BENZODIAZEPIN

AS
LAS BENZODIAZEPINAS SON MEDICAMENTOS
PSICOTRÓPICOS (ES DECIR, ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL) CON EFECTOS SEDANTES,
HIPNÓTICOS, ANSIOLÍTICOS, ANTICONVULSIVOS,
AMNÉSICOS Y MIORRELAJANTES.
Se utiliza con fines terapéuticos como tranquilizantes , hipnóticos ,
anticonvulsivos y relajantes musculares de acción central.
ELEMENTOS

Se administras en una amplia gama de dosis que van desde menos de 0,1
mg a 100 mg o mas por día .

Su administración tiende a ser por vía oral, sin embargo, frente a agitaciones
o crisis de angustia muy elevadas, podría ser recomendable hacer uso de su
administración intravenosa, debido a que actúa con mayor rapidez en el
organismo

Las benzodiazepinas son un grupo de fármacos bastantes seguros , pero cuya

utilización prolongada presenta riesgo de tolerancia y dependencia.
 HISTORIA
En 1955 sería sintetizado
para ser comercializado 1957 se introdujo
1949 Leo Sternback
dos años más tarde por a la práctica
descubrió las
los laboratorios Roche clínica el uso del
benzodiazepinas (BZD)
con el nombre de clordiacepóxido
Librium.

1960 bajo el nombre de

Librium baja toxicidad y A partir de 1966, con la
a los escasos efectos introducción del
secundarios diacepam (Valium)
 MECANISMOS DE ACCION
El GABA, o ácido gamma amino Receptor Tipo subunidad α1(más
butírico es un neurotransmisor del
SNC cuya actuación se traduce en
abundante en el Sistema Nervioso)
potenciales postsinápticos
inhibidores.
• regula las acciones anticonvulsivas,
por sus sitio de acción que se traduce hipnóticas y sedantes de las BZD.
en un aumento de la frecuencia de la
apertura del canal del cl- y por lo
• expresa principalmente en las cortezas del
tanto un incremento de la cerebro y del cerebelo
transmisión
inhibitoria GABAergica. Receptor Tipo subunidad α2 regula
las acciones ansiolíticas
• su expresión predomina en la amígdala del
lóbulo temporal (particularmente en el núcleo
central), el hipocampo y el cuerpo estriado
 MECANISMO DE TOXICIDAD
Las benzodiacepinas actúan
sobre el receptor GABA
(ácido gamma-amino
butírico), un neurotransmisor
que tiene la función de crear
un efecto de relajación,
tranquilizante y/o de calma en
nuestro cerebro, reduciendo la
transmisión de impulsos
nerviosos entre nuestras
células.
El neurotransmisor
GABA tiene un efecto
inhibidor en nuestro
organismo, es decir,
provoca que las células
disminuyan su velocidad
de comunicación entre
ellas o que dejen de
transmitirse información
 Benzodiazepinas: clasificación
Tipos de benzodiazepinas según la semivida
Vida media ultra • Triazolam
corta ( menor de 5 a • midazolam
6 horas) • ketazolam

• Alprazolam
Vida media corta(5 a • bromazepam
24 horas) • Loracepam, Temazepam

Vida media • Clonazepam

intermedia(20-40 • clorazepato
horas
Vida media larga • Diazepam
( mas de 24 horas a • Flunitrazepam
40 horas )
 Benzodiazepinas : farmacocinética

Absorción: Se absorben en el intestino Absorción: Las únicas benzodiacepinas

delgado. Liposolubilidad: Altamente que se absorben por vía intramuscular son:
liposolubles: Diazepam, midazolam y Lorazepam y Midazolam.
Menos lipofílicos: oxazepam

Aumentan con alcohol. Disminuye con

alimentos, y antiácidos
La hipoalbúminemia aumenta la
concentración de las benzodiacepinas,
en su forma activa.
 DOSIS TOXICAS
Son muy variables entre los distintos productos
• Triazolam : 5 mg
• Flunitracepam: 20 mg
• Nitracepam: 50 mg
• Loracepam: 100 mg
• Diazepam: 500 mg
• Clorazepato: 500 mg
 Excepcionalmente:
Frecuentemente ictericia, dermatitis, urticaria, prurito,
alteraciones de la visión y audición ,
hipotensión con taquicardia
sedación,
somnolencia, ataxia
Reaccione
s Adversas
Ocasionalmente
mareos, sedación, cefalea, depresión, Pueden producir incoordinación:
desorientación, disfasia o disartria motora con riesgo de caída, amnesia,
(alteración del lenguaje), temblor, anterógrada (dificultad para recordar
cambios en la libido, bradicardia , hechos recientes) y dificultad de
hipotermia, alteraciones urinarias, concentración.
diarrea o estreñimiento.
 TRATAMIENTO
Si tras 4-6 horas de
En casos leves ,
observación el paciente es
monitorización y medidas de
capaz de andar sin ataxia ,
soporte.
puede ser dado de alta

La descontaminación
digestiva esta indicada en
En caso graves ( coma ,
caso hasta 2 horas después
depresión respiratoria ,
de la ingesta y una única
hipotensión ) monitorización
dosis de carbón activado
e ingresa en UCI
de 1g /kg por peso.

Soporte ventilatorio y
hemodinámico es preciso
 Antídoto
El flumazenil (AnexateR) es el antídoto específico. Se
presenta en ampollas de 0,5 mg.

El objetivo del tratamiento antidótico es triple: mejorar el nivel de

conciencia, la hipotonía (ligada a caída hacia atrás de la base de la
lengua, que compromete la respiración) y la propia depresión
respiratoria.

En forma de i.v de 0'25 mg en 1 minuto (0,01 mg/Kg en

pediatría); se espera 1 – 2 minuto para observar la respuesta

debe evitarse el antídoto o valorar la relación riesgo beneficio en el contexto

de una intoxicación aguda por BDZ, en pacientes epilépticos o con
antecedentes de crisis convulsivas y en los consumidores adictivos o
crónicos de BDZ por su capacidad para desencadenar un síndrome de
abstinencia con convulsiones. 
GRACIAS