Por :

Estephania Jurado Fernández de Lara

Estefanía Yupit Góngora
 Propiedades Diferenciales
 Son un conjunto de fármacos analgésicos a
los que los definen 3 acciones:

 Analgésicos
 Antitérmicos
 Antiinflamatorios

 El fármaco prototipo es el AAS

 Los efectos terapéuticos de los Aines

 Efecto inhibidor de la actividad de las

ciclooxigenasas.

Acido Endoperoxidos Prostaglandinas

Araquidonico cíclicos Tromboxanos
 COX-1 / COX-2
 La gran mayoría de los Aines actualmente
disponibles inhiben de manera no selectiva la
actividad enzimática de ambas isoformas.

 AAS  inhibidor irreversible de ambas.

 Nabumetona & Meloxicam  COX-2

1) ACCIÓN ANALGÉSICA
ACTIVIDAD ANTIÁLGICA INTENSIDAD MODERADA O MEDIA

 dolores articulares  Dolores postoperatorios

 musculares  Postraumáticos

 dentarios  Cólicos

 cefaleas de diversa  Dolores de origen

etiología canceroso en sus primeras
etapas.
 moderadas migrañas.
 Los Aines están indicados para dolores
especializados con participación destacada de
PG.

 La acción analgésica de los AINES tiene lugar

mediante una inhibición de las síntesis de PG
producidas en respuesta a una lesión tisular
impidiendo que los eicosanoides realicen su
acción sensitiva.
 La participación de las PG como mediadores
de la acción hipertérmica de los pirógenos se
apoya en:
 A) Los AINES no bloquea la producción de
pirógenos.

 B) los AINES (AAS) son antitérmicos muy

eficaces y administrados en el área preóptica
y contrarrestan la fiebre originada por
pirógenos.
 La capacidad de los Aines para reducir la
inflamación es variable ( + IA)

 La actividad ciclooxigenasa no explica el

conjunto de acción antiinflamatoria de los AINES.

 AINES interfieren en los neutrófilos:

 Adhesividad/ agregación / quimiotaxis /
fagocitosis/ desgranulación.
 Su capacidad de interferir en el metabolismo de
nucleótidos cíclicos.

 La actividad de la fosfolipasa.

 La incorporación de precursores de acido

Araquidonico ala membrana.

 puede inhibir in vitro la activación de neutrófilos,

plaquetas y fagocitos mononucleares.
efecto inhibidor de COX-1 es
irreversible.

En la plaquetas la COX ya no se sintetiza

hasta que la plaqueta muere.

Descenso de los niveles de TXA2 plaquetario

Prevención de trombos pero aparición de

hemorragias .
 Es consecuencia de la inhibición del
transporte de ácido úrico desde la luz del
túbulo renal hasta el espacio intersticial.

 Solo algunos AINES. ( dosis elevadas).

Gastrointestinales

Renales

Reacciones de Hipersensibilidad

Reacciones hematológicas
EFECTOS MENORES EFECTOS MAYORES (3M)

 Pirosis  Lesiones a la mucosa

 Dispepsia gástrica
 Gastritis  A la mucosa duodenal
 Dolor gástrico
 Diarrea
 Estreñimiento Erosiones y ulceras
(endoscopia)

Hemorragias y
perforaciones
 Dependiendo del PH

Efecto local agudo

Factor ulcerógeno

lesión
Modificaciones
inmunológicas
Otros agentes
ulcerógenos
Efecto sistémico

Sin necesidad de
contacto sistémico.
Reducción de la función renal
• En casos patológicos de perfusión renal
• El riñón incrementa síntesis de PG para la velocidad
de filtración.

Retención de agua, sodio, potasio

• Las PG. Influyen en el equilibrio hidroelectrolítico

Toxicidad renal crónica

• Consumo de AINES produce nefropatía intersticial
crónica ( necrosis papilar. E insuficiencia renal crónica)
• La enfermedad solo mejora con la retirada de los AINES.
 Reacciones de hipersensibilidad:

 rinitis alérgica
 Edema angioneurótico
 erupciones maculopapulares
 Urticaria generalizada
 Asma bronquial
 Hipotensión
 Shock anafiláctico.
 Estas reacciones son de carácter:
 alérgico  raras de mecanismo inmunológico
con anticuerpos o linfocitos sensibilizados.

 Pseudoalérgico  posiblemente relacionado

con las sintesis de PG en conexión con una
sensibilidad especial.
Utilizar como analgésicos
 La nimesulida/ cloroquidina y antiinflamatorios los
 Paracetamol/ benzidamina salicilatos no acetilizados
 frecuencia de aparición (BAJA)

 El amplio uso de AINES produce reacciones

graves:

 agranulocitosis
 anemia aplásica mecanismos
 trombocitopenia inmunitarios
 anemia hemolitica
 agranulocitosis  aminopirina/ fenilbutazona

 anemia aplásica pirazolona/ indometazina/

diclofenaco

 anemia hemolítica  Origen inmunológico….

Ácido mefenámico/ AAS/ ibuprofeno.
 Núcleo ácido
salicílico & 2-
Hidrobenzoico

salicilatos

Forman Formación
ésteres de de sales
ácido de acido
salicílico salicílico
 ACIDO ACETILSALISILICO (AAS)
 Derivados:
 acetilsilato de lisina absorción se libera
AAS

 Benorilato ester de ASS y paracetamol

Derivado:
 eterilato
 Derivados del acido salicílico:
 salicilato sódico
 trisalicilato de colina & magnesio
 Salsalato.
 acciones analgésicas, antitérmicas y
antiinflamatorias:
 Los salicilatos inhiben de manera reversible
las ciclooxigenasas.
 Pero en dosis antiiflamatorias si logra
inhibirlas.

 ASS es superior al ácido salicílico pero la

actividad inflamatoria es similar.
 La potencia analgésica y antitérmica del ASS
guarda relación con su actividad
ciclooxigenasa.

 En actividad antiinflamatoria requiere de

dosis mas elevadas.
 Los salicilatos no interfieren
significativamente con los procesos
metabólicos esenciales.

 A concentraciones elevadas en el
tratamiento de la Artritis Reumatoidea afecta
el metabolismo intermediario.
 Efecto antirreumático
 Produce un cuadro de sobredosificicacion.

DOSIS BAJAS
 Inhiben la secreción activa
del acido úrico en el túbulo
renal .
DOSIS TOXICAS / ELEVADAS
 Toxicas:
 Desacoplan la fosforilacion
oxidativa = ATP
 interfieren sobre el
metabolismo aeróbico
dela glucosa
 hiperglucemia
 glucosuria
 Elevadas:
 Aumentan la ventilacion
 Alcalosis respiratoria
 Las mas frecuentes son las de localización
gastrointestinal.
 Los salicilatos disminuyen la función renal
(pacientes patológicos).
 el consumo crónico de dosis elevadas
durante el tercer trimestre del embarazo es
peligroso para la madre & el feto.
 una encefalopatía aguda que cursa con
degeneración grasa del hígado & disfunción
mitocondrial.
 Salicilismo: intoxicación moderada crónica
 cefalea
 Acufenos
 Perdida de audicion
 Confunsion mental
 Somnoliencia
 Sudoracion
 Diarrea
 Sed.
DOSIS LETAL EN ADULTOS = 10 & 30 GRAMOS
NIÑOS = 4 GRAMOS

 Deriva de sus efectos en el  Centro respiratorio:

SNC:  Respiracion dificultosa
 Tinnitus
 Confusión
 Agitación  Equilibrio acido base
 alucinaciones  Alcalosis / acidosis
 FARMACO FARMACO INDICACIONES REACCIONES CONTRA
DINÁMICA CINÉTICA DOSIS & ADVERSAS INDICACION
PRESENTACIÓN ES
DIFLUNISAL Inhibe la -vía oral -una dosis de carga - Ulcera péptica y
síntesis de PG Eficacia inicial de 1g. Seguida hemorragia
analgésica de 500mg cada 12 hrs gastrointestinal
Escasa actividad Disuria
antiinflamatoria Alteraciones
elimina vía renal renales
Semivida 8-12 Hematuria
hrs proteinuria

BENORILATO Son éteres de - Actividad -dosis

paracetamol y analgesica y 2g cada 12 hrs de
AAS se antitermica benorilato
absorben el (ambos) 750mg/ 8 de eterilato.
tubo digestivo antiinflamatoria
(ASS)
FOSFOSAL Preparado - -Dosis antialgica Irritacion en la
hidrosluble minima 1.2mg/ 6- mucosa
8 hsr adultos gastrica (-)

300mg/8horas en
niños.
 FARMACO FARMACO INDICACIONES REACCIONES CONTRA
DINÁMICA CINÉTICA DOSIS & ADVERSAS INDICACION
PRESENTACIÓN ES
acetilsalisilico de Sal soluble de -vía oral & -dosis similares a las - Efectos
lisina ASS parenteral de AAS . gastrolesivos
En dolor agudo.

Formas Solucion Protección de Excrecion

tamponadas efervecente mucosa gástrica
efervecentes Permite
renal mas
alcanzar rapida por el
niveles bicarbonato
plasmaticos obtenido
maximos de
AAS.

Dolor
Postoperatorios/ Dismenorrea
Neuralgias ,
postparto
cefaleas & Dolor de origen Salicilatos
dolores de si son de canceroso
diversos intensidad ligera Por la inhibición
Principalmente de PG que
orígenes o moderada =
en metástasis contribuye ala
salicilatos,
Jaquecas óseas. patogenia de
acetilsalicilato
(moderadas) este sindrome.
de lisina
 Osteartrosis: Dosis de AAS es de 2-4g/día
 Y disflunisal de 500 -750mg/día

 Artritis reumatoidea juvenil: Dosis de AAS es

de 90-130mg/kg/día
 Fiebre reumática: 60mg/kg/día

 Tendinitis bursitis: dosis de AAS de 3-4g/día

 AAS: Dosis de 500 a 1000mg/4-6hrs en
adultos
 En niño 10 a 20mg/k/6hrs

 Si la vía oral no es tolerada se aplica via rectal

 Absorción errática
 AAS esta indicado en virtud de sus efectos
antitermico, antiinflamatorio,antitrombotico
en el tx de sindrome ganglionar
mucocutaneo. (niños)
 son derivados de la anilina

 Paracetamol/ acetaminofen
 proparacetamol( profarmaco) (IV)
 Fenazopiridina
 el paracetamol
 de actividad antiinflamatoria
 eficacia antitérmica y analgésica

 no inhibe PG
 Inhibe la hiperalgesia espinal provocada por
activación de receptores NMDA.
 se absorben de forma rápida en el intestino
delgado.

 la velocidad de absorción depende

fundamentalmente de la velocidad de
vaciamiento gástrico.

 Se distribuye de forma uniforme por los

tejidos.
 Semivida es de 2-2.5 horas
 el paracetamol es posiblemente uno de los
analgésicos & antitérmicos mas seguros
siendo muy baja la incidencia de reacciones
adversas.

 Con dosis superiores:

 Mareos
 Desorientación
 Excitación
 la sobredosificación con paracetamol origina
un cuadro toxico de necrosis hepática,
 Complicando con lesiones renales y cardíacas
y pancreáticas agudas.
 via oral
 Adultos: 500-650mg/4hrs ó 1g/6-8hrs
 Niños 10mg/kg/por toma

 Supositorios
 Adultos: 650mg/4hrs sin exceder 6 /24hrs
 Niños:325mg/4-6hrs
Características
 Son derivados del acido fenilpropiónico.
 Ibuprofeno: naproxeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, etc.
 La diferencia de estos fármacos
fundamentalmente son su farmacocinética.
 Cumplen las acciones características de los
AINEs.
 Inhiben a la ciclooxigenasa.
 Son considerados antiinflamatorios de eficacia
moderada.
 De absorción por vía oral, generalmente.
 Su semivida oscila en general de 2 a 4 hrs.
 En general tienen los mismos efectos adversos pero
con menor incidencia en alteraciones
gastrointestinales.
 Puede aumentar el tiempo de hemorragia debido a
su acción antiagregante.
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Fenoprofeno
 Ketoprofeno
 Flurbiprofeno
 Acido tiaprofenico
 Oxaprozina
 FARMACO FARMACO INDICACIONES REACCIONES CONTRA
DINÁMICA CINÉTICA DOSIS & ADVERSAS INDICACION
PRESENTACIÓN ES
-Derivado del -Vía oral. -Para uso en pacientes - Después de la - No se administra
ácido -Absorbido en con dolor leve a administración del en personas
fenilpropiónico tracto moderado medicamento los hipersensibles a
-Inhibidor de la gastrointestinal. acompañado de más frecuentes AINEs , durante el
COX. -Vida media de 2 inflamación. efectos son: embarazo y
hrs. -Dosis recomendada nauseas, vómito, lactancia.
-Metabolizado en adultos es de 400 cefalea, mareo,
IBUPROFENO
en plasma e mg c/8 hrs. visión borrosa y
hígado y En niños mayores de molestias
eliminado en un año es de 20 epigástricas.
orina. mg/kg/día dividido en
4 a 6 dosis.
-Tabletas de 200, 400,
600 y 800mg.
-Derivado del -Vía oral. -Usado como -Puede - No se
ácido -Absorbido en el analgésico y en presentarse recomienda en
arilpropiónico. tubo digestivo. tratamiento de artritis después de la pacientes con
-Actua como -Vida media de reumatoide, artritis ingesta: molestias antecedentes de
inhibidor de la 14 hrs. juvenil, osteortritis gástricas, nauseas, ulceras
COX. -Metabolizado entre otros. diarrea, vómito, gastroduodenales
NAPROXENO en plasma e -Dosis recomendada melena, ,hipersensibilidad,
hígado y en adultos es de 275 a hemorragia embarazo y
eliminado por 500 mg dos veces al gastrointestinal, lactancia.
orina. día y en niños mayores disfunción renal y
a 5 años 10 mg/kg/día. ulceración
-Tabletas de 100, 250, gástrica.
275, y 500mg.
 FARMACO FARMACO INDICACIONES REACCIONES CONTRA
DINÁMICA CINÉTICA DOSIS & ADVERSAS INDICACION
PRESENTACIÓN ES

FENOPROFENO inhibición de -vía oral. -Se recomienda para - efectos: nauseas, La dispepsia
la síntesis de -tiempo medio el tratamiento de vómito, dispepsia. ocurre en el 20 -
prostaglandin de vida 1 a 3 hrs. dolor leve-moderado. 40% de los
as y COX - Se metaboliza -Dosis recomendada pacientes que
en el hígado y en adultos 200mg de 4 toman el
elimina en la a 6 hrs. Sin posología medicamento
orina. en niños.

KETOPROFENO inhibición de -vía oral, rectal, -dosis recomendada Dispepsia y Se presenta

la síntesis de tópica e IM. en adultos 25 a 50 mg cefalea. dispepsia en el
prostaglandin -vida media 1 a 2 por día. 30% de los
as y COX hrs. Sin posologia en niños. pacientes.

FLURBIPROFEN inhibición de -via oral. -de uso recomendado Nauseas, diarrea y También produce
O la síntesis de -semivida de 5 a como dispepsia. nefrotoxicidad,
prostaglandin 6 hrs. antiinflamatorio. nauseas, prurito,
as y COX -metabolizado -Dosis recomendada efectos
en higado y 50 mg de 4 a 6 hrs. cardiovasculares y
eliminado en tinitus
orina.
 Indometazina
 Sulindaco
 Tolmetina
 Ketorolaco
 Diclofenaco
 Etodolaco
Características
 Comparten diversos sistemas cíclicos que
contienen moléculas de ácido acético.
Existen varias serias de sus derivados:
1. Indolacéticos: indometazina, acemetazina, glucametazina,
oxametazina y proglumetazina.
2. Pirrolacético: sulindaco, ketocorolaco y tolmentina.
3. Fenilacético: diclofenaco, aceclofenaco y fentiazaco.
4. piranoindolacético: etodolaco.
 Indometazina.
 Se introdujo en 1963 para el tratamiento de artritis
reumatoidea, con una eficiencia notable pero con
incidencia elevada en efectos secundarios
intolerables, irreversibles y potencialmente fatales
por lo que ha sido limitado su uso.
 Es un potente inhibidor de PG.
 Su acción analgésica se ejerce a nivel periferico y
central.
 Vía oral.
 Semivida de 1 a 6 hrs.
 Presentan reacciones adversas como cefaleas
frontales, vertigo, aturdimiento, mareos,
desorientación y confusión mental.
 Puede agravar la epilepsia, depresión mental o
parkinsonismo.
 No se debe administrar en el primer tercio del
embarazo por efectos fetotóxicos y teratogénicos
(demostrado en animales).
 Se utiliza en diversos procesos inflamatorios,
dolorosos y/o febriles como:
▪ Artritis reumatoide
▪ Osteoartritis
▪ Enfermedad de Reiter.
▪ Complicaciones reumaticas en la enfermedad de Paget.
▪ Gota aguda
▪ Bursitis
▪ Tendinitis
▪ Pericarditis
▪ Entre otros.
Sulindaco
 Con características similares a la indometazina (su
potencia es la mitad de la primera).
 La semivida es de 8 hrs.
 Produce somnolencia, cefalea, nauseas,
nerviosismo, erupciones cutáneas o prurito.
 Dosis: 200 mg, 2 veces al día con reducción gradual
según la respuesta.
 Ketocorolaco.
 Su mayor ventaja es ser un AINE disponible para uso
parental.
 Via oral, sublingual, I.V. o I.M., tópica
 Semivida de 4 a 6 hrs en jovenes.
 Paciente mayores a 65 o con antecedentes de úlcera
o perforaciones gástricas estan especialmente
predispuestos a sufrir una hemorragia
gastrointestinal, diarrea, somnolencia, cefaleas,
mareos o nauseas.
 Por vía IM la dosis recomendada es de 30 a 60 mg
seguida de 30 mg cada 6 horas sin exceder 120
mgs/día.
 La vía oral solo es recomendable como continuación
de la administración parental inicial en el
tratamiento de dolores agudos moderadamente
intensos (especialmente postoperatorio o cólicos
renales).
Diclofenaco.
 Derivados de fenilacéticos.
 Con las características de los AINE.
 Interviene menos en la agregación plaquetaria
que la mayoría de los AINE, inhibe la PG y
disminuye la concentración de ácido
araquidónico en leucocitos.
 Vía oral y rectal.
 Semivida de 1 a 2 hrs
 Por vía oral la dosis recomendada es de 50 mg
cada 8 hrs.
 Son ácidos enólicos.
 Comenzaron a salir en el mercado en los años
70s como AINE de semivida larga que permita
una sola toma diaria.
 Los más utilizados son:
 Piroxicam
 Tenoxicam
 Meloxicam
Piroxicam
Comparte las propiedades farmacológicas
generales de los AINE.
-como mecanismo de acción inhibe la COX
De absorción vía oral.
De una semivida larga de aprox. 50 hrs pero varia
de forma interindividual.
Como efectos adversos: ulceras pépticas,
hemorragias gastrointestinales, sedación ,
somnolencia, mareos o cefaleas. En menor caso
hemorragias nasales.
Dosis recomendada 20 mg por día.
Meloxicam.
 Se distingue por inhibir preferentemente de COX2
frente a COX1 y por tanto su actividad cicloxignasica
como por la peroxidasica le confiere ventajas sobre los
anteriores. (eficacia similar en pacientes con trastornos
reumáticos acompañada de tolerancia gastrointestinal).
 Absorción oral lenta.
 Recomendado en tratamiento de artritis reumatoidea y
osteoartritis.
 Dosis recomendada 7.5 a 15mg por día.
 Es un grupo de derivado de N-fenilantranilico también conocidos
como fenamatos.
 Incluye:
 Ácidos mefenámicos
 Meclofenámicas
 Flufenámicos
 Floctafenina
 Glafenina
No goza de amplia aceptación clínica porque no
representa ninguna ventana frente a los demás AINE
con cierta frecuencia produce reacciones como diarrea.
 Frecuentemente afectan el aparato digestivo
presentando diarrea, esteatorrea e inflamación
intestinal.
 La sobredosificación puede producir convulsiones.
 Dosis recomendada: 500 mg iniciales y luego 250
mg por 6 horas.
 Debe basarse en criterios como:
 Eficacia clínica comprobada
 Tolerabilidad por parte del paciente
 Precio.
 La dosificación debe ajustarse al curso del proceso y
dirigirse a evitar o minimizar las posibles reacciones
adversas.
 Con frecuencia el propio paciente indica sus
preferencias por un determinado producto.
 Al ser este un campo en continua evolución, debe
estarse especialmente atento a las nuevas
tendencias y a la introducción de autenticas
novedades terapéuticas.
 La selección del de un AINE para su uso pediátrico
esta considerablemente restringida.
 No se recomienda el uso de AINE en embarazadas,
aunque, si es inevitable, la dosis bajas de AAS tal vez
sean la opción mas asegurada. Siempre que se retire
el tratamiento al menos 7-10 días antes del parto.