Universidad Nacional Experimental

«Francisco de Miranda»
Aprendizaje Dialógico Interactivo
Área: Ciencias de la Salud
Morfofisiopatología

FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS
BACHILLERES:
Prof: Ivan coronel Garcia Marisela
Martínez Ligmart
Landaeta Joseline

Santa Ana de Coro, Abril del 2016

 HISTAMINA
 Es una amina idazólica involucrada en las respuestas locales del sistema inmune

2-(4-imidazol) etilamina y su fórmula es C5H9N3

 HISTAMINA
Aspectos fisiológicos

La célula histamínica está expuesta a innumerables hormonas, los que le permite realizar interacciones
relevantes entre las vías de señales como la de tipo cruzado G q → Gs. Debido a los diferentes subtipos del
receptor de histamina y las distintos patrones de sensibilidad en la respuesta efecto-receptor, se generan
reacciones celulares “paralelas” y antagónicas que complican la interpretación de la respuesta global de un
tejido.
 HISTAMINA

Alergia
La histamina interviene decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica.   

 anticuerpos(IgE)
(IgE)
Células cebadas y los basofilos

Fc (fracción
constante)

Papel como neurotransmisor

La histamina puede actuar como neuromodulador, modulando o regulando las respuestas a otros neurotransmisores
Se ha comprobado que la histamina interactúa con la acetilcolina, opiáceos, gaba, etc
 Regulación cardiovascular
La histamina es un vasodilatador,por interacción de los receptores H 1 y H2 que están distribuidos en todos los
vasos de resistencia y casi todos los lechos vasculares.

Músculo liso extravascular

La histamina produce contracción de los músculos lisos,bajo actuación de los receptores H 1 y la relajación es
mediada en su mayor parte por los receptores H2.

Jugo gástrico
La histamina es un potente secretagogó gástrico y desencadena excreción abundante de ácido por las células
parietales, al actuar en los receptores H2. También aumenta la producción de pepsina y factor intrínseco
 RECEPTORES HISTAMINERGICOS
Receptores H1 y H2

musculatura lisa y glándulas

Contrae el músculo liso ubicado en

bronquios e intestinos
Broncocontriccion

vasos sanguíneos

Acido a nivel gástrico.

Contracción intestinal
Terminaciones nerviosas sensoriales y la
formación de edema
 RECEPTORES HISTAMINERGICOS

Receptores H3 y H4
H3 
H4

SNC, particularmente en los Ganglios basales,

hipocampo y corteza.
están en las células inmunitarias
y de origen hematopoyético
inhibe su propia síntesis y por otra inhibe la como los eosinófilos y los
liberación de la misma en las terminaciones neutrófilos
nerviosas

y por consiguiente inhibe la síntesis de histamina en

el sistema nervioso central, pulmones y piel.
vías gastrointestinales
 Antihistaminicos
Actualmente se conocen 4 receptores de histaminas H1, H2,
H3 y H4
 Mecanismo de accion
la histamina ejerce sus acciones combinandose con los receptores celulares especificos localizados
en la celulas

tipo localizacion funcion

Receptor de histamina H1 Musculo liso, endotelio y el tejido Causa vasodilatacion,
del SNC broncoconstriccion, activacion del
musculo liso, separacion de las
celulas endoteliales

Receptor de histamina H2 Celulas parietales Regula principalmente la

secrecion de acidos gastricos

Receptor de histamina H3 Tejido del SNC, ganglios basales, Disminuye la liberacion de los
hipocampo y corteza neurotransmisores

Receptor de histamina H4 Timo, intestino delgado, bazo y La funcion fisiologica es

colon desconocida por el momento
Antihistaminicos de segunda generacion

Son moleculas lipoboficas.

Alto peso molecular

Unido a las proteinas plasmaticas.

 Antihistaminicos de segunda generacion

Baja A-
Muscarinicos Coligernicos
afinidad :  adrenergicos

Mayor Receptores Musculo Musculo

afinidad: H1 bronquial. gastrointestinal
 Antihistaminicos de segunda generacion
Segun su composicion quimica :

Alquilaminas Piperazinas Piperidinas

• Acrivastina • Cetirizina
• Terfenadina
• Astemizol
• clorhidrato de
levocabastina
• Loratadina
• Azatadina
• Fenindamina
• Ciproheptadina
• Difenilpiralina
• Ebastina
 Efectos de los antihistaminicos tipo h1

Accion Efectos sobre el Acción

histaminica SNC anticolinérgica

• Con
• Inhiben los frecuencia lo • Pueden
efectos de la deprimen, lo antagonizar a
histamina, cual se la
pues compiten manifiesta acetilcolina
por los como ataxia liberada en
receptores los nervios
celulares para periféricos
esta sustancia.
 Efectos de los antihistaminicos tipo h1

Acción Acción anestésica Acción

antiadrenérgica local antiserotoninérgica

• Los • La mayoría de • Algunos

antihistamínicos los antihistamínicos,
derivados de la antihistamínicos por ejemplo la
piperidinas pueden producir ciproheptidina
ejercen ligero anestesia local pueden bloquear
efecto de bloqueo debido a que a los receptores
de los receptores bloquean los para la
alfa adrenérgicos. canales del Na serotonina.
en la célula
 Antihistamínicos farmacocinéticas

Los antagonistas H2
Los niveles Son excretados a
son rápidamente
terapéuticos través del riñón
“absorbidos “
son alcanzados Metabolizadas mediante
oralmente y
rápidamente en el hígado filtrado y
alcanzan
después de secreción
concentraciones
dosis tubular
máximas en el curso
intravenosas:
de 1-3 horas .

Cimetidina Ranitidina 6-8

4-5horas horas

Famotidina
10-12 horas
 Mecanismo de acción

Inhiben la producción de ácidos

mediante la unión competitiva
de los receptores de histamina
H2 en la membrana basolateral
de células parietales

Los antagonistas El determinante principal es

predominantes inhiben la el grado de secreción
secreción acido basal nocturna de acido
 Usos terapéuticos
Antagonistas receptores H1 Bloqueadores selectivos de
receptores H2 de histamina
 RINITIS ALERGICA ESTACIONAL Fueron Importante en el tratamiento
 Estornudos de enfermedades acido pépticas
 Rinorrea
 Prurito de los ojos, vías
respiratorias y faringe
Reacciones adversas
Constipación

Somnolencia

Cefaleas
Mialgia
 Reacciones adversas

Confusión Alucinaciones

Verborragia

Delirio

El uso prolongado de la cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la

testosterona al receptor androgénico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan
el estradiol, generando manifestaciones clínicas como : Galactorrea, ginecomastia
etc.
 Contraindicaciones
 Los antihistamínicos de 1generación Interacciones
con alcohol :

Estos potencian
extraordinariame

+ +
nte sus efectos
depresores sobre
el (SNC)