Psicofarmacología

Dr. Claudio Covetta

 Sinapsis
• La función de la Neurona es la
comunicación

• La función del SN es generar

comportamientos

• En virtud de las conexiones interneuronales.

• Una Neurona actúa sobre otra por

sinapsis
 Tipos de Sinapsis
Eléctrica: No hay mediador químico

No hay despolarización.

Paso de Iones a través de uniones GAP.

Química: La mayoría.

Toman un papel importante los NT

 Neurotransmisores

• Mensajero químico que se libera cuando un

impulso nervioso viaja desde el cuerpo de la
neurona hacia el axón hasta alcanzar una
sinapsis.

• Estos mensajeros se unen a receptores

específicos transfiriendo la información y
continuando su propagación.
 NEUROTRANSMISORES
• Aminoácidos: el glutamato y el ácido gamma amino butírico (GABA)
ampliamente distribuidos por todo el sistema nervioso central y cuyo
mecanismo de acción va a ser muy rápido.

• Los neuropéptidos: que constituyen un amplio abanico de moléculas entre

las que se encuentran las hormonas y que van a tener muchas funciones en
regiones especificas del encéfalo.

• Las aminas: dopamina, serotonina, noradrenalina, adrenalina y acetilcolina.

Que se distribuyen en sistemas específicos por todo el SNC. Las aminas
son, los primeros neurotrasmisores que se descubrieron y por tanto los más
conocidos.
 CONCEPTOS
• Un Fármaco es toda sustancia química utilizada en el
tratamiento, curación, prevención o diagnóstico de una
enfermedad o para evitar la aparición de un proceso no
deseado.

• Farmacocinética: procesos y factores que determinan la

cantidad de fármaco presente en el sitio que debe ejercer
su efecto biológico.

• Farmacodinamia: acciones y efectos de los fármacos.

Farmacocinética

Farmacodinamia
 FARMACOCINÉTICA
Absorción para que el mismo llegue a la circulación.

Distribución depende de la circulación. Un fármaco liposoluble accede +

fácilmente a los órganos que están muy irrigados(cerebro, corazón, hígado, riñón)

Metabolismo la mayoría de los fármacos se metalizan en el hígado. Enzima

citocromo P450.

Excreción la mayoría de los fármacos se eliminan por vía renal. La vida media de
un fármaco se refiere al tiempo requerido para que el nivel plasmático del fármaco
se reduzca a la mitad
 La difusión simple es el mecanismo de transporte de fármacos más utilizado.
(difusión a favor de un gradiente de concentración)

Pasaje de la Droga

La velocidad del pasaje de las drogas, según la ley de Fick, será mayor cuanto mayor sea
el gradiente de concentración del fármaco, cuando el tamaño de la molécula sea menor
su liposolubilidad sea mayor.
La farmacocinética es importante sobre todo para entender la
dosis y duración del efecto del fármaco.

• Vida Media: es el tiempo en el cual la concentración de un fármaco, en

un compartimiento determinado, se reduce a la mitad(50%).

• Latencia de Absorción: es el tiempo que transcurre entre la

administración de un fármaco y su detección en sangre.

• Concentración Mínima Eficaz: concentración que por encima de la

cual se observa el efecto terapéutico.

• Duración de Acción: es el tiempo transcurrido entre el momento en que

se alcanza la concentración mínima eficaz y que desciende por debajo
de la misma.

• Pico Plasmático: Máxima concentración en plasma luego de

administración de un fármaco.
 Farmacodinamia
• Un fármaco aumenta o disminuye las funciones de una
célula, tejido u organismo.

• Es importante tener en cuenta que los fármacos no crean

funciones nuevas.

• Tiene un Mecanismo de Acción por el cual actúa un

fármaco (acción farmacológica), ej: + de un receptor,
bloqueo de un receptor, - de recaptación de
neurotransmisor.
• El mecanismo de acción de un fármaco puede
ser mediado a través de la interacción con
elementos celulares específicos llamados
receptores.
• Un neurotransmisor a veces puede tener un efecto
excitatorio o un efecto inhibitorio, dependiendo del
contexto, dado que no hay solo un tipo de receptor para
cada neurotransmisor. El receptor determina si el efecto
es expiatorio inhibitorio.

• Ejemplo: ACETILCOLINA

- +
 Actividad Intrínseca
• Agonista: suele unirse a un tipo específico de receptor,
desencadenando un efecto determinado (por ejemplo
secreción de una hormona o liberación de un
neurotransmisor).

• Antagonista o Bloqueante: se une a un receptor

impidiendo que un agonista endógeno o exógeno se una
al receptor. Por lo tanto un antagonista genera el efecto
contrario al esperado, esto no es por una acción directa,
sino por dificultar la libere unión del receptor a su
agoniza.
• RECEPTORES INOTRÓPICOS: estas proteínas
receptoras son canales iónicos que atraviesan la
membrana y que se abren como respuesta directa a la
unión del ligando. Suelen producir respuestas fisiológicas
muy rápidas.
• RECEPTORES METABOTRÓPICOS: afecta la apertura y
el cierre de canales iónicos indirectamente. La
señalización mediante estos receptores metabotrópicos
depende de la activación de varias moléculas dentro de la
célula y suele involucrar una vía de segundo mensajero.
• Desensibilización de Receptores: es la pérdida de
respuesta de la célula a la acción de un ligando, como
resultado de la acción de este ligando sobre la célula. La
célula queda protegida frente a la estimulación
prolongada.

• Puede ser homóloga: afecta únicamente la capacidad de

respuesta del receptor ocupado por dicho ligando. ( x
inhibición de acoplamiento de receptor con elementos de
traducción, x reducción de número de receptores,
disminución de afinidad)

• Heteróloga: pérdida de respuesta de no solo a la acción

del ligando, sino también a agonistas de otros receptores.
• Hipersensibilidad de los Receptores: aumento de
respuesta de una célula a la acción de un ligando como
resultado de la falta temporal de acción de dicho ligando
sobre la célula ( por ej cuando se bloquea un receptor).
Se puede ver un aumento de los receptores por un
aumento de síntesis .
 Principales Principales Fármacos
Funciones Esenciales
Neurotransmisores relacionados

Acetilcolina Neurotransmición Motora Inhibidor de Colinesterasa

Regulación de sistema
Noradrenalina. Inhibidores
Noradrenalina simpático: ritmo card. pupilas,
sudor de su recaptación

Sistema de refuerzo

Dopamina Antipsicoticos
Regulación motora

Modulación de sueño,
Serotonina Inhibidos de su recaudación
apetito, impulsos
Principal sistema inhibido.
GABA Sueño, tensión muscular, Benzodiazepinas
niveles de alerta

Principal sistema activador

Glutamato Fármacos Glutamatérgicos
del neurodesarrollo
 Inotrop. Metabotrop.

Neurotransmis ¿Activa receptores ¿Activa receptores

or Iionotrópicos? metabotrópicos?
Aminoácidos
GABA Sí (inhibitorio) Sí
Glutamato Sí (excitatorio) Sí
Glicina Sí (inhibitorio)
Aminas
biogénicas
Dopamina Sí
Norepinefrina Sí
Epinefrina Sí
Serotonina Sí (excitatorio) Sí
Histamina Sí
Purinérgicos
Adenosina Sí
ATP Sí (excitatorio) Sí
Acetilcolina Sí (excitatorio ) Sí
Neuropéptidos Sí
(muchos)
 R. Muscarínicos: Bradicardia,
broncoespasmo
R. Colinérgicos R. Nicotínico: control de mov. , atención

Alfa1: vasoconstricción, taquicardia

Alfa 2: - liber. Insulina, contrac. Esfínteres
R. Adrenérgicos Beta 1: asoc. a prot G;vasodil. + frec.
Card.
Beta 2: reloj. Visceral

D1:(post) activa enz. Adenilciclasa

R. Dopaminérgicos (5)
D2:(pre y post) inhibe Adenilciclasa

GABA A (5 subun): activa canal de Cl

(inot)
R.GABA (inhibitorio) GABA B: activa canal K (metab)
GABA C: sub A
 

Clasificación



. Antipsicóticos

. Ansiolíticos

. Antidepresivos

. Antirrecurrenciales
 Actitudes ante
psicofármacos
a) Los pro-psicofármacos: Muchos psiquiatras entienden la llegada de los
psicofármacos como una auténtica revolución en esta disciplina.

b) Los escépticos: los fármacos son útiles para calmar la ansiedad o aliviar
algunos síntomas, pero no abordan las causas del problema, y no resuelven el
conflicto psicológico subyacente.

c) Los radicales anti-psicofármacos: no es que cuestione su utilidad sino que

son una amenaza para la salud mental de la población.

d) Los pragmáticos: Tratan de ayudar al paciente no descartando los fármacos.

La medicación mejore algunos aspectos de la enfermedad y que la psicoterapia
aborde otros (algunos refieren reservar la medicación para el trastorno mental
grave, como psicosis y depresión mayor, y la psicoterapia para los trastornos
más leves).
 Diferencia

• Combinar: añadir psicofármacos a un paciente en

psicoterapia

• Integrar: con un diagnóstico en común con un plan

t e r a p é u t i c o y o b j e t i v o s e s p e c í fi c o s , u n a b o rd a j e
psicoterapéutico y psicofarmacológico
 Principios Generales para Tratamiento de
Trastornos Psiquiátricos

Evaluación integral del paciente: con diagnóstico clínico del trastorno y de sus
potencialidades de soporte personal y social.

El establecimiento de una relación terapéutica: (generar una relación de confianza),

donde se trate de llegar a un acuerdo sobre los problemas existentes y las medidas a
tomar para resolverlas.

Indicación del tratamiento: además de lo anterior es importante la decisión del paciente.

Tener en cuenta: el lugar, tipo de tratamiento y un plan de tratamiento individualizado.

Acercamiento integral al plan terapéutico individualizado: valorando de acuerdo al

caso y necesidad: Tratamiento (psicofarmacológico y/o psicoterapéutico), Rehabilitación,
Cuidados, Apoyo Social.

Y efectuar una Evaluación del plan Terapéutico valorando el cumplimiento de los

objetivos propuestos.
 TENER EN CUENTA
• Valorar Riesgo/Beneficio

• Plantear Fármaco de elección (x síntomas, x el mecanismo de acción,

farmacocinética, interacción, contraindicaciones, E. Adv., etc)

• Tener presente al paciente en su conjunto (H. Clínica, estudio previo).

• Señalar cómo se efectuará las tomas de acuerdo a su vida cotidiana, explicando

al paciente todo lo esperado o posible.

• Favorecer que el tratamiento sea factible su cumplimiento.

• Tener en cuenta pacientes especiales como ancianos, niños, embarazadas y

lactancia.

• Evaluación de respuesta y monitorización (respuesta clínica y dosajes)

Gracias