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Docente: Rose Marie Fuentes

ANTIEMÉTICOS Y
PROCINÉTICOS
EMESIS.
Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por
contracción de los músculos abdominales, intercostales,
laríngeos y faríngeos.

Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que


puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas .

Arcada: Contracciones rítmicas y violentas de las musculatura sin


expulsión del contenido gástrico

Se presenta en:
Embarazo
Gastroenteritis
Tratamiento de quimioterapia
Infecciones virales
Migrañas
Post operatorios
SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO
El sistema nervioso entérico consta de redes interconectadas de

Células
Fibras nerviosas
ganglionares

Estas redes la mucosa


emiten fibras
Situadas principalmente en nerviosas que
conectan con Y el
músculo

La submucosa Plexo mienterico


el sistema nervioso
Aunque los nervios simpáticos y entérico puede
parasimpáticos extrínsecos se regular de manera
proyectan hacia los plexos independiente la
submucoso y mientérico motilidad y la
secreción del tubo
digestivo.
TIPOS DE EMESIS
Vómitos alimenticios Contiene alimentos sin digerir, estos pueden ser
precozmente, aparecen rápidamente después de
una comida o tardíos y pueden ser debidos a una
obstrucción Pilarica.

Acuosos Si contiene acido podríamos estar hablando de


una hipersecreción clorhidropeptica u obstrucción
Pilarica.

Vómitos biliosos: De tipo amarillento verdosa, con sabor amargo,


este aparece luego de vómitos repetitivos

Vómitos hemáticos: Se caracterizan por su contenido de sangre que


puede ser roja o bien un rojo color pardo

Vómitos fecaloideos aparecen por obstrucciones intestinales,


generalmente del ultimo tramo del íleon.
ESTÍMULOS EMÉTICOS
Directa Indirecta

Estimulación de la zona
gatillo quimiorreceptora,
condiciones como:
- Uremia
Activación del vomito a
- Hipoxia
través de las vías
- Acidosis
aferentes, el corazón,
- Enterotoxina de bacterias
peritoneo, sistema
Gram +
vestibular o centros
- Movimiento
encefálicos superiores.
- Radiación
- Fármacos
quimioterapicos
- Fármacos anestésicos.
CENTRO DEL VOMITO
Esta ubicado en la porción distal del bulbo raquídeo, al lado del
centro vasomotor.
Recibe múltiples señales de vías aferentes
MECANISMO DE ACCIÓN DE EMESIS
MECANISMO DEL VOMITO
VÍAS AFERENTES
Corteza: Gustos, olores, dolor o estímulos visuales
Tronco cerebral: Vías histaminergicas H1 o muscarinicas
M1. Se activan por movimiento u infecciones
Tubo digestivo: por el nervio vago, activada por
distención intestinal, colonica e inflamación peritoneal.
Zona gatillo: ubicada en el bulbo raquídeo (
quimiocereptora 5-Ht3, NK -1, D2, M1)
VÍAS EFERENTES
Nervio frénico: diafragma
Nervios espinales: músculos intercostales y abdominales
Nervio vago : faringe, esófago y estomago
FISIOLOGÍA DEL VOMITO.
AFERENCIAS Y CENTRO DEL VOMITO
Mecanoreceptores en
tubo digestivo,
Zona “gatillo”
peritoneo, vías
Centro del vómito
urinarias, vías biliares y
(situado en la porción
otras vísceras dorsal de la formación
(situado en el área
Compresión mecánica reticular bulbar)
postrema del
directa (hipertensión extremo caudal del
intracraneal) IV ventrículo)

Sistema
vestibular
Influencias Sustancias químicas
psíquicas
exógenas y
Histamin
Acetilcolin
a
a
H-1

Dopamina

Sustancia Serotonin
P a
NK-1 5-Ht3
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
Antagonistas de H1
Antagonistas dopaminergicos D-2
Antagonistas 5-HT3
Antagonistas Nk-1
ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR H1
Meclizina, prometacina, difenhidramina

Antihistaminico
*anti alergico*

Antihistaminico, antireacciones alergica, prurito,


dermatitis.

En forma oral antihistaminico para rhinitis alergica


MECLIZINA
Antihistamínico utilizado para prevenir:
nauseas, vomitos o Provocados
por
mareos movimiento

También se utiliza para tratar el vertigo


Se indica 1 hora antes de viajar
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• Meclizina es antihistaminico con
propiedades anticolinergicas de acción
prolongada, por lo tanto, se administra
solo una dosis diaria.
• Los antagonistas de H1 se absorben en
el tracto gastrointestinal
• Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan de 2-3 horas
• Los efectos perduran entre 4 a 6 horas

Se excreta
por la orina
EFECTOS SECUNDARIOS
• Somnolencia
• Fatiga
• Sensacion de sequedad en la boca
• Estreñimiento
• ** pulso cardiaco irregular

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al farmaco
Alcohol
Embarazo y lactancia
Insuficiencia cardiac no
controlada
• ANTAGONISTAS DE D-2
Benzamidas: -Metocloropramida
- Clorprozamina
- Domperidona
- Metropropamida
DOMPERIDONA
antagonista RD2

a nivel

SNC periférico

NO CRUZA LA BHE

sus efectos centrales se realizan en el área postrema, donde se encuentra


la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos
antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos
aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION (via oral)
- En ayuna, máxima concentración
plasmática a los 30-60 minutos.
- efecto metabólico de primer paso en la
pared intestinal y el hígado

METABOLISMO
administrar 15 minutos antes de
- amplio metabolismo
las comidas.
hepático por hidroxilación y
N-dealquilación

EXCRECION
- La eliminación urinaria y fecal representa el 31
y 66% de la dosis oral
- semivida plasmática tras una sola dosis oral es
de 7-9 horas
REACCIONES ADVERSAS

En general son leves


GI: raras ocasiones espasmo abdominal,
diarrea, estreñimiento
SNC: muy raras ya que no traspasa BHE
- Convulsiones tipo epilépticas a altas dosis
+ de 100mg

El aumento de prolactina puede ocasionar galactorrea en las


mujeres y excepcionalmente ginecomastia
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia
hepática

Dosis dependiente

Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.

 Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito


 Facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes con
gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gástrica
a menudo asociado con la migraña.
FARMACOCINÉTICA:
Rápida absorción vía Sufre metabolismo de Excreción urinaria
oral primer paso vida media es de 5 a
6 horas

Biodisponibi
lidad 75%

Upp 13-30% Atraviesa

MECANISMO DE ACCIÓN

Estimulación de receptores 5HT4

Actividad antagonista 5HT3

Actividad antidopaminérgica D2 a
nivel periférico (actividad procinética) Aun mas que en el
plasma
EFECTOS ADVERSOS
Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
ANTAGONISTAS 5-HT3
Ondansetron
Granisetron Se emplean en las náuseas y
vómitos inducidos por
Tropisetron
quimioterapia, radioterapia ,
post-operatorios y en los
inducidos por opiáceo .

Estos bloquean los


receptores de la
serotonina en el tracto
del SNC y GI.
*
Extensa
Rápida absorción vía oral Metabolización
Hepática Excreción urinaria

vida media es de3


hrs
Biodispo.
60%

Upp 70-76%

Vida media
Aparece en el plasta 1-  Se reduce en pacientes con
2hrs Insuficiencia renal
 Puede aumentar en niños
Ampliamente distribuido
GRANISETRON
Antagonista potente y muy selectivo de serotonina usado
principalmente en nauseas y vómitos como consecuencia de
quimioterapia.
Actúa principalmente en la zona gatillo y centro del vomito del
tronco encefálico
Para prevenir las nauseas en la radioterapia este se toma 1 hr
antes
REACCIONES ADVERSAS
ADVERTENCIAS Y
CONTRAINDICACIONES

• Arritmia
• Trastornos cardiacos
• Reduce la motilidad
intestinal
• Hipersensibilidad cruzada
con otros antagonistas de
5-HT3
• ANTAGONISTAS DE NK-1
APREPIPANT
Es un antagonista del receptor de
neuroquinina 1 (NK1) o sustancia P
(mecanismo de acción)

Indicaciones
Prevención de nauseas y vómitos agudos
asociados al tratamiento de quimioterapia
1 hora antes de cirugías

Se administra durante 3 días


iniciando el tratamiento el mismo
día de la quimioterapia
FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad oral 60%


Unión upp 97%
Metabolismo hepático por oxidación
Eliminación: orina (55%) y heces (45%)
• Estreñimiento, diarrea, indigestión
• Mareos
• Cefaleas
• Perdida del apetito
• Debilidad y cansancio
• Picor, sarpullido, sensibilidad de la piel al sol
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
fármaco.
No se debe administrar al mismo tiempo que terfrenadina,
astemizol y cisaprida
Es inhibor de la enzima CYP3A4, por lo tanto, puede
aumentar las concentraciones plasmáticas de todo
medicamento que es metabolizado por esta enzima.
PROCINÉTICOS
Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo
alimenticio a través del tubo digestivo

Mejorando la coordinación motora


Aumentando la motilidad

objetivo fundamental de estos


fármacos es aliviar los síntomas
digestivos debidos a las alteraciones
de la actividad motora
CLASIFICACIÓN
Solo Procinéticos:
-Cisaprida

-Cinitrapida

Procinéticos con
efectos antieméticos: - Metocloropramida
- Cleboprida
- Domperidona
CISAPRIDA
Procinético.
Efectos muy similares a Metoclopramida.
Efecto Procinético mas potente y prolongado.

Mecanismo de Acción:
agonista 5HT4 facilita la liberación de acetilcolina

Antagonista de los receptores 5-HT3


• Estimula la liberación de acetilcolina en las
terminaciones nerviosas postganglionares del plexo
mienterico
• Agonista de 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3
• Produce mayor contracción del esfínter esofágico
inferior
• Aumenta la velocidad del vaciamiento gástrico

Indicaciones
Reflujo gastroesofágico
Estreñimiento
Pseudoobstrucción intestinal
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad de 40-50%
Alcanza concentración plasmática máxima en 1-2 horas
Efecto terapéutico : 30-60 min
Metabolismo: vida media de 8 a 10 horas , puede aumentar en
pacientes con insuficiente hepática o ancianos.

La presencia de alimentos favorece la


velocidad de absorción
Unión upp 98%
Se elimina por orina y heces
ADMINISTRACIÓN CISAPRIDA
El Tmax por vía oral
Absorción y es de 1-2 horas.
rápidamente por
vía oral

35-50%.

Importante efecto de primer

Alimentos
Eliminación
•15
minutos Vía Hepática 95%
• antes
INDICACIONES

Niños :
Reflujo gastroesofagico

Adultos:
Intestino irritable
Vomitos en general
Gastroparesia.
EFECTOS ADVERSOS

Sobre el sistema nervioso central:


menos efectos que Metoclopramida

Trastorno del ritmo cardíaco o


Trastorno Q T.

Fatal en pacientes con afecciones cardíacas


asociadas
CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al
fármaco
• Embarazo
• Alcohol
• Tranquilizantes
• Medicamentos
anticolinérgicos
disminuyen su efecto
• Hemorragia
gastrointestinal

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