actúan en los tejidos.
TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina
 
 
INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:
1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato
 
SISTEMICA(abscesos)
1.Metronid/ furoato
2.Cloroquina/ furoato
 
FUROATO DE DILOXANIDA
V.O, IV, Vaginal y Tópica
Vida media: 8 h
Excreción: orina
Metabolismo hepático
DOSIS
Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o
250mg/TID x 7 d.
Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d
Niños:35-50 mg/kg/d x 3d
 YODOQUINOL
Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado
como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomática
por E. histolytica.

Contraindicación:  
Insuficiencia hepática y renal
Neuropatía óptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al fármaco o compuestos yodados.
EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL
Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los niños:
Visión borrosa o pérdida de la visión
Torpeza o inestabilidad
Disminución de la visión o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema laríngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofríos
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloración de la piel
Más comunes
Diarrea
Náuseas o vómitos/ epigastralgia
DOSIS-YODOQUINOL
ORAL: 650 mg c/8 h x 20 días.
NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h.
Máx: 2 g/día.
Ingesta después de las comidas para
disminuir la Irritación gástrica.
La muerte del parásito (ameba) puede ser
lenta.
Puede ser necesario que transcurran
varios días para eliminar todos los
parásitos del intestino
 PAROMOMICINA
Antibiótico oligosacárido del grupo de los AMINOGLUCOSIDOS

Fórmula: C23 23
H47 N O18
47 55 18
S
MECANISMO DE ACCION
Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en microorganismos al
unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr
TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR:
E. histolitica(mala absorción)
Criptosporidium
Giardia lamblia
Tricomoniasis
Leishmaniasis visceral ( parenteral)
Medicamento de elección para combatir la colonización intestinal por E.
histolitica
EFECTOS ADVERSOS
La administración parenteral:
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
 FARMACOS CON ACCION SISTEMICA
EMETINA Y DESHIDROEMETINA

Amebicida sistémico de acción directa contra:

E. histolitica / Tripanozomiasis
Solo se utilizan cuando el metronidazol está contraindicado.
MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de la síntesis de proteínas en el ribosoma de los protozoos
Produce efecto citotóxico directo lesionando el nucleo y citoplasma
VIA : IM
Se acumula en hígado
EFECTOS ADVERSOS
Bloqueo neuromuscular
Fatiga, debilidad, hipotensión y arritmia
 Dehidroemetina
Reemplazo al clorhidrato de emetina que se usó por más de 50 años
Deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el éster de
cefalina ( tóxico).
Se acumula en el hígado
Vía intramuscular y subcutánea
Efectos colaterales
Bloqueo neuromuscular
Fatiga
Debilidad
Hipotensión
Arritmias y taquicardias
Contraindicaciones
Enfermedad cardíaca
Neuropatía
 Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
• Vía sistémica está indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomáticos, así como en sus parejas
sexuales asintomáticas
2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomáticas
• 3.-Enfermedad inflamatoria pélvica combinado con antibióticos como Ofloxacino,
levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
• De elección en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
• Topico:
Acné
Heridas
• Infecciones bacterianas por anaerobios:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium spp
Peptostreptococcus spp

• Cualquier otro anaerobio en:

1. Abscesos intra abdominales
2. Absceso hepático y pulmonar
3. Peritonitis, empiema, neumonía
4. Pie diabético, meningitis
5. Septicemia
6. Endometritis
7. Endocarditis
MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y
protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir
intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminución en el sistema de oxido reductasa con la
producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en
anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotóxicos que justifican la interrupción del tratamiento:
Mareos, vértigo , encefalopatía (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes)
Urticaria, prurito, hiperemia cutánea
Sd de Steven Johnson
Contraindicaciones:
• Con el consumo de bebidas alcohólicas y hasta 24 h posterior a la última dosis, puede provocar una
reacción caracterizada por:
• Náusea
• Vómito
• Taquicardia
• Síntomas neurológicos
• Dificultad respiratoria
• Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
 Se administra:
IV
Intra vaginal
Tópica (gel)
• Oral
• Infecciones genitales por T. Vaginalis :
– 2gr (DU)
• Todas las formas asintomáticas de amebiasis:
– Colitis
– Absceso hepático amebiano
• 500-700 mg TID x 7-10d.
• Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d
– Infecciones por Clostridium difficile:
• 250-500mg TID durante 14 días
  
SECNIDAZOL

Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-nitroimidazol

con propiedades similares a las del metronidazol.

 
Mecanismo de Acción
•Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos
siendo efectivo durante la mitosis o sin
  ella.
•INDICACIONES
•Tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica)
•Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
•Tratamiento de la giardiasis intestinal
•Tratamiento de Necator
•Tratamiento y erradicación de Helicobacter pylori en combinación con
inhibidores de la bomba de ácido gástrico
•Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
Propiedades Farmacológicas
 Buena absorción por vía oral
 Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la
luz intestinal.
 Realizando su acción tisular contra parásitos intestinales como Giardia y ameba.
• Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta
amebiasis sistémica o Tricomoniasis
• DOSIS
• Oral:
– Tabletas revestidas
– Polvo y granulado para suspensión.
– Erradicación de parásitos es de 92 a 100%
– Se administra en dosis única (niños y adultos)
• En pacientes con amebiasis hepática:
– 500mg BID por 5 a 7 días)
• En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
– 2 g (30 mg/kg de peso en niños)/ dia repartidos en 2 tomas por la mañana y noche.
• En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administración durante 3 a 7 días
• H. pylori :2 g al día durante una semana.
 TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis
Tratamiento o prevención de:
Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
• Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

• EFECTOS ADVERSOS
• Anorexia
• Mareos
• Fatiga
• Vómitos
Cefalea
• Prurito
• Disnea
• Convulsiones
• Contraindicado en embarazadas

 Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

Efectos adversos
•Anorexia
•Mareos •Prurito
•Fatiga •Disnea
•Vómitos •Convulsiones
•Prurito •Contraindicado en
•Cefalea embarazadas
 Interacciones
Bebidas alcohólicas potencian los efectos
secundarios y pueden aparecer reacciones psicóticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones
•Primer trimestre del embarazo
•Alergia al medicamento
•Lactancia
 Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y
cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis,
tricomoniasis y lambliasis). Pasa al líquido cefalorraquídeo,
líquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros días de
tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina
63% y en las heces 22%)
INDICACIONES
Por vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas producidas
por gérmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis,
sepsis puerperal, aborto séptico y endometritis. Se utiliza como
prevención de este tipo de infecciones, ante operaciones
generales o intervenciones ginecológicas. Amebiasis graves de
localización intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis.
 Efectos adversos y
contraindicaciones
Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles
trastornos gastrointestinales. En algunos casos
erupción cutánea en la zona de inyección.

Se tratará de evitar su prescripción durante el primer

trimestre del embarazo, a no ser que la indicación sea
perentoria. Se deberá controlar la fórmula leucocitaria
en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en
los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sintético oral de amplio espectro.

Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico [2-

[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
C12H9N3O5S
 Mecanismo de accion
Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima
indispensable para la vida de los helmintos)

 ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferación de esporozoitos y ovoquistes de:

Criptosporidium parvum
Trofozoitos de Giardia lamblia
E. Histolytica
T. Vaginalis
En el caso de los protozoarios:
 Los estudios de resonancia de Electrones y bioquímicos han demostrado que la
PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro
de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida
 En estos organismos es reducida a un radical tóxico en un organelo (el
 hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e
 Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la
 enzima PFOR
 Contra otros protozoos:
Blastocystis hominis
Isospora bellii
• Cyclospora cayetanensis
• Actividad contra Helmintos:
• Hymenolepis nana
• Trichuris Trichura
• Ascaris lumbricoides
• Enterobius vermicularis
• Ancylostoma duodenal
• Strongyloides Stercoralis
• Fasciola hepática.
Bacterias anaerobias o micro aerófilas:
Clostridium
H. pylori.

Combinada con metronidazol:

Tratamiento de colitis amebiana
Absceso hepático amebiano

Agente único en:

Pxs asintomáticos pero con colonización intestinal por E.
histolytica
Criptosporidiasis en pxs con SIDA
Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)
Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol
Propiedades Farmacologicas
Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar su
metabolito activo tizoxanida que es conjugado
predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida.
La biodisponibilidad después de ingerida una dosis es excelente
Alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 h
Se liga a las proteínas plasmáticas.
Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

DOSIS
De 1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres días.
Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. durante 3 días.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente único para tratar
infecciones mixtas por parásitos intestinales (protozoos y
helmintos)
Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
 Diarrea
 Dolor epigástrico
 Vómitos y Náuseas
 Cólicos abdominales
 Esteatorrea
 Cefalea

Rxs de Hipersensibilidad:
 erupciones
 Orina se tiñe de color verdoso.

Categoría B en el embarazo.
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
Infecciones muy frecuentes en edades escolares.

•  Pueden generar obstrucción intestinal y/o hepatobiliar (ascaris)

•Las formas inmaduras invaden al humano a través de la piel o vías

gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

•Se distribuyen en diversos tejidos.

•No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por sí mismos en el interior

del huésped. Existen más de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de
1/4 de esta población se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos
intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y
requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el
desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes
(L3
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se
observan son causadas por:

Ascaris Lumbricoides

Oxiuros

Uncinarias (Necator americanus)

Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Strongiloides
Trichuris Trichiura
Trichinella Spiralis
 FARMACOS ANTIHELMINTICOS

 ALBENDAZOL Características generales:

•
 MEBENDAZOL •Acción local.
Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las
 THIABENDAZOL vías GI, órganos y tejidos.
 PIPERAZINA •Infecciones sistémicas causadas por helmintos
 IVERMECTINA hísticos (equinococos y filarias) que reaccionan de
manera parcial a los fármacos disponibles en la
 PAMOATO DE actualidad.
PIRANTEL
 ALBENDAZOL
•Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)

•Antes de su administración aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos

adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos
muertos.

•Tratamiento de la Hidatidosis quística por Echinococcus granulosus.

•Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis

linfática.

•Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y

ancilostomas.

•Útil contra infecciones por nematodos sistémicos y algunos cestodos(T.

solium)
 MECANISMO DE ACCION
•Actúa produciendo alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del
intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina,
inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de
los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por
los parásitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos,
consumiendo así los depósitos de energía del gusano.
Debido a esa disminución en la producción de energía,
el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y
efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/
Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es específico
para los helmintos.

Dosis: única. Mejor que el

mebendazol para eliminar
los parásitos adultos en vías
GI
 MEBENDAZOL

Es un antihelmíntico de amplio espectro

Elección en infecciones GI por:

•Nemátodos:
•Áscaris lumbricoides
•Enterobius vermicularis
•Trichuris trichiura
•Ancylostoma duodenale
•Necator americanus

Tratamiento alternativo a dosis altas en:

Infecciones por:
•Toxocara
•Trichinella spiralis
•O. Volvulus
•Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones “mixtas”

 REACCIONES ADVERSAS

Son poco frecuentes, pero suele presentarse:

Prurito

Erupción dérmica

Fiebre

Molestias gastrointestinales
 PAMOATO DE PIRANTEL
•Antihelmíntico usado en tratamiento de:
Oxiuriasis
Infecciones por ancilostoma
Necator
Ascaris
El pamoato de oxantel, un Análogo del pirantel,
es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis

Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas

Absorción escasa en las via GI

Excreción en la orina

MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catiónico
Inducen activación persistente de los receptores de la acetilcolina nicotínicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parálisis espástica del parásito
DOSIS: Única de 11 mg/kg (máximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria
 PIPERAZINA
• Es una hexahidropirazina

•-Eficaz contra infecciones • Ascaris lumbricoides

por: -Enterobius vermicularis

•:
-Produce parálisis flácida que permite la expulsión del
parasito por el peristaltismo intestinal.
Mecanismo de Acción -Actúa como un agonista del receptor GABA.
---Produce hiperpolarización y menor estabilidad, lo
que culmina en la relajación muscular y la parálisis
flácida.

• Tóxico en el sistema nervioso

Efectos Adversos:
-Reacciones de hipersensibilidad
-
 IVERMECTINA
•Tratamiento de elección para:

Strongiloidiasis (nuevo) Oncocercosis(ceguera- mosca)

Microfilariasis(W. bancofti) Ascaris lumbricoides

Larva migrans cutanea Scabiasis

 
•Propiedades Farmacológicas:
Se alcanzan niveles máximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h después de su ingestión.
Larga vida media de 57 h.
Unión a proteínas plasmáticas de 93%
El fármaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos

  Dosis:
150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis
Ascaridiasis
Tricurosis
Enterobiosis.
 INFECCIONES POR CESTODOS

De localización intestinal:
 Taenia saginata
 Taenia solium
 Diphyllobothrium latum
 Dipylidium caninum
 Hymenolepis Nana
De localización tisular (sangre y
tejidos):
Cysticercus cellulosae
Echinococcus granulosus
Echinococcus multilocular
PRAZIQUANTEL

FARMACOS
NICLOSAMIDA
USADOS EN
TRATAMIENTO
MEBENDAZOL
DE CESTODOS
ALBENDAZOL
 NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización
intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis.

Su administración conlleva a un riesgo para personas infectadas por T.

solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
 MECANISMO DE ACCION

Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a

cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces

EFECTOS ADVERSOS

Raros: Molestia gastrointestinal.

No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones

por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos
pueda originar una cisticercosis.
 PRANZICUANTEL
PRANZICUANTEL

Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra

todos los tremátodos patógenos para la especie
humana:
Schistosoma haematobium, mansoni
Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos

La clínica depende, fundamentalmente del lugar de

penetración y acantonamiento del parásito.
 MECANISMO DE ACCION

Aumenta la permeabilidad
Hymenolepis nan
de membrana de las Células
helmínticas para el paso de Taenia solium
iones monovalentes y
bivalente(calcio) T. Saginata
A concentraciones Diphilobotiun latum
pequeñas aumenta la
actividad muscular que Faciola hepática
termina en contracción y
Paragonimus westermani
parálisis espástica; el
gusano pierde su capacidad Echinococcus
de agarrarse a las paredes
Infecciones por trematodos (duela
del intestino o de los vasos. del hígado)
Esquistosomiasis (mas indicado)
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

 La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del hígado

como:
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

 Se absorbe fácilmente después de ingesta

 Niveles plasmáticos: 1 a 2 h.

 Se liga 80% a las proteínas plasmáticas

 Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis (Puede prolongarse

en individuos con hepatopatía intensa)

 Metabolizado en el hígado

 Eliminación por bilis

 CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS

Cisticercosis ocular  Guardan relación con la dosis:

porque la respuesta del Cefalea
hospedador puede Mareo
Molestias digestivas
lesionar
irreversiblemente los ojos  
 Con menor frecuencia:
Cansancio
 Su semivida puede Diarrea
prolongarse en sujetos Urticaria
con hepatopatía grave Prurito
(se necesita ajustar las Sudoración
dosis) Ligero aumento de
transaminasas