BIOTRANSFORMACIN DE

LOS FRMACOS
 La biotransformacion estudia los cambios bioqumicos que
sufre un frmaco en el organismo.

El objetivo de la biotransformacin es promover la

eliminacin de los frmacos a travs de cambios
moleculares, no de producir metabolitos.

Un ejemplo es el acetaminofn, que es un frmaco que

produce un metabolito hepato-toxico
 Todos los tejidos y rganos tienen la capacidad de
biotransformar, pero los mas importantes y los principales
son:

Hgado.- es el mas importante ya que casi el 90% de los

frmacos son biotransformados ah.
Intestino
Plasma
Rin
Cerebro
Placenta
 El proceso de biotransformacin empieza con una enzima que
junto con su coenzima producen un complejo enzima-frmaco,
este complejo produce metabolitos y deja libre la enzima para
que vuelva a ser ocupada.
 Existen 2 tipos de reacciones: las de fase 1 (reacciones no sintticas) y
las de fase 2 (reacciones sintticas)

Reacciones no sintticas.- Se caracterizan porque producen cambios en

la estructura molecular del frmaco.

Reacciones sintticas.- Si el frmaco no tiene el centro de conjugacin

lo adquiere por reacciones no sintticas.
Son reacciones limitadas y predecibles.
Casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo