FARMACOLOGIA

GENERAL
TEMA 7

DRA. MARIA PILAR BRICEÑO

PALACIN
 En la mayoría de los casos los
medicamentos se expenden bajo una
determinada presentación (tabletas,
capsulas, grageas, etc).donde el P.A. puede
hallarse protegido o en combinaciones con
otras sustancias.

La liberación se define como el proceso mediante el cual

el P.A. presente en una forma farmacéutica queda
liberada para ser absorbida y este debe ser liberado
en el sitio de administración y posteriormente diluirse en
los fluidos biológicos
La vías de administración intravascular son
las únicas que no contemplan el proceso
de liberación y disolución, pues el fco ya
se encuentra disuelto y se obvia la
absorción.

La liberación se administra en el sitio de

administración(usualmente en el TGI, que es la
vía de adm. Mas utilizada). Dependiendo de la
forma de presentación:
A. Desintegración
B. Desagracion
C. Disolución
 LA ABSORCION

ABSORCION

La absorción se define como el pasaje del fármaco desde

el sitio de administración hacia el interior del organismo –
usualmente hacia la circulación.

Deben distinguirse entre dos conceptos-

1. Zona de absorción- Lugar por donde el fármaco

penetra a la circulación.
2. Vía de administración – Indica el lugar por donde se
suministra el fármaco.
 IMPORTANCIA DE LA ABSORCION

Garantiza la presencia del fármaco dentro del

organismo y su interacción su sitio de acción.

La velocidad de absorción determina-

A. La vía de administración .
B. La dosis.
C. La rapidez del inicio de acción.
 EL MECANISMO DE ABSORCION

Desde que son administrados hasta que se eliminan, los

fcos experimentan múltiples procesos en lo que
constantemente están atravesando membranas
celulares. Este movimiento se lo conoce como
biotransporte y los mecanismo que utiliza como
mecanismo de transporte.

Los medicamentos generalmente se absorben en estado

de solución (o en estado gaseoso por vía pulmonar).
Para que alcancen la biofase en contacto con sus
receptores, los fármacos deben atravesar diversas
barreras corporales que les oponen resistencia en
función a la naturaleza de las membranas que poseen.

A. Epitelio poli estratificados de la piel.

B. Por una capa de mucosa gástrica.

Los mecanismo de transporte que rigen la absorción

pueden ser de dos tipos-
• Transporte pasivo o difusión.
• Transporte activo.
 A)TRANSPORTE PASIVO O
DIFUSION
 Difusión acuosa-.
Es el paso de sustancias a través de
los poros proteicos presentes en las
membranas celulares.
1-.DIFUSION
SIMPLE
 Difusión lipídica-.
Es el paso de sustancias a través de
TRANSPORTE PASIVO las membranas celulares.
O DIFUSION

• procesos mediados por

2-.DIFUSION transportadores.
FACILITADA • No requiere energía.
• En favor de gradiente de
concentración.
 B) TRANSPORTE ESPECIALIZADO O
ACTIVO
 PINOCITOSIS O
 TRANSPORTE ACTIVO VESICULACION

Se realiza en contra de la Se produce una evaginación

gradientes de de la membrana celular, que
concentración y requiere rodea a la sustancia que será
la presencia de una transportada, la cual queda
macromolécula de incluida dentro de una
membrana ´carriers´ que
vesícula que puede ingresar a
efecute el
la célula
´reconocimiento´ y
posterior transporte. ´endocitosis´ o ser expulsada
de ella ´exocitosis´
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCION

A. Características del fármaco.

B. Características de la
superficie absorbente.
C. Factores fisiológico del
paciente.
 Características del fármaco
Se refiere no solo a las características del principio
activo; si no también a las del preparado farmacéutico:
A. Forma de presentación
Solubilidad : los fármacos administrados en solución
acuosa se absorben mas fácilmente que en solución
oleosa y mucho mas que en forma solida.
Cinética de disolución: para la administración oral la
disolución es afectada por la solubilidad, tamaño de la
partícula forma cristalina, velocidad de desintegración,
pH gastrointestinal, motilidad y contenido.
 Tamaño de la Gradiente de
liposolubilidad
molécula concentración

Un menor PM aumenta Al prescribir cual- Coeficiente de

la velocidad de quier medicamento partición
absorción. Así, los debe individualizarse liquido/agua
fármacos adminis- la dosis pues dosis Las membranas bioló-
trados por VO que subterapéuticas no gicas, cuya estructura
poseen un PM mayor provocaran el efecto es lipoproteíca, son
de 100 tienen que ser deseado, en tanto que atravesadas con
absorbidos por un dosis mayores a las mayor facilidad por
mecanismo activo o necesarias pueden las sustancias lipo-
por difusión ocasionar efectos solubles.
facilitada. tóxicos.
 Los ácidos débiles (HA), de acuerdo con la
teoría de Bronsted Lowry, donan un protón
(H⁺) para formar aniones (A-)
HA ↔ H⁺ + A⁻
Grado de
ionización.- La Las bases débiles (B) aceptan un protón (H⁺)
ionización que sufren para formar cationes (HB⁺)
los ácidos y bases B + H⁺ ↔ HB⁺
débiles es reversible,
a diferencia de los
Fracción ionizada: Es
ácidos o bases fuer- Los ácidos hidrosoluble y muy poco
tes, cuya ionización es y las bases difusible.
prácticamente unidi- débiles se
reccional. encuentran
en dos Fracción no ionizada: Es
formas liposoluble y difunde con
mayor facilidad a través de
las membranas lipoproteínas
 Medicamentos ácidos se
absorben mejor en medio
Influencia del pH.-La acido = estomago.
absorción aumenta
cuando el PH del medio
favorece la presencia
de la forma no ionizada
del fármaco, que es la
que difunde con mayor
Medicamentos básicos se
facilidad. absorben mejor en medio
básico = duodeno.
 A mayor superficie con la
B) CARACTERÍSTICAS Área de que se pone el contacto el
DE LA SUPERFICIE absorción medicamento mayor será la
ABSORBENTE: absorción.
La absorción es mas
Estas características rápida y completa en las
dependen de la vía irrigación zonas que poseen mayor
de administración, por visualización
La irrigación mantiene el
lo que su selección
gradiente de concentración
correcta influirá en la del fármaco
velocidad de la Vía de
absorción en el éxito administración
del tratamiento.
Cuanto mayor tiempo
permanece el fármaco en
Tiempo de
contacto
contacto con la superficie
de absorción, mayor será
la cantidad absorbida.
 La edad puede producir
cambios fisiológicos a nivel
gástrico, entre ellos, la
Edad disminución de la
C) FACTORES secreción acida y retraso
FISIOLOGICO: en el tiempo de vaciado
gástrico.
Son variados, La presencia
dependiendo de la simultáneamente de
vía de administración. alimentos generalmente
Alimento
En el caso de la disminuye la velocidad de
administración VO, la absorción o la cantidad
absorción en el TGI total absorbida.
puede variar como:
L a presencia simultanea
de otros medicamentos, ya
Medicamentos
sea en forma directa, o
bien la interacción directas.
Cuando el fco penetra al organismo sin que ocurra
efracción del epitelio (atravez de la mucosas)
pueden ser:
Vías Enterales: la Adm. Se hace directamente en el
TGI o en una parte de este sistema.
(VIAS: Oral, Bucal, Rectal, )
Vías Tópicas: A través de la superficie de la piel o
de las mucosas.
(VIAS: Cutánea, Conjuntival, Nasal, Ótica,
Pulmonar, Genitourinaria)
A) V. ORAL : Es la administración de fármacos a
través de la boca con deglución, siendo en cualquier
segmento del TGI

ABSORCION GASTRICA:
El jugo gástrico tiene un PH muy acido por lo cual
solo los ácidos débiles que no están disociados
pueden absorberse así como algunas sustancias
liposoluble.
VENTAJAS:
 Fácil y cómoda, permite la autoadministración del
medicamento.
 Segura, pues no se lesiona la integridad de las defensas
corporales.
 Económica y muy bien aceptada, pues los medicamentos
bucales suelen tener costos de fabricación menores que
otros preparados.
DESVENTAJAS:
- Irritación gástrica: algunos medicamentos provocan
nauseas y vómitos, por irritar la mucosa gástrica.
- Inactivación gástrica: la acidez gástrica o la presencia de
fermentos proteolítico puede inactivar gran numero de
fármacos,
B) VIA BUCAL Y SUBLINGUAL:
Es útil para la administración de
ciertos fármacos como la nifedipina y
algunas hormonas esteroides.

Característica:
- Pequeña superficie de absorción.
-La mucosa oral posee un epitelio
poliestratificado no cornificado, con
gran capacidad de absorción.
VENTAJAS:
 Facilidad de administración.
 Absorción rápida y completa
 Permite remover el exceso de fármaco si
el efecto es muy intenso.
DESVENTAJAS:
- Útil solo para algunos medicamentos
- Posible irritación de la mucosa bucal.
C) VIA RECTAL
Se emplean con los siguientes fines:
- Actuar localmente sobre las mucosas del intestino grueso.
- Cuando se desea evitar el uso de la vía parenteral
- Producir efecto sistémicos en caso que el fármaco se
absorba.
VENTAJAS:
 La absorción se inicia mas rápido que por vía oral.
 No es doloroso ni traumática.
 Permite la autoadministración del fármaco.

DESVENTAJAS:
- Es una vía incomoda para muchas personas
- La absorción no es tan regular ni tan perfecta como otras vías.
- No es útil encaso de diarrea.
 VIA TÓPICAS
A)Vía Cutánea.
La piel es una de las vías de absorción deficiente.
Ya que cuenta con un epitelio poliestratificado
cornificado con función protectora.

Atravez de la piel se absorbe lípidos,

sustancias liposolubles y solventes orgánicos.
En la piel existe un ecosistema microscópico que
mantiene un equilibrio biológico (Manto acido de
marcholin) escamas, sudor, grasa polvo , carga de
bacteriana.
B) Vía respiratoria: atravez de la mucosa se
absorben líquidos volátiles y fcos en forma
de aerosol. El aérea de absorción es muy
amplia (80-100M^2) y es muy vascular
izada por ,o que la absorción es rápida.

En la mucosa nasal se absorben algunos

medicamentos como el polvo.
La Mucosa de la tráquea y bronquios absorben
con gran facilidad los gases anestésicos
(ciclopropano), liq. Volátil (fluotano, éter,
cloroformo)
 Ventajas:
- La absorción es suficientemente
constante y lenta para asegurar un
efecto sostenido.
- En caso de anestesia se localiza el
VÍA SUBCUTÁNEA fármaco en el lugar requerido.
(SC): - Se puede administrar grandes
El fármaco se inyecta volúmenes de solución isotónica si se
debajo de la piel, aplica lentamente (hipodermoclisis).
difunde a través del
tejido conectivo y Desventajas:
penetra al torrente - No es buena vía para soluciones
circulatorio a través de insolubles oleosas.
los capilares. - No adecuada para sustancias
irritantes.
- Normalmente el volumen de inyección
es reducido: de 0,05-2 mL para evitar
el dolor por distención tisular.
 Ventajas:
- El efecto local, lleva la
sustancia al punto de
acción.
VÍA INTRADÉRMICA - Útil para pruebas de
(ID): RAMs.
El medicamento en forma
de solución se inyecta en
la dermis o corion
cutáneo, en donde la Desventajas:
absorción es - Dificultad en la técnica
prácticamente nula. - Acepta volúmenes
pequeños (no mas de 0,1
mL).
 - Cuando el fármaco no se absorbe
Esta vía por VO
es útil - Cuando el fármaco se destruye en el
en los TGI
siguient - En personas inconscientes, en caso
es casos que el paciente no tolere la VO o
cuando presenta vómitos
Ventajas:
- Mayor rapidez de absorción si la solución es acuosa.
VÍA
- Es menos dolorosa y permite la inyección de
INTRAMUSCULAR sustancias algo irritantes.
(IM) - Permite administrar volúmenes mayores por vía SC
El medicamento se (1-10 mL).
inyecta dentro del
tejido muscular. Desventajas:
- La inyección de sustancias muy irritantes puede
producir escaras y abscesos locales.
- La lesión en el nervio ciático puede producir
parálisis y atrofia de los músculos en el miembro
inferir
 Ventajas:
- Permite administrar fármacos que son
irritantes por otras vías.
VÍA ENDOVENOSA (EV)
- Permite la administración continua de
Es la vía intravascular mas
grandes volúmenes de solución por
empleada, consiste en
infusión EV continua.
inyectar el medicamento
- Permiten mantener el monitoreo de los
directamente dentro de una
niveles séricos del fármaco.
vena. Esta vía se utiliza
principalmente cuando se
requiere una respuesta Desventajas:
rápida, pues permite - La administración muy rápida puede
obtener rápidamente niveles ocasionar RAMs graves.
séricos elevados del - No permite administrar soluciones
medicamento. oleosas y suspensiones.
- Se puede transmitir enfermedades
como sida, hepatitis y otras.
 OTRAS VIAS
PARENTERALES
VÍA INTRAARTERIAL.-
VÍA INTRAPERITONEAL.-
Se administra el
VÍA Muy usada en farmacología
medicamento en el
INTRACARDIACA.- experimental.
interior de una arteria.
Se utiliza casi Ventajas:
Ventajas:
exclusiva-mente para - Amplia superficie de
- Posibilidad de
administrar adrenalina absorción, epitelio delgado,
inyectar el fármaco
en casos de paro gran vascularización, útil en
directamente en el
cardiaco. investigaciones, absorción
órgano afectado, sin
Ventajas: rápida.
acción sistémica.
- Permite actuar Desventajas:
Desventajas:
directamen-te sobre el - Irritación, sufre efecto de
- Dificultad en la
miocardio en casos de primer paso hepático,
técnica.
grave emergencia. perforación de órganos,
- Posibilidad de escape
Desventajas: infecciones, no se utiliza con
del fármaco a la
- Dificultad en la frecuencia en seres
circulación general.
técnica. humanos.
 OTRAS VIAS
PARENTERALES
Vía intrapleural.- Vía interósea e intra-
Presenta características arterial .- la inyección en
muy semejantes a la la medula ósea por
anterior; es muy poco punción del esternón en el
empleado. En algunas adulto o de la tibia en el
ocasiones se inyectan niño tiene casi la misma
fermentos proteolíticos rapidez de acción de la
o antibióticos en vía EV. La vía intraarterial
infecciones localizadas es usada en reumatología
en esta serosa. para infiltrar corticoides.
Ventajas:
- Rapidez de acción.
Desventajas:
- Dificultad técnica.
Vía intratecal.- es útil
para la anestesia local
de las raíces y para
introducir fármacos que
no atraviesen fácilmente
la BHE y deban actuar
sobre las meninges.
Ventajas:
- Posibilidad de actuar
sobre los meninges y
raíces raquídea.
Desventajas:
- Dificultad técnica t
posibilidad de RAM.