Farmacocinética ​

UNIVERSIDAD DOCTOR ANDRÉS BELLO​

FACULTAD: ENFERMERIA​
CARRERA: LICENCIATURA EN ENFERMERIA​
ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA APLICADA​

Dr. Ronald Armando Cuellar Martínez

 Introducción
La Farmacocinética y Farmacodinamia, son dos pilares
fundamentales en el campo de la farmacología que nos
permiten comprender cómo los medicamentos
interactúan con nuestro organismo. En el mundo de la
medicina, el diseño y el uso adecuado de fármacos son
aspectos cruciales para garantizar la eficacia de los
tratamientos y la seguridad de los pacientes.

La Farmacocinética se enfoca en el camino que recorre

un fármaco a través del cuerpo, desde su
administración hasta su eliminación, mientras que la
Farmacodinamia analiza cómo los medicamentos
ejercen sus efectos a nivel celular y molecular para
producir respuestas terapéuticas.
Objetivos
Explorar y comprender cómo los

01 03
Comprender los principios
medicamentos interactúan con el
fundamentales de Farmacocinética
organismo

Analizar la relevancia clínica de la

02
Farmacocinética .
Farmacocinética
 Concepto

La farmacocinética se refiere a lo que el

organismo le hace a un fármaco, mientras que la
farmacodinamia describe lo que el fármaco le
hace al organismo. Una vez que el medicamento
se administra por una de varias vías, cuatro
propiedades farmacocinéticas determinan la
rapidez del inicio de acción del fármaco, la
intensidad del efecto y la duración de éste.
 Absorción
01 Primero, la absorción del fármaco desde el sitio en que
se administra permite el ingreso del agente terapéutico
(ya sea de manera directa o indirecta) en el plasma.

Distribución
02 El fármaco puede entonces salir de manera reversible
del torrente sanguíneo y distribuirse en los líquidos
intersticial e intracelular.

Metabolismo
03 El fármaco puede ser biotransformado por metabolismo
en el hígado u otros tejidos.

Eliminación
04 Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del
organismo en la orina, la bilis o las heces.
Absorción
Conceptos

● La absorción consiste en el paso de un fármaco desde

su sitio de administración hasta la corriente sanguínea
por uno de varios mecanismos. La velocidad, el ritmo y
la eficiencia de la absorción dependen tanto de factores
del ambiente en que el fármaco se absorbe como de
características químicas y vía de administración del
medicamento (que influyen en su biodisponibilidad).

● En la vía i.v. la absorción es completa; es decir, la dosis

total del fármaco alcanza la circulación sistémica (100%
de biodisponibilidad).

● El empleo de otras vías puede dar lugar a que la

absorción sea sólo parcial y, por lo tanto, a una menor
biodisponibilidad.
1. Mecanismos de la
absorción de fármacos
Según sus propiedades químicas, los fármacos pueden absorberse en el tracto gastrointestinal
por :

Difusión pasiva
Difusión facilitada
Por transporte activo
Endocitosis
 A. Difusión pasiva
• La fuerza de conducción para la difusión pasiva de
un fármaco es el gradiente de concentraciones a
través de una membrana que separa dos
compartimientos corporales; es decir, el fármaco se
desplaza desde una región de alta concentración a
otra de concentración más baja.
• En la difusión pasiva no interviene ningún
transportador, no es saturable y presenta una baja
especificidad estructural. La gran mayoría de los
fármacos penetra en el organismo por difusión
pasiva. Los fármacos liposolubles atraviesan
fácilmente la mayor parte de las membranas
biológicas, por su solubilidad en la doble capa de la
membrana.
• Los fármacos hidrosolubles atraviesan la membrana
celular por canales o poros acuosos
 B. Difusión facilitada
• Otras sustancias pueden ingresar en la célula por
medio de proteínas transportadoras
transmembranales especializadas que facilitan el
paso de moléculas grandes.
• Estas proteínas transportadoras experimentan
cambios de conformación, los cuales permiten el
paso de fármacos o moléculas endógenas al
interior de las células y los desplazan de una
zona de alta concentración a otra de baja
concentración. Este proceso se conoce como
difusión facilitada.
• No requiere energía, puede saturarse, y está
sujeto a inhibición por compuestos que compiten
por el transportador
 C. Transporte activo
• En esta forma de entrada de los fármacos
intervienen también proteínas transportadoras
específicas que se disponen sobre la membrana.
Algunos fármacos, cuya estructura es muy
semejante a la de ciertos metabolitos naturales,
son transportados activamente a través de las
membranas celulares gracias a estas proteínas
transportadoras específicas.
• El transporte activo depende de energía y está
impulsado por la hidrólisis del trifosfato de
adenosina.
• Los sistemas de transporte activo son selectivos y
pueden ser inhibidos competitivamente por
otras sustancias cotransportadas.
 D. Endocitosis
• Estos tipos de sistema de suministro de
fármacos de tamaño excepcionalmente
grande atraviesen la membrana celular.
La endocitosis, involucra el
englobamiento de una molécula de
fármaco queda englobada por la
membrana celular y es trasnsportada
dentro de luego se incorpora a la célula,
cuando se rompe la vesícula con el
fármaco en su interior
 E. Exocitosis
• La exocitosis es el proceso inverso, el
que utilizan las células para secretar
muchas sustancias mediante un proceso
similar de formación de vesículas.
• La vitamina B12 es transportada a
través de la pared intestinal por
endocitosis. En tanto que ciertos
neurotransmisores (p. ej. la
norepinefrina) se almacenan en
vesículas intracelulares unidas a la
membrana en las terminaciones
nerviosas y son liberan por exocitosis.
Factores que influyen en la absorción
• Flujo sanguíneo
en el sitio de • Tiempo de
absorción contacto con
la superficie
de
absorción: Si
un fármaco
recorre muy
rápidamente
el tracto GI,
por ejemplo,
cuando
existe una

• pH • Área superficial
diarrea
intensa, no
total disponible
se absorbe
para la absorción
bien.
Factores que influyen en la absorción

La biodisponibilidad: Es la fracción del fármaco

administrado que alcanza la circulación sistémica.

Por ejemplo, si se administran oralmente 100 mg de

un fármaco y se absorben 70 mg sin modificar, la
biodisponibilidad es de 0,7 ó del 70%. Es importante
determinar la biodisponibilidad con objeto de
calcular las dosis de fármacos para vías de
administración distintas de la i.v.

La vía de administración de un fármaco, así como

sus propiedades químicas y físicas, influyen en su
biodisponibilidad.
Factores que influyen en la
biodisponibilidad
En contraste con la administración i.v., que
permite una biodisponibilidad de 100%, la
administración oral de un fármaco a
menudo implica un metabolismo de primer
paso. Esta biotransformación, junto con las
características químicas y físicas del
medicamento, determina la cantidad de
sustancia que llega a la circulación, y la
rapidez con que lo hace.
2. Metabolismo de
primer paso hepático
● Cuando un fármaco se absorbe a través del tracto GI, penetra en la circulación portal
antes de llegar a la circulación sistémica.
● Si el fármaco se metaboliza rápidamente en el hígado o a la pared intestinal disminuye
la cantidad de fármaco inalterado que accede a la circulación sistémica.
● Los fármacos que exhiben metabolismo de primer paso deben administrarse en
cantidades suficientes para asegurar que una cantidad suficiente del principio activo
alcance la concentración deseada.
E. Metabolismo de primer paso
hepático

[Nota: El metabolismo de primer paso en el

intestino o el hígado limita la eficacia de muchos
fármacos cuando se administran por vía oral.
Por ejemplo, más de 90% de la nitroglicerina se
depura a través de un solo paso por el hígado, lo
cual constituye la principal causa por lo que este
medicamento se administre por la vía
sublingual.]
 b.
Solubilidad del
fármaco
Para que un fármaco se absorba fácilmente
debe ser predominantemente hidrófobo,
pero debe tener cierta solubilidad en
soluciones acuosas. Por este motivo,
muchos fármacos son ácidos débiles o
bases débiles.
Inestabilidad química

● Algunos fármacos como la

penicilina G son inestables
al pH del contenido gástrico.
Otros, como la insulina, son
destruidos en el tracto GI
por la acción de enzimas de
degradación.
d. Naturaleza de la formulación del
medicamento

La absorción del fármaco puede estar

alterada por factores no relacionados con
su estructura química. Por ejemplo, el
tamaño de las partículas, la forma de sal, el
polimorfismo de los cristales, las cubiertas
entéricas y la presencia de excipientes
(como los fijadores y dispersantes) pueden
influir en la facilidad de disolución y, por lo
tanto, alterar la velocidad de absorción.
Distribución de
los fármacos
Una vez absorbido, el fármaco se distribuye por todo el
organismo a través de la circulación sanguínea. La
distribución está influenciada por diversos factores,
como la afinidad del fármaco por los tejidos, la
permeabilidad de las membranas celulares, el flujo
sanguíneo y la unión a proteínas plasmáticas. Algunos
fármacos pueden tener una distribución más amplia,
mientras que otros pueden estar más restringidos a
ciertos órganos o tejidos.

Referencia bibliográfica:
Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G. Farmacología. 8ª edición.
Elsevier España; 2016.
Metabolismo
El metabolismo de los fármacos se refiere a los procesos
químicos y enzimáticos que ocurren en el cuerpo para
transformar el fármaco original en metabolitos más
solubles y fáciles de eliminar. La mayoría de los procesos
de metabolismo tienen lugar en el hígado, aunque otros
tejidos también pueden estar involucrados. A través del
metabolismo, los fármacos se convierten en sustancias
inactivas o menos activas, lo que facilita su excreción.

Referencia bibliográfica:
Nelson DL, Cox MM. Lehninger: Principios de Bioquímica. 7ª edición. Omega; 2018
Eliminación
La eliminación de los fármacos se lleva a cabo
principalmente a través de los riñones en forma de
metabolitos o fármacos inalterados, que son excretados
en la orina. Otros órganos, como los pulmones o el
hígado, también pueden participar en la eliminación de
algunos fármacos. La velocidad de eliminación está
influenciada por la tasa de filtración glomerular, la
secreción tubular y la reabsorción tubular, entre otros
factores.

Referencia bibliográfica:
Gibson JE, Taylor DA. Farmacocinética Clínica y Farmacodinamia: Conceptos para
el paciente. 5ª edición. Lippincott Williams & Wilkins; 2019
 Vida media

• AI disminuir la concentración del fármaco activo en la sangre su

metabolismo y excreción acortan el tiempo durante el cual el
fármaco es capaz de actuar en el órgano objetivo.

• La vida media de un fármaco se define como la cantidad del tiempo

durante el cual la concentración plasmática del fármaco desciende a
la mitad de su valor original.

• Conocer la vida media de eliminación de un fármaco ayuda al

médico a estimar la frecuencia de dosificación requerida para
mantener la concentración plasmática del fármaco en un rango
terapéutico .
Factores que afectan la vida media
 Referencia bibliográfica
Richard A. Harvey, Michelle A. Clark, Richard Finkel, José A. Rey, Karen Whalen. Lippincott's
Illustrated Reviews: Farmacología. 5.ª ed.Barcelona,España: Lippincott Williams & Wilkins;
Año de publicación.
 ¡Gracias!

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