Vasodilatadores tópicos

FÁRMACOS
VASODILATADORES TÓPICOS
• Son un conjunto de fármacos que producen dilatación
de las paredes de los vasos sanguíneos, con el fin de
aumentar el flujo sanguíneo.
• Un vasodilatador puede ser:
• 1) una sustancia química como de los alimentos (CO2
de los carbohidratos, las grasas, y óxido nítrico
derivado de arginina)
• 2) o diversos estímulos, tales como hiperemia reactiva
(en la piel y los músculos), hiperemia de ejercicio
(músculo), calentamiento de todo el cuerpo (piel) y el
estrés mental (músculo).
• A nivel tópico se usan para el tratamiento a nivel rectal
principalmente para el tratamiento de la fisura anal.
1. Donantes de oxido
nitroso

2. Antagonistas de los
canales del calcio
1. Los donantes de oxido nitrico son la nitroglicerina
(NTG) ydinitrato de isosorbida (DNIS).
– Nitroglicerina (NTG)
• Son agentes relajantes del Esfínter anal interno, dado
que son absorbidos por difusión pasiva a través de la
piel y que actúan como donantes exógenos de óxido
nítrico(NO) al ser degradados por el metabolismo
celular.
• la aplicación de un ungüento de nitroglicerina al 0,2% en
la piel perianal era capaz de reducir la presion maxima
basal del conducto anal en un 27% durante, al menos,
las 9 h siguientes a la aplicación del ungüento.
• CONTRAINDICACIONES
• No utilizar en paciente alérgicos a nitroglicerina
• No usar en pacientes con anemia o cualquier condición
que incremente la presión en el cerebro o cráneo.
 - Dinitrato de isosorbida (DNIS)
• Actúan también dadores de óxido nítrico (ON), resulta
en una tasa considerablemente baja de curación, de
aproximadamente un 65%.
• Éstos se han administrado en forma tópica en la piel
anal con el fin tanto de relajar el esfínter anal interno
como de aumentar el flujo de sangre de forma local.
• CONTRAINDICACIONES
• el isosorbide dinitrato está contraindicado en pacientes
anémicos debido a que este fármaco aumenta la
oxidación de hemoglobina a metahemoglobina
empeorando la anemia.
• El isosorbide dinitrato está contraindicado en los
pacientes que hayan mostrado reacciones de
hipersensibilidad a los nitratos.
• El Isosorbide dinitrato y la
nitroglicerina son convertidos a óxido
nítrico (NO), un radical libre que
también se forma endógenamente en
las células endoteliales vasculares. El
oxido nitrico produce una relajación
de los músculos lisos vasculares
activando la guanilato ciclasa, una
enzima clave en la síntesis del cGMP
(3',5'-guanosina monofosfato cíclico).
Este es un segundo mensajero que
activa toda una serie de
fosforilizaciones (a su vez catalizadas
por proteína kinasas) que finalizan en
la desfosforilización de la cadena ligera
de miosina de la fibra muscular lisa,
con la subsiguiente liberación de iones
de calcio.
• Su desfosforilización ocasiona la
liberación de calcio, relajando las
células musculares lisas y produciendo
vasodilatación de todos los vasos
sanguíneos.
2. Los antagonistas de los canales del calcio como diltiazem
y nifedipino han demostrado producir relajación del esfínter
anal interno y disminución de la presión de reposo del canal
anal. Éstos han sido administrados tanto de forma oral como
tópica.
• La fórmula magistral de diltiazem gel 2% es un
tratamiento eficaz para la fisura anal crónica, evitando la
morbilidad que conlleva la esfinterotomía quirúrgica.
Carece de efectos secundarios importantes con una
aceptable adhesividad al tratamiento. La terapia no debe
mantenerse más allá de la sexta semana, debido a que la
mayoría de pacientes experimentan mejoría incluso
antes.
• CONTRAINDICACIONES: No utilice este medicamento si
tiene alergia al principio activo (diltiazem) o a cualquiera
de sus excipientes
• REACCIONES ADVERSAS: Este medicamento presenta
muy raramente efectos secundarios. Se puede notar
escozor o picor en la zona perianal, dolor de cabeza o
mareos
• El nifedipino se puede utilizar para ayudar a
curar las fisuras anales ya que es un relajante
de la fibra muscular, de forma que el esfínter
anal está menos contraído y las heces al pasar
ejercen menos presión. Este sería el
mecanismo por el cual puede ayudar a cicatrizar
la fisura.
• CONTRAINDICACIONES: Reacción de
hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO.
• REACCIONES ADVERSAS: Presencia de
efectos secundarios, cefalea y rubicundez facial
 MECANISMO DE ACCION

Antagonistas del calcio:

fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en
la célula a través de los canales de calcio,
mas que por efectos intracelulares. Los
antagonistas mas importantes de calcio
actúan sobre los canales de tipo L.
Los fármacos anteriormente se unen a la sub
unidad α 1 del canal de calcio tipo L, pero en
lugares distintos y todos ellos interaccionan
alostericamente entre si y con el mecanismo
de regulación del canal inhibiendo su apertura,
lo que reduce la entrada de Ca2+ produciendo
vasodilatación y relajación en el músculo liso
vascular