UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN MARTÍN

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
Asignatura: Farmacología

SITEMA NERVIOSO CENTRAL I

INTEGRANTES:
DOCENTE: Dr. Sergio Dennys Aguilar Melin
Harrison Michel López García.
Brayan Tineo Zurita.
Junior Arenas Chujandama.
Ariana Fernanda Tanchiva Ledesma.
Gielen Melanie Gálvez Rojas.
Jose Manuel Tananta Del Águila.
Mitzy Ayli Grandez Vega.
Verónica Isabel Chávez Guillén.
Rosibeth Ocampo Julian.
 DEPRESORES ¿QUÉ EFECTOS TIENEN LOS DEPRESORES DEL SNC EN EL
CEREBRO?
INHIBE LA ACTIVIDAD CEREBRAL

LOS DEPRESORES DEL SNC SON

FÁRMACOS QUE INCLUYEN SEDANTES,
TRANQUILIZANTES Y MEDICAMENTOS
HIPNÓTICOS

SEDANTES TRANQUILIZANTES
CAUSA: EFECTOS CALMANTES Y DE SOMNOLENCIA
1.BARBITÚRICOS: 1.BENZODIACEPINAS EFICAZ: PARA TRATAR LA ANSIEDAD Y LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO.
MEFOBARBITAL DIAZEPAM
FENOBARBITAL CLONAZEPAM
PENTOBARBITAL SÓDICO ALPRAZOLAM
TRIAZOLAM
2.HIPNÓTICOS SEDANTES ESTAZOLAM
NO BENZODIACEPÍNICOS 2. RELAJANTES
ZOLPIDEM MUSCULARES
ESZOPICLONA
ZALEPLÓN 3.MEDICAMENTOS
ANSIOLÍTICOS
GRADO DE DEPRESIÓN DEL SNC: ANSIOLISIS

Alteración de equilibrio psicosomático en

ausencia/desproporción del peligro real. No
es un estado patologico, es un estado
ES LA ELIMINACION DE LA normal.
ANSIEDAD La ansiedad se convierte en
patologica cuando aparece
sin motivo aparente.
 Estrés es la respuesta del organismo frente a agente estreso
ANSIEDAD Y ESTRES y ansiedad es respuesta de estrés sin un estresor real .

Alivia o suprime la ansiedad, en una dosis que no produce

ANSIOLITICOS
sedación o sueño

Benzodiazepina Según dosis: Ansiolítico → Sedante → Hipnótico

 GRADO DE DEPRESIÓN DEL SNC: ANSIOLISIS
ACCIÓN ANSIOLÍTICA:
Alivia tensión, influye edad. La ansiedad por depresión o BDZ tienen un antídoto:
esquizofrenia no responde a BDZ.

✓ Síntomas objetivos: sudor, taquicardia, problemas

digestivos
✓ La región más sensible a BDZ es el sistema límbico ✓ Flumazenilo antagonista de
receptor GABA, de modo que
ACCIÓN compite con BDZ para
disminuir efecto de estas
MIORRELAJANTE: ✓ Útil para intoxicación por
No se produce en placa neuromuscular, se BDZ
produce en SNC:
✓En la médula: inhibición presináptica
✓ Tronco encefálico
✓ Ganglios basales
✓ Cerebelo
ANSIOLISIS: DEPRESORES GENERALES DEL SNC
BARBITÚRICOS:

MEPROBAMATO:
BENZODIAZEPINAS (BZD)
Se pueden distinguir dos dosis
bien diferenciadas, para sedación Son el ansiolítico ideal . No producen
y para ansiólisis. una sedación generalizada del SNC
Tienen dos sitios de unión dentro
de las subunidades α :

-BZ1
AGONISTAS PARCIALES DE -BZ2
SEROTONINA (5-HT)

ANTICONVULSIVOS

ANTIHISTAMÍNICOS
 FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS SEDANTES
El grado de depresión del sistema nervioso central
(SNC) (CNS, central nervous system) causado por
un sedante debe ser el mínimo compatible con la
eficacia terapéutica.

Un medicamento hipnótico debería producir

somnolencia y estimular el inicio y el mantenimiento
de un estado de sueño. Implican una depresión del
SNC más pronunciada que la sedación

La depresión gradual dependiente de la dosis de la

función del SNC es una característica de la mayoría
de los sedantes hipnóticos. Sin embargo, los
medicamentos individuales difieren en la relación
entre la dosis y el grado de depresión del SNC
 CLASIFICACIÓN QUÍMICA
Benzodia Son sedantes-hipnóticos ampliamente utilizados. 2 son 1,4-benzodiacepinas, y la mayoría
contiene un grupo carboxamida en la estructura del anillo heterocíclico de siete miembros.
cepinas

Son una familia de fármacos derivados del Compuestos de estructura

Barbitúri ácido barbitúrico producen un amplio química más simple,
cos esquema de efectos, desde sedación incluyendo el etanol y el
suave hasta anestesia total y euforia. hidrato de cloral.
 CLASIFICACIÓN QUÍMICA
El zolpidem, una imidazopiridina; el zaleplon,
una pirazolopirimidina, y la eszopiclona, una
ciclopirrolona, aunque estructuralmente no
relacionadas con las benzodiacepinas,
comparten un mecanismo de acción similar.

El ramelteon y el tasimelteon, agonistas del receptor de

la melatonina, son fármacos hipnóticos más. El
suvorexant es un antagonista de la orexina que mejora la
duración del sueño. La buspirona es un agente ansiolítico
de acción lenta, cuyas acciones son bastante diferentes
a las de los sedantes-hipnóticos convencionales.

Ciertos agentes antihistamínicos, que incluyen la

hidroxicina y la prometazina, también son sedantes.
Otros medicamentos antihistamínicos con efectos
hipnóticos, p. ej., difenhidramina y doxilamina, están
disponibles en venta libre como suplementos para dormir.
 EJEMPLOS DE SEDANTES
Entre los sedantes se encuentran principalmente los barbitúricos
(por ejemplo, el fenobarbital), pero también se incluyen
medicamentos hipnóticos sedantes no benzodiacepínicos como
Ambien® y Lunesta®. Los tranquilizantes incluyen las
benzodiacepinas, como Valium® y Xanax®, los relajantes
musculares y los medicamentos ansiolíticos.
 GRADOS DE DEPRESIÓN DEL
SNC- HIPNOSIS
LOS OBJETIVOS
TERAPÉUTICOS DE UN
Facilitar la inducción del sueño de
FÁRMACO HIPNÓTICO SON:
forma rápida y predecible.
Aumentar la cantidad (7 -8 horas)
y la calidad de las horas de sueño,
Reducir los despertares, conservar
la arquitectura normal del sueño
(en etapas y porcentajes) y no
provocar déficits cognitivos ni
psicomotores durante la parte del
día en que el paciente se
encuentre despierto.
AGONISTAS GABA NO BENZODIAZEPÍNICOS

ZALEPLÓN ZOLPIDEM Efecto adverso: Parasomnia

Aumenta la etapa II del sueño
Acción rápida Aumenta el tiempo de sueño
Reduce el número de
Semivida corta despertares y el período de
Pocos efectos latencia
secundarios Mejora la calidad del sueño
Mejora la latencia Puede producir
tolerancia

ZOPICLONA. ESZOPICLONA.
Tratamiento del insomnio Indicado para el
en el anciano tratamiento del insomnio
No provoca dependencia ni crónico. Administración: vía oral
tolerancia Absorción rápida
Característico sabor Metabolismo fase I
metálico
Se excreta: orina, bilis y heces
OTROS AGENTES HIPNÓTICOS-SEDANTES.
ANTIHISTAMÍNICOS.
Pueden producir somnolencia
Larga semivida
Difenhidramina, el dimenidrinato, la
clorfeniramina., la hidroxicina y la
doxilamina
Pueden producir tolerancia, mareos,
alteraciones gastro intestinales,
sequedad de boca y confusión.
ANTICONVULSIVANTES.
Actividad sedante que puede
utilizarse para el tratamiento del
insomnio como síntoma
acompañante de otras alteraciones.
Un ejemplo es la gabapentina.
MELATONINA.
Se administra por vía oral 1-2 horas
antes de dormir.
Metabolismo: hidroxilación y
rglucuronoconjugación.
Muestra pocas reacciones adversas
(hipotermia, reducción de la hormona
luteinizante y aumento de la
prolactina).
ANTIPSICÓTICOS
Comporta cierto grado de sedación.
Un ejemplo es la quetiapina
Otros antipsicóticos que también se
utilizan son la levomepromazina, la
clotiapina y la tioridazina, pero
siempre en dosis más bajas
CLOMETIAZOL.
Semivida corta (4-6 horas)
Disminuye la latencia del sueño y el número de
despertares
Capacidad de producir dependencia
Tiene efectos sedantes, hipnóticos y
anticonvulsivantes
Principales reacciones adversas: congestión
nasal, cefalea e irritación conjuntiva.
Efectos secundarios como mareo, ataxia y
pesadillas.
ANTIDEPRESIVOS
Algunos ejemplos son la trazodona y la
mirtazapina.
La mirtazapina reduce la latencia, y
mejora la calidad del sueño y del
despertar en pacientes deprimidos.
La trazodona produce efectos
parecidos en el sueño y no causa
tolerancia o dependencia. Puede
producir efectos adversos
cardiovasculares (p. ej., arritmias).
 FÁRMACOS BARBITÚRICOS

Barbitúricos
Los barbitúricos eran anteriormente la base del tratamiento para
sedar a los pacientes o para inducir y mantener el sueño. Han sido
sustituidos en gran medida por las benzodiazepinas, sobre todo
porque los barbitúricos inducen la tolerancia y la dependencia
física
Acciones
Los barbitúricos eran anteriormente la base del tratamiento
para sedar a los pacientes o para inducir y mantener el sueño.
Han sido sustituidos en gran medida por las benzodiazepinas,
sobre todo porque los barbitúricos inducen la tolerancia y la
dependencia física

Mecanismos de acción Depreciones de SNC

A dosis bajas, los barbitúricos A dosis más elevadas, los
producen sedación fármacos causan hipnosis,
La acción sedante-hipnótica de los barbitúricos se debe a su seguida de anestesia...
interacción con los receptores GABAA, que aumentan la
transmisión GABAérgica. El sitio de unión de los barbitúricos en el
receptor GABA es distinto del de las benzodiazepinas.

Estructura GABAA Estructura química Depreción respiratoria

Los barbitúricos suprimen la La sobredosis va seguida de
respuesta hipóxica y depresión respiratoria y la
quimiorreceptora al CO2 muerte
 FÁRMACOS BARBITÚRICOS

Usos terapeuricos

Anestesia Sedantes/hinópticos

Los barbitúricos de acción super breve se han usado Los barbitúricos se han usado como sedantes leves para aliviar la
históricamente por vía intravenosa para inducir anestesia ansiedad, la tensión nerviosa y el insomnio

Anticonvulsivantes
Butalbital suele usarse en productos en combinación, como
Fenobarbital tiene actividad anticonvulsivante específica que se sedante para ayudar en el manejo de las cefaleas por tensión o
distingue de la depresión inespecífica del SNC. migraña.
 FÁRMACOS BARBITÚRICOS

Farmacocinética Efectos adversos

Los barbitúricos se absorben Causan somnolencia, alteración de la

bien después de su concentración y afecciones mentales y
administración oral y se psicomotoras.
distribuyen en todo el cuerpo.
Dosis hipnótica Esta produce "resaca"
farmacológica, acompañada de
náuseas y mareo.
Los barbitúricos se absorben
bien después de su
administración oral y se
distribuyen en todo el cuerpo.

Abstinencia abrupta La muerte

Los barbitúricos se absorben
bien después de su
administración oral y se
distribuyen en todo el cuerpo.
Sobredosis
 FÁRMACOS BARBITÚRICOS

Fenobarbital Primidona

mecanismo implica la potenciación de No son conocidos por completo, pero se

la inhibición sináptica mediante el conoce s sus dos metabolitos activos:
receptor GABAA
fenobarbital y feniletilmalonamida,

La duración del efecto generalmente Absorción completa en 3h. El

sobrepasa las 6 a 12 horas en aumento de la dosis debe ser
pacientes no tolerantes. gradual y constantemente
observada.

Es eficaz para convulsiones: ·tónico- Usado en pacientes epilépticos de inicio

clónico generalizadas, focal-a-bilateral focal o generalizado y como terapia de
tónico-clónicas, Tónico-clónicas de
inicio desconocido (generalizada primera línea
tónico-clónica), Focales

Ataxia Vértigo Porfiria EFECTO

ADVERSO Hipersensibilidad al
fenobarbitil
 anestesicos endovenosos
LOS ANESTÉSICOS ENDOVENOSOS
(EV) CAUSAN LA INDUCCIÓN RÁPIDA
DE ANESTESIA QUE SUELE OCURRIR EN
1 MINUTO O MENOS. ES LA FORMA
MÁS FRECUENTE DE INDUCIR
ANESTESIA ANTES DEL
MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA
CON UN AGENTE DE INHALACIÓN.
ANAESTÉSICO EV DENTRO DEL
ORGANISMO
ES TRANSPORTADO POR EL GASTO
INDUCCIÓN CARDIACO HACIA EL CEREBRO Y DEPENDE
DE LA CANTIDAD DE FARMACO LIBRE LA
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN.
DESPUES DE LA LLEGADA AL CEREBRO
EL FARMACO SE REDISTRIBUYE A
TEJIDOS ALEJADOS Y CON MENOS RECUPERACIÓN
IRRIGACIÓN SANGUINEA, DISIPANDOSE
Y VOLVIENDO LA RECUPERACION DE LA
CONSCIENCIA O SENSACIÓN, MÁS
RÁPIDA
CUANDO EL GASTO CARDIACO ESTA
REDUCIDO EL CUERPO LO COMPENSA
ENVIANDO MÁS AL CEREBRO, POR LO
¿GASTO CARDIACO CUAL SE DEBE MODULAR Y REDUCIR LA
DISMINUIDO? CANTIDAD DE FARMACO
 anestesicos endovenosos

PROPOFOL OPIODES KETAMINA

SUSTANCIAS DERIVADAS DEL OPIO CON AMPLIA

CLASIFICACIÓN DE USO ANALGÉSICO, INCLUSO CON
DERIVACIONES MAS POTENTES QUE LA MORFINA.

ETOMIDATO

AGENTE HIPNOTICO CON ACCIÓN

ANESTESICA Y CARECIENTE DE
BENZODIACEPINAS
ACCIÓN ANALGÉSICA. SE UNE A LA
SUBUNIDAD DEL RECEPTOR GABA,
POTENCIANDO SU EFECTO.
DEXMEDETOMIDINA
ES UN AGONISTA DEL RECEPTO ALFA2 CON
EFECTO SEDANTE CON ACCIÓN
ANTIHIPERTENSIVA, ANALGÉSICA,
ANTIESCALOFRÍOS; SIRVE COMO
COADYUVANTE EN ANESTESIA
LOCORREGIONAL
 ANESTÉSICOS INHALABLES

SON USADOS PARA EL MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN DE UN FÁRMACO IV.

TIENEN CURVAS DE DOSIS-RESPUESTA PRONUNCIADAS CON ÍNDICES TERAPÉUTICOS MUY ESTRECHOS NO EXISTEN
ANTAGONISTAS

CARACTERÍSTICAS
NO SON INFLAMABLES NI EXPLOSIVOS
DISMINUYEN LA RESISTENCIA CEREBROVASCULAR
CAUSAN BRONCODILATACIÓN
DISMINUYEN TANTO EL IMPULSO RESPIRATORIO COMO LA
VASOCONSTRICCIÓN PULMONAR HIPÓXICA
SU MOVIMIENTO DEPENDE DE SU SOLUBILIDAD EN LA
SANGRE Y LOS TEJIDOS
 ANESTÉSICOS INHALABLES

ISOFLURANO DESFLURANO SEVOFLURANO

PRODUCE HIPOTENSIÓN
INICIO Y RECUPERACIÓN RÁPIDOS TIENE BAJA PENETRACIÓN O IRRITACIÓN
NO ES TÓXICO PARA EL HÍGADO Y LOS
TIENE BAJA SOLUBILIDAD EN SANGRE RESPIRATORIA
RIÑONES.
BUENA PROCEDIMIENTOS BREVES. BUENA PARA LA INDUCCIÓN DE LA INHALACIÓN
SU OLOR PENETRANTE ESTIMULA LOS
TIENE VOLATILIDAD BAJA RECOMENDADA PARA PACIENTES PEDIÁTRICOS
REFLEJOS RESPIRATORIOS
PRODUCE IRRITACIÓN RESPIRATORIA QUE NO TOLERAN LA COLOCACIÓN DE UNA IV
INDUCE DE LA INHALACIÓN
IMPORTANTE TIENE UN INICIO Y RECUPERACIÓN RÁPIDOS
ES MENOS IDEAL PARA PROCEDIMIENTOS
NO DEBE USARSE PARA INDUCCIÓN DE LA PRESENTA BAJO POTENCIAL HEPATOTÓXICO
CORTOS
INHALACIÓN PERMITE UN TIEMPO DE REACCIÓN QUÍMICA
TIENE BAJO COSTO LO HACE UNA BUENA
SUS COSTOS MÁS ELEVADOS Y EN MÁS PROLONGADO.
OPCIÓN PARA CIRUGÍAS PROLONGADAS.
OCASIONES IMPIDEN SU USO.
 ANESTÉSICOS INHALABLES

ÓXIDO NITROSO

POTENTE SEDANTE NO IRRITANTE NO ES CAPAZ DE CREAR UN ESTADO DE ANESTESIA GENERAL

NO DEPRIME LA RESPIRACIÓN, MANTIENE LA HEMODINAMIA CARDIOVASCULAR Y LA FUERZA MUSCULAR
ES POCO SOLUBLE EN LA SANGRE Y OTROS TEJIDOS
RETRASA LA CAPTACIÓN DE OXÍGENO DURANTE LA RECUPERACIÓN, LO QUE CAUSA
HIPOXIA POR DIFUSIÓN